Hóa dược dược lý 2

Trình bày được tính chất, tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng vàbảo quản các thuốc chữa bệnh tiêu chảy, lỵ trong bài.. + Thuốc mỡ tra mắt: bào chế trong điều kiện vô khuẩn, thờ

BÀI 20 THUỐC CHỮA TIÊU CHẢY, LỴ

MỤC TIÊU

1 Nêu được sơ lược về bệnh tiêu chảy, lỵ

2 Nêu được cách phân loại thuốc chữa bệnh tiêu chảy, bênh lỵ

3 Trình bày được tính chất, tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng vàbảo quản các thuốc chữa bệnh tiêu chảy, lỵ trong bài

NỘI DUNG

1 ĐẠI CƯƠNG

1.1 Sơ lược về bệnh tiêu chảy, lỵ

Tiêu chảy là hiện tượng đi đại tiện bất thường từ ba lần trở lên trong ngày, phân lỏng hoặc lẫn nhiều nước.

Bệnh tiêu chảy thường do nhiều nguyên nhân khác nhau gây ra như:nhiễm khuẩn đường ruột, nhiễm độc, dị ứng thức ăn

Khi bị tiêu chảy, cơ thể bị mất nhiều nước và muối khoáng (chất điệngiải), dẫn đến rối loạn tuần hoàn, nhiễm độc thần kinh, nếu không được điềutrị kịp thời có thể dẫn tới tử vong nhất là trẻ em

Tiêu chảy do lỵ là bệnh do nhiễm khuẩn cấp tính ở đường tiêu hóa, cótính chất lây truyền và đôi khi phát thành dịch

Có hai loại bệnh lỵ:

- Lỵ trực khuẩn do Shigella và Escherichia coli

- Lỵ amip do Etamoeba hystolytica

Bệnh lỵ thường biểu hiện bằng triệu chứng đi đại tiện nhiều lần trongngày, phân có lẫn nhiều chất nhày và có máu, đau quặn bụng

Hiện nay có nhiều thuốc chữa bệnh tiêu chảy, chữa lỵ, có nhiều nguồngốc, bản chất cấu tạo và cơ chế tác dụng khác nhau, nên việc sử dụng điều trịphải cân nhắc cẩn thận thì mới đạt kết quả tốt

1.2 Phân loại thuốc chữa bệnh tiêu chảy, lỵ

1.2.1 Thuốc chữa tiêu chảy

Dựa vào tác dụng, có thể chia thuốc tiêu chảy thành các nhóm sau:

- Thuốc kháng khuẩn: Berberin, Ganidan, Co-trimoxazol, Metronidazol,Tinidazol

- Thuốc hấp phụ: Than hoạt, kaolin

- Thuốc bù nước và bổ xung chất điện giải: Oresol, ringer lactat

- Thuốc chống rối loạn tiêu hóa do loạn khuẩn đường ruột: Các men tiêuhóa

2 CÁC THUỐC TRONG BÀI

- Nôn nhiều và kéo dài

- Tắc ruột, liệt ruột, thủng ruột

5 Thận trọng

- Dùng thận trọng đối với những người bị bệnh tim sung huyết, phù

- Suy gan thận nặng hoặc xơ gan

- Cần cho trẻ em uống nước hoặc bú giữa các lần uống oresol

6 Tác dụng không mong muốn (ADR)

- Buồn nôn, nôn nhẹ

- Tăng natri huyết

- Suy tim do bù nước quá mức

7 Liều lượng, cách dùng

Hòa tan một gói vào trong một lít nước đun sôi để nguội:

- Mất nước nhẹ: 50ml/kg trong 4 - 6 giờ

- Mất nước vừa phải: 100ml/kg trong 4 - 6 giờ

- Sau đó điều chỉnh liều lượng và thời gian tuy theo mức độ mất nước

Duy trì nước:

- Ỉa chảy nhẹ: uống 100-200ml/kg/24 giờ

- Ỉa chảy nặng: uống 15ml/kg/giờ

- Liều tối đa của người lớn: 1000ml/giờ

- Liều uống trong 4 giờ đầu ở trẻ em:

Tuổi < 4

tháng

4 - 11 tháng

12 - 23 tháng

2 - 4 tuổi

5 - 14 tuổi

600 - 800

800 - 1200

1200 - 2200

2200 - 4000

Hòa thuốc vào một ít nước đun sôi để nguội để uống

- Người lớn uống 2 gói/lần x 2 lần/ ngày.

- Trẻ em uống 1 gói/lần x 2 lần/ ngày.

- Chú ý: Không dùng đồng thời với kháng sinh.

Tinh thể hoặc bột màu vàng, không mùi, tan trong nước nóng, Ethanolnóng, ít tan trong nước lạnh và Ethanol lạnh, rất ít tan trong Cloroform, khôngtan trong Ether.

Lỵ trực khuẩn, lỵ amip, hội chứng lỵ, viêm ruột, tiêu chảy, viêm ống mật

và một số nhiễm khuẩn do tụ cầu và liên cầu khẩn gây ra

Sát khuẩn, rửa vết thương

5 Chống chỉ định

Phụ nữ có thai

6 Liều lượng, cách dùng

- Người lớn uống 100 mg - 200 mg/lần, ngày dùng 1 - 2 lần.

- Trẻ em mỗi tuổi uống 10 mg/lần.

7 Dạng thuốc

- Viên nén: 10 mg, 50 mg, 100 mg.

- Viên phối hợp: Berberin B.M (Berberin, Ba chẽ, Mộc hương) Người lớn

uống 8 viên/lần, ngày dùng 3 lần

Viêm ruột giả mạc

Viêm loét dạ dày - tá tràng do Helicobacter pylori

4 Tác dụng không mong muốn

Nhức đầu, buồn nôn, nôn, đau bụng, viêm miệng, kém ăn, mệt mỏi và cóthể gây mẫn cảm

5 Chống chỉ đinh

Phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú, người mẫn cảm với thuốc, bệnh ở

hệ thần kinh đang tiến triển, giảm bạch cầu

- Lỵ amip cấp tính: người lớn uống 750 mg/lần x 3 lần /ngày, dùng đến khi

hết triệu chứng, uống 5 - 10 ngày

- Lỵ amip mạn tính: người lớn uống 500 mg/lần, 3 lần /ngày, dùng 5 - 10 ngày.

- Áp xe gan do amip: 500 - 750 mg/ngày, chia làm x 3 lần; uống từ 5 - 10

ngày

- Phụ nữ nhiễm Trichomonas vaginalis: Uống liều duy nhất 2g hoặc uống 250

mg/lần x 3 lần/ ngày và mỗi tối đặt một viên Flagystatin 0,5g, mỗi đợt điều trị

7 ngày liền

Trẻ em:

- Điều trị lỵ amip: Uống trung bình 35 - 40 mg/kg/ngày, chia làm 3 - 4 lần,

uống 5 - 10 ngày

- Nhiễm Trichomonas vaginalis: uống trung bình 20 - 30mg/kg/ngày, chia làm

3 - 4 lần, mỗi đợt điều trị là 7 ngày

- Điều trị các trường hợp nhiễm amip ruột, amip gan, nhiễm Trichomonas

vaginalis đường sinh dục, tiết niệu

- Điều trị các nhiễm khuẩn kỵ khí như: viêm màng bụng, nhiễm khuẩn phụ

khoa, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn sau phẫu thuật, viêm âm đạo, viêmloét lợi

- Phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật do vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt liên quan

đến đại tràng, dạ dày, phụ khoa

- Diệt H pylori

3 Chống chỉ định

- Mẫn cảm với thuốc

- Phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu, đang cho con bú

- Bệnh ở hệ thần kinh trung ương đang tiến triển

- Rối loạn quá trình tạo máu

4 Tác dụng không mong muốn

Nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, đau bụng, viêm miệng, kém ăn, phátban, đau khớp

5 Liều lượng, cách dùng

Uống trong khi ăn hoặc sau khi ăn, tiêm truyền tĩnh mạch

- Lỵ amip ruột: Người lớn uống 2 g/lần/ngày, dùng liền 2 -3 ngày; trẻ em

uống liều duy nhất 50 - 60 mg/kg/ngày, uống trong 3 ngày liên tiếp

- Amip gan: Người lớn ngày đầu uống 1,5 -2 g/lần/ngày, uống liên tiếp trong

3 ngày, nếu không khỏi phải dùng tiếp đến 6 ngày, tổng liều từ 4,5 -12g chomột đợt điều trị

- Nhiễm khuẩn kỵ khí: Người lớn ngày đầu 2 g, sau đó uống 1g/lần/ngày Mỗi

đợt điều trị từ 5 -7 ngày Người bệnh không uống được thì truyền tĩnh mạchdung dịch Tinidazol 400ml/ngày (2mg/ml), đến khi dùng đường uông được

- Nhiễm Trichomonas sinh dục, tiết niệu: Người lớn uống liều duy nhất 2g/lần

(cần điều trị cho cả bạn tình) Trẻ em liều duy nhất 50 -70mg/kg/lần/ngày

- Phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật ruột: Người lớn uống 2g trước phẫu thuật 12

1 Tác dụng

- Đây là một dạng opiate tổng hợp liều bình thường có rất ít tác dụng trên

thần kinh trung ương

- Làm giảm nhu động ruột, giảm tiết dịch tiêu hóa, và tăng trương lực cơ

gây co thắt hậu môn

- Thuốc có tác dụng kéo dài, tăng vận chuyển dịch và chất điện giải qua

niêm mạc ruột, do đó làm giảm sự mất nước và điện giải, giảm lượng phân

- Hấp thu qua đường tiêu hóa 40%, chuyển hóa qua gan trên 50%, liên kết

với protein huyết tương khoảng 97%, thời gian bán thải 7-14 tiếng

2 Chỉ định

- Điều trị tiêu chảy cấp và mãn tính

- Dự phòng và điều trị mất nước và điện giải (đặc biệt quan trọng với trẻ

em và người già)

- Điều trị ỉa chảy cấp chưa có biến chứng ở người lớn

- Giảm thể tích chất thải sau phẫu thuật mở thông hồi tràng hoặc đại tràng

3 Chống chỉ định

- Mẫn cảm với thuốc

- Khi cần tránh ức chế nhu động ruột

- Khi có tổn thương gan

- Khi có viêm đại tràng

- Hội chứng lỵ

- Bụng trướng

- Không nên sử dụng cho phụ nữ có thai

- Trẻ dưới 06 tháng tuổi

4 Tác dụng không muốn (ADR)

- Tiêu hóa: Táo bón, đau bụng, buồn nôn, nôn, tắc ruột, liệt ruột

- Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu

- Thần kinh trung ương: gây ngủ, trầm cảm, hôn mê đặc biệt trẻ dưới 06tháng tuổi

1 Tác dụng

- Diosmectit tương tác với glycoprotein của dịch niêm mạc bao phủ đườngtiêu hóa nên làm tăng tác dụng bảo vệ lớp niêm mạc đường tiêu hóa khi bịcác tác nhân lạ xâm hại

- Thuốc có khả năng gắn vào độc tố vi khuẩn ở ruột, đồng thời gắn vào một

số thuốc như nhóm cyclin và quinolone làm giảm hấp thu của các thuốcnày

- Không hấp thu qua đường tiêu hóa, thải trừ hoàn toàn qua phân

2 Chỉ định

- Đau do viêm thực quản, dạ dày, tá tràng, đại tràng.

- Ỉa chảy cấp và mạn tính sau khi đã bồi phụ đủ nước và điện giải mà còn ỉa

chảy kéo dài

3 Chống chỉ định

- Không dùng trong ỉa chảy cấp nặng cho trẻ em

- Khi có sốt không dùng quá 2 ngày

- Không chống chỉ định cho phụ nữ có thai, đang cho con bú

4 Tác dụng không mong muốn

Gây táo bón (hiếm gặp)

5 Liều lượng và cách dùng

Người lớn:

- Thông thường: 1 gói/lần x 3 lần/ngày

- Cấp tính: Liều đầu 2 gói, liều sau 1 gói/ngày x 3 lần/ngày

- Uống sau bữa ăn với người bệnh viêm thực quản

- Uống xa bữa ăn với các trường hợp khác

- Viêm loét trực tràng dùng đường thụt

Trẻ em.

- Dưới 1 tuổi: 1 gói/ngày chia 2 - 3 lần

- Từ 1 - 2 tuổi: 1 - 2 gói/ngày chía 2 - 3 lần

- Trên 2 tuổi: 2 - 3 gói/ngày chía 2 - 3 lần

Chú ý: 1 gói hòa với 50ml nước, uống xa các thuốc khác 2 - 3 tiếng.

LƯỢNG GIÁ

1 Cách dùng bột Oresol:

a Hòa 1/2 gói thuốc vào 1/2 lít nước

b Khi nào uống thì pha với nước sôi để nguội, uống thay thế nước

c Hòa tan cả gói thuốc vào 1 lít nước sôi đề nguội uống trong ngày theo bảng liều dùng

d Hòa cả gói với 1,5 lít nước sôi đề nguội

2 Cách dùng biosubtyl:

a Trẻ sơ sinh uống 1 gói/ ngày

b Trẻ nhỏ uống 1 gói/lần x 2 lần/ ngày

c Người lớn uống 2 gói/ lần x 2 lần/ ngày

d Tất cả các đáp án trên

3 Liều dùng, cách dùng của berberin B.M:

a Uống 4 viên/lần x 3 lần/ngày

b Uống 8 viên/ần x 3 lần/ngày

c Uống 8 viên/ần x 2 lần/ngày

d Uống 4 viên/ần x 4 lần/ngày

4 Liều dùng, cách dùng của metronidazol trong điều trị lỵ Amibe cấp tính ở người lớn:

a Uống 2 g/lần x 3 lần/ ngày, uống khi hết triệu chứng, thường 5 - 10 ngày.

b Uống 250 mg/lần x 3 lần/ ngày, uống khi hết triệu chứng, thường 5 - 10 ngày

c Uống 1,5 mg/lần x 3 lần/ ngày, uống khi hết triệu chứng, thường 5 - 10 ngày

d Uống 750 mg/lần x 3 lần/ ngày, uống khi hết triệu chứng, thường 5 - 10 ngày

Bài 21 THUỐC TRỊ GIUN, SÁN MỤC TIÊU

1 Nêu được cách phân loại và nguyên tắc sử dụng thuốc trị giun, sán.

2 Trình bày được tính chất, tác dụng, chỉ định, chống chỉ định và bảo quản

các thuốc trị giun, sán đã học trong bài

em (có những vùng 70 -80% dân số nhiễm giun đũa)

Có nhiều loại giun, sán ký sinh trong cơ thể người như giun đũa, giun kim,giun móc, giun tóc, giun lươn, sán dây, sán lá

Giun, sán ký sinh trong cơ thể người gây nhiều tác hại, gây biến chứng cho cơthể người như tắc ruột, sỏi đường mật, áp xe gan, dị ứng, rối loạn tiêu hóa Hiện nay các thuốc trị giun, sán có nhiều, mỗi loại lại có phổ tác dụngkhác nhau, do vậy, trong điều trị phải tiến hành xét nghiệm để lựa chọn thuốcđiều trị cho thích hợp

1.2 Phân loại thuốc trị giun, sán

Dựa vào vị trí tác dụng thuốc trị giun, sán có 2 loại sau:

+ Thuốc trị sán ngoài ruột: Cloroquin, Praziquantel.

1.3 Nguyên tắc sử dụng thuốc trị giun, sán

- Lựa chọn thuốc thích hợp theo kết quả xét nghiệm cho từng loại giun, sán.

- Phải dùng thuốc đúng cách, đúng liều qui định.

- Ưu tiên thuốc có hiệu lực cao, có độc tính thấp, giá thành hợp lý.

2 MỘT SỐ THUỐC TRỊ GIUN, SÁN THÔNG DỤNG

Mebendazol ít hấp thu ở đường tiêu hóa nên rất ít độc

Thải trừ tới 90% ở đường phân, chỉ có 10% được thải trừ qua đường nước tiểu

3 Tác dụng và cơ chế tác dụng

- Tác dụng:

Là thuốc trị giun phổ rộng (Tác dụng trên giun đũa, giun kim, giun móc,giun tóc, giun mỏ) Hiệu quả điều trị trên giun kim đạt 95%, giun đũa 98%,giun móc 96% và trên giun tóc là 68%

6 Tác dụng không mong muốn

Có thể gây chóng mặt, đau bụng, ỉa chảy, buồn nôn, nôn,

7 Liều lượng, cách dùng

- Giun kim: Liều duy nhất 100mg, lặp lại sau 2 tuần.

- Giun đũa, giun móc, giun tóc và nhiễm nhiều giun:

+ Uống sáng 100mg, tối 100mg, uống liền trong 3 ngày

+ Uống một liều duy nhất 500mg

- Giun lươn: 200mg, ngày 2 lần, dùng 3 ngày.

Tẩy giun đũa, giun kim, giun móc, giun tóc, giun lươn, giun xoắn.

Sán lợn ở da, não; sán bò; sán lá gan

3 Chống chỉ định

Người mẫn cảm với thuốc, có tiền sử nhiễm độc tủy xương, phụ nữ cóthai

4 Tác dụng không mong muốn

Có thể gây rối loạn tiêu hóa, nhức đầu, chóng mặt, sốt, dị ứng…

5 Liều lượng, cách dùng

- Tẩy giun kim, giun đũa, giun móc, giun tóc:

+ Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi, liều duy nhất 400mg, có thể dùng đợt tiếpsau 3 tuần

+ Trẻ em dưới 2 tuổi, liều duy nhất 200mg, có thể dùng đợt tiếp sau 3 tuần

- Ấu trùng di trú ở da:

+ Người lớn: Uống 400mg/lần/ ngày x 3 ngày

+ Trẻ em: 5mg/kg/ngày x 3 ngày

- Bệnh nang sán:

+ Người lớn: 800mg/ngày x 28 ngày, nếu không mổ được uống 5 đợt

+ Trẻ em:

Dưới 6 tuổi chưa xác định liều

Trên 6 tuổi: Uống 10 - 15 mg/kg/ngày x 28 ngày, điều trị lặp lại nếu cần

- Ấu trùng sán lợn ở não:

Người lớn, trẻ em: 15 mg/kg/ngày x 30 ngày, có thể lặp lại sau 3 tuần

- Giun lươn, sán dây:

+ Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi uống 400mg/lần/ngày, dùng 3 ngày liên tục,

có thể dùng đợt tiếp sau 3 tuần

+ Trẻ em dưới 2 tuổi uống 200mg/lần/ngày, dùng 3 ngày liên tục, có thể dùngđợt tiếp sau 3 tuần

Pyrantel làm tê liệt giun (do phong bế thần kinh cơ giun), làm cho giun bịthải theo phân nhờ nhu động ruột.

5 Tác dụng không mong muốn

Có thể gây buồn nôn, chán ăn, tiêu chảy, đau bụng, nhức đầu, chóngmặt, hoa mắt, sốt, phát ban

- Uống liều duy nhất 100mg, có thể uống đợt tiếp theo sau 2 tuần.

- Tẩy giun móc: Uống 10 mg/kg/ngày, dùng 3 ngày liên tiếp hoặc dùng 20mg/

kg/ngày, dùng 2 ngày liên tiếp

- Diethylcarbamazin là thuốc đặc hiệu với ấu trùng giun chỉ ở mạch bạch

huyết, không có tác dụng trên giun chỉ trưởng thành

- Diethylcarbamazin dễ hấp thu khi uống, thải trừ chủ yếu qua thận, tốc độ

thải trừ phụ thuộc vào pH nước tiểu, nếu pH nước tiểu acid thì 60 - 80%Diethylcarbamazin được thải trừ qua nước tiểu

3 Chỉ đinh

Điều trị bệnh giun chỉ (chỉ dùng khi không có ivermectin)

4 Tác dụng không mong muốn

Có thể gây buồn nôn, chóng mặt, sốt phát ban Có thể phòng ngừabằng cách dùng liều tăng dần và uống kèm thuốc kháng histamin hoặcPrednisolon

- Niclosamid ngăn cản hấp thu Glucose ở sán, làm tiêu hủy đầu và đốt sán

- Niclosamid ít độc do ít hấp thu qua đường tiêu hóa và tẩy được nhiều loại

sán dây ở ruột

3 Tác dụng không mong muốn

Có thể gây buồn nôn, đau dạ dày, đau bụng

4 Chỉ đinh

Bệnh sán dây bò, sán dây lợn , sán hạt dưa

5 Thận trọng

- Sau khi uống liều cuối cùng khoảng 2 giờ mới được ăn uống bình thường.

- Không được uống rượu, bia trong thời gian uống thuốc.

- Nếu đầu sán chưa ra, cần dùng thêm liều thuốc tẩy mới.

6 Liều lượng, cách dùng

Ngày hôm trước cho bệnh nhân ăn nhẹ, lỏng, sáng hôm sau không được ăn vàuống thuốc theo cách sau: nhai kỹ viên thuốc trước khi nuốt hoặc nghiền nhỏhòa vào nước rồi uống

- Người lớn và trẻ trên 8 tuổi, uống 2g, chia 2 lần cách nhau một giờ.

- Trẻ từ 2 đến 7 tuổi, uống 1g, chia 2 lần cách nhau một giờ.

- Trẻ dưới 24 tháng tuổi, uống 500mg, chia 2 lần cách nhau như trên.

- Praziquantel là thuốc tẩy sán phổ rộng, tác dụng trên sán lá gan, sán máng,

sán phổi Pragonimus, các loại sán dây và ấu trùng sán trên người, do tác dụnglàm co cứng và tê liệt cơ của sán nhanh chóng

- Da vùng cổ của sán trưởng thành và da của một số sán khac bị tổn thương và

phân hủy khi tiếp xúc với Praziquantel, dẫn tới sán bị chết

- Sán máng: liều thường dùng cho người lớn và trẻ em trên 4 tuổi là 60mg/kg/

ngày, chia làm 3 lần, khoảng cách 4 -6 giờ trong cùng một ngày

- Sán lá nhỏ: liều thường dùng cho người lớn và trẻ em trên 4 tuổi là

75mg/kg/ngày, chia làm 3 lần, có thể dùng 40 -50mg/kg/lần/ngày

- Sán lá khác: liều thường dùng cho người lớn và trẻ em là 75mg/kg/ngày,

1.1 Vài nét về bệnh và thuốc điều trị ở mắt

- Mắt là một giác quan có chức năng rất quan trọng đối với đời sống con

người, có khoảng 70 -90 lượng thông tin được nhận biết qua mắt

- Do đặc điểm cấu trúc của mắt, để điều trị bệnh ở phía trước nhãn cầu như:

viêm kết mạc, viêm loét giác mạc, viêm mống mắt thường dùng dạng thuốctra trực tiếp vào mắt, các bộ phận tổn thương được tiếp xúc với nồng cao, thờigian dài

- Các thuốc tra mắt thường được bào chế dưới hai dạng sau:

+ Dung dịch để nhỏ mắt: Các thuốc được bào chế đẳng trương với nước mắt,

vô khuẩn Dạng thuốc này thường có hạn sử dụng ngắn

+ Thuốc mỡ tra mắt: bào chế trong điều kiện vô khuẩn, thời hạn sử dụng dàihơn dạng dung dịch, nhưng nhược điểm dễ bị chảy khi nhiệt độ cao và bắt bụikhi mở ra sử dụng, có thể nhiễm khuẩn.

Tuy là thuốc dùng tại chỗ, nhưng một số thuốc có tác dụng toàn thân, thànhphần phối hợp trong chế phẩm rất đa dạng, tùy theo bệnh mà sử dụng chothích hợp Khi dùng cần lưu ý đến hạn dùng, độ trong, độ vô khuẩn của thuốc

1.2 Phân loại thuốc chữa bệnh về mắt

Dựa vào tác dụng có thể chia thuốc chữa bệnh về mắt thành 5 loại sau:

1.2.1 Thuốc chống nhiễm khuẩn

- Đặc điểm: các thuốc có tác dụng ức chế sự phát triển hoặc tiêu diệt các vi

khuẩn gây bệnh

- Các thuốc đại diện: dung dịch (dd) Bạc nitrat, dd Gentamycin, dd

Sulfacetamid natri, dd Cloramphenicol, dd Ciprofloxacin, mỡ Tetracyclin

1.2.2 Thuốc chống viêm:

- Đặc điểm: các thuốc có tác dụng chống viêm, chống dị ứng, ức chế miễn

dịch

- Các thuốc đại diện: Hydrocortison, Dexamethason

1.2.3 Thuốc gây tê:

- Đặc điểm: các thuốc có tác dụng gây tê tại chỗ, dùng để thực hiện các thủ thuật ở

mắt

- Các thuốc đại diện: Dicain, Lidocain, Tetracain.

1.2.4 Thuốc gây giãn đồng tử:

- Đặc điểm: gây giãn đồng tử, liệt cơ thể mi, làm giảm tính thấm của các mao

mạch khi bị viêm

- Các thuốc đại diện: Atropin sulfat, Homatropin hydrobromid.

1.2.5 Thuốc gây co đồng tử:

- Đặc điểm: Có tác dụng gây co đồng tử, hạ nhãn áp, dùng điều trị Glocom cấp.

- Các thuốc đại diện: Pilocarpin nitrat.

- Chữa đau mắt: Nhỏ mỗi mắt 1 - 2 giọt/lần, ngày nhỏ 3 - 4 lần bằng dung

- Bạc nitrat là tinh thể hình mảnh trong suốt, không màu, không mùi, có tính

ăn da, dễ tan trong nước và Ethanol

- Khi gặp ánh sáng hoặc tiếp xúc với chất hữu cơ Bạc nitrat sẽ phân hủy tạo

thành Bạc nguyên tố có màu sám đen

- Phòng và chữa các bệnh về mắt cho trẻ sơ sinh: Nhỏ mỗi mắt 1 giọt, dung

dịch Bạc nitrat 1% cho trẻ sơ sinh

- Chữa viêm kết mạc có mủ, đau mắt do lậu cầu: Nhỏ mỗi mắt 1 - 2 giọt, ngày 3 - 4

lần

- Thuốc có tác dụng tương tự Bạc nitrat là Argyrol (Bạc vitelinat), thường pha

dung dịch nhỏ mắt 1% cho trẻ em, dung dịch nhỏ mắt 3 - 5% cho người lớn,dùng điều trị đau mắt đỏ có nhử, viêm kết mạc do lậu cầu

5 Bảo quản

Thuốc kê đơn, tránh ánh sáng, tương kỵ với halogen, cyanid, carbonat, tanin

KẼM SULFAT

1 Tính chất

- Kẽm sulfat là tinh thể hình lăng trụ trong suốt, không màu, không mùi hay

bột kết tinh trắng, vị chát sit lưỡi, dễ tan trong nước, tan chậm trong glycerin,không tan trong Ethanol

2 Tác dụng

Tác dụng sát khuẩn, săn se niêm mạc, gây nôn

3 Chỉ đinh

- Chữa các bệnh về mắt: viêm kết mạc, đau mắt có mộng.

- Dùng trong viêm âm đạo, niệu đạo.

+ Chữa viêm màng bồ đào: Nhỏ mắt 2 giọt/lần dung dịch 2% hoặc dung dịch5%, 2 - 3 lần trong ngày.

- Pilocarpin là một alcaloid chiết xuất từ lá cây Pilocarpus micropilu Stapf và

các loài Pilocarpus khác, dùng dưới dạng nitrat hoặc hydroclorid

- Pilocarpin dạng tinh thể không màu hoặc bột kết tinh trắng, không mùi, vị

đắng, tan trong 4 phần nước và 45 phần Ethanol, không tan trong Ether,Cloroform, dung dịch 1/20 có phản ứng nhẹ với giấy quỳ

2 Tác dụng

- Tác dụng gây co đồng tử, hạ nhãn áp (khi dùng dung dịch tra mắt).

- Kích thích tuyến ngoại tiết làm tăng tiết nước bọt, nước mắt, dịch tụy, dịch

ruột (khi dùng đường uống)

3 Tác dụng phụ

Có thể gây nhức mắt, mờ mắt, nhức đâu, phản ứng quá mân

4 Chỉ đinh

- Điều trị Glocom cấp, huyết khối võng mạc, teo dây thần kinh thị giác, dùng

để co đồng tử sau khi dùng Homatropin

- Điều trị chứng khô miệng do thiểu năng tuyến nước bọt, do dùng tia xạ khi

điều trị ung thư ở vùng đầu cổ

5 Chống chỉ định

- Nhỏ mắt khi: viêm mống mắt, glocom ác tính, dị ứng với thuốc.

- Đường uống với người bị hen không kiểm soát và những trường hợp khi

- Dung dịch nhỏ mắt Pilocarpin nitrat: 1 - 2 - 5%, đóng lọ 10ml.

- Dung dịch nhỏ mắt Pilocarpin hydroclorid: 0,25 - 0,5 - 1 - 2 5%, đóng lọ 10ml.

- Viên nén 5mg Pilocarpin hydroclorid.

3 Nêu tính chất, tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng và bảo quảncác thuốc Homatropin hydrobromid

Bài 23 THUỐC NGOÀI DA

MỤC TIÊU

1 Trình bày được cách phân loại và sử dụng thuốc chữa bệnh ngoài da.

1.1 Vài nét về bệnh và thuốc ngoài da

- Nước ta là nước có khí hậu nóng ẩm, nhiều vùng kinh tế còn khó khăn, điều

kiện sinh hoạt, vệ sinh, môi trường chưa được tốt, vì vậy bệnh ngoài da như:

lở loét, lở ngứa do vi khuẩn, nấm, ký sinh trùng, dị ứng phát triển

- Thuốc chữa bệnh ngoài da thường được bào chế dưới các dạng như: thuốc

bột, thuốc mỡ, thuốc dung dịch để bôi trên da

- Bệnh ngoài da có thể là một bệnh tại chỗ, nhưng có khi lại là biểu hiện của

một bệnh toàn thân, do dó phải kết hợp thuốc khi điều trị ngoài da với thuốctoàn thân mới có kết quả

1.2 Phân loại thuốc chữa bệnh ngoài da

Dựa vào tác dụng, thuốc ngoài da được chia thành các loại sau:

1.1.1 Thuốc chống nấm

Các thuốc đại diện: Các acid thơm (Benzoic, Salicylic), cồn A.S.A, CồnB.S.I, Ketoconazol

1.1.2 Thuốc chống nhiễm khuẩn

Các thuốc đại diện: thuốc đỏ, thuốc tím và một số kháng sinh nhưGentamycin, Cloramphenicol, Tetracyclin

1.1.3 Thuốc chống viêm ngứa

Các thuốc đại diện: Các thuốc trong nhóm corticoid như Hydrocortison,Fluocinolon

1.1.4 Thuốc tiêu sừng

Các thuốc đại diện: Acid salicylic

1.1.5 Thuốc trị ghẻ

Các thuốc đại diện: Diethyl phtalat (DEP)

1.1.6 Thuốc ngăn tia tử ngoại:

Các thuốc đại diện: Kẽm oxyd

2 MỘT SỐ THUỐC NGOÀI DA

ACID BENZOIC

1 Nguồn gốc, Tính chất

- Acid benzoic là acid thơm, có trong cánh kiến trắng nhựa của một loài cây

thuộc họ Bồ đề, hiện nay đã tổng hợp được bằng phương pháp hóa học

- Acid benzoic dạng tinh thể hình kim hoặc mảnh, không màu, mùi cánh kiến.

Ít tan trong nước tan trong nước sôi, dễ tan trong Ethanol 960, Ether,Cloroform Khi đun nóng, bị chảy và thăng hoa kích thích mạnh đường hôhấp

- Làm chất bảo quản trong các dạng thuốc như cao lỏng, cao mềm

- Làm nguyên liệu điều chế Natri benzoat

- Acid salicylic dạng tinh thể hình kim hoặc hoặc bột kết tinh trắng, nhẹ,

không mùi, vị ngọt chua

- Khó tan trong nước, tan trong nước sôi, dễ tan trong Ethanol 960, Ether, hơitan trong Cloroform

- Khi đun nóng, Acid salicylic bị thăng hoa, đun nóng mạnh sẽ bị phân hủy

giải phóng ra Acid carbonic và Phenol

2 Tác dụng

- Acid salicylic có tác dụng diệt nấm, sát khuẩn nhẹ, diệt nấm mạnh hơn Acid benzoic.

- Dung dịch Acid salicylic bôi da nồng độ thấp sẽ tạo lớp sừng, nếu bôi da với

nồng độ cao, sẽ bị tróc lớp sừng

3 Chỉ đinh

- Viêm da tiết bã nhờn, eczema, nấm ngoài da, vẩy nến, chai chân, hạt cơm.

- Làm nguyên liệu điều chế Aspirin, Natri salicylat

4 Thận trọng

- Acid salicylic kích thích đường tiêu hóa, nên không dùng uống.

- Không được bôi trên với diện tích rộng, da nứt nẻ, niêm mạc.

5 Cách dùng

- Viêm da tiết bã nhờn, eczema, nấm ngoài da, vẩy nến: bôi 2 -3 lần/ngày,

dạng dung dịch hoặc dạng mỡ

- Chai chân, hạt cơm: ngâm vùng da có chai, mụn cơm trong nước ấm 5 phút,

lau khô, dùng dạng thuốc dán, dán lên hạt cơm hoặc vùng bị chai, cứ 24 giờthay một lần, đợt điều trị liên tục 24 ngày

- Acid chrysophanic là hoạt chất có trong một số loài Đại hoàng, họ Rau răm,

hiện nay đã tổng hợp được bằng phương pháp hóa học

- Acid chrysophanic dạng bột kết tinh, màu vàng xám, không tan trong nước,

ít tan trong Ethanol, tan trong Ether và Cloroform

- Xanh methylen dạng bột kết tinh màu xanh xám, không mùi, ít tan trong

nước (1/30), ít tan trong Ethanol, tan được trong Cloroform, không tan trongEther

- Dung dịch chế phẩm có màu xanh và trung tính với giấy quỳ.

2 Tác dụng

Sát khuẩn ở niêm mạc miệng, vết loét ngoài da, niệu đạo, bàng quang, giảiđộc cyanid, Nitrobenzen và các chất gây methemoglobin

3 Chỉ định

- Điều trị ngoài da: chốc đầu, lở loét ngoài da, niêm mạc.

- Điều trị toàn thân: viêm niệu đạo, ngộ độc sắn, măng độc, nhiễm độc

Nitrobenzen, hydrosulfua và các chất methemoglobin

4 Thận trọng

Xanh methylen rất dễ gây bẩn khi cân đong, pha chế nên cẩn thận để tránhảnh hưởng tới các thuốc khác.

5 Cách dùng, dạng thuốc

- Bôi ngoài da, niêm mạc (dung dịch 1- 3%).

- Uống 0,05 -0,2g/ngày, dạng viên nhện.

- Thụt nệu đạo dung dịch 0,2 -0,5%0.

- Tiêm tĩnh mạch chậm thuốc tiêm Glutylen (1g Xanh methylen pha trong

- Diethylphtalat là chất lỏng sánh, trong suốt, không màu hoặc màu vàng nhạt,

mùi đặc biệt, không cháy, không tan trong nước, tan trong Ethanol

- Chế phẩm phải chứa không dưới 98,8% Diethylphtalat.

2 Tác dụng

- Diệt cái ghẻ, diệt một số côn trùng.

- Bôi lên da không bị kích ứng.

2 Trình bày được tên, tính chất, tác dụng và hướng dẫn cách sử dụng, bảo

quản các thuốc chữa bệnh về tai, mũi, họng

NỘI DUNG

1 ĐẠI CƯƠNG

1.1 Sơ lược về bệnh tai, mũi, họng

- Tai, mũi, họng là những bộ phận rất quan trọng, có những chức năng thiết

yếu liên quan đến sự sống như: hô hấp, tiêu hóa và những chức năng caocấp như: nghe, nói, ngửi, nếm

- Tai, mũi, họng được tập trung nhiều thần kinh rất nhạy cảm với môi trường

bên ngoài Mũi, họng là cửa ngõ của phổi, đường tiêu hóa và chịu tác độngbởi thời tiết, hóa chất, bụi nên các cơ quan này dễ bị nhiễm khuẩn, nhiễmvirus và dị ứng

- Điều trị bệnh ở tai, mũi, họng là các thuốc có tác dụng tại chỗ hoặc toàn thân

để chống nhiễm khuẩn, chống phù nề, sung huyết

1.2 Phân loại thuốc chữa bệnh tai mũi họng

Dựa vào tác dụng, thuốc tai, mũi, họng chia thành hai loại:

- Thuốc tác dụng toàn thân

Thường được dùng theo đường uống, đường tiêm như: các thuốc kháng sinh,sulfamid, thuốc chống dị ứng, thuốc chống phù nề, chống chảy máu, cáccorticoid, vitamin

- Thuốc tác dụng tại chỗ

Đung trực tiếp ở những nơi tổn thương ở tai, mũi, họng, gồm các thuốc chốngviêm, chống co thắt, cầm máu, điều chỉnh xuất tiết như: dung dịchCloramphenicol 0,4%, Ephedrin 3%, Naphazolin 0,1%, Acid boric 3%,Hydrogen peroxyd 3%

2 CÁC THUỐC CHƯA BỆNH TAI, MŨI, HỌNG

Hydrogen peroxyd dược dụng chia làm hai loại:

- Hydrogen peroxyd đậm đặc (nước oxy già đặm đặc)

Chế phẩn chứa khoảng 30% H202 nguyên chất (khối lượng/thể tích), tươngđương với 100 lần thể tích khi oxy

- Hydrogen peroxyd loãng (nước oxy già loãng)

Chế phẩn chứa khoảng 3% H202 nguyên chất (khối lượng/thể tích), tươngđương với 10 lần thể tích khi oxy Nước oxy già loãng có thể chứa một chấtbảo quản thích hợp để giảm khả năng phân hủy

2 Tính chất

- Hydrogen peroxyd đậm đặc là chất lỏng trong suốt, không màu, ăn da, mùi

hơi đặc biệt, có phản ứng acid nhẹ Chế phẩm rất kém bềnh vững nhất là loạiloãng Nước oxy già vừa thể hiện tính oxy hóa, vừa thể hiện tính khử, nhưngtính oxy hóa biểu hiện mạnh hơn

- Hydrogen peroxyd bị phân hủy dưới tác dụng của không khí, ánh sáng, nhiệt

độ, đun nóng hoặc gặp tác nhân như: magan dioxyd, chất kiềm, chất hữu cơ,chế phẩm bị phân hủy hoàn toàn và giải phóng ra oxy theo phương trình sau: H2O2 H2O + O2

3 Tác dụng

Tẩy trắng, sát khuẩn mạnh và cầm máu tại chỗ

4 Chỉ định

- Pha các loại dung dịch có nồng độ khác nhau để rửa viết thương

- Sát khuẩn tai, mũi, họng, sát khuẩn ngoài da khi bị viêm nhiễm.

- Ngoài ra còn cầm máu khi chảy máu cam, chảy máu chân răng

5 Thận trọng

Dùng nước oxy già đậm dặc sẽ gây cháy da, niêm mạc, muốn dùng phải phaloãng với nồng độ thích hợp

6 Cách dùng, liều dùng

- Súc miệng dùng dung dịch nồng độ 3% pha loãng 10 lần với nước cất.

- Sát khuẩn vết thương, vết loét dùng dịch nồng độ 3% pha loãng 2 lần với

nước cất

- Thụt rửa tử cung, âm đạo dùng dịch nồng độ 3% pha loãng 10 lần với nước

cất

- Cầm máu khi bị chảy máu cam dùng dịch nồng độ 3% tẩm bông để bôi hoặc

đắp vào nơi chảy máu

- Viêm tai dùng dùng dịch nồng độ 3% để nhỏ vào tai, lấy bông thấm, lau

sạch, rắc thuốc

7 Dạng thuốc:

Dung dịch nồng độ 3%, đóng lọ 10 -20ml

8 Bảo quản

- Loại nước oxy già đậm đặc: đựng trong bình, nút thủy tinh có khóa mở hoặc

bằng chất dẻo có lỗ thoát khí oxy ra ngoài Bảo quản mát, tránh ánh sáng, nếukhông có chất bảo quản thì phải để ở nhiệt độ không quá 150C

- Loại nước oxy già loãng: đựng trong chai, lọ nút kín, để nơi mát, tránh ánh

sáng, nếu không có chất bảo quản thì phải để ở nhiệt độ không quá 150C

Cao huyết áp, xơ cứng mạch

5 Tác dụng không mong muốn

Có thể gây mẫn cảm với thuốc

6 Cách dùng, liều dùng

- Sung huyết mũi: nhỏ 1 -2 giọt/lần, 3 -6 giờ nhỏ một lần, thời gian dùng

không quá 3 - 5 ngày, dung dịch 0,05% hoặc 0,1%

- Sung huyết kết mạc: nhỏ 1 - 3 giọt/lần, tối đa không quá 4 lần/ngày, thời

gian điều trị không quá 3 - 4 ngày, dung dịch 0,1%

1 Trình bày được cơ chế tác dụng của thuốc sát trùng, tẩy uế.

2 Nêu được tên thuốc, tính chất, tác dụng, chỉ định, dạng thuốc, bảo quản cácthuốc tẩy trùng và khử trùng thông dụng

NỘI DUNG

1 ĐẠI CƯƠNG

- Các thuốc sát trùng, tẩy uế, gồm các hợp chất hóa chất có tác dụng kháng

khuẩn, diệt khuẩn (trừ kháng sinh và sulfamid)

- Thuốc sát trùng, tẩy uế được dùng trong y học nhằm tiệt khuẩn ngoài da,

trong pha chế, trong phẫu thuật hoặc tiệt khuẩn làm sạch môi trường các cơ

sở y tế, nơi công cộng như: phòng pha chế, phòng phẫu thuật, các khoa phònglâm sàng, công trình vệ sinh, bể bơi, trường học

- Tùy thuộc vào cấu trúc hóa học thuốc sát trùng, tẩy uế được phân thành các

Làm biến đổi màng protein của vi khuẩn

Các thuốc đại diện: Acid benzoic, Acid boric

1.4 Các hợp chất của clor, iod

Cơ chế tác dụng:

Liên kết với nhóm amin trong phân tử protein của vi khuẩn, làm phân hủynguyên sinh chất

Thuốc đại diện: Cloramin B, Cloramin T, Iod

1.5 Các muối kim loại nặng

Cơ chế tác dụng:

Gắn vào nhóm (- SH) của vi khuẩn , nên làm mất khả năng hoạt động của một

số men quan trọng, gây rối loạn sự phát sinh, phát triển của vi khuẩn

Thuốc đại diện: Thủy ngân (I) clorid, Thủy ngân (II) clorid, Bạc nitrat, Đồngsulfat, Kẽm sulfat

1.6 Các chất màu

Cơ chế tác dụng:

Gắn vào tế bào vi khuẩn, gây hủy hoại màng protein của vi khuẩn

Thuốc đại diện: Thuốc đỏ, các dẫn chất của thionin, Acridin (hiện nay nhómnày ít dùng)

1.7 Các chất oxy hóa mạnh

Cơ chế tác dụng chung:

Tác động lên protein của tế bào vi khuẩn, làm hủy hoại nguyên sinh chất, do

đó vi khuẩn bị tiêu diệt

Thuốc đại diện: Hydrogen peroxyd, Kali permanganat

1 CÁC THUỐC TẨY TRÙNG, KHỬ TRÙNG THÔNG DỤNG

ETHANOL

1 Tính chất

Ethanol là chất lỏng không màu, dễ bay hơi, có mùi đặc biệt Dễ bắt lửa, cháykhông khói cho ngọn lửa màu xanh Đễ hút ẩm, tan trong nước với mọi tỷ lệđồng thời có hiện tượng co thể tích và tỏa nhiệt, dễ tan trong ether vàcloroform.

2 Tác dụng

Khi bôi lên da, có tác dụng sát khuẩn mạnh (mạnh nhất ở 700), xoa bóp ngoài

da có tác dụng kích thích nhẹ và làm khô da, chườm ngoài da gây co mạchmáu nên được dùng chữa viêm thanh quản

Ethanol là một dung môi quan trọng trong sản xuất thuốc cũng như trong cácngành công nghiệp khác

Rất khó tan trong nước, tan trong Ethanol, cloroform, khó tan trong glycerin,

dễ tan trong dung dịch của iodid, khi đốt nhẹ iod sẽ thăng hoa, bay hơi cómàu tím.có tính ăn da, giấy, vải và kích ứng niêm mạc

4 Tác dụng không mong muốn

Có thể mẫn cảm khi bôi tại chỗ

5 Cách dùng, liều dùng

Bôi ngoài da dùng dung dịch cồn Iod 2 -5%

Bổ xung Iod, uống 0,01 -0,02g/lần, 2 lần/ngày

Dạng thuốc:

Dung dịch cồn Iod 2 -5%, đóng lọ 10 -20ml

kích ứng đặc biệt, dễ bay hơi ở nhiệt độ thường

- Rửa vết thương dung dịch 2 -3%.

- Thụt rủa đường tiết niệu, âm đạo, niệu đạo dung dịch 1/4000 -1/2000.

- Rửa dạ dày để giải độc Morphin, dung dịch 0,1%

Có tiền sử dị ứng với iod

Người có rối loạn về tuyến giáp

Phụ nữ đang mang thai và đang cho con bú

Vết thương màng não

Trẻ nhỏ dưới 2 tuổi, nhất là trẻ sơ sinh

4 Thận trọng

Khi dùng thường xuyên cho người có tiền sử suy thận

Người đang điều trị bằng Lithi

5 Tác dụng không mong muốn

Có thể nhiễm acid chuyển hóa

Tăng natri huyết và tổn thương chức năng thận

Giảm năng tuyến giáp, giảm bạch cầu trung tính

Có thể gây co giật với những người dùng kéo dài

6 Cách dùng, liều dùng

- Thuốc được dùng ngoài là chủ yếu.

- Liều dùng tùy thuộc vào vùng sát khuẩn và mức độ nhiễm khuẩn, dạng dùng

Bài 26 SULFAMID KHÁNG KHUẨN

1 ĐẠI CƯƠNG VỀ SULFAMID

Sulfamid là danh từ chung để gọi các hợp chất hóa học có cấu tạo amid củaacid sulfanilic, thí dụ:

Sulfanilamid

Sulfanilamid là một sulfamid có cấu trúc đơn giản nhất và là hợp chất quantrọng nhất, vì từ đó có thể tổng hợp nên các sulfamid khác, bằng cách thay thếhydro ở ở nhóm sulfonamid (- SO2 - NH2) và hydro của nhóm amin thơm bậcnhất bởi các gốc thế (alkyl) khác nhau, sẽ được các sulfamid khác nhau

Các sulfamid đều có công thức chung:

R2NHSO2NHR1

1.1 Liên quan giữa cấu trúc với tác dụng của sulfamid

Các sulfamid kháng khuẩn đều có gốc sulfanyl:

H2NSO2

Gốc sulfanyl

- Nhóm amin thơm bậc nhất phải ở vị trí para với nhóm sulfonamid, các vị trí

còn lại của nhân benzen phải giữ nguyên (không bị thế)

- Cấu tạo của gốc (-R1) và (-R2) có ảnh hưởng rất nhiều đến tác dụng của

sulfamid như:

+ Thay thế (- R1) bằng các gốc alkyl khác nhau sẽ được các sulfamid có tácdụng khác nhau (- R1 là -CO -CH3), được sulfamid có tác dụng đặc hiệu vớivirus mắt hột

+ Nếu thay (-R1) bằng dị vòng, thì ngoài ngăn cản tổng hợp acid folic, còn ứcchế men Dihydrofolat synthetase và Dihydrofolat reductase chuyển hóa acidfolic như: (- R1 bằng dị vòng pirimidin sẽ được Sulfadiazin mạnh hơnSulfathiazol)

+ nếu thay thế - R2 bằng các alkyl khác nhau thì được các sulfamid không cótác dụng kháng khuẩn trong thí nghiệm (in vitro), vì -NH2 thơm bị khóa,nhưng khi uống vào cơ thể gặp môi trường kiềm sẽ bị thủy phân gốc alkyl,amin thơm được giải phóng, khi đó sulfamid mới có tác dụng Thí dụ: thay -R2 của sulfathiazol bằng phtanyl sẽ được Phtanylsulfathiazol (Talazon) có tácdụng trong đường ruột

1.2 Một số sulfamid đại diện:

1 Sulfacetamit natri Sulfacylum,

-H

Debenal

N N

-H

4 Sulfamethoxazol

(SMX, SMZ)

GantanolMethoxal

N OCH3

-H

OHO- C C

O

1.3 Tác dụng của sulfamid

- Các sulfamid đều có phổ kháng khuẩn rộng, tác dụng cả gram (+) như tụ

cầu, phế cầu vi khuẩn gram (-) như màng não cầu, trực khuẩn lao,Escherichia coli, một số còn tác dụng trên ký sinh trùng sốt rét Hầu hếtkhông tác dụng với virus (trừ Sulfacylum)

1.4 Cơ chế tác dụng

- Tác dụng kháng khuẩn của sulfamid là do cạnh tranh với acid para

aminobenzoic (A.PAB) trong tế bào vi khuẩn Sulfamid làm cho việc tổnghợp và vận chuyển acid folic thành nucleprotein bị ngưng trệ, gây rối loạnsinh sản và phát triển, do đó vi khuẩn bị tiêu diệt trước sức đề kháng của cơthể

- Sulfamid cạnh tranh được là nhờ kích thước và vị trí nhóm thế gần giống

A.PAB của vi khuẩn

- Theo cơ chế cạnh tranh, khi sử dụng sulfamid lúc đầu phải dùng liều cao để

tranh chấp với A.PAB, nếu liều ban đầu

không đủ kìm hãm, vi khuẩn sẽ sinh ra các chủng mới kháng lại sulfamid

- Tác dụng của sulfamid giảm khi A.PAB tăng cao, do đó khi rắc sulfamid

vào vết thương chưa sạch mủ sẽ kém tác dụng Dùng đồng thời với các thuốcphân hủy ra A.PAB Sulfamid trong cơ thể bị acetyl hóa, tạo ra chất không cótác dụng kháng khuẩn, lại khó tan, kết tinh ở đường tiết niệu

- Trong cơ thể sulfamid tác dụng chọn lọc trên vi khuẩn, không ảnh hưởng

đến quá trình tổng hợp nucleoprotein ở người, vì tế bào của người lấy acidfolic từ bên ngoài

1.5 Tính chất chung của sulfamid

- Tính chất lý học

Đa số các sulfamid đều là bột kết tinh trắng hoặc hơi vàng, không mùi, vị hơiđắng, ít tan trong nước (trừ dạng muối kiềm), dễ tan trong dung dịch acid vàkiềm vô cơ để tạo muối tan (trừ ganidan)

- Tính chất hóa học

+ Hầu hết các sulfamid có tính lưỡng tính, vì trong phân tử có nhóm aminthơm có tính kiềm (tan trong dung dịch acid) và nguyên tử hydro ở chức aminlinh động nên có tính acid (tạo ra muối tan để pha thuốc tiêm)

+ Tham gia phản ứng diazo hóa vì có nhóm amin thơm tự do, sâu ngưng tụvới 2- napphthol/kiềm tạo thành sản phẩm azoic màu đỏ cam

+ Tác dụng với acid nitric đặc thì nhóm sulfon (-SO2-) bị phân hủy, chuyểnthành sulfat (-SO4- -) dưới dạng acid sulfuric

+ Tác dụng với một số muối kim loại (CuSO4, CoCl2) tạo thành phức màu với

Cu++, Co++, đặc trưng cho từng loại sulfamid, thường dùng để phân biệt cácsulfamid với nhau

+ Khi đốt khô trong ống nghiệm, sulfamid sẽ phân hủy thành các chất khácnhau và để lại cặn có màu điển hình cho từng loại sulfamid

- Chuyển hóa

Sulfamid được chuyển hóa ở gan bằng phản ứng acetyl hóa, tạo ra các tinh thểkhó tan, không hoạt tính, dễ kết tinh ở đường niệu (kể cả một phần thải trừkhông chuyển hóa) Do vậy khi dùng sulfamid phải làm tăng quá trình thải trừqua đường tiết niệu để trnhs lắng đọng

1.7 Tai biến khi dùng thuốc

- Tai biến ở đường tiết niệu

Sau khi sulfamid bị acetyl hóa, sản phẩm này khó tan sẽ lắng đọng và kết tinhthành sỏi ở thận, niệu quản, gây bí tiểu tiện, đái ra máu, gây nên cơn đau dosỏi Nên khi dùng sulfamid phải uống nhiều nước hoặc kiềm hóa nước tiểubằng kết hợp uống thêm Natri hydrocarbonat

- Tai biến ở gan và đường tiêu hóa

Có thể gây buồn nôn, đi lỏng, viêm gan (ít gặp)

- Tai biến ở da

Có thể gây dị ứng: mẩn ngứa, ban đỏ, viêm da, có khi tiến triển toàn thân(nhất là sulfamid chậm)

- Tai biến về máu

Sulfamid có thể gây tổn thương hệ thống tạo máu với các biểu hiện: thiếumáu, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu

- Tai biến khác

Sulfamid có thể gây viêm nhiều dây thần kinh, lú lẫn, tâm thần, viêm tĩnhmạch, huyết khối , vàng da

1.8 Chỉ định

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp (chưa biến chứng) Dùng sulfamid thải trừ

nhanh như Sulfathiazol, sulfafurazol hoặc bán chậm như sulfamethoxazol

- Nhiễm khuẩn màng não dùng sulfamethoxazol, sulfadiazin.

- Bệnh đau mắt hột dùng sulfacetamid natri.

- bệnh phong dùng sulfamethoxypyridazin hoặc sulfadimethoxin.

- Nhiễm khuẩn đường ruột dùng sulfaguanidin, co-trimoxazol.

1.9 Chống chỉ định

- Dị ứng với sulfamid.

- Phụ nữ có thai, trẻ sơ sinh, trẻ đẻ non.

- Dùng thận trọng cho người suy gan, suy thận.

- Dùng cùng các thuốc làm suy giảm hệ tạp máu, các thuốc gây acetyl hóa 1.10.Nguyên tắc sử dụng sulfamid

- Phải dùng liều cao ngay từ đầu, những ngày sau giảm dần đến liều đủ duy trì

nồng độ kháng khuẩn trong máu

- Phải dùng đủ thời gian, uống từ 7 -9 ngày liền.

- Dùng sulfamid phải uống nhiều nước hoặc uống kèm Natri hydrocarbonat.

- Cần phối hợp sulfamid với các thuốc khác để tăng hiệu quả điều trị như:

phối hợp với kháng sinh, với kháng acid folic, với vitamin

- Không dùng phối hợp với các thuốc tạo A.PAB.

2 MỘT SỐ SULFAMID KHÁNG KHUẨN THƯỜNG DÙNG

SULFADIAZIN

Tên khác: Adiazin, Debenal

1 Tính chất

Bột kết tinh trắng hoặc tinh thể trắng đến trắng ngà, không mùi, gần nhưkhông vị, không tan trong nước, cloroform, rất khó tan trong Ethanol 960, khótan trong acid vô cơ loãng Chế phẩm trở nên xẫm màu khi để lâu ngoài ánhsáng.

2 Tác dụng

Kháng liên cầu khuẩn nhóm A, màng não cầu, Shigella, một số chủngNocardia, Toxoplasma

3 Chỉ định

Phòng và điều trị viêm màng não, viêm phế quản, viêm xương chũm các bệnh

do Nocardia, các thể lâm sàng do Toxoplasma

- Người lớn: uống 4- 6g/ngày, chia 3 -4 lần.

- Trẻ em: 0,01 -0,15g/kg/ngày, chia 3 -4 lần.

Bột trắng hoặc vàng nhạt, không mùi, vị đắng, gần như không tan trong nước,

ít tan trong Ethanol 960

- Người lớn: uống liều đầu 2g, các liều sau uống 2g/ngày, chia 2 lần.

- Trẻ em: uống liều đầu 40mg/kg, các liều sau uống 20mg/kg/ngày, chia 2 lần Dạng thuốc:

Viên nén 0,5g

6 Bảo quản

- Người lớn: uống liều đầu 1 - 2g, sau uống 0,5 - 1g/ngày, chia 2 lần.

- Trẻ em: uống liều đầu 25mg/kg, các liều sau uống 10 - 15mg/kg/ngày, chia 2

3 Chỉ định

- Điều trị nhiễm khuẩn cấp hoặc mạn tính đường hô hấp (viêm phổi, mưng mủ

phổi, giãn phế quản)

- Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.

- Trẻ sơ sinh, trẻ đẻ non.

- Rối loạn chức năng gan thận.

5 Cách dùng, liều dùng

- Người lớn: uống 1 viên (100mg Sulfamethoxazol, 20mg Trimethoprim) một

lần, ngày uống 2 lần, đợt điều trị 5 ngày Người rối loạn chức năng gan, thậngiảm liều

- Trẻ em: uống 1 viên (800mg Sulfamethoxazol, 160mg Trimethoprim) một lần, ngày uống 2 lần, đợt điều trị 5 ngày Dạng thuốc:

Viên nén phối hợp, thuốc tiêm

Thuốc tác dụng tương tự Co-trimazin

6 Bảo quản

Để nơi khô, chống ẩm, tránh ánh sáng

LƯỢNG GIÁ

Bài 27 KHÁNG SINH MỤC TIÊU

1 Trình bày được cách phân loại kháng sinh và đặc điểm của các họ khángsinh

2 Nêu được nguyên tắc chung sử dụng kháng sinh

3 Nêu được nguồn gốc, tính chất, tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, Liều lượng, cách dùng và bảo quản các thuốc kháng sinh đã học.

NỘI DUNG

1 KHÁI NIỆM

Kháng sinh là những hợp chất có nguồn gốc vi sinh, bán tổng hợp hoặctổng hợp hóa học Với liều điều trị kháng sinh có tác dụng kìm hãm hoặc tiêudiệt các vi khuẩn gây bệnh ở nồng độ thấp Một số kháng sinh có tác dụngngăn cản sự phát triển của tế bào ung thư.

Kháng sinh ít độc với cơ thể hơn thuốc sát khuẩn, vì kháng sinh có khảnăng ức chế chọn lọc đối với một số khâu trong quá trình phát triển của vikhuẩn gây bệnh

Nhưng kháng sinh không phaỉ là một chất vô hại đối với cơ thể Một sốkháng sinh có thể gây độc với gan, thận, hệ thống tạo máu, rối loạn tiêu hóa đặc biệt có những kháng sinh gây phản ứng dị ứng, có thể dẫn tới tử vong,nếu không được cấp cứu và xử trí kịp thời

2 PHÂN LOẠI

Dựa vào tác dụng trị bệnh, kháng sinh có thể chia thành 3 nhóm sau:

- Kháng sinh kháng khuẩn.

- Kháng sinh trị nấm.

- Kháng sinh chống ung thư.

Trong 3 nhóm kháng sinh trên, kháng sinh kháng khuẩn được sử dụngrộng rãi, nhiều nhất so với các nhóm kháng sinh khác và các thuốc khác

+ Vòng Beta -lactam là yếu tố quyết định đến hoạt tính của kháng sinh

+ Khi thay thế gốc R bằng các gốc khác nhau, sẽ được các penicilin có tácdụng khác nhau:

ST T

1 Benzyl penicilin Penicilin G -CH2-C6H5

Benzyl penicilin bị dịch vị tiêu hóa và men Penicilinnase phá hủy, nên chỉdùng được đường tiêm

Phenoxymethyl penicilin bền vững ở môi trường acid và dễ hấp thu ở ruộtnon, nên dùng được đường uống

Các penicilin tự nhiên hấp thu nhanh, thải trừ nhanh, thời gian tác dụng ngắn.Muốn penicilin tác dụng kéo dài, thường dùng dạng dẫn chất như: Procainbenzyl penicilin, Benzathin benzyl penicilin, những penicilin này chỉ tiêmbắp, không được tiêm tĩnh mạch

- Tính chất chung của các penicilin

+ Khi thay thế -H của nhóm carboxyl bằng kim loại kiềm, được penicilin dễtan trong nước

+ Tạo muối ít tan với các baze hữu cơ như Procain benzyl penicilin, có tácdụng chậm, kéo dài

+ Các penicilin đều có vòng Beta -lactam không bền vững, khi gặp ẩm, muuitrường kiềm

- Cơ chế tác dụng của các penicilin

Dùng liều nhỏ có tác dụng kìm khuẩn, dùng liều cao có tác dụng diệt khuẩn

Cơ chế: ức chế quá trình tổng hợp vách của tế bào vi khuẩn, gây gián đoạn sựphát triển, làm cho vi khuẩn bị tiêu diệt