THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁPCÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU - Thuốc ức chế Carbonic anhydrase.. CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂUThuốc ức chế Carbonic anhydrase Gồm có: acetazolamid, diclorphenamid, methazolam
Trang 1SEMINAR DƯỢC LÝ
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP:
1. Nhóm thuốc lợi tiểu.
2. Thuốc chẹn beta-adrenergic
Trang 2ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH TĂNG HUYẾT ÁP
Huyết áp: là áp lực máu đo ở ĐM
Tăng huyết áp: khi huyết áp tối đa >140
mmHg và huyết áp tối thiểu > 90 mmHg thường xuyên.
Nguyên nhân tăng huyết áp:
Tăng huyết áp nguyên phát → kiểm soát
Tăng huyết áp thứ phát (biết rõ nguyên
nhân) → có thể trị khỏi
Trang 3ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH TĂNG HUYẾT ÁP
Huyết áp tâm thu
Theo quan niệm của Tổ chức Y tế Thế giới (WHO):
Huyết áp được duy trì qua TK giao cảm ở 4 vị trí:
+ Sức cản mạch ngoại biên.
+ Lưu trữ máu ở tĩnh mạch.
+ Hiệu suất bơm máu ở tim.
+ Điều hòa thể tích nội tại ở thận.
Trang 4PHÂN LOẠI VÀ CƠ CHẾ THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
- Thuốc lợi tiểu
- Thuốc liệt giao cảm
- Thuốc giãn mạch
- Thuốc tác động trên hệ RAA
ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH TĂNG HUYẾT ÁP
Trang 5THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
- Thuốc ức chế Carbonic anhydrase.
- Thuốc lợi tiểu loại thẩm thấu.
- Thuốc lợi tiểu quai.
- Thuốc lợi tiểu Thiazid.
- Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K+.
Trang 6THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
NHÓM THUỐC LIỆT GIAO CẢM
- Thuốc tác động ở trung ương
- Thuốc liệt hạch
- Thuốc tác động ở ngoại biên
- Thuốc tác động trên receptor và β adrenergic
Trang 7THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
Trang 8CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc ức chế Carbonic anhydrase
Gồm có: acetazolamid, diclorphenamid, methazolamid,…
Cơ chế tác động:
Ức chế Carbonic anhydrase ở ống lượn gần nên thiếu
H+ để tái hấp thu Na+
Trang 9CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc ức chế Carbonic anhydrase
6 - 9h
Qua thận nguyên vẹn
Dichlorphenamide …… ……… ………
Methazolamide Hầu như 100%
hấp thu qua tiêu hóa
Phân bố trong dịch não tủy, thủy dịch,mật, 55% liên kết với protein huyết tương,
t1/2 14h
Thận (25% nguyên vẹn + 75% chuyển hóa)
Trang 10CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc ức chế Carbonic anhydrase
Chỉ định
Hầu như không sử dụng để trị liệu tăng HA hay suy tim
Glaucom:
Hỗ trợ điều trị dài hạn glaucoma góc mở không kiểm
soát được bằng thuốc co đồng tử
Giảm áp lực nhãn cầu (IV) + co đồng tử + manitol
trước khi phẫu thuật glaucoma góc hẹp, glaucoma ở trẻ nhỏ, glaucoma thứ phát do cườm hay phaco gây sưng mắt
Trang 11CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc ức chế Carbonic anhydrase
Chỉ định:
Hỗ trợ điều trị ngắn hạn glaucoma thứ phát do chấn thương, viêm mống mắt, nhiễm herpes zoster
Dạng tác dụng tại chỗ: giảm nhãn áp / glaucoma góc
mở hoặc tăng HA nhãn cầu
Động kinh: hỗ trợ điều trị động kinh cơn nhỏ, không cục bộ, dễ dung nạp điều trị ngắn hạn
Hội chứng “độ cao” cấp
Liệt theo chu kì do tăng K+ hay giảm K+
Trang 12CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc ức chế Carbonic anhydrase
Tác dụng phụ:
Nhiễm acid chuyển hoá do giảm dự trữ kiềm
Kiềm hóa nước tiểu tủa Ca3(PO4)2 sỏi thận
Ức chế thải NH4+ vào ống thận tăng bệnh gan não
Chống chỉ định:
Bệnh phổi mạn tính vì ngăn cản tái hấp thu bicarbonat cần thiết như là chất đệm trung hòa trạng thái quá thừa
CO2 trong mô
Xơ gan và suy gan
Bệnh Addison, suy thượng thận
Người mất Na +, K+
Trang 13CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc ức chế Carbonic anhydrase
Chế phẩm – liều dùng
Trang 14CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu thẩm thấu:
Cơ chế
Rất kém hấp thu, không chuyển hóa, đào thải qua thận lôi kéo nước tăng bài tiết nước
Trang 15CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu thẩm thấu:
Hấp thu Phân bố và chuyển hóa Đào thải
Glycerin PO chuyển hóa chủ yếu ở
gan, 20% chuyển hóa ở thận, T1/2 0,5 – 0,75h
80% chuyển hóa, thận
Isosorbide PO phân bố đến tất cả các
dịch trong cơ thể, T1/2 5 – 9,5
Urea IV, PO …… 100% nguyên vẹn, thận
Dược động học
Trang 16CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu thẩm thấu
Trang 17CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu thẩm thấu
Trang 18CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu quai
đó, tăng bài tiết K+ và H+
Sự tái hấp thu calci và
magne bị ức chế do sự
chênh lệch điện thế màng
Gồm có: acid ethacrynic, furosemid, bumetanid, torsemid.
Trang 19CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu quai
Trang 20CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu quai
Mệt mỏi, chuột rút, tiền hôn mê gan, hạ huyết áp do mất
nước & điện giải nhanh
Tăng uric máu, tăng đường máu
Gây hạ Ca & Mg máu: loạn nhịp tim, co cứng
Độc tính với dây VIII, có thể gây điếc tai do gây RL ion nội
dịch tai hoặc đặc ứng Nặng thêm khi dùng cùng kháng sinh nhóm Aminosid.
Các tác dụng phụ khác: RLTH, RL chức năng gan thận, giảm
bạch cầu,…
Trang 21CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu quai
Chống chỉ định:
Mất Na+, mất thể tích
Mẫn cảm với sulfamid
Vô niệu không đáp ứng với liều thử thuốc lợi tiểu quai
Thận trọng: suy thận, phụ nữ có thai, trẻ em,bệnh gan, tiểu đường, lupus ban đỏ, tiêu chảy
Trang 22Thuốc Liều người lớn * 1- 2 lần / ngày Liều trẻ em/ ngày
Furosemid PO: 20 – 80mg (2 – 4 ngày/ tuần), ≤ 600mg
IV, IM: 20 – 40mg/ 1 – 2’ ≤ 120mg
2mg/ kg – ≤ 6mg/ kg 1mg/ kg
Bumetanid PO: 0,5 – 2mg (2 – 4 ngày/ tuần), ≤ 10mg
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU:
Thuốc lợi tiểu quai
Chế phẩm – liều dùng:
Trang 23CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu Thiazid
Trang 24CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu Thiazid
Hidroclhorothiazide PO (70%) Tích lũy trong hồng
cầu, qua nhau thai,
T1/2 2,5h
thận
Hidroflumethiazide PO (50%) 17 40 – 80% thận, 20 –
60% gan
Trang 25CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu Thiazid
Indapamide PO (93%) 71 – 79% liên kết với protein
huyết tương, chuyển hóa ở gan chủ yếu trở thành các chất liên hợp glucuronid và sulfat T1/2 14
Trang 26CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU Thuốc lợi tiểu Thiazid
Rối loạn điện giải
Tăng acid uric máu
Nặng thêm ĐTĐ (chưa rõ cơ chế)
Dị ứng, không dung nạp thuốc
Hạ huyết áp tư thế đứng
Chống chỉ định:
Suy thận (creatinin < 30ml/phút)
Bệnh Gout
Trang 27CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu Thiazid
Trang 28CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K+
Nhóm lợi tiểu tiết kiệm K+: ức
chế tái hấp thu Na+ ở ống thu
Trang 29Nhóm kháng aldosteron: đối
kháng cạnh tranh với aldosteron
tại recepter ở ống lượn gần và
ống thu nên ức chế tái hấp thu
Na+ và bài tiết K+
Cơ chế tác động
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K+
Trang 30CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K+
Trang 31CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K+
Chỉ định
Phối hợp với thuốc lợi tiểu mất kali để điều trị tăng HA
để duy trì mức kali huyết
Chất kháng aldosteron để trị tăng aldosteron huyết nguyên phát hoặc thứ phát
Trang 32CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K+
Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K +
Triamteren: giảm dung nạp glucose, tăng nguy cơ sỏi thận.
Chống chỉ định
Đang sử dụng K + uống, suy thận mạn, vô niệu
Sử dụng đồng thời angiotensin- hay ACEi tăng K +
Bệnh gan (giảm liều triamteren).
Trang 33CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K+
Nhóm đối kháng aldosteron
Tác dụng phụ
Chống chỉ định
Trang 34CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc Liều trị tăng HA Đặc tính
- - Khởi phát tác động chậm.
- - Tránh dùng ở BN suy thận nặng
Trang 35THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
NHÓM THUỐC CHẸN BETA
Cơ chế tác động
- Tác động trên thụ thể β1 trên tim giảm sức co bóp của tim
- Tác động trên thụ thể β của mạch giãn mạch
- Tác động trên thụ thể β của thận ức chế tiết renin
giảm aldosteron
Gồm: nadolol, penbutolol, pindolol, propranolol, timolol,
acebutolol, atenolol, bisobrolol, esmolol, labetalol……
Trang 36THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP NHÓM THUỐC CHẸN BETA
Dược động học
Trang 37THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
THUỐC CHẸN BETA
Chỉ định chung của nhóm chẹn β
Cao huyết áp nhẹ và vừa, nhất là khi có triệu chứng
cường giao cảm (bứt rứt, chuyển hóa cơ bản cao, mạch nhanh, độ chênh lệch tâm thu và tâm trương lớn), có stress, thiếu máu cục bộ và nhất là có trải qua nhồi máu cơ tim
Trang 38THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
THUỐC CHẸN BETA
Tác dụng phụ
Trên tim
Làm trầm trọng thêm bệnh suy tim, giảm co cơ tim
Gây nhịp chậm ở người bị nghẽn dẫn truyền nhĩ thất
Che đậy phản ứng tim nhanh ở người bị hạ đường huyết
Gây tử vong nếu dừng đột ngột
Trang 39THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP THUỐC CHẸN BETA
Người tiểu đường typ 1
Hiện tượng Raynaud
Phối hợp với Floctafenin và Amiodaron
Không ngừng thuốc đột ngột
Trang 40Liều dùng
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP THUỐC CHẸN BETA
Trang 41Thuốc
(CL β 1 )
Chỉ định Sử dụng (mg)
Liều đầu Dao động
Metoprolol Tăng HA, đau thắt ngực,
nhồi máu cơ tim cấp, suy tim
PO: 50mg bid 50 – 450mg
Atenolol Tăng HA, đau thắt ngực,
nhồi máu cơ tim PO: 50mg, giảm liều ở BN
suy thận
IV: 5mg q10’, tối đa 2 lần.
25 – 100mg
Betaxolol Tăng HA, glaucom PO: 10mg 5 – 40mg
Bisoprolol Tăng HA, suy tim PO: 5mg 2,5 – 20mg
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
THUỐC CHẸN BETA
Chế phẩm – liều dùng
Trang 42Thuốc
(β1, β2)
Chỉ định Sử dụng (mg)
Liều đầu Dao động
Nadolol Tăng HA, đau thắt ngực,
dự phòng đau nửa đầu, run/parkins
PO: 40mg, giảm liều ở BN suy thận
20 – 240mg
Propanolol Tăng HA, đau thắt ngực,
nhồi máu cơ tim, loạn nhịp, đau nửa đầu, lo âu kích động, xuất huyết tạng/ tăng
HA, run/ parkinson
PO: 80mg 60 – 240mg
Timolol Tăng HA, dự phòng đau
nửa đầu, glaucom PO: 10mg bid 20 – 40mg
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
THUỐC CHẸN BETA
Trang 43Pindolol Tăng HA (bệnh nhân giảm
Acebutolol Tăng HA, loạn nhịp thất PO: 200mg bid hoặc 400mg 200 – 1200mg Carteolol Tăng HA, glaucom PO: 2,5mg 2,5 – 10mg
Carvedilol Tăng HA, suy tim, nhồi máu
cơ tim PO: 6,25mg bid 12,5 – 50mg Labetalol Tăng HA PO: 100mg bid 200 – 1200mg
Trang 44CHÂN THÀNH CẢM ƠN QUÝ THẦY CÔ VÀ
CÁC BẠN ĐÃ THEO DÕI.