Hướng nghiên cứu biến đổi cấu trúc”tổng hợp cấu trúc tương tự với mục đích cải thiện tác dụng của thuốc : PenicillinG→Ampicillin 4.. Cơ chế tác động của các thuốc trị giun nhóm benimidaz
Trang 1HOA DUOC(CHLG)
1 Thời gian bài xuất thuốc hoàn toàn ra khỏi cơ thể →7xT1/2
2 Các dung môi hữu cơ như methanol,aceton…chủ yếu thu được từ ký nghệ→chưng cất gỗ
3 Hướng nghiên cứu biến đổi cấu trúc”tổng hợp cấu trúc tương tự với mục đích cải thiện
tác dụng của thuốc : PenicillinG→Ampicillin
4 Hướng nghiên cứu biến đổi cấu trúc “tạo chất đối kháng, có tác dụng giải độc đặc
hiệu” Morphin→Nalorphin
5 “SAR” là pp nghiên cứu mối liên quan giữa: Cấu trúc - Tác dụng
6 Thuốc thử nao2sau đây được dùng để xác định giới hạn tạp chất sulfat (SO4) : Dd.Bari clorid
7 Thuốc thử nào sau đây được dùng để xác định giới hạn tạp chất Ca2+ : Amonioxalat
8 Thuốc ức chế enzyme trong điều trị bệnh gout : Alopurinol
9 Thuốc cạnh tranh thụ thể trong điều trị cao huyết áp : Losartan 25mg Telmisartan 40mg
10.Tên thuốc có mang ký hiệuR ở góc bên phải , có ý nghĩa là Nhãn hiệu độc quyền GIUN SÁN
1.Cơ chế tác động của piperazin adipat: Làm tê liệt cơ giun do chặn acetylcholin tại synape
3 Thuốc trị giun chỉ là Avermectin
4 Lựa chọn thuốc dùng phối hợp với clarithromycin+PPI để trị Helicobacterpylori :
Metronidazol
5.Metronidazol có R 1 = CH2CH2OH và R2= CH3
6 Cơ chế tác động của các thuốc trị giun nhóm benimidazol :
- Tác động lên tubulin→Ưc chế thành lập ống viquản(ruột của giun trònvàvỏ của sán dãi)
- KST rối loạn hình thái→giải phóng enzym thủy giải
- Phong bế hấp thu glucose⇒ giảm tổng hợp ATP
7 Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng của các dẫn chất 5-nitroimidazol
- NO2 là càn thiết, bắt buôc phải có
- Nhóm thể ở vị trí 2 và N1 là cần thiết
VIRUS
1 Đặc điểm cấu trúc nào sau đây không thuộc về các nhóm trị virus
Thường ở dạng muối với acid vô cơ
2 Cơ chế tác động các thuốc có cấu trúc tương tự nucleosid trong điều trị heres virus
Ngăn thành lập nối diesteerphosphat ở 5-OH của các nucleosid
3 Dẫn chất phosphor vô cơ duy nhất có tác dụng trị virus herpes: Foscamet
4 X là Amantdin khi R là -NH 2
5 Osleltamivir được bán tổng hợp từ : Acid shikimic B
6 Interferon dùng trong điều trị viêm gan siêu vi được sx bằng pp : pp AND tái tổ hợp
Trang 27 Chất nào sau đây không có cấu trúc tương tự nucleosid : Zidovudin
8 Chất nào sau đây có tác dụng ngăn chặn sự kết dính của virus HIV vào thành tế bào
CD4: Enfuvirtid
9 Ba pp định lượng : HPLC Môi trường khan, Acid –base
10.Hai tên thuốc điều trị HIV nhóm ức chế men sao chép ngược reverse transcriptase
11.Hai tên thuốc điều trị HIV nhóm ức chế enzyme protease: Indinavir, Ritonavir
12.Đó là cấu trúc của chất: Lamivudin
13.Hai chất sử dụng điều trị cúm được bán tổng hợp từ acid shikimic :Zanamir,
osleltamivir
NẤM
1.Nystatin là thuốc kháng nấm tại chỗ, chỉ cho tác dụng trên: Candida albicans
2 Các thuốc kháng nấm conazol : Phổ rộng, ức chế enzym 14-α demethylase
3 Thuốc có cấu trúc trinazol : Ketoconazol
4 Thuốc có cấu trúc imidazole : Miconazol
5 Các thuốc kháng nấm nhóm conazol có thể định lượng bằng pp môi trường khan vì:
Có cấu trúc imidazole và trinazol
6.Thuốc kháng nấm có cấu trúc polyen ; Nystatin
7 Thuốc kháng nấm dùng ngoài : Clotrinazol
8 Thuốc kháng nấm qua hàng rào máu não; Fluconazol
9 X có tên là Nystatin thuộc nhóm Polyen
10 Hai tên thuốc trị nấm có cấu trúc polyen; Nystatin, amphotericin B
11.Hai tên thuốc trị nấm có chứa nhân triazol: Itraconazol, Fluconazol
12 X có tên là Fluconazol, 3pp định lương là HPLC UV, môi trường khan
13 Khi sử dụng các thuốc nhóm conazol với các thuốc kháng hitamin H2 , PPI, antacid lại
làm giảm hấp thu các conazol; giảm acid→giảm hấp thu, giảm nồng độ acid trong dịch vị
UNG THƯ
1.Các thuốc găn cản sự tổng hợp acid nucleic của tb ung thư ngoại trừ ; Cyclofosphamid 2.Thuốc trị ung thư kháng acid forlic là : Methotrxat
3 Các thuốc kháng ung thư nhóm alkyk hóa tạo thành gốc RCH2+ ái lực với
- Tế bào chất, tế bào ung thư
- Với N và O của guanine, cystocin, adenine của AND tế bào ung thư
4 5 –FU là thuốc trị ung thư có cấu trúc tương tự : Pyrimidin
6 Khi dùng methotrexate điều trị ung thư, cần bổ sung thêm vitamin : B9
KS AMINOSID
1.Aminosid có khung cấu trúc genin là Streptamin : Streptomycin
2 Aminosid có khung cấu trúc genin là 2- desoxy-streptamin: Tobramycin
3.Aminosid bán tổng hợp, ngoại trừ : Gentamycin
Trang 34.Phản ứng với thuốc thử ninhydrin phát hiện nhóm chức nào in aminosid: Nhóm amino NH2
5.Amikacin được bán tổng hợp từ kanamycin A bằng cách biến đổi nhóm amin ở vị trí số
1 trên nhân desoxy-streptamin bị acyl hóa bởi Acid 2- hydroxy-4-amino butyric
6.Arbekacin được bán tổng hợp từ: Kanamycin
7 Aminosid có sự đồng vận với các KS sau, ngoại trừ: Tetrcyclin
8 Phát hiện ion sulfat trong streptomycin sulfat ta dùng thuốc thử : BaCl 2/HCl
9 Phần genin aminosid có tên là 2 desoxy streptamin
10 Hai pp đinh tính: đường…
11 Hai phương pháp định lượng aminocid này ; HPLC, Vi sinh vật
12 Cơ chế tác động của KS nhóm aminosid: ức chế sinh tổng hợp protein
13 Các aminosid khó hấp thu qua đường uống vì: công thức có nhóm OH, AMINO làm cho phân tử phân cực
14.Hai độc tính chính KS nhóm amino adid : Tai, thận
15.Dihydrostreptomycin độc tính cao hơn streptomycin trên thính giác : gây điếc ko báo trước
Ba nhóm KS đồng vận với aminosid: β-lactam, quinolon, fosfomycin
KS MACROLID
1.Macrolid được sử dụng trong điều trị nhiễm khuẩn : gram (+)
2.Macrolid trong phần cấu trúc là vòng lacton gồm 15 nguyên tử : Azithromycin
3.Phát biểu không đúng về môi trường kiềm : Bên trong môi trường acid
4.Khi sử dụng các macrolid chú ý độc tính trên: Gan
5 Macrolid có tỉ lệ gắn với protein cao nhất : Roxithromycin
6 Các macrolid kém bền trong môi trường acid do:
Tương tác giữa nhóm OH ( C 7 ) và nhóm C=C(C10)
7 Phát biểu không đúng về tính chất chung các macrolid: Thuốc phản ứng rộng rãi đến khắp cơ quan, kể cả dịch não tủy
8.KS thuộc thế hệ mới chính thống dùng điều rị H.pylori: Clarithromycin
9.Cơ chế tác động nhóm ks macrolid : 50S, ức chế sinh tổng hợp protein
10 Các macrolid chuyển hóa tại gan dưới dạng mất tác dung là do: N- demethyl hóa
11 Vị trí yếu nhất trên cấu trúc ảnh hưởng hoạt tính các macrolid : CO ở vị trí C 10
12 Yếu điểm này được khắc phục bằng 2 cách: Alkyl hóa C 10 , methroxyl hóa C7
KS PEPTID
1.Kháng sinh peptid tác động chủ yếu trên Gram (+)do độc tính cao nên hiện nay chỉ
được sử dụng tại chổ : Bacitracin
2 KS thể hiện hoạt tính kháng khuẩn tốt trên Pseudomonas aeruginosae, không hấp thu
qua ruột, có tác động diệt khuẩn do thay đổi tính thấm màng TB : Polymycin B
3.KS có tác dụng tốt trên Clostrdium difficile, vi khuẩn gây viêm ruột kết màng giả:
Vancomycin
4.Phát biểu không đúng về KS peptid : Dễ hình thành chủng đề kháng với nhóm này
5 Cơ chế tác động vancomycin : Ưc chế tổng hợp thành tế bào
Trang 46.Hai nhóm KS ức chế thành tế bào : Polypeptid, β-lactam
7.Hai kháng sinh tác động lên màng tế bào chất: Polymycin, tecolamin
KS CLORAMPHENICOL
1 Độc tính nguy hiểm của cloramphenicol: Thiếu máu bất sản
2 Đồng phân quang học của cloramphenicol có hoạt tính sinh học :
Dạng D (-) threo có tác dụng
3 Trong các chế phẩm tiêm, cloramphenicol được sử dụng dưới dạng : ester sucinat, glincinat
4 Sự khác biệt cấu trúc giữa thiamphenicol và cloramphenicol : khác nhau do có N-S
Nhóm Nitro ở vị trí para được thay bằng methyl sulfonyl
5 Cơ chế tác động của cloramphenicol: Tác động lên Ribosom 50S
6 Hai pp định lượng cloramphenicol : ppVi sinh vật, HPLC, đo quang
KS TETRACYCLIN
1.Cơ chế tác động của tetracyclin : Các cyclin kết dính với tiểu thể 30S của
Ribosom→ngăn cản ARNt kết hợp với ARNm→acid amin không phóng thích tại ribosom→ ức chế tổng hợp protein
2.Không dùng Tetrcyclin cho trẻ em vì : ảnh hưởng Trên xương và răng tạo phức hợpcyclin→calcium→orthophosphat→đổi màu răng
3.KS tetracyclin có dùng trong bữa ăn, trong công thức có nhiều hơn một nhóm thế
N,N-dimethylamin so với các tetra khác : Minocyclin
SULFAMID
1.Các sulfamid có tác động kéo dài nhờ : Liên kết mạnh với protein
2.Sử dụng sulfamid cần chú ý: Uống nhiều nước
3 Sulfamid có tác động nhanh ,ngoại trừ: Sulfadoxin.
4.Bactrim là sự phối hợp của trimetoprim với: sulfamethoxazol
5.Nhóm nguyên liệu nào sau đây có thể dùng trong tổng hợp sulfamid :
Amoniac, clorobenzen, HOSO 2Cl
6.Tác dụng kháng khuẩn sulfamid tăng mạnh khi: Nhóm NH2(C4) phải gắn trên nhân
7.Sulfamid dùng ngoài có tác dụng kháng khuẩn tốt : bạc sulfadiazin
8.Sulfamid này có tên là : Sulfaguanidin
9 Tế bào người không bị tác động bởi sulfamid : Vì người không tổng hợp được
sulfamid
10 Khi dùng sulfamid phải uống nhiều nước kèm với natribicarbonat : Tránh kết tinh ở thận
11 Hai sulfamid tác động nhanh : Sulfamilamid, Sulfathiazol
12 Hai sulfamid dùng ngoài : Sulfamilamid, sulfadiazin
13 Sulfamid cạnh tranh PABA theo quy luật khối lượng PABA là viết tắt của :
Trang 5Para aminobenzoid acid
KS QUINOLON
1.Công thức quinolon:
Tác dụng của quinolon mạnh khi:
2 Quinolon chuyển tiếp giữa thế hệ 1 và thế hệ thứ 2 là : Flumequin
3 Quinolon tác động chủ yếu trên ; Gram (-) hiếu khí
4 Tên của quinolon dưới đây là Ofloxacin
5 Các quinolon thế hệ sau có đặc điểm : Có phổ kháng khuẩn rộng hơn quinolone thế
hệ đầu
6
Nhóm chức nào vừa tạo ra tác dụng chính và tác dụng phụ của quinolon
7.Thuốc thử đặc trưng trên nhóm C=O của các quinolon là : Natrinitroprusiat
8 Cơ chế tác động các Ks quinolon là : Ưc chế enzym AND gyrase vi khuẩn, là
enzyme mở vòng xoắn AND giúp cho sự sao chép và phiên mã →Ức chế tổng hợp AND vi khuẩn
9 Tại sao không dùng các antacil với các KS quinolon
10.Tại sao không uống KS quinolon với sữa
KS FOSFOMYCIN
1.Cấu trúc KS fosfomycin
Phát biểu nào sau đây không đúng về fosfomycin:
Là acid L(-) cis-epoxy-1.2-propyl phosphonic
2.Cơ chế tác động của fosfomycin: Ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan ở thành TB vi khuẩn
3.nêu 2 pp định lượng fosfomycin : pp visinh vật, HPLC
4.Khi sử dụng fosfomycin dinatri cần lưu ý đến BN có tình trạng bệnh lý : Suy thận, tim mạch
LAO
1.INH (Isoniazid) phản ứng với thuốc thử cho : Tủa màu đỏ gạch Cu 2O
2 Tác dụng phụ quan trọng nhất của Ethambutol hydroclorid là : Độc tính thị giác
3 Rifampicin được bán tổng hợp từ : Rifammycin
4 Cơ chế tác động của rifampicin ; Ức chế tổng hợp ARN tế bào vi khuẩn
5 Các dẫn chất của DDS có tác dụng : Ít độc hơn DDS
6 Có thể định lượng Dapson bằng pp nào sau đây, ngoại trừ : Oxy hóa khử
7 Các thuốc kháng acid làm giảm độ hấp thu của ethambutol do : Tạo phức phelat
Trang 68 5 thuốc thường được sử dụng trong điều trị bệnh lao ; Rifamycin, ethambutol, Rimifon, Isoniazid, Pyrazinanid.