Thuốc giảm đau

Tính base nh lđị ượng acid base trong mt acid khan, h p ấth UV nh tính trong dung d ch acid HClụ đị ị Amiodaron Hydroclorid.

Ph n 1: Thu c Gi m Đau ầ ố ả

Câu 1: Trình bày khái ni m, phân lo i thu c gi m đau lo i ệ ạ ố ả ạ opioid Cho ví d m i nhóm.Nêu tác d ng- ch đingj, tác d ng ụ ỗ ụ ỉ ụ không mong mu n- ch ng ch đ nh c a nhóm thu c gi m đau ố ố ỉ ị ủ ố ả gây nghi n ệ

Câu 2: Trình bày công th c c u t o, tính ch t lý hóa và ng ứ ấ ạ ấ ứ

d ng tính ch t lý hóa trong ki m nghi m, b o qu n và bào ụ ấ ể ệ ả ả

ch c a morphin hydroclorid So sánh morphine và Codein v : ế ủ ề CTCT, tc lý hóa, tác d ng, ch đ nh? ụ ỉ ị

Câu 3:Trình bày CTCT, bi t d ệ ượ c, tính ch t lý hóa, pp ki m ấ ể nghi m c a Pethidin Hydroclorid, Methadon Hydroclorid, ệ ủ

Naloxon Hydroclorid?

Câu 4: Trình bày khái ni m, phân lo i, tác d ng-ch đ nh, tác ệ ạ ụ ỉ ị

d ng không mong mu n-ch ng ch đ nh c a thu c gi m đâu ụ ố ố ỉ ị ủ ố ả tác d ng ngo i vi? ụ ạ

Câu 5: Trình bày CTCT, bi t d ệ ượ c, đi u ch , tính ch t lý hóa, ề ế ấ

ph ươ ng pháp ki m nghi m c a: Aspirin, Methyl salicylat? ể ệ ủ

Câu 6: Trình bày CTCT, bi t d ệ ượ c, đi u ch , tính ch t lý hóa, ề ế ấ

pp ki m nghi m c a Paracetamol? ể ệ ủ

Câu 7: Trình bày CTCT, bi t d ệ ượ c, đi u ch , tính ch t lý hóa, ề ế ấ

pp ki m nghi m c a Ibuprofen, Meloxicam, Diclofenac natri? ể ệ ủ

Ph n 2: Thu c đi u tr tim m ch ầ ố ề ị ạ

Câu 8: Trình bày liên quan c u trúc, tác d ng, phân lo i, tích ấ ụ ạ

ch t chung, pp ki m nghi m c a nhóm thu c c ch kênh ấ ể ệ ủ ố ứ ế

Calci làm h huy t áp lo i d n ch t dihydropiridin? ạ ế ạ ẫ ấ

Câu 9: So sánh c u trúc, tính ch t, tác d ng c a Nifedioin và ấ ấ ụ ủ Amlodioin Ph ươ ng pháp ki m nghi m Nifedipin? ể ệ

Câu 10: Trình bày phân lo i thu c tác đ ng trên h th ng ạ ố ộ ệ ố renin-angiotensin Cho ví d ? ụ

Câu 11: Trình bày phân lo i thu c ch ng tăng huy t áp tác ạ ố ố ế

d ng trung ụ ươ ng Trình bày CTCT, tính ch t, ng d ng ki m ấ ứ ụ ể nghi m c a Methyldopa? ệ ủ

Câu 12: Nêu tên m t s lo i thu c giãn m ch làm h huy t áp ộ ố ạ ố ạ ạ ế Trình bày CTCT, tính ch t, pp ki m nghi m c a Hydralazin ấ ể ệ ủ hydroclorid?

Câu 13: Trình bày phân lo i thu c ch ng lo n nh p tim Cho ạ ố ố ạ ị

ví d m i nhóm 2-3 lo i thu c? ụ ỗ ạ ố

Câu 14: Trình bày CTCT, tính ch t, pp ki m nghi m c a: ấ ể ệ ủ

Quinidin sulfat, verapamil hydroclorid, amiodaron hydroclorid? Câu 15: Nêu khái ni m, c u trúc, tác d ng c a thu c tr tim ệ ấ ụ ủ ố ợ Nêu tên và tác d ng c u m t s thu c trong nhóm? ụ ả ộ ố ố

Câu 16: Trình bày phân lo i thu c ch ng đau th t ng c, cho ạ ố ố ắ ự

Câu 18: Trình bày thu c đi u tr long đ m: Bromhexin ố ề ị ờ

hydroclorid, N-acrtylcystein: CTCT, bi t d ệ ượ c, tính ch t, pp ấ

Ph n 6: Thu c ch a đ ng kinh, Parkinson ầ ố ữ ộ

Câu 28: Phân lo i thu c đ ng kinh theo c u trúc hóa h c V ạ ố ộ ấ ọ ẽ CTCT chung c a các nhóm và cho ví d ủ ụ

Câu 33: Trình bày tính ch t lý hóa, ng d ng đ nh tính, đ nh ấ ứ ụ ị ị

l ượ ng c a ho t ch t levodopa? ủ ạ ấ

Ph n 8: tHu c đi u tr r i lo n tâm th n ầ ố ề ị ố ạ ầ

Câu 36: Trình bày phân lo i thu c đi u tr r i lo n tâm ạ ố ề ị ố ạ

Câu 42: V CTCT và trình bày tính ch t lý hóa, ng d ng ẽ ấ ứ ụ

đ nh tính, đ nh l ị ị ượ ng c a các ho t ch t phenelzin sulfat? ủ ạ ấ Câu 43: V CTCT và trình bày tính ch t lý hóa, ng d ng ẽ ấ ứ ụ

đ nh tính, đ nh l ị ị ượ ng c a các ho t ch t Salbutamol? ủ ạ ấ

Ph n 1: Thu c Gi m Đau ầ ố ả

Câu 1: Trình bày khái ni m, phân lo i thu c gi m đau lo i ệ ạ ố ả ạ opioid Cho ví d m i nhóm.Nêu tác d ng- ch đingj, tác ụ ỗ ụ ỉ

d ng không mong mu n- ch ng ch đ nh c a nhóm thu c ụ ố ố ỉ ị ủ ố

gi m đau gây nghi n ả ệ

*Khái ni m: ệ

Thu c gi m au lo i Opioid là các thu c tác d ng tr c ti p và ố ả đ ạ ố ụ ự ế

ch n l c lên th n kinh trung ọ ọ ầ ương, làm gi m ho c m t c m giác ả ặ ấ ả

• Tim m ch: ch m nh p, giãn m ch, h HA.ạ ậ ị ạ ạ

• Tiêu hóa: gi m nhu ả động ru t, gi m ti t d ch.ộ ả ế ị

• Ti t ni u: co c bàng quang gây ti u khó, ch m bài xu t ế ệ ơ ể ậ ấ

nước ti uể

Ch nh:ỉ đị

 Gi m auả đ : do ung th , b nh giai o n cu i, ch n thư ệ đ ạ ố ấ ương

n ng ho c ph u thu t Gi m au sau m là ặ ặ ẫ ậ ả đ ổ đặc bi t quan ệ

tr ngọ (Morphin, methadon, fentanyl )…

 Ti n mê: Morphin, methadon, fentanyl,…ề

 Gi m ho: Codein, dextromthorphan ả …

Câu 2: Trình bày công th c c u t o, tính ch t lý hóa và ứ ấ ạ ấ

ng d ng tính ch t lý hóa trong ki m nghi m, b o qu n

 Tính tan: Tan trong nước, Glycerin và các dung d ch ki m ị ề

m nhạ , khó tan trong etanol 96%, không tan trong ether

 N ng su t quay c c t - 110ă ấ ự ừ 0 đến 115– 0(dung d ch 0,5g ịtrong 25ml nước)

Hóa tính:

 Tính base y u (nhân piperidin): Dung d ch Morphin ế ị

hydroclorid cho t a v i thu c th chung c a Alcanoidủ ớ ố ử ủ

 Thu c th Dragendoff cho màu camố ử

 Thu c th Marquits (formaldehyde/acid sulfuric) cho ố ửmàu đỏ tía sau chuy n thành tímể

 Thu c th Frod cho màu tím chuy n sang xanhố ử ể

- Tác d ng v i mu i diazoni trong môi trụ ớ ố ường ki m cho màu ề

(xem ph n ng trong SGT trang 86)

- Tính khử

• Kh KIO3/H+ gi i phóng I2ử ả

• Kh kalifericyanid/H+ thành ferrocyanid (P oxy hóa)ử Ư

 Nhóm OH phenolic và ancol có th b ester hóa, ether hóa, ể ịdehydro hóa

 Ph n ng c a ion clorid ( nh lả ứ ủ đị ượng b ng pp o b c)ằ đ ạ

Ph ươ ng pháp ki m nghi m ể ệ

 Định tính

 Các ph n ng v i thu c th chung c a alkaloidả ứ ớ ố ử ủ

 Ph n ng phân bi t v i codein: ph n ng v i thu c th ả ứ ệ ớ ả ứ ớ ố ử

kalifericyanid/acid và s có m t c a s t (III) cloridự ặ ủ ắ

- Tan ít trong nước, tan nhi u trong nề ước sôi, tan trong

ethanol 96%, cloroform và các acid loãng

- Độ quay c c riêng ự - 1420 đến 1– 460(dd 2% trong ethanol 96%)

Câu 3:Trình bày CTCT, bi t d ệ ượ c, tính ch t lý hóa, pp ấ

ki m nghi m c a Pethidin Hydroclorid, Methadon ể ệ ủ

Hydroclorid, Naloxon Hydroclorid?

Pethidin hydroclorid

Bi t d ệ ượ c: meperidin, Dolargan, Dolcontral, Dolosal

Tính ch t: ấ

 Lý tính:

• B t k t tinh màu tr ng, không mùi, ộ ế ắ

• D tan trong nễ ước, ethanol, ít tan trong ether và

• P th y phân t o este ethyl acetat mùi th m Ư ủ ạ ơ

• P v i acid picric cho t a Ư ớ ủ Độ ch y c a t a 187 189ả ủ ủ – 0 C

lượng acid d b ng NaOH 0,1 N, ch th phenolphtalein ư ằ ỉ ị

Câu 4: Trình bày khái ni m, phân lo i, tác d ng-ch ệ ạ ụ ỉ

đ nh, tác d ng không mong mu n-ch ng ch đ nh c a ị ụ ố ố ỉ ị ủ thu c gi m đâu tác d ng ngo i vi? ố ả ụ ạ

Khái ni m: ệ Thu c có tác d ng c ch s ti t ch t trung gian ố ụ ứ ế ự ế ấhóa h c gây au ngo i vi Ngoài ra, còn có tác d ng h s t, ọ đ ạ ụ ạ ố

 D n ch t c a anilin: Acetnilid, phenacetin, ẫ ấ ủ paracetamol…

 D n ch t c a pyrazolon: Antipyrin, pyramidon, analgin, ẫ ấ ủ

 Các oxycam: Piroxicam, tenoxicam, meloxicam …

 Các ch t khác: Nabumeton, ấ celebrex, nimesulid…

Tác d ng Ch đ nh ụ – ỉ ị

- Tác d ng h nhi t Dùng h s t trong các trụ ạ ệ – ạ ố ường h p t ngợ ă thân nhi t do m i nguyên nhân (c m cúm, say n ng, s t ệ ọ ả ắ ốvirut, s t do vi khu nố ẩ

- Tác d ng gi m au nh do viêm ( au ụ ả đ ẹ đ đầ đu, au r ng, au ă đdây th n kinh, au kh p, c )ầ đ ớ ơ

Ch ng viêm: viêm kh p c p, thoái hóa kh p, h kh p, viêm ố ớ ấ ớ ư ớgân, viêm a th n kinhđ ầ

Không kích thích, không gây nghi n, dùng ph i h p ệ ố ợ để ă t ng

cường tác d ngụ

Tác d ng KMM ụ :

• Kích ng niêm m c ứ ạ đường tiêu hóa, viêm loét d dày tá ạtràng do thu cố

• Kéo dài th i gian ch y máuờ ả

• Thu c chuy n hóa t i gan nên th n tr ng v i b nh nhân ố ể ạ ậ ọ ớ ệsuy gan

• Trên h TK: chóng m t, ù taiệ ặ

• Di ng: ban da, ng a, n i m nứ ứ ổ ẩ

• Trên th n: gi m l u lậ ả ư ượng máu đến th n, gi m s c l c c u ậ ả ứ ọ ầ

th n, viêm th n k , protein ni u…ậ ậ ẽ ệ

• Trên bào thai: bi n ế đổi tu n hoàn tim ph i bào thaiầ ổ ở

• Làm t ng nguy c nhi m trùng ti m n do làm suy gi m ă ơ ễ ề ẩ ả

h th ng phòng v c a c thệ ố ệ ủ ơ ể

Ch ng ch đ nh: ố ỉ ị

• B nh nhân có ti n s loét d dày tá tràngệ ề ử ạ –

• B nh nhân suy gan, th nệ ậ

• B nh nhân m n c m v i thu cệ ẫ ả ớ ố

• Ph n mang thai giai o n ụ ữ đ ạ đầu và cu iố

Câu 5: Trình bày CTCT, bi t d ệ ượ c, đi u ch , tính ch t lý ề ế ấ hóa, ph ươ ng pháp ki m nghi m c a: Aspirin, Methyl ể ệ ủ

salicylat?

Aspirin

Bi t d ệ ượ : Aspirin pH8, Acetyl SAL c –

Đi u ch ề ế: ester hóa nhóm OH c a acid salicylic b ng – ủ ằ

anhydride acetic v i xúc tác là acid sulfuric ớ đặc ho c pyridine ặ

Ho c dung acetyl clorid trong môi trặ ường pyridine

Tính ch t ấ

Lý tính:

 Tinh th không màu hay b t k t tinh tr ng, không mùi (n u ể ộ ế ắ ế

m và nóng d th y phân gi i phóng acid acetic nên có mùi

Th y phân cho t a acid salicylic, ph n t a r a s ch s cho ủ ủ ầ ủ ử ạ ẽ

p màu (tím) v i dd s t (III) clorid, ph n d ch l c trung tính hóaư ớ ắ ầ ị ọ

b ng Canxi carbonat r i thêm tt s t (III) clorid s có màu h ng ằ ồ ắ ẽ ồ

c a s t (III) acetat.ủ ắ

Th tinh khi t: ử ế

 Th gi i h n t p acid salicylic t do: Ch ph m ph i không ử ớ ạ ạ ự ế ẩ ả

có mùi d m (acid acetic)ấ

 Tùng mu i s t (III) (phèn s t amoni)ố ắ ắ

Câu 6: Trình bày CTCT, bi t d ệ ượ c, đi u ch , tính ề ế

ch t lý hóa, pp ki m nghi m c a Paracetamol? ấ ể ệ ủ

Paracetamol

Bi t dệ ược: Panadol, Pradon, Efferalgan, Pandol

i u ch : t phenol nitrit hóa, amin hóa r i ester hóa v i

anhyrid acetic

Tính ch t ấ

Lý tính:

 B t k t tinh tr ng, không mùi, v h i ộ ế ắ ị ơ đắng

 Tan ít trong nước, tan nhi u h n trong nề ơ ước sôi, tan trong ethanol và các dung d ch ki m Khó tan trong cloroform, ị ềether

Hóa tính:

 Nhóm OH phenolic: tính acid (v i Fe(III) cho màu tím)– ớ

 Nhóm acetamid: th y phân trong môi trủ ường acid (HCl)

 Nhân th m: h p th UVơ ấ ụ

PP ki m nghi m ể ệ

nh tính

Đị

 PP hóa lý: o UV, IR, nhi t đ ệ độ n/c

 PP hóa h c: Ph n ng th y phân/HCl sau ó oxy hóa ọ ả ứ ủ đ

(K2Cr2O7) nh n bi t màu (tím)ậ ế

Ph n ng th y phân sau ó ph n ng màu Nito trong ả ứ ủ đ ả ứ

NaNO2/HCl

Xác nh t p ch t P-aminophenol b ng phép o nitrit ho c đị ạ ấ ằ đ ặTLC

nh l ng

Đị ượ

 PP o đ độ ấ h p th UV/ mt OH-ụ

 PP o nitrit ho c ceri (sau khi th y phân)đ ặ ủ

 PP o nito: vô c hóa gi i phóng N d ng NH3, cho tác d ngđ ơ ả ạ ụ

v i acid sunfuric 0,1N d và nh lớ ư đị ượng acid d b ng ư ằ

NaOH 0,1N

Câu 7: Trình bày CTCT, bi t d ệ ượ c, đi u ch , tính ề ế

ch t lý hóa, pp ki m nghi m c a Ibuprofen, Meloxicam, ấ ể ệ ủ Diclofenac natri?

Ibuprofen

Bi t d ệ ượ : Mofen, Femafen, Ibulgan c

Tính ch t ấ

Lý tính:

 B t k t tinh tr ng ho c tinh th không màuộ ế ắ ặ ể

 Tan trong aceton, ether, ethanol, diclomethan, dung d ch ịhydroxyd và carbonat ki m (do nhóm acid), không tan trongề

 D ng acid: dd KOH 0.1N/MeOH môi trạ ường Cloroform

 D ng base: HClO4 0.1N/acid acetic khan, ch th i n thạ ỉ ị đ ệ ế

Ph n 2: Thu c đi u tr tim m ch ầ ố ề ị ạ

Câu 8: Trình bày liên quan c u trúc, tác d ng, phân ấ ụ

lo i, tích ch t chung, pp ki m nghi m c a nhóm thu c ạ ấ ể ệ ủ ố

c ch kênh Calci làm h huy t áp lo i d n ch t

• Tính base ng d ng nh l→ ứ ụ đị ượng PP acid base b ng – ằHClO4 trong môi trường a.a khan

• Tính kh : b oxy hóa thành pyridin nh lử ị → đị ượng b ng PP ằ

Câu 9: So sánh c u trúc, tính ch t, tác d ng c a ấ ấ ụ ủ Nifedioin và Amlodioin Ph ươ ng pháp ki m nghi m ể ệ Nifedipin?

Câu 10: Trình bày phân lo i thu c tác đ ng trên h ạ ố ộ ệ

th ng renin-angiotensin Cho ví d ? ố ụ

Phân lo i ạ

 Thu c c ch enzym chuy n angiotensin ( pril)ố ứ ế ể …

c ch chuy n Ang 1 thành Ang 2, tác d ng h HA

- Thu c ch a nhóm sulfhydryl: Captoprinố ứ

- Thu c ch a nhóm dicarboxylat: Enalapril, Ramipril, ố ứ

Quinapril, peridopril, Lisinopril

- Thu c ch a phosphat: Fosinoprilố ứ

 Thu c c ch th th angiotensin II ( sartan)ố ứ ế ụ ể …

Angiotensin II là y u t gây t ng HA Thu c tác d ng theo ế ố ă ố ụ

c ch phong b c nh tranh v i Angiotensin II trên th th ơ ế ế ạ ớ ụ ểlàm gi m ho c m t hi u l c c a angiotensin II, h huy t ápả ặ ấ ệ ự ủ ạ ếCác thu c: Losartan, valsartan, candesartan, irbesartan, ốtelmisartan, Eprosartan, Losartan

 Thu c c ch renin: …ố ứ ế

Câu 11: Trình bày phân lo i thu c ch ng tăng huy t ạ ố ố ế

áp tác d ng trung ụ ươ ng Trình bày CTCT, tính ch t, ấ

- Tính base: tan trong acid vô c loãng, ng d ng nh lơ ứ ụ đị ượ ng

b ng pp o acid trong môi trằ đ ường khan

Câu 12: Nêu tên m t s lo i thu c giãn m ch làm h ộ ố ạ ố ạ ạ huy t áp Trình bày CTCT, tính ch t, pp ki m nghi m ế ấ ể ệ

Tính base: t o mu i tan trong nạ ố ước

Dung d c nị ước cho p ư đặc tr ng c a ion Cl-ư ủ

V i thu c th nitrobenxaldehyd t o k t t a màu vàngớ ố ử ạ ế ủ

Câu 13: Trình bày phân lo i thu c ch ng lo n nh p ạ ố ố ạ ị tim Cho ví d m i nhóm 2-3 lo i thu c? ụ ỗ ạ ố

Khái ni m: là thu c tác ệ ố độ ng vào các y u t i u hòa ế ố đ ề

nh p tim nh trao ị ư đổ i ion qua màng, tính ch t i n tim ấ đ ệ Phân lo i (kh n ng tác ạ ả ă độ ng vào tính ch t i n tim) ấ đ ệ

Nhóm I: thu c c ch kênh natri ( n nh màng): Quinidin, ố ứ ế ổ địlidocain, flecainid

Phân lo i (c n c th i gian tái phân c c mà thu c tác ạ ă ứ ờ ự ố

d ng) chia ra các phân nhóm Ia (kéo dài), Ib (rút ng n), Ic ụ ắ(không nh hả ưởng)

Nhóm II: thu c c ch ố ứ ế β adrenergic: Propanolol, –

Câu 14: Trình bày CTCT, tính ch t, pp ki m nghi m ấ ể ệ

c a: Quinidin sulfat, verapamil hydroclorid, amiodaron ủ hydroclorid?

Quinidin sulfat

Tính ch t:ấ

Lý tính: B t k t tinh hình kim, màu tr ng, v r t ộ ế ắ ị ấ đắng, b ị

bi n màu khi ế để lâu ngoài không khí và ánh sáng, tan trong ethanol, khó tan trong nước và cloroform, không tan trong ether

Tính base ( nh lđị ượng acid base trong mt acid khan), h p ấ

th UV ( nh tính trong dung d ch acid HCl)ụ đị ị

Amiodaron Hydroclorid

Câu 15: Nêu khái ni m, c u trúc, tác d ng c a thu c ệ ấ ụ ủ ố

tr tim Nêu tên và tác d ng c u m t s thu c trong ợ ụ ả ộ ố ố nhóm?

Khái ni m: ệ là các thu c dung i u tr suy tim, c tim co ố đ ề ị ơbóp y u không ế đưa h t máu t tim vào c thế ừ ơ ể

Thu c tr tim t nhiên ố ợ ự :DIGOXIN & DIGITOXIN

C u trúc: Heterosid Genin O Oseấ “ – – ”

Tác d ng: Digitalis tr c ti p làm tang l c co bóp c tim, ụ ự ế ự ơ

t ng nh p tim, tang ti t n u gi m phù Dùng digitalis i u tr ă ị ế ệ ả đ ề ịsuy tim sung huy tế

Tác d ng: v a tang co bóp c tim, v a làm giãn m chụ ừ ơ ừ ạ

AMRINON: T ng l c co bóp c tim, t ng nh p tim và giãn ă ự ơ ă ị

m ch, dung i u tr suy tim th i h n ng n, thay th các ạ đ ệ ị ờ ạ ắ ếthu c ch ng suy tim khác khi c nố ố ầ

Câu 16: Trình bày phân lo i thu c ch ng đau th t ạ ố ố ắ

ng c, cho ví d m i lo i 2 -3 thu c ự ụ ỗ ạ ố

Trình bày CTCT, tính ch t, pp ki m nghi m ấ ể ệ

Nitroglycerin?

Phân lo i theo c u trúc và c ch tác d ng: ạ ấ ơ ế ụ

 Các nitrat h u c : Là ester c a các polyalcol v i acid nitric ữ ơ ủ ớ

và acid nitro (nitroglycerin, isosorbid dinitrat, amylnitrit,

erythrityl tetranitrat)

 Thu c phong b kênh Calci: Diltiazem, verapamilố ế

 Thu c phong b ố ế β adrenergic : Atenolol–

 Thu c có c u trúc khác: Trimetazidin HClố ấ

Nitroglycerin

Tính ch t: Ch t l ng d u, vàng nh t, h i ng t Không tan ấ ấ ỏ ầ ạ ơ ọtrong nước, d tan trong etanol và dung môi h u c H p th ễ ữ ơ ấ ụ

UV, c c ự đại 270nm D th y phân pH ki m và acid cho ễ ủ ở ểHNO3 và glycerin

Ph n 3: Thu c đi u tr ho, thu c long đ m, gây nôn, ầ ố ề ị ố ờ

Câu 18: Trình bày thu c đi u tr long đ m: ố ề ị ờ

Bromhexin hydroclorid, N-acrtylcystein: CTCT, bi t ệ

Hóa tính:

Tính kh : ph n ng oxy hóa cho s n ph m màuử ả ứ ả ẩ

Amin th m b c 1: ph n ng diazo hóaơ ậ ả ứ

B t k t tinh tr ng ho c tinh th không màu, d tan trong ộ ế ắ ặ ể ễ

nước và trong ethanol