HORMON VÀ CÁC CHẤT TƯƠNG TỰ HORMON P2

HORMON TUYẾN YÊN Tuyến yên kiểm soát hầu hết các tuyến nội tiết khác và có 2 thùy: Thùy trước tiết 6 hormon: Prolactin; hormon tăng trưởng; hormon hướng vỏ thượng thận; hormon hướng hoà

Chương 16 Hormon (tiếp)

HORMON TUYẾN YÊN

Tuyến yên kiểm soát hầu hết các tuyến nội tiết khác và có 2 thùy: Thùy trước tiết 6 hormon: Prolactin; hormon tăng trưởng;

hormon hướng vỏ thượng thận; hormon hướng hoàng thể;

hormon kích thích buồng trứng; hormon kích thích tuyến giáp

Thùy sau tiết oxytocin; Vasopresin và một số hormon khác

OXYTOCIN

1.Cấu tạo:

2.Tính chất:

Bột kết tinh trắng, rất dễ hút ẩm, dễ tan trong nước,

acid acetic loãng, ethanol

Để định tính và định lượng, dùng phương pháp HPLC với detector UV 220 nm

3 Công dụng:

* Thúc đẻ; gây sẩy thai; chảy máu sau khi sinh (tiêm)

* Giúp tiết sữa: Do kích thích cơ tuyến vú làm cho việc tiết sữa được dễ dàng (không có tác dụng tạo sữa) (dạng dd phun mũi)

HORMON TUYẾN GIÁP VÀ THUỐC KHÁNG

GIÁP TRẠNG

Tuyến giáp nằm ở cổ, trước khí quản gồm 2 thùy nối với nhau qua

eo giáp trạng Tuyến giáp tiết 2 hormon chính là levothyroxin

còn gọi là thyroxin (T4) do trong phân tử chứa 4 iod và Liothy-

ronin còn gọi là triiodothyroxin (T3) do trong phân tử chứa 3

nguyên tử iod

Do cấu trúc hóa học giống nhau nên hai hợp chất này có các tính chất lý hóa giống nhau

NATRI LEVOTHYROXIN

1 Công thức:

Natri-2-amino-3-[4-(4-

hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-

3,5-diiodophenyl]propanoat

2 Tính chất:

* Hóa tính -amino acid: Tạo muối phức có màu với sắt, đồng Tác dụng với tt ninhydrin tạo màu tím

* Nhóm OH phenol: Tính acid, tính khử (tan trong dd kiềm)

* Nhóm amin: Tính base, tan trong dd acid vô cơ

* Iod hữu cơ: Dễ phân hủy oxy hóa thành iod có hơi màu tím

* Nhân thơm: Hấp thụ UV

3 Công dụng:

Điều trị thiểu năng tuyến giáp; carcinom tuyến giáp

THUỐC KHÁNG GIÁP TRẠNG

Bệnh ưu năng tuyến giáp thường phải phẫu thuật Trước khi

phẫu thuật, người ta thường điều trị bằng thuốc kháng giáp trạng Các thuốc kháng giáp trạng đều thuộc dẫn chất thioure đóng

vòng như 2-thioimidazol và các dẫn chất 2-thiouracil

Về cơ chế tác dụng, các thuốc này ngăn cản việc gắn iod vào các chất tiền thân để tạo ra levothyroxin hoặc liothyronin

Cấu trúc hóa học chung của chúng như sau:

PROPYLTHIOURACIL

1 Công thức:

2,3-dihydro-6-propyl-2-thioxopyrimidin-

4-(1H)-on

2 Tính chất:

* Tính acid: Tan trong các dd kiềm; định lượng đo kiềm

Tạo muối kết tủa hoặc màu với ion kim loại

* Hấp thụ UV (định tính, định lượng)

3 Công dụng:

Điều trị ưu năng tuyến giáp

Do phân bố vào sữa mẹ và nhau thai ít hơn methimazol nên thuận tiện dùng cho phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú

HORMON TUYẾN TỤY VÀ THUỐC TỔNG HỢP

ĐIỀU TRỊ BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG

Tuyến tụy có những đám tế bào đặc biệt gọi là đảo tụy Giữa đảo là các tế bào  tiết ra insulin có tác dụng hạ đường huyết; xung quanh

là các tế bào  tiết ra glucagon có tác dụng làm tăng đường huyết

INSULIN

Là một polypeptid gồm 51 acid amin Điều chế bằng phân lập từ tuyến tụy lợn, bò Điều chế insulin người bằng cách bán tổng hợp

từ insulin lợn hoặc bò và bằng công nghệ tái tổ hợp ADN

Dùng điều trị đái tháo đường typ 1 Đối với đáo tháo đường typ2, insulin chỉ dùng khi các biện pháp không có hiệu quả

Dạng bào chế: Thuốc tiêm

THUỐC TỔNG HỢP ĐIỀU TRỊ ĐÁI THÁO ĐƯỜNG

Thuốc tổng hợp điều trị bệnh đái tháo đường có tác dụng

điều trị đái tháo đường typ 2 Theo cấu tạo, có 4 nhóm:

1 Các sulfonylure như Tolbutamid;Chlopropamid; Tolazamid; Acetohexamid; Glibenclamid; Glipizid; Gliclazid

2 Các biguanid như Metformin

3 Các thiazolidindion như Pioglitazon; Rosiglitazon

4 Các chất ức chế  - glucosidase như Acarbose

CÁC SULFONYLURE

1 Công thức chung:

2 Tính chất:

* Nhóm sulfonylure: Thủy phân giải phóng NH3; CO2

* Nhân thơm: Hấp thụ UV

* Không có nhóm amin thơm, không cho phản ứng của nhóm này như các sulfonamid kháng khuẩn

3 Công dụng:

Kích thích tế bào  tiết insulin; nghĩa là, các hợp chất này chỉ

có tác dụng khi đảo tụy còn tế bào 

METFORMIN

Là đại diện cho nhóm biguanid

1 Công thức: 1,1-dimethyl biguanid HCl

2 Tính chất:

Nhóm biguanid: Tác dụng dd kiềm tạo NH3

Tác dụng 1- naphtol trong môi trường kiềm và natri hypobromid tạo màu hồng

Định lượng đo acid môi trường khan

HCl kết hợp: Định tính, định lượng

3 Tác dụng, chỉ định:

Không có tác dụng kích thích tế bào beta giải phóng insulin

Tác dụng làm tăng độ nhạy của receptor với insulin; làm

tăng sự tiếp nhận và sử dụng glucose ngoại vi; Giảm tạo

và tăng dự trữ glucose ở gan; giảm hấp thu glucose ở ruột

* Ức chế cạnh tranh với phức yếu tố nội-vitamin B 12 trên

receptor nên có thể gây thiếu máu

Dùng điều trị đái tháo đường typ 2

Có thể kết hợp với sulfonylure hoặc insulin nếu dùng một mình ít hiệu quả

ROSIGLITAZON MALEAT

1.Công thức:

5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thia zolidindion 2-butendioat

* Tính base của nhân pyridin

* Tính acid của NH vị trí 3

* Hấp thụ UV

2 Tính chất:

3 Công dụng:

Làm giảm sự kháng insulin ở các tổ chức ngoại vi

Thường phối hợp sulfonylure hoặc metformin điều trị typ 2