Ôn tập Hoá Dược 1 60% Tóm tắt ngắn gọn những điều cần lưu ý để học và thi môn Hoá Dược 1 (phần cô Nguyễn Thuỵ Việt Phương giảng dạy) Khoa Dược - Đại học Lạc Hồng
Trang 1KHÁNG SINH H PHOSPHONIC Ọ PHOSPHONIC
FOSFOMYCIN
C u trúc:ấu trúc:
- C u n i epoxy r t ho t đ ng ầu nối epoxy rất hoạt động ối epoxy rất hoạt động ấu trúc: ạt động ộng
- Carbon b t đ i: C1 c u d ng R, C2 c u d ng S ấu trúc: ối epoxy rất hoạt động ấu trúc: ạt động ấu trúc: ạt động
Đ c đi m:ặc điểm: ểm:
- Kháng sinh r t phân c c, kh i lấu trúc: ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ối epoxy rất hoạt động ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ng phân t th p và kh năng khu ch tán cao ử thấp và khả năng khuếch tán cao ấu trúc: ả năng khuếch tán cao ết carbon-phospho
- Không có b t kỳ s đ kháng nào, có th ph i h p: aminosid, beta-lactamấu trúc: ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ểm: ối epoxy rất hoạt động ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao
- Tan trong nước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol c, hút m, tan nh trong ethanol ẩm, tan nhẹ trong ethanol ẹ trong ethanol
- Ki m nghi m: Đ nh tính: ph n ng epoxy, ph n ng nhóm phosphonic, ph IR… ểm: ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ả năng khuếch tán cao ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ả năng khuếch tán cao ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ổ IR…
- Đ nh lịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ng: chu n đ , vi sinh v t (Proteus micrabilis),… ẩm, tan nhẹ trong ethanol ộng ận năm 1996
-D ng dùng: d ng mu i natri – luôn tiêm tĩnh m ch; d ng u ng – mu i monotrometamolạt động ạt động ối epoxy rất hoạt động ạt động ạt động ối epoxy rất hoạt động ối epoxy rất hoạt động
C ch tác đ ng:ơ chế tác động: ết carbon-phospho ộng tác d ng di t khu n ụng diệt khuẩn ẩm, tan nhẹ trong ethanol
- c ch giai đo n đ u c a sinh t ng h p peptidoglycan thành t bào vi khu n, ết carbon-phospho ạt động ầu nối epoxy rất hoạt động ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ở thành tế bào vi khuẩn, ết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol s m h n ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ơ chế tác động:penicillin và cephalosporin
- B t ho t enzyme ấu trúc: ạt động pyruvyl transferase, c ch s hình thành UDP-M (g i là “Park nucleotid”)ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ết carbon-phospho ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ọi là “Park nucleotid”)
Ph kháng khu nổ IR… ẩm, tan nhẹ trong ethanol
T c u - ph c u, màng não c u, ụng diệt khuẩn ầu nối epoxy rất hoạt động ết carbon-phospho ầu nối epoxy rất hoạt động ầu nối epoxy rất hoạt động Haemophilus, E.coli, Klebsiella, samonella, enterobacter, proteus micrabilis,…
Đi u ch :ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ết carbon-phospho Trước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol c đây ly trích t Streptomyces fradax Ngàyừ Streptomyces fradax Ngày nay: pp t ng h p hóa h c t PCl3ổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ọi là “Park nucleotid”) ừ Streptomyces fradax Ngày
Ch ph m:ết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Fosfomycin dinatri
- Dùng ph i h p v i m t kháng sinh khác ối epoxy rất hoạt động ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ộng
- Dùng tiêm tĩnh m ch ch m ạt động ận năm 1996
- Ch đ nh trong nhi m trùng n ng ỉ định trong nhiễm trùng nặng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ễm trùng nặng ặc điểm:
- Dung n p t t, r t ít đ c ạt động ối epoxy rất hoạt động ấu trúc: ộng
- Gây phù (do Na+ gi nữ nước) và làm trầm trọng thêm trong ước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol c) và làm tr m tr ng thêm trongầu nối epoxy rất hoạt động ọi là “Park nucleotid”)
trường hợp suy thận hoặc suy tim ng h p suy th n ho c suy tim ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ận năm 1996 ặc điểm:
Fosfomycin trometamol
- Dùng đường hợp suy thận hoặc suy tim ng u ng (3 nhóm –CH2OH)ối epoxy rất hoạt động
- Ch đ nh trong viêm bàng quang c p không bi n ch ng phỉ định trong nhiễm trùng nặng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ấu trúc: ết carbon-phospho ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ở thành tế bào vi khuẩn, ụng diệt khuẩn n ữ nước) và làm trầm trọng thêm trong
Trang 2KHÁNG SINH H PHENICOL Ọ PHOSPHONIC
C ch tác d ng:ơ chế tác động: ết carbon-phospho ụng diệt khuẩn c ch t ng h p proteinứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ết carbon-phospho ổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao
Đ khángề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam : Do s hi n di n c a acetyl coenzyme A transferase Enzyme b t ho t ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ấu trúc: ạt động
chloramphenicol: t o d n ch t acetyl hóa, không k t h p đạt động ẫn chất acetyl hóa, không kết hợp được với ấu trúc: ết carbon-phospho ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao c v i ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol Ribosom c a vkủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn,
Ph kháng khu nổ IR… ẩm, tan nhẹ trong ethanol : Tươ chế tác động:ng đ i r ng, nh ng đ kháng r t nhanh ối epoxy rất hoạt động ộng ư ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ấu trúc:
- Vi khu n gram dẩm, tan nhẹ trong ethanol ươ chế tác động:ng: Streptococcus pneumoniae, Corynbacterium - Vi khu n gram âm: ẩm, tan nhẹ trong ethanol N.gonorhoea, N.meningitidis, Salmonella, Shigella, Haemophillus, Campylobacter,…
- Vi khu n k khí: Clostridium, Bacteroides ẩm, tan nhẹ trong ethanol ỵ khí: Clostridium, Bacteroides
Cloramphenicol (1947)
C u trúc:ấu trúc: g m 3 ph nồm 3 phần ầu nối epoxy rất hoạt động
+Nhân benzen nitro hóa v trí para (4-Nitrophenyl)ở thành tế bào vi khuẩn, ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… +Chu i amino-2-propandiol-1,3ỗi amino-2-propandiol-1,3
+Nhóm dicloracetyl
Đ ng phân D(-)-threo 1R, 2R có ho t tính sinh h cồm 3 phần ạt động ọi là “Park nucleotid”)
Đi u ch :ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ết carbon-phospho phươ chế tác động:ng pháp t ng h p t paranitroacetophenon, acetophenon, alcol cinamic ổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ừ Streptomyces fradax Ngày
Tính ch t v t lý ấu trúc: ận năm 1996
‒ Ít tan trong nước ước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol
R t tan trong methanol, ethanol, ethyl acetat, aceton
‒ Ít tan trong nước ấu trúc:
Năng su t quay c c: +19,5 (dung dich 5% trong ethanol), -25,0 (dung d ch 5% trong ethyl
‒ Ít tan trong nước ấu trúc: ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
acetat),…
Tính ch t hóa h c ấu trúc: ọi là “Park nucleotid”)
Nhóm nitro: kh hóa
‒ Ít tan trong nước ử thấp và khả năng khuếch tán cao ph m màu azoic v i beta-naphtolẩm, tan nhẹ trong ethanol ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Nhóm dicloacetyl: p/ v i AgNO3/HNO3, ph n ng Fujiwara-Ross (nhóm gem-diclo)
‒ Ít tan trong nước ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ả năng khuếch tán cao ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
Nhóm alcol b c nh t: ph n ng t o ester
‒ Ít tan trong nước ận năm 1996 ấu trúc: ả năng khuếch tán cao ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ạt động
Đ nh tínhịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… : Ph : UV, IR S c ký l p m ng Các ph n ng màu Năng su t quay c c riêng ổ IR… ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ả năng khuếch tán cao ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ấu trúc: ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao
Đ nh lịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ng
- Phươ chế tác động:ng pháp vô c hóa Phơ chế tác động: ươ chế tác động:ng pháp quang ph t ngo i Phổ IR… ử thấp và khả năng khuếch tán cao ạt động ươ chế tác động:ng pháp s c ký l ng ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng
Ch đ nhỉ định trong nhiễm trùng nặng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… : Dùng trong nhi m trùng n ng ễm trùng nặng ặc điểm:
S t thối epoxy rất hoạt động ươ chế tác động:ng hàn, phó thươ chế tác động:ng hàn Nhi m trùng Haemophilus trong não Nhi m trùng k khí ễm trùng nặng ễm trùng nặng ỵ khí: Clostridium, Bacteroides
Dùng cho m t: nhi m trùng v i vi khu n nh y c m trong b nh viêm k t m c c p, nhi m ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ễm trùng nặng ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ẩm, tan nhẹ trong ethanol ạt động ả năng khuếch tán cao ết carbon-phospho ạt động ấu trúc: ễm trùng nặng trùng tuy n l , viêm mí m t do vi khu nết carbon-phospho ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Đ c tính:ộng -NO2 gây đ c trên th n kinh, máu t y xộng ầu nối epoxy rất hoạt động ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ươ chế tác động:ng
-Đ c tính v i máu: r i lo n t y xộng ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ối epoxy rất hoạt động ạt động ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ươ chế tác động:ng, thi u máu, gi m t bào lết carbon-phospho ả năng khuếch tán cao ết carbon-phospho ước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol i
-Gây h i ch ng xám trên tr s sinh: nôn m a, thân nhi t h , da xám, choáng ộng ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ẻ sơ sinh: nôn mữa, thân nhiệt hạ, da xám, choáng ơ chế tác động: ữ nước) và làm trầm trọng thêm trong ạt động
-Tr y tim m ch ụng diệt khuẩn ạt động
-Tai bi n lo i Herxheimer: vi khu n ch t quá nhi u, phóng thích n i đ c t gây ra viêm phúc ết carbon-phospho ạt động ẩm, tan nhẹ trong ethanol ết carbon-phospho ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ộng ộng ối epoxy rất hoạt động
m c, xu t huy t ru t, h thân nhi t b t thình lình, suy tim m ch tr m tr ng ạt động ấu trúc: ết carbon-phospho ộng ạt động ấu trúc: ạt động ầu nối epoxy rất hoạt động ọi là “Park nucleotid”)
-Không dùng kéo dài 3 tu n ầu nối epoxy rất hoạt động
-Th c hi n ki m tra huy t đ , đ m h ng c u lực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ểm: ết carbon-phospho ồm 3 phần ết carbon-phospho ồm 3 phần ầu nối epoxy rất hoạt động ước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol i ít nh t 1 l n/1 tu n trong và sau khi d ngấu trúc: ầu nối epoxy rất hoạt động ầu nối epoxy rất hoạt động ừ Streptomyces fradax Ngày
đi u tr ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
Trang 3methanol, tan tươ chế tác động:ng đ i trong aceton, ethanol ối epoxy rất hoạt động
Đ nh tính: Ph IR S c ký l p m ng Các ph n ng vô c hóa ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ổ IR… ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ả năng khuếch tán cao ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ơ chế tác động:
Đ nh lịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ng: Phươ chế tác động:ng pháp vô c hóa ơ chế tác động:
Ch đ nhỉ định trong nhiễm trùng nặng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
Hi n di n d ng ho t tính đạt động ạt động ở thành tế bào vi khuẩn, ường hợp suy thận hoặc suy tim ng m t và ti t ni u ận năm 1996 ết carbon-phospho Dùng cho nhi m trùng gan, m t, viêm ễm trùng nặng ận năm 1996 túi m t c p, nhi m trùng ti t ni u do l u, ận năm 1996 ấu trúc: ễm trùng nặng ết carbon-phospho ận năm 1996
Dùng trong nhi m trùng tiêu hóa do Salmonella và trong nhi m trùng hô h p v i nh ng m mễm trùng nặng ễm trùng nặng ấu trúc: ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ữ nước) và làm trầm trọng thêm trong ầu nối epoxy rất hoạt động
đ kháng v i nh ng kháng sinh khác ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ữ nước) và làm trầm trọng thêm trong
Đ c tínhộng trên máu: thu n ngh ch (bi n m t khi ng ng đi u tr )ận năm 1996 ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ết carbon-phospho ấu trúc: ư ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
Ch ph mết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol : Thislacol, Biothicol
C u trúcấu trúc: g m nhi u vòng lacton: ồm 3 phần ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam
+ vòng lacton 15 nguyên t : Azithromycinử thấp và khả năng khuếch tán cao
+ vòng lacton 16 nguyên t : ử thấp và khả năng khuếch tán cao Spiramycin
C ch tác d ngơ chế tác động: ết carbon-phospho ụng diệt khuẩn : G n vào v trí P c a 50S trên ribosome, d n đ n ngăn c n s kép dài c a ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ẫn chất acetyl hóa, không kết hợp được với ết carbon-phospho ả năng khuếch tán cao ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, chu i peptide b ng s k t h p c a peptide trên tRNA vào amino acid thông qua men ỗi amino-2-propandiol-1,3 * ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ết carbon-phospho ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn,
Tr c khu n : ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ẩm, tan nhẹ trong ethanol Listeria, Corynebacterium (diphteri, acnes), Bacillus anthracis
+ Gram âm : C u khu n: Neisseria (menigoccus, gonoccus) ầu nối epoxy rất hoạt động ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Tr c khu n: ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ẩm, tan nhẹ trong ethanol Legionella (pneumophilla), Campylobacter (nh y c m v a ph i v i ạt động ả năng khuếch tán cao ừ Streptomyces fradax Ngày ả năng khuếch tán cao ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol
C u trúc:ấu trúc: Aglycol (ph n không đầu nối epoxy rất hoạt động ường hợp suy thận hoặc suy tim ng) + ph n đầu nối epoxy rất hoạt động ường hợp suy thận hoặc suy tim ng (ít nh t ph i có đấu trúc: ả năng khuếch tán cao ường hợp suy thận hoặc suy tim ng Osamin)
Đ nh tính ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
- Ph n ng t o màu v i acid HCl ho c H2SO4 đđ Ph n ng nhanh v i acid hydrocloric: phân ả năng khuếch tán cao ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ạt động ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ặc điểm: ả năng khuếch tán cao ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol
bi t các macrolids Ph IR, SKLM, SK l ng ổ IR… ỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng
Đ nh lịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ng
Xác đ nh ho t l c c a kháng sinh: pp so màu; pp ph UV; SK khí, HPLC; pp vi sinh v t ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ạt động ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ổ IR… ận năm 1996
Trang 4- Vòng lacton ph i đóng, m m t ho t tínhả năng khuếch tán cao ở thành tế bào vi khuẩn, ấu trúc: ạt động
- G n –N(CH3)2 4,6 làm tăng ho t tínhắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ở thành tế bào vi khuẩn, ạt động
- Carbonyl 10: ko th thi u ở thành tế bào vi khuẩn, ểm: ết carbon-phospho Tăng tác d ng khiụng diệt khuẩn thay th b ng O, S, ho c m t ch c amin t do ết carbon-phospho * ặc điểm: ộng ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao
- V trí 10, 2’, 4’, 12, 13 và N(CH3)2: g n t t trênịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ối epoxy rất hoạt động ribosome
- V trí 2: glucosyl hóa: m t ho t tính kkịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ấu trúc: ạt động
- V trí 4, 6: c t ph n định tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ầu nối epoxy rất hoạt động ường hợp suy thận hoặc suy tim ng, v trí 11, 12: dehydrat hóa: gi m tác d ng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ả năng khuếch tán cao ụng diệt khuẩn
- Tính thân d u: tăng ho t l c c a ch ph m, th i gian tác d ng dài h n, m r ng ph gram ầu nối epoxy rất hoạt động ạt động ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol ờng hợp suy thận hoặc suy tim ụng diệt khuẩn ơ chế tác động: ở thành tế bào vi khuẩn, ộng ổ IR…
âm
- Vòng lacton: c t b phân t đắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ử thấp và khả năng khuếch tán cao ường hợp suy thận hoặc suy tim ng – gi m tác d ng ả năng khuếch tán cao ụng diệt khuẩn
- Ít tan trong nước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol c, tan nhi u trong ethanol và dung môi h u c ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ữ nước) và làm trầm trọng thêm trong ơ chế tác động:
- Tính base y u nên không t o mu i v i acid, có tính t tri n ết carbon-phospho ạt động ối epoxy rất hoạt động ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ả năng khuếch tán cao ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam
- Th c ăn nh hứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ả năng khuếch tán cao ưở thành tế bào vi khuẩn, ng đ n s h p thu c a thu c: u ng trết carbon-phospho ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ấu trúc: ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ối epoxy rất hoạt động ối epoxy rất hoạt động ước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol c b a ăn ữ nước) và làm trầm trọng thêm trong
- Tái h p thu theo chu trình gan ru t Chuy n hóa ch y u gan dấu trúc: ộng ểm: ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ết carbon-phospho ở thành tế bào vi khuẩn, ước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ạt động i d ng demethyl hóa m tấu trúc:tác d ng ụng diệt khuẩn
- Tránh dùng b a bãi vì t o thành ch ng đ kháng thu c nhanh c a Streptococcus, ừ Streptomyces fradax Ngày ạt động ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ối epoxy rất hoạt động ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn,
Staphylococcus
Ch ph m: ết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol
D ng tiêm (20%): l pha tiêm 1g: th i qua th n d ng còn ho t tính.ạt động ọi là “Park nucleotid”) ả năng khuếch tán cao ận năm 1996 ở thành tế bào vi khuẩn, ạt động ạt động
Spiramycin: macrolid thiên nhiên
Có 2 phân t đử thấp và khả năng khuếch tán cao ường hợp suy thận hoặc suy tim ng amin: b n h n, thân d u h n erythromycin ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ơ chế tác động: ầu nối epoxy rất hoạt động ơ chế tác động:
- Dùng trong Methicillin-Resistant Staphylococcus (ít thu c ch a đối epoxy rất hoạt động ữ nước) và làm trầm trọng thêm trong ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao c)
- Kháng sinh dùng cho ph n mang thai: tr nhi m Toxoplasma ụng diệt khuẩn ữ nước) và làm trầm trọng thêm trong ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ễm trùng nặng
- Thu c qua đối epoxy rất hoạt động ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ữ nước) và làm trầm trọng thêm trongc s a m , nên không dùng cho con bú ẹ trong ethanol
- D ng dùng: ạt động Spiramycin: nhi m trùng tai, mũi, h ng, ph i, da, đ c bi t nhi m trùng tuy n ễm trùng nặng ọi là “Park nucleotid”) ổ IR… ặc điểm: ễm trùng nặng ết carbon-phospho
ti n li t ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam Rodogyl: ph i h p v i Metronidazol trong nhi m trùng khoang mi ng (do tác d ng ối epoxy rất hoạt động ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ễm trùng nặng ụng diệt khuẩn trên ch ng y m khí)ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ết carbon-phospho
Roxithromycin: D n ch t bán t ng h p c a Erythromycin ẫn chất acetyl hóa, không kết hợp được với ấu trúc: ổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn,
-Có nhóm Oxim (N-O) b n h n trong H+, do không t o d ng hemicetal ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ơ chế tác động: ạt động ạt động
-K t h p v i protein huy t tết carbon-phospho ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ết carbon-phospho ươ chế tác động:ng, nên b n h n ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ơ chế tác động:
-Gi i phóng t t trong quá trình chuy n hóa Sinh kh d ng t t h n Erythromycin ả năng khuếch tán cao ừ Streptomyces fradax Ngày ừ Streptomyces fradax Ngày ểm: ả năng khuếch tán cao ụng diệt khuẩn ối epoxy rất hoạt động ơ chế tác động:
Hi u qu h n trong vi khu n gram âm, đ c bi t v i Legionella pneumophila ả năng khuếch tán cao ơ chế tác động: ẩm, tan nhẹ trong ethanol ặc điểm: ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Ph ho t tính vi khu n gi m, nh ng ho t tính m nh h n 2-10 l n Erythromycinổ IR… ạt động ẩm, tan nhẹ trong ethanol ả năng khuếch tán cao ư ạt động ạt động ơ chế tác động: ầu nối epoxy rất hoạt động
Th i gian bán th i 10-12 gi (Erythromycin: 2,5 gi ) ờng hợp suy thận hoặc suy tim ả năng khuếch tán cao ờng hợp suy thận hoặc suy tim ờng hợp suy thận hoặc suy tim
-Chuy n hóa gan, t o s n ph m gây đ c tính gan.ểm: ở thành tế bào vi khuẩn, ạt động ả năng khuếch tán cao ẩm, tan nhẹ trong ethanol ộng
-Ch đ nh trong nhi m trùng tai,mũi, h ng, ph qu n, ph i, da, sinh d c Nhi m Helicobacter ỉ định trong nhiễm trùng nặng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ễm trùng nặng ọi là “Park nucleotid”) ết carbon-phospho ả năng khuếch tán cao ổ IR… ụng diệt khuẩn ễm trùng nặng pylori, Haemophyllus influenza, Vibrio,…
Trang 5-Ch ph m: Roxistatết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Clarithromycin
- Tác d ng kìm khu n và di t khu n trên các vi khu n nh : Haemophilus influenza, ụng diệt khuẩn ẩm, tan nhẹ trong ethanol ẩm, tan nhẹ trong ethanol ẩm, tan nhẹ trong ethanol ư
Streptococcus pneumoniae ,
- Không t o hemicetal, gi m s phân c c B n h n, h p thu h n erythromycin Sinh kh d ngạt động ả năng khuếch tán cao ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ơ chế tác động: ấu trúc: ơ chế tác động: ả năng khuếch tán cao ụng diệt khuẩn
t t h n erythromycinối epoxy rất hoạt động ơ chế tác động:
- Khác v i Roxythromycin, phân ph i bám vào l p nh y niêm m c ru t cao ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ối epoxy rất hoạt động ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ầu nối epoxy rất hoạt động ạt động ộng
Dùng tr loét d dày H pylori.ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ạt động
- Ch t chuy n hóa là 14-hydroxy clarithromycin ho t tính m nh kho ng 2 l n so v i ấu trúc: ểm: ạt động ạt động ả năng khuếch tán cao ầu nối epoxy rất hoạt động ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol
clarithromycin
- Ch ph m: d ng viên Kháng sinh này cùng azithromycin đết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol ạt động ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao c dùng đi u tr nhi m trùng cề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ễm trùng nặng ơ chế tác động:
h i và khó tr b nh nhân b HIV/AIDS (nh nhi m Mycobacterium avium complex)ộng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ở thành tế bào vi khuẩn, ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ư ễm trùng nặng
Azithromycin
-T1/2: t 58 – 68 giừ Streptomyces fradax Ngày ờng hợp suy thận hoặc suy tim
-B n trong môi trề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ường hợp suy thận hoặc suy tim ng acid – s d ng t t h n erythromycin ử thấp và khả năng khuếch tán cao ụng diệt khuẩn ối epoxy rất hoạt động ơ chế tác động:
-Azithromycin kháng l i c u khu n gram dạt động ầu nối epoxy rất hoạt động ẩm, tan nhẹ trong ethanol ươ chế tác động:ng kém h n erythromycin, m nh h n đ i v i ơ chế tác động: ạt động ơ chế tác động: ối epoxy rất hoạt động ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Dirithromycin
Flurithromycin
Pristinamycin Ly trích t môi trừ Streptomyces fradax Ngày ường hợp suy thận hoặc suy tim ng nuôi c y ấu trúc: Streptomyces pristinaespiralis
Ch ph mết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol : SynercidR (Quinupristin-dalfopristin)
+ Quinupristin: Streptogramin B 30%
+ Dalfopristin: Streptogramin A 70%
Trang 6KHÁNG SINH H LINCOSAMID Ọ PHOSPHONIC
Streptomyces lencolnensis Bán t ng h p: d ng mu i HCl, Phosphat, ổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ạt động ối epoxy rất hoạt động
palmitat
Tính ch t:ấu trúc: khá tan trong nước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol c, alcol và dung môi h u c Là nh ng ch t quay c c ph i ữ nước) và làm trầm trọng thêm trong ơ chế tác động: ữ nước) và làm trầm trọng thêm trong ấu trúc: ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ả năng khuếch tán cao
- Đ nh tính: cho màu tím khi tác d ng v i natri nitroprussiat (v i Na2CO3) ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ụng diệt khuẩn ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol
- Đ nh lịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ng: phươ chế tác động:ng pháp vi sinh
C ch tác d ng:ơ chế tác động: ết carbon-phospho ụng diệt khuẩn c ch sinh t ng h p protein Phân ph i t t đa s các mô nh t là mô ết carbon-phospho ổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ối epoxy rất hoạt động ối epoxy rất hoạt động ở thành tế bào vi khuẩn, ối epoxy rất hoạt động ấu trúc:
xươ chế tác động:ng
Ch đ nh:ỉ định trong nhiễm trùng nặng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
Dùng trong nhi m trùng y m khí ngu n g c ru t, hay sinh d c ễm trùng nặng ết carbon-phospho ồm 3 phần ối epoxy rất hoạt động ộng ụng diệt khuẩn
Đi u tr nhi m trùng da hay xề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ễm trùng nặng ươ chế tác động:ng b i c u khu n gram+ ( b nh nhân d ng v i ở thành tế bào vi khuẩn, ầu nối epoxy rất hoạt động ẩm, tan nhẹ trong ethanol ở thành tế bào vi khuẩn, ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol -lactam) Tác d ng ph :ụng diệt khuẩn ụng diệt khuẩn viêm ru t màng gi n ng (do đ c t c a vi khu n Clostridium difficile).ộng ả năng khuếch tán cao ặc điểm: ộng ối epoxy rất hoạt động ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ẩm, tan nhẹ trong ethanol
- Vòng A/B cis, C12a mang nhóm OH alpha: làm tăng tác
d ng kháng khu n ụng diệt khuẩn ẩm, tan nhẹ trong ethanol
- Nhóm N(CH3)2 v trí 4 hở thành tế bào vi khuẩn, ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ng tr c ụng diệt khuẩn
- Nhóm CH3 (alpha) và OH (beta) v trí 6 là không c n ở thành tế bào vi khuẩn, ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ầu nối epoxy rất hoạt động thi t ết carbon-phospho
- Đ c tính trên th n ộng ận năm 1996
- T o ph c chelat v i ion kim lo i hóa tr 2, 3 ạt động ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ạt động ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
-Ngu n g c thiên nhiên (t Streptomyces): Tetracyclinồm 3 phần ối epoxy rất hoạt động ừ Streptomyces fradax Ngày
-Ngu n g c bán t ng h p: Doxycyclin, Minocyclinồm 3 phần ối epoxy rất hoạt động ổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao
C ch tác d ng:ơ chế tác động: ết carbon-phospho ụng diệt khuẩn c ch protein b ng cách k t dính v i ti u đ n v 30S c a ribosom, ngăn ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ết carbon-phospho * ết carbon-phospho ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ểm: ơ chế tác động: ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, tARN k t h p v i mARN ết carbon-phospho ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol acid amin không phóng thích kh i ribosom ỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng
Dượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao c đ ng h c:ộng ọi là “Park nucleotid”)
-T o ph c v i ion kim lo i, làm gi m s h p thu ạt động ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ạt động ả năng khuếch tán cao ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ấu trúc:
-Ch ph m s a, s t, antacid…làm gi m h p thu (ngo i tr doxycyclin, minocyclin).ết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol ử thấp và khả năng khuếch tán cao ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ả năng khuếch tán cao ấu trúc: ạt động ừ Streptomyces fradax Ngày
-Tích lũy trong h võng m c n i mô, lách, t y xạt động ộng ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ươ chế tác động:ng, ngà răng, men răng
-Không dùng cho tr dẻ sơ sinh: nôn mữa, thân nhiệt hạ, da xám, choáng ước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol i 8 tu i (t t nh t là khi ch a thay răng s a) ổ IR… ối epoxy rất hoạt động ấu trúc: ư ữ nước) và làm trầm trọng thêm trong
-S d ng lâu ngày gây r i lo n t p khu n ru t ử thấp và khả năng khuếch tán cao ụng diệt khuẩn ối epoxy rất hoạt động ạt động ạt động ẩm, tan nhẹ trong ethanol ộng
-Ch đ nh trong nhi m viêm ni u đ o, c t cung, giang mai, l u c u….ỉ định trong nhiễm trùng nặng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ễm trùng nặng ạt động ổ IR… ử thấp và khả năng khuếch tán cao ận năm 1996 ầu nối epoxy rất hoạt động
Trang 7KHÁNG SINH H PEPTID Ọ PHOSPHONIC
C ch tác d ng:ơ chế tác động: ết carbon-phospho ụng diệt khuẩn Kháng sinh di t khu n ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Di t khu n m nh: g n k t lên màng t bào, gây r i tính th m t bào ẩm, tan nhẹ trong ethanol ạt động ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ết carbon-phospho ết carbon-phospho ối epoxy rất hoạt động ấu trúc: ết carbon-phospho
Đ c tính cao, r t khó phát tri n thành đ kháng.ộng ấu trúc: ểm: ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam
-Ph n ph là acid béo ầu nối epoxy rất hoạt động ụng diệt khuẩn
-Tan t t trong nối epoxy rất hoạt động ước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol c Kém b n khi pha ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactamthành dung d ch, khi ch u tác d ng c a ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ụng diệt khuẩn ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, nhi t, ánh sáng, pH
Đ nh tínhịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… : SKLM (ph n ng Ninhydrin), ả năng khuếch tán cao ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
ph n ng v i CuSO4 cho màu tím ả năng khuếch tán cao ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Đ nh lịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ng : Phươ chế tác động:ng pháp vi sinh v tận năm 1996
Tyrocicin
H n h p decapeptid, c u trúc th ng và vòng, s p x p t Tyrocidin A-E, ỗi amino-2-propandiol-1,3 ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ấu trúc: ẳng và vòng, sắp xếp từ Tyrocidin A-E, ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ết carbon-phospho ừ Streptomyces fradax Ngày
Có tác d ng kháng khu n, ụng diệt khuẩn ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Ch ph m: Tyrozets, Mekotricinết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Dùng trong nhi m trùng màng nh y, xoang mi ng, h ng, viêm h ng, l i, lễm trùng nặng ầu nối epoxy rất hoạt động ọi là “Park nucleotid”) ọi là “Park nucleotid”) ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ưỡi,….i,…
Gramicidin
Polypeptid m ch th ng có 15 acid amin ạt động ẳng và vòng, sắp xếp từ Tyrocidin A-E,
- Tác d ng di t khu n: nh m t ch t mang ion làm thay đ i tính th m màng t bào ụng diệt khuẩn ẩm, tan nhẹ trong ethanol ư ộng ấu trúc: ổ IR… ấu trúc: ết carbon-phospho
Vancomycin
- C u trúc c ng k nh: h p thu không t t Ph c h p glycopeptid 3 vòngấu trúc: ồm 3 phần ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ấu trúc: ối epoxy rất hoạt động ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao
Ít dùng trong b nh lý thông thường hợp suy thận hoặc suy tim ng
Dùng đi u tr MRS: Staphylococcus đ kháng methicillin, viêm ru t do Clostridium difficile, ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ộng viêm màng trong tim,…
Teicoplanin
Ch ph m: Fyrancoết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol
So v i Vancomycin: T1/2 dài h n, h p thu t t h n, có th tiêm b p, đ c tính ít h nớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ơ chế tác động: ấu trúc: ối epoxy rất hoạt động ơ chế tác động: ểm: ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ộng ơ chế tác động:
Polymyxin B sulfat
Trang 8-Dùng t i ch : d ng dung d ch bôi da, dung d ch nh tai, nh m t, b m r a màng ph i, ạt động ổ IR… ạt động ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ơ chế tác động: ử thấp và khả năng khuếch tán cao ổ IR… ổ IR…
kh p nhi m trùng ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ễm trùng nặng
-Da (hăm t ) ả năng khuếch tán cao
albicans
-Máu: nhi m n m men xâm l n ho c Candidaễm trùng nặng ấu trúc: ấu trúc: ặc điểm:
máu
-B ph n sinh d c: viêm âm đ o do n m men ộng ận năm 1996 ụng diệt khuẩn ạt động ấu trúc:
- Amphotericin B - Flucytosin
- D n ch t imidazole và triazol (các conazol): ẫn chất acetyl hóa, không kết hợp được với ấu trúc:
Ketoconazol, miconazol, itraconazol, fluconazole
C ch tác đ ng: ơ chế tác động: ết carbon-phospho ộng
-Ch c năng màng: Amphotericin Bứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
-T ng h p ergosterol: Fluconazol Itraconazol Voriconazolổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao
-T ng h p lanosterol: Naftifine, Terbinafineổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao
-Phân l p t ận năm 1996 ừ Streptomyces fradax Ngày Streptomyces nodosus
- Cơ chế tác động: G n vào sterol c a màng t bào n m (ergosterol) ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ết carbon-phospho ấu trúc: Hình thành kênh
(pores) Tăng tính th m và v n chuy n các ch t ấu trúc: ận năm 1996 ểm: ấu trúc: T n thổ IR… ươ chế tác động:ng t bào không h i ph c, ết carbon-phospho ồm 3 phần ụng diệt khuẩn
t bào ch tết carbon-phospho ết carbon-phospho
-Tính ch t: không tan trong nấu trúc: ước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol c, dung d ch b n pH 4-10, khi b o qu n nhi t đ th p vàịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ở thành tế bào vi khuẩn, ả năng khuếch tán cao ả năng khuếch tán cao ở thành tế bào vi khuẩn, ộng ấu trúc:tránh ánh sáng
-Ki m nghi m: + Đ nh tính: ph IR, UV ểm: ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ổ IR…
+ Đ nh lịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ng: phươ chế tác động:ng pháp vi sinh v t ận năm 1996
-Ph kháng n m ổ IR… ấu trúc:
+Candida, Cryptococcus neoformans, Torulopsis glabrata
+Các loài: Aspergillus, Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis,…
+Tác d ng h n ch trên đ n bào Leishmania braziliensis, Naegleria flouteri ụng diệt khuẩn ạt động ết carbon-phospho ơ chế tác động:
+Không có tác d ng kháng khu n ụng diệt khuẩn ẩm, tan nhẹ trong ethanol
-Ch đ nh ỉ định trong nhiễm trùng nặng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
+Nhi m Aspergillus ph i, nhi m Histoplasma ễm trùng nặng ở thành tế bào vi khuẩn, ổ IR… ễm trùng nặng
N m s iấu trúc: ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao N m menấu trúc:
-Loài Aspergilus
Microsporum, Epidermophyton, Trichophyton
Candida (Candida albicans),
Cryptococcus, Geotrichum, Trichosporon
Trang 9+Nhi m Coccidioides, Cryptococcus, Blastomyces,… ễm trùng nặng
-U ng ch có tác d ng t i ch H p thu kém qua đối epoxy rất hoạt động ỉ định trong nhiễm trùng nặng ụng diệt khuẩn ạt động ổ IR… ấu trúc: ường hợp suy thận hoặc suy tim ng tiêu hóa
Nystatin: KS polyen
-Ch ph m: Nystatin, NEO-Gynoternamết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol
-C ch tác đ ng nh Amphotericin B ơ chế tác động: ết carbon-phospho ộng ư
-PKK: Ch tác đ ng lên Candida albicansỉ định trong nhiễm trùng nặng ộng
-Không h p thu qua da và màng nh y đấu trúc: ầu nối epoxy rất hoạt động ường hợp suy thận hoặc suy tim ng tiêu hóa
Flucytosin
-Đi u ch : t ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ết carbon-phospho ừ Streptomyces fradax Ngày
- c ch men thymidylate synthestase, không t ng h p AND.ết carbon-phospho ổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao
-H p thu nhanh trong ng tiêu hóa, phân ph i t t trong c th , g n v i ấu trúc: ối epoxy rất hoạt động ối epoxy rất hoạt động ối epoxy rất hoạt động ơ chế tác động: ểm: ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol
protein huy t tết carbon-phospho ươ chế tác động:ng y u Vào đết carbon-phospho ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao c d ch não t y: 65-90% não so v i huy t ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ở thành tế bào vi khuẩn, ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ết carbon-phospho
tươ chế tác động:ng
-Tr li u đ n: không ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ơ chế tác động:
Ph i h p v i Amphotericin B trong nhi m n m Candida đối epoxy rất hoạt động ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ễm trùng nặng ấu trúc: ường hợp suy thận hoặc suy tim ng ti t ni u, nh t là trong viêm ết carbon-phospho ấu trúc:
-Th m hi u qu vào t bào keratin nh tóc, móng ấu trúc: ả năng khuếch tán cao ết carbon-phospho ư
-N ng đ trong d ch não t y b ng 1% trong huy t tồm 3 phần ộng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, * ết carbon-phospho ươ chế tác động:ng
-N ng đ trong d ch âm đ o tồm 3 phần ộng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ạt động ươ chế tác động:ng đươ chế tác động:ng trong huy t tết carbon-phospho ươ chế tác động:ng
-Tác đ ng Antabuse, đ i kháng androgen (gây vú to đàn ông, gi m lipido) ộng ối epoxy rất hoạt động ở thành tế bào vi khuẩn, ả năng khuếch tán cao
Hi u ng antabuse ệu ứng antabuse ứng antabuse : Rượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ạt động u t o nên m t t l b t thộng ỷ lệ bất thường acetaldehyd tích lũy ở mô (ức chế ấu trúc: ường hợp suy thận hoặc suy tim ng acetaldehyd tích lũy mô ( c ch ở thành tế bào vi khuẩn, ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ết carbon-phospho enzym) kéo theo các d u hi u làm tăng nh c n v n m ch, giãn m ch n ng, nh p tim nhanh, ấu trúc: ư ơ chế tác động: ận năm 1996 ạt động ạt động ặc điểm: ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… thân nhi t tăng cao, bu n nôn, nôn, phát ban da, có th gây h huy t áp, tr y tim m ch có thồm 3 phần ểm: ạt động ết carbon-phospho ụng diệt khuẩn ạt động ểm:
đ a đ n t vong.ư ết carbon-phospho ử thấp và khả năng khuếch tán cao
-Ch ph m: Nizoral, ketoconazolết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Miconazol
- D ng tiêm : pha trong d u ạt động ầu nối epoxy rất hoạt động
-Đi u ch tề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ết carbon-phospho ừ Streptomyces fradax Ngày
- R t khó tan trong nấu trúc: ước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol c Tan trong alcol
-Ch ph m th trết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ường hợp suy thận hoặc suy tim ng: Miconazole, Monistat
Itraconazol
Ph kháng n m khá r ng, phân ph i t t trong mô ổ IR… ấu trúc: ộng ối epoxy rất hoạt động ối epoxy rất hoạt động
S d ng trong n m n i t ng do n m men: Candida albicans, Cryptococcus, Blastomyces ử thấp và khả năng khuếch tán cao ụng diệt khuẩn ấu trúc: ộng ạt động ấu trúc:
Ketoconazol, Miconazol, Clotrimazol, bifonazol, oxiconazol, sertsconazol, flutrimazol, buconazol, econazol
Itraconazol, Fluconazol, Voriconazol, Posaconazol, Terconazol, Ravuconazol, Isavuconazol
Trang 10Các conazol khác: Fluconazol, Voriconazole
Griseofulvin
C ch : g n vào vi qu n c a n m c ch t ng h p a.nucleic vàơ chế tác động: ết carbon-phospho ắc ký lớp mỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ả năng khuếch tán cao ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ấu trúc: ết carbon-phospho ổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao
quá trình Polymer hóa c a n m.ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ấu trúc:
Epidermophyton
Tr ch c đ u, n m móng tay, chân, chân l c sĩ (nịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ối epoxy rất hoạt động ầu nối epoxy rất hoạt động ấu trúc: ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol c ăn chân)
Terbinafin
Tr n m, ph kháng n m r ng.ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ấu trúc: ổ IR… ấu trúc: ộng
THU C TR VIRUS ỐC KHÁNG NẤM Ị VIRUS
Kích thước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol c: virus (0,02-0,4 m) < Vi khu n (0,2-2,0 m)μm) < Vi khuẩn (0,2-2,0 μm) ẩm, tan nhẹ trong ethanol μm) < Vi khuẩn (0,2-2,0 μm)
Phân lo iạt động
Thu c tr herpes virus: b nh Zona ốc trị herpes virus: bệnh Zona ị herpes virus: bệnh Zona ệnh Zona
B nh zona: m n đau nh c, ng aụng diệt khuẩn ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
2 type: Type 1 (HSV-1): gây b nh mi ng, m t, da, th c qu n, nãoở thành tế bào vi khuẩn, ặc điểm: ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ả năng khuếch tán cao
Type 2 (HSV-2): gây nhi m c quan sinh d cễm trùng nặng ơ chế tác động: ụng diệt khuẩn
C ch chung: có c u trúc tơ chế tác động: ết carbon-phospho ấu trúc: ươ chế tác động:ng t base pyrimidin, purinc ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao can thi p vào chu i ADN b ng ỗi amino-2-propandiol-1,3 *cách ngăn c n s kéo dài c a chu i và làm m t kh năng thành l p liên k t diesterphosphat ả năng khuếch tán cao ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ỗi amino-2-propandiol-1,3 ấu trúc: ả năng khuếch tán cao ận năm 1996 ết carbon-phospho 5-hydroxyl c a các nucleosid
ở thành tế bào vi khuẩn, ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn,
Trifluridin (R=CF3)
Peniclovir m nh g p trăm l n acyclovir (dùng cho d phòng, trạt động ấu trúc: ầu nối epoxy rất hoạt động ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ường hợp suy thận hoặc suy tim ng h p kháng acyclovir)ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao
Cidoflovi: C u trúc gi ng purin đấu trúc: ối epoxy rất hoạt động ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao c phosphoryl hóa Can thi p vào t ng h p DNA và c ổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
ch s sao chép c a virus s d ng khi đ kháng acyclovirết carbon-phospho ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ử thấp và khả năng khuếch tán cao ụng diệt khuẩn ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam
Foscarnet: D n ch t vô c duy nh t ẫn chất acetyl hóa, không kết hợp được với ấu trúc: ơ chế tác động: ấu trúc:
c ch t ng h p acid nucleic do tết carbon-phospho ổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ươ chế tác động:ng tác tr c ti p v i AND ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ết carbon-phospho ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol
polymerase c a virus.ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn,
Thu c tr cúm ốc trị herpes virus: bệnh Zona ị herpes virus: bệnh Zona
Trang 113 lo i: Ch ng A (H1, H5, H7, H9) Ch ng B Ch ng C: không gây d ch ạt động ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR…
H5N1, H7N3, H7N7, H9N2, H2N2
Viêc phân lo i tùy vào s hi n di n c a các glycoprotein b m t: ạt động ực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ặc điểm:
- glycoprotein gây ng ng k t h ng c u: Hemagglutinin (H) ư ết carbon-phospho ồm 3 phần ầu nối epoxy rất hoạt động
- men tan nh y Neuraminidase (N), (g i là các y u t kháng nguyên c a virus) ầu nối epoxy rất hoạt động ọi là “Park nucleotid”) ết carbon-phospho ối epoxy rất hoạt động ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn,
Amantadin, Rimantadin
Dùng cho virus cúm A (s d ng trong 48 gi đ u) ử thấp và khả năng khuếch tán cao ụng diệt khuẩn ờng hợp suy thận hoặc suy tim ầu nối epoxy rất hoạt động
C ch : c ch virus giai đo n đ u c a quá trình nhân đôi ơ chế tác động: ết carbon-phospho ết carbon-phospho ở thành tế bào vi khuẩn, ạt động ầu nối epoxy rất hoạt động ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, (m t v nang c a virus)ấu trúc: ỏng Các phản ứng màu Năng suất quay cực riêng ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn,
H p thu qua đấu trúc: ường hợp suy thận hoặc suy tim ng tiêu hóa bi n đ iết carbon-phospho ổ IR…
thành carboxylat nh enzym esterase ờng hợp suy thận hoặc suy tim ở thành tế bào vi khuẩn,
gan
Osetamivir phosphate Osetamivir
carboxylate (d ng tác d ng)ạt động ụng diệt khuẩn
Ch ph m: Tamifluết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Thu c ốc trị herpes virus: bệnh Zona tr viêm gan do virus ị herpes virus: bệnh Zona
Viêm gan: A (lây qua ăn, u ng), B (đối epoxy rất hoạt động ường hợp suy thận hoặc suy tim ng máu, m hôi, nồm 3 phần ước, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol c ti u hay quan h ), C,…ểm:
Viêm gan A: đi u tr t dề kháng nào, có thể phối hợp: aminosid, beta-lactam ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ừ Streptomyces fradax Ngày ượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao c li u
- Glycoprotein , (ph n l n các t bào), và (t bào α, β (phần lớn các tế bào), và γ (tế bào β (phần lớn các tế bào), và γ (tế bào ầu nối epoxy rất hoạt động ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ết carbon-phospho γ (tế bào ết carbon-phospho lympho T)
- Interferon -2a và -2b: s n xu t b ng phα, β (phần lớn các tế bào), và γ (tế bào α, β (phần lớn các tế bào), và γ (tế bào ả năng khuếch tán cao ấu trúc: * ươ chế tác động:ng pháp tái t h p AND t vi khu n E Coli ổ IR… ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ừ Streptomyces fradax Ngày ẩm, tan nhẹ trong ethanol
- Tăng h th ng mi n d ch, ch ng sinh s n ối epoxy rất hoạt động ễm trùng nặng ịnh tính: phản ứng epoxy, phản ứng nhóm phosphonic, phổ IR… ối epoxy rất hoạt động ả năng khuếch tán cao
- Ch ph m: Intron, Roferon, Pegasys, Peganoết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Ch t tấu trúc: ươ chế tác động:ng t nucleosidực, khối lượng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao
Vào c th chuy n hóa ơ chế tác động: ểm: ểm: thành Adefovir d ng ho t ạt động ạt động tính nh enzyme kinase ờng hợp suy thận hoặc suy tim
c ch enzyme AND ết carbon-phospho
polymerase (do c nh tranh ạt động
v i deoxyadenosin ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol
Trang 122.Nhóm c ch men protease ức chế men sao chép ngược RT (reverse transcriptase) ế men sao chép ngược RT (reverse transcriptase)
Saquinavir (ch t đ u tiên, 1995)ấu trúc: ầu nối epoxy rất hoạt động
Nelfinavir : K t h p v i kháng n m (ketoconazol, fluconazol, itraconazol) ho c Kháng sinh ết carbon-phospho ợng phân tử thấp và khả năng khuếch tán cao ớc, hút ẩm, tan nhẹ trong ethanol ấu trúc: ặc điểm:macrolid (erythormycin, clarithromycin, Azithromycin)
Ph i h p ối hợp ợp Ritonavir + Liponavir
Indinavir, Ritonavir, Amprenavir , Tipranavir
Trang 133.Thu c ngăn ch n k t dính thành t bào ốc trị herpes virus: bệnh Zona ặn kết dính thành tế bào ế men sao chép ngược RT (reverse transcriptase) ế men sao chép ngược RT (reverse transcriptase)
Enfuvirtid: 36 acid amin- Là m t ph n d n ch t c a PG41 c a virus HIV.ộng ầu nối epoxy rất hoạt động ẫn chất acetyl hóa, không kết hợp được với ấu trúc: ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn, ủa sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bào vi khuẩn,
Tr virus (ch tác đ ng trên HIV-1), không di t virus.ụng diệt khuẩn ỉ định trong nhiễm trùng nặng ộng
Ch ph m: Fuzeonết carbon-phospho ẩm, tan nhẹ trong ethanol