HÓA DƯỢC THUỐC TRỊ UNG THƯ, THUỐC CẢN QUANG

Một số nguyên nhân gây ung thư• Vai trò của gen gây ung thư vàchống ung thư (oncogène vàantioncogène).• Vai trò của các yếu tố tăng trưởng• Vai trò của sự thay đổi vị trí gen Tác nhân vật lý: tia xạ, tia UV… Tạc nhân hóa học: thuốc lá,amian, các hydrocarbur vòng,aflatoxin, nitrosamin… Tác nhân virus: một số loạiretrovirus. Các yếu tố di truyền, môi trường,dinh dưỡng.Các tác nhân kích thích phát triển ung thưViệc sử dụng thuốc điều trị ung thư (hóa trịliệu) được thực hiện trong các trường hợp: Không thể phẫu thuật được hay xạ trị như các trường hợp: K bạchcầu, lympho… Ung thư đã ở giai đoạn di căn, không thể cắt và xạ trị được. Phối hợp với phẫu thuật đề phòng di căn Trị liệu hỗ trợ trước và sau khi phẫu thuậtCơ chế tác dụngTác động lên các giai đoạn khác nhau trong quá trình tổng hợp acid nucleic (nhất là AND) vàsinh tổng hợp protein ở tế bào ung thư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào. Giai đoạn G1: là thời kỳ sau giảm phân. Tế bào sinh ra các enzim cầncho STH ADN. Giai đoạn S: nhân đôi ADN Giai đoạn G2: thời kỳ tiền gián phân, tổng hợp ARN và các proteinđặc hiệu của ung thư. Giai đoạn M: thời kỳ gián phân gồm có kỳ đầu, kỳ giữa, kỳ sau và kỳcuối.Sự phân chia của các TB K chia làm 4 giai đoạn:Sự kháng thuốc của các TB ung thư Giảm xâm nhập của thuốc vào các TB K Tăng thải trừ thuốc Giảm hoạt tính thuốc do thay đổi cấu trúc Thay đổi protein Tăng tổng hợp protein bù trù phần thuốc bị tác động Độc tính của thuốc ung thư Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn và nôn mửa Rụng tóc Trên tủy xương. Hạn chế tạo Hb, bạch cầu, tiểu cầu gây thiếu máu và xuấthuyết Ảnh hưởng đến buồn trứng và tinh hoàn gây vô sinh Làm chậm tăng trưởng và phát triển ở trẻ Ung thư thứ phát sau nhiều tháng sử dụng Gây tổn thương mạch máu Gây rối loạn tính cách và hành vi Sút cân và người yếu, không có khả năng làm việc Gây quái thai trên động vật thực nghiệmNguyên tắc điều trị Phối hợp các thuốc ung thư do các TB K đã bất thường trong tính di truyền nêncó nhiều dòng TB K, do vậy mỗi dòng TB K nhạy cảm với một loại thuốc. Phốihợp thuốc trị ung thư là cần thiết. Phối hợp các thuốc khác làm tăng tác dụng chữa K Phối hợp làm giảm độc tính của thuốc chữa ung thư Liều dùng Thường xử dụng lớn dễ tấn công, sau đó 4 tuần dùng liều nhắc lại. Phát đồđiều trị phụ thuộc vào sức chịu đựng của bệnh nhân vào từng loại ung thư Thuốc dùng cho ung thư Tất cả các thuốc đều có thể dùng cho các loại ung thư được. Tuy vậy, nên chọncác thuốc đặc hiệu cho từng loại ung thư Đường dùng thuốcĐa số là IV hay tiêm truyền chậm chung với dịch truyền một số dùng đường uốngCó thể bơm thuốc thẳng vào khối ung hay dịch não tủyMột số bệnh có khả năng chữa khỏi nếu điều trị đúng cách (sách tr295)Các thuốc chữa ung thưMERCAPTOPURIN (C5H4N4S) Tính chất Bột kết tinh vàng, thực tế không tan trong nước, tan chậm trong cồn,tan trong các dung dịch kiềm hydroxyd Chỉ định điều trị Đó là một chất tương tự như hypoxanthin cóchứa lưu huỳnh dùng trong trường hợp ungthư bạch cầu cấpFLUDARABIN PHOSPHAT (C10H13FN5O7P)• Tính chấtBột kết tinh trắng Chỉ định điều trị Điều trị bệnh bạch cầu mạndòng lympho không đáp ứnghoặc tiến triển khi đang dùngthuốc alkyl hóa. Chống chỉ định Bệnh nhân mẫn cảm vớifludarabin hoặc bất kỳ thànhphần nào của thuốcTương tác thuốc Tránh sử dụng đồng thời fludarabin với một trong các thành phần sau: BCG,clozapin, natalizumab, pentostatin, pimecrolimus, tacrolimus (bôi ngoài da), vắcxin (sống). Fludarabin có thể làm tăng hoạt tính hoặc tác dụng của: Clozapin, leflunomid,natalizumab, pentostatin, vắc xin sống. Fludarabin có thể giảm hoạt tính hoặc tác dụng của: BCG, dung dịch kiểm trada coccidioidin, sipuleucelT, vắc xin bất hoạt, vắc xin sống. Sử dụng đồng thời fludarabin và pentostatin có thể dẫn đến nhiễm độc tại phổinghiêm trọng,có thể tử vong.5FLUOROURACYL (C4H3FN2O2)Tính chấtBột tinh thể trắng hay gần như trắng, khó tan trongnước, tan chậm trong alcolChỉ định điều trị5 – Fluorouracil là thuốc điều trị ung thư với tên biệtdược là Adrucil, và được sử dụng để điều trị ungthư đại tràng, trực tràng, vú, dạ dày và ít có tácdụng với bệnh ung thư buồng trứng, cổ tử cung,bàng quang, gan và tụy. Dạng bào chế: dung dịch tiêm, thuốc chữa ung thư này được sử dụng với cáchàm lượng: 500 mg10 mL; 2,5 g50 mL; 5 g100 mL. Liều dùng – Cách sử dụng: Tiêm truyền tĩnh mạch, tiêm truyền động mạch,kết hợp với các thuốc hóa trị hoặc xạ trị khác Các tác dụng phụ hay gặp: Tiêu chảy Ợ nóng Vết loét trong miệng và trên môi Buồn nôn và nôn Giảm bạch cầu sau mỗi lần điều trị Độc tính trên tim (khoảng 20%): Đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim.CYTARABIN (C9H13N3O5)Tính chấtBột tinh thể trắng hay gần như trắng, khó tan trongnước, tan chậm trong alcol và methylen cloridChỉ định điều trịDùng trong các trườnghợp ung thư máuKháng folicMETHOTREXAT (C20H22N8O5)Tính chấtTinh thể vàng hay cam, thực tế không tan trongnước, alcol methylen clorid, tan trong dung dịch acidvô cơ, kiềm loãng và dung dịch carbonat Chỉ định điều trị Thuốc ức chế men dehydrofolat reductaz (DHFR), xúc tác sự biến đổi acid folic(vit B9)thành acid folinic, đó là một coenzym trong sự tổng hợp các base purinvà pyrimidin, do vậy nó ức chế sinh tổng hợp AND ARN Dùng trong các trường hợp bạch cầu cấp ở trẻ em, ung thư nhau thai, u Purkitt,thận, phổi (TB nhỏ ), lưỡi và họng, bàng quang, tinh hoàn. Thường sử dụngđường chích IV, IM, SC, chích tủy Dạng bào chếChích 5,25,50 mg và viên nén 2,5mgCYCLOPHOSPHAMID (C7H15CL2N2O2P.H20)Tính chấtBột tinh thể trắng hay gần như trắng, tan trongnước, khó tan trong alcol Định tính Đo điểm chảy (khoảng 510c ) Quang phổ hấp thu hồng ngoại so sánh với phổ của chất chuẩn Phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao Chỉ định điều trị Cyclophosphamid dạng viên 50mg, tiêm tĩnh mạch, tiêm truyền 100 hay 500mg MELPHALAN (C13H18N2O2CL2)Tính chấtBột tinh thể trắng hay gần như trắng, khó tan trongnước, tan chậm trong methanol, không tan trongether, tan trong acid vô cơ loãngĐịnh tínhQuang phổ hấp thu hồng ngoại so sánh với phổ của chấtchuẩnDung dịch 0,5% trong methanol có tính tả triền Chỉ định điều trị Viên 2mg: đó là chất mù tạc có nhân phenylalanin dùng đường uống,sử dung cho đau tủy, thận và bường trứng Dẫn chất nitrosourea Sử dụng trong những trường hợp bướu ở nãoSTREPTOZOCINStreptozotocin hoặc streptozocin (INN, USP) (STZ) là mộtchất chống ung thư kiềm hóa tự nhiên đặc biệt độc hại đốivới các tế bào beta sản xuất insulin của tuyến tụy ở độngvật có vú.Nó được sử dụng trong y học để điều trị một số bệnh ungthư của các tiểu đảo Langerhans và được sử dụng trongnghiên cứu y học để tạo ra một mô hình động vật chotăng đường huyết với liều lượng lớn, cũng như bệnh tiểuđường loại 2 hoặc tiểu đường loại 1 với nhiều liều thấpCơ chế Streptozotocin là một hợp chất glucosamine nitrosourea. Giống như các tácnhân kiềm hóa khác trong lớp nitrosourea, nó gây độc cho tế bào bằng cáchgây tổn hại cho DNA, mặc dù các cơ chế khác cũng có thể đóng góp. Thiệt hại DNA gây ra kích hoạt PARP có khả năng quan trọng đối với bệnh tiểuđường hơn là tổn thương DNA.Streptozotocin tương tự như glucose được vậnchuyển vào tế bào nhờ protein vận chuyển glucose GLUT2, nhưng không đượccác chất vận chuyển glucose khác nhận ra. Điều này giải thích độc tính tươngđối của nó đối với các tế bào beta, vì các tế bào này có hàm lượng GLUT2tương đối cao.DACRBAZIN (C6H10N60)Dacarbazine (DTIC), hay còn được gọi làimidazole carboxamide, là một loại thuốchóa trị liệu được sử dụng trong điều trị uác tính và u lympho Hodgkin.Khi sử dụngđể điều trị u Hodgkin, thuốc thường đượcsử dụng kết hợp cùng với vinblastine,bleomycin và doxorubicin Chúng đượcđưa vào cơ thể bằng cách tiêm vào tĩnhmạchPROCARBAZIN (C12H19N3O.HCL)Procarbazine là một loại thuốc hóa trị liệu được sử dụngđể điều trị ung thư Hodgkin và các dạng ung thư não .sử dụng thuốc cho các bệnh ung thư não nhưglioblastoma multiforme, chúng được sử dụng vớilomustine và vincristine. Thuốc thường được uống quađường miệng.Tác dụng phụ thông thường có thể kể đến số lượng tếbào máu thấp và nôn mửa.VINBLASTIN(C46H58N4O9.H2SO4)Chỉ định điều trịĐể điều trị ung thư vú, ung thư tinh hoàn, u lympho,u nguyên bào thần kinh, u lympho Hodgkin và khôngHodgkin, nấm mycosis, bệnh mô bào và sarcomaKaposis. Tác dụng phụ và độc tính Mệt mỏi, đau bụng, đau chân, chán ăn, đau ở những nơi có khối u, đau ởhàm.Giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, giảm tiểu cầu.Táo bón, buồn nôn,nôn.Rụng tóc. Liều dùng vinblastin cho người lớn khi bắt đầu điều trị thường là 3,7 mgm2diện tích cơ thể, tiêm tĩnh mạch một lần. Liều thông thường bắt đầu cho trẻ emlà 2,5 mgm2, tiêm tĩnh mạch một lần Tương kỵ Nếu trộn vinblastin cùng với furosemid trong cùng dây truyền hoặc bơm tiêm sẽgây kết tủa ngay lập tức.VINCRISTIN (C46H58N4O10.H2SO4)Vincristine, còn được gọi là leurocristine và được bán trênthị trường dưới tên thương hiệu Oncovin và còn một sốtên khác nữa, là một loại thuốc hóa trị liệu được sử dụngđể điều trị một số loại ung thư. Hầu hết mọi người đều gặp một số tác dụng phụ cho việc điều trị vớivincristine.Thông thường, chúng gây ra một số thay đổi trong cảm giác, rụngtóc, táo bón, khó đi lại và đau đầu.Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồmđau thần kinh, tổn thương phổi hoặc giảm lượng tế bào máu trắng thấp làmtăng nguy cơ nhiễm trùng.Thuốc này có thể sẽ gây hại cho em bé nếu được sửdụng trong khi mang thai.Chúng hoạt động bằng cách ngăn cản các tế bàophân chia đúng cách. Chỉ định Điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic cấp tính (ALL), u lympho Hodgkin, u lymphokhông Hodgkin, khối u Wilms, u nguyên bào thần kinh, rhabdomyosarcoma.Liposomal vincristine được chỉ định để điều trị bệnh bạch cầu lymphoblasticcấp tính nhiễm sắc thể (Ph) tái phát (ALL). Các chất bán tổng hợp có cấu trúc tương tự vinblastin Vindesin (Eldesine): lọ chích 10 và 4mg Vinorelbin (Navelbine): lọ chích 10 và 50mg Các chất này có công dụng và độc tính tương tự như vinblastin và vincristin Được chỉ định trong các trường hợp u ở phần rắn khác (vú, phổi, cổ tử cung…) Độc tính : tương tự như vinblastin Dạng dùng và liều dùng: tiêm tĩnh mạch, ống 1mg, liều 2mgl m2 diện tích datuần TENOPOSID (C32H32O13S)Teniposide (tên thương mại Vumon) là một loạithuốc hóa trị được sử dụng trong điều trị bệnh bạchcầu tăng lympho bào cấp tính ở trẻ em (ALL), ungthư hạch Hodgkin, một số khối u não và các loại ungthư khác.Nó nằm trong nhóm thuốc được gọi là dẫnxuất podophyllotoxin và làm chậm sự phát triển củacác tế bào ung thư trong cơ thể.Sử dụngThuốc được tiêm qua tĩnh mạch và bỏng nếu rò rỉdưới da. Nó có thể được sử dụng kết hợp với cácthuốc chống ung thư khác Cơ chế hoạt động Teniposide gây ra sự phá vỡ chuỗi đơn và chuỗi kép phụ thuộc vào liều trongcác liên kết chéo DNA và DNAprotein.Chất này đã được tìm thấy hoạt độngnhư một chất ức chế topoisomerase II (một loại enzyme hỗ trợ quá trình giảiphóng DNA), vì nó không xen kẽ vào DNA hoặc liên kết mạnh với DNA. Tácdụng gây độc tế bào của teniposide có liên quan đến số lượng đứt gãy DNAsợi đôi được tạo ra trong các tế bào, là sự phản ánh sự ổn định của chất trunggian IIDNA topoisomerase.ETOPOSID (C29H32O13)Etoposide, được bán dưới tênthương mại là Etopophos cùngmột số những tên gọi khác, làmột loại thuốc hóa trị liệu đượcsử dụng để điều trị một số loạiung thư.Những trường hợp cóthể dùng thuốc bao gồm ung thưtinh hoàn, ung thư phổi, ulympho, bệnh bạch cầu, u nguyênbào thần kinh và ung thư buồngtrứng. Thuốc dược đưa vào cơthể qua đường miệng hoặc tiêmvào tĩnh mạch. Tác dụng phụ là rất phổ biến.Một số tác dụng phụ có thể có như số lượng tếbào máu thấp, nôn mửa, chán ăn, tiêu chảy, rụng tóc và sốt. Các tác dụng phụnghiêm trọng hơn bao gồm phản ứng dị ứng và huyết áp thấp. Sử dụng trongkhi mang thai có thể sẽ gây hại cho em bé.Etoposide thuộc nhóm thuốc ức chếtopoisomerase. Người ta cho rằng chúng hoạt động bằng cách làm tổn thươngDNA. Chỉ định Etoposid được dùng đơn độc hay thường kết hợp với các thuốc hủy khối ukhác trong điều trị ung thư tinh hoàn kháng trị đã qua phẫu thuật, hóa trị liệu vàđiều trị bằng tia xạ; trong điều trị carcinoma phổi tế bào nhỏ. Thuốc cũng đãđược thử nghiệm trong điều trị các khối u đặc khác bao gồm các khối u ở não,đường tiêu hóa, buồng trứng, tuyến ức, các khối u lá nuôi khi có thai và một sốtrường hợp ung thư ở trẻ em. Thuốc còn được sử dụng để điều trị u lymphoHodgkin và không Hodgkin, điều trị củng cố bệnh bạch cầu cấp không thuộcdòng lympho (bệnh bạch cầu tủy bào) hay trong sarcoma Ewing và sarcomaKaposi kết hợp bệnh AIDS. Kháng sinh kháng ung thưDACTINOMYCIN (C62H86N12O16)Dactinomycin, còn được gọi là actinomycin D, là một loạithuốc hóa trị liệu được sử dụng để điều trị một số loại ungthư.Điều này bao gồm khối u Wilms, rhabdomyosarcoma,sarcoma Ewing, ung thư hạch, ung thư tinh hoàn, và mộtsố loại ung thư buồng trứng.Nó được đưa vào cơ thểbằng cách tiêm vào tĩnh mạch. Hầu hết mọi người dùng thuốc này đều phát triển các tác dụng phụ. Các tácdụng phụ thường gặp bao gồm ức chế tủy xương, nôn mửa, loét miệng, rụngtóc, các vấn đề về gan, nhiễm trùng và đau cơ. Các tác dụng phụ nghiêm trọngkhác bao gồm ung thư trong tương lai, phản ứng dị ứng và làm chết mô tại chỗtiêm. Sử dụng trong thai kỳ có thể gây hại cho em bé. Dactinomycin thuộc họthuốc kháng sinh độc tế bào. Nó được cho là hoạt động bằng cách ngăn chặnsự hình thành RNA Chỉ định Ung thư máu ở trẻ Ung thư Kaposi… Tác dụng phụ Phản ứng có hại của thuốc thường gặp bao gồm ức chế tủy xương, mệt mỏi,rụng tóc, loét miệng, chán ăn và tiêu chảy. Actinomycin là một chất làm phồngda, nếu thoát mạch xảy ra.DAUNORUBICIN – DOXORUBICIN(C27H29NO11.HCL)Cơ chế tác động theo 3 cơ chế Là các chất xen kẽ Sinh ra các tb gốc tự do Làm hỏng chức năng của màng tbChỉ định Ung thư máu cấp và ung thư tủy mạn Bệnh Hodgkin và các u hạch bạch huyết khác…Độc tính Có tất cả các độc tính của các thuốc chống phânbào Gây độc tính trên cơ tim. Làm yếu và khángdigitalis. Khi điều trị bằng các thuốc này bắt buộcphải theo dõi điện tâm đồ.BLEOMYCIN (C55H84N17O21S3) Bleomycin là một loại thuốc dùng để điều trị ung thư. Cácdạng ung thư này có thể kể đến ung thư hạch Hodgkin, ulympho không Hodgkin, ung thư tinh hoàn, ung thư buồngtrứng và ung thư cổ tử cung cùng với một số những bệnhkhác. Chúng thường được sử dụng kết hợp với các loạithuốc ung thư khác.Thuốc này có thể được sử dụng bằngcách tiêm tĩnh mạch, tiêm vào cơ bắp hoặc dưới da. Chúngcũng có thể được đưa vào bên trong ngực để giúp ngănchặn tái phát tràn dịch màng phổi do ung thư; tuy nhiên talctốt hơn cho việc này. Các tác dụng phụ thông thường có thể kể đến như sốt, sụt cân, nôn mửa vàphát ban. Một loại sốc phản vệ nghiêm trọng có thể xảy ra.Thuốc cũng có thểgây viêm phổi và có thể dẫn đến sẹo phổi.Chụp X quang ngực mỗi vài tuầnđược khuyến cáo để kiểm soát hậu quả này này. Bleomycin có thể gây hại choem bé nếu được sử dụng trong khi mang thai. Người ta cho rằng thuốc chủ yếucó tác dụng bằng cách ngăn chặn quá trình tổng hợp DNA. Cơ chế tác dụng của bleomycin: Là làm đứt các đoạn DNA, một phần do thuốc liên kết trực tiếp với DNA và mộtphần do tạo thành các gốc tự do. Do ức chế sự tổng hợp DNA mà có có tácdụng ức chế sự phân chia và tăng trưởng của tế bào khối u. Chỉ định Bleomycin thường được sử dụng để điều trị ung thư. Bleomycin hoạt độngbằng cách làm chậm hoặc ngăn chặn sự phát triển của các tế bào ung thư.Thuốc bleomycin cũng có thể được sử dụng để kiểm soát sự tích tụ của chấtlỏng xung quanh phổi (tràn dịch màng phổi) do khối u lan ra phổi. Độc tính Khác với nhiều hóa trị liệu khác, bleomycin tương đối ít độc với tủy xương. Cácphản ứng phụ thường gặp nhất là những phản ứng trên da và phổi.PLICAMYCIN = MITHRACIN (C52H76O24)Plicamycin (INN, còn được gọilà mithramycin; tên thương mạiMithracin) là một loại khángsinh chống ung thư được sảnxuất bởi Streptomycesplicatus. Nó là một chất ức chếtổng hợp RNA Chỉ định điều trị Plicamycin đã được sử dụng trong điều trị ung thư tinh hoàn, Bệnh xương củaPaget và hiếm khi kiểm soát chứng tăng canxi máu.Plicamycin đã được thửnghiệm trong bệnh bạch cầu dòng tủy mạn tính. Plicamycin hiện đang được sử dụng trong nhiều lĩnh vực nghiên cứu, bao gồmapoptosis tế bào ung thư và như một chất ức chế di căn. Một con đường được làm sáng tỏ cho thấy nó tương tác bởi các môđun quảngbá giàu chất nhiễm sắc liên kết với nhau, do đó ức chế phiên mã gen. Độc tính Trong thời gian dùng thuốc, bệnh nhân có thể sẽ gặp phải một số tác dụng phụnhư: ra mồ hôi, táo bón, mặt đỏ bừng và hạ huyết áp.ACLARUBICIN (C42H53NO15)Aclarubicin (INN) hoặc aclacinomycin A là một loạithuốc anthracycline được sử dụng trong điều trị ungthư. Vi khuẩn đất Streptomyces galilaeus có thể sảnxuất aclarubicin. Nó có thể gây ra sự trục xuấthistone từ chromatin khi xen kẽChỉ định Ung thư máu ác tính U hạch bạch huyết không phải hodgkinĐộc tínhTrên máu và tim ( phải theo dõi ECG)EPIRUBICIN (C27H29NO11)Epirubicin là một loạithuốc anthracyclineđược sử dụng cho hóatrị . Nó có thể được sửdụng kết hợp với cácloại thuốc khác đểđiều trị ung thư vú ởnhững bệnh nhân đãphẫu thuật cắt bỏ khốiu. Nó được Pfizer bántrên thị trường dướitên thương mạiEllence ở Mỹ vàPharmorubicin hoặcEpirubicin Ebewe ởnơi khác. Tương tự như các anthracycline khác, epirubicin hoạt động bằng cách xen kẽcác chuỗi DNA . Sự xen kẽ dẫn đến sự hình thành phức tạp gây ức chế tổnghợp DNA và RNA. Nó cũng kích hoạt sự phân tách DNA bởi topoisomerase II ,dẫn đến các cơ chế dẫn đến chết tế bào. Liên kết với màng tế bào và proteinhuyết tương có thể liên quan đến tác dụng gây độc tế bào của hợp chất.Epirubicin cũng tạo ra các gốc tự do gây tổn thương tế bào và DNA.ZORUBICIN (C34H35N3O10)Chỉ định : ung thư máu cấp,ung thư tủyĐộc tính : máu và timCác kháng sinh tác độngkhông xen kẽ (nonintercalants)Kiểm nghiệmĐịnh tínhQuang phổ hấp thu hồngngoại so sánh với phổ củachất chuẩnMITOMYCIN = AMÉTICINE (C15H18N4O5)Mitomycin C là một mitomycin được sử dụng nhưmột tác nhân hóa trị liệu nhờ hoạt tính chống ungthư của nó. Nó được tiêm tĩnh mạch để điều trị ungthư dạ dàyruột trên (ví dụ ung thư biểu mô thựcquản ), ung thư hậu môn và ung thư vú , cũng nhưbằng cách tiêm vào bàng quang cho khối u bàngquang bề ngoài . Nó gây ra độc tính tủy xương bị trìhoãn và do đó nó thường được dùng trong khoảngthời gian 6 tuần. Sử dụng kéo dài có thể dẫn đếntổn thương tủy xương vĩnh viễn. Nó cũng có thể gâyra xơ phổi và tổn thương thận .Chỉ định điều trị Ung thư dạ dày, ruột, trực tràng lách, vú, bọngđái, phổi Ung thư tb hắc tố Độc tính Trên tủy xương Các thuốc trị ung thư khác nhóm anthracyclin Bisantren (zantrène) Mitoxantron (novantrone) Nhóm ellipticin Chiết xuất từ cây Ochrosia ellipticina có tác dụng như 1 chất xen kẽ cấu trúckhác với các anthracyclin ELLIPTINIUN ACETAT ( C18H17N2O)Cơ chế tác dụngHelliptinium nhắm mục tiêu enzyme topoisomerase II có hoạt động rất quan trọng đốivới chức năng DNA và sự sống của tế bào. Là một chất ức chế topoisomerase II và đạilý intercalating, các elliptinio ổn định các topoisomerase II cleavable phức tạp và gây ravỡ của DNA , cũng ức chế sự sao chép của DNA , các phiên mã của RNA và tổng hợpprotein .Thuốc cũng gây ra những thay đổi trong màng tế bào , ví dụ như trong tiềm năng bềmặt của lớp phospholipidic .Nó được bán trên thị trường bởiSanofiAventis với tên Celiptium. Chỉ định Ung thư vú kèm di căn Độc tính Việc sử dụng thuốc chống chỉ định trong trường hợp rối loạn chức năng thậnđã có từ trước và khi điều trị bằng thuốc gây độc thận đã được áp dụng. Thờigian truyền phải được tôn trọng: dòng chảy quá nhanh trong thực tế có thể dẫnđến hạ huyết áp , nhịp tim nhanh và khó thở . Sự xuất hiện của sốt , ớn lạnh ,đau ở thắt lưng truyền nên ngưng thuốc.Sử dụng đồng thời elliptinio acetatevới aminoglycoside không được khuyến cáo , nếu không sẽ gây độc cho thận.AMSACRIN (C21H19N3O3S)Cơ chế tác dụngTác dụng của amsacrine dựa trên sự xen kẽ trongaxit deoxyribonucleic của các tế bào khối u. Sự thayđổi kết quả trong cấu trúc của DNA ức chế cả quátrình sao chép và sao chép DNA, do hoạt động củacác polymerase DNA, RNA polymerase và các yếutố phiên mã bị giảm. Hoạt động của TopoisomeraseII cũng bị ức chế, góp phần gây độc tế bào .GLOBULIN CHỐNG TĂNG BẠCH HUYẾT BÀOTRETIONIN (C20H28O2)Tretinoin, còn được gọi là axitretinoic toàn liên kếttrans(ATRA), là một loại thuốc đượcsử dụng để điều trị mụn trứng cávà ung thư bạch cầu cấp tínhtăng sinh.Nếu sử dụng để trị mụntrứng cá, chúng thường được bôilên da dưới dạng như một loạikem hoặc thuốc mỡ.Nếu sử dụngđể trị bệnh bạch cầu, thuốc sẽđược dùng bằng đường uống chođến ba tháng.Tác dụng phụ thường gặp khisử dụng ở dạng uống bao gồmkhó thở, nhức đầu, tê, trầmcảm, khô da, ngứa, rụng tóc,nôn, đau cơ và thay đổi thị lực.Các tác dụng phụ nghiêm trọnghơn có thể có như tăng sốlượng bạch cầu và cục máuđông. Khi được sử dụng ởdạng bôi, tác dụng phụ có thểgặp bao gồm đỏ da, bong trócvà nhạy cảm với ánh nắng mặttrời. Sử dụng trong khi mangthai được biết là sẽ gây hại choem bé.Đây là một thuốc thuộchọ retinoid.CISPLATIN Pt(NH3)2Cl2Tính chất:Bột màu vàng hay tinh thể vàng cam, khó tan trong nước,tan chậm trong dimethylformamid thực tế không tan trongalcolKiểm nghiệmĐịnh tính Quang phổ hấp thu hồng ngoại Sắc ký lớp mỏng Thử độ tinh khiết Độ trong và màu sắc của dung dịch, pH tạp chất cóliên quan, bạcThế hệ I Chỉ định điều trị Cisplatin được truyền tĩnh mạch pha với nước muối để điều trị khối u rắn áctính. Nó được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh ung thư, bao gồm sarcoma,một số ung thư biểu mô (ví dụ như ung thư phổi tế bào nhỏ, ung thư đầu và cổloại tế bào vảy và ung thư uồng trứng), u lympho, ung thư bàng quang, ung thưcổ tử cung,và u tế bào mầm. Cisplatin là đặc biệt hiệu quả trong điều trị ung thư tinh hoàn với tỷ lệ từ 10%85%.Ngoài ra, Cisplatin được dùng trong liệu pháp Auge Độc tính Trên thận gây suy thận Trên máu ít hơnCARBOPPLATIN (C6H12N2O4Pt)Tính chất Bột kết tinh không màu, khó tan trong nước, thực tếkhông tan trong alcol và aceton Kiểm nghiệmĐịnh tính Quang phổ hấp thu hồng ngoại Sắc ký lớp mỏng Thử độ tinh khiết Độ trong và màu sắc của dung dịch, pH tạp chất cóliên quan, bạc ion CL ammonium, bari tan, kim loạinặng, mất khối lượng do sấyThế hệ IIORMAPLATIN (TÉTRAPLATINE)(C6H14CL4N2Pt)Nhóm taxanLà các dẫn chất chiếc xuất và bán tổng hợp từ cây thôngđỏThế hệ IIIPACLITAXEL (C47H51NO14)Paclitaxel, được bán dưới tên thươngmại là Taxol cùng với một số các têngọi khác, là một loại thuốc hóa trị liệuđược sử dụng để điều trị một số loạiung thư. Các dạng ung thư này baogồm ung thư buồng trứng, ung thư vú,ung thư phổi, sarcoma Kaposi, ungthư cổ tử cung và ung thư tuyến tụyTác dụng của paclitaxel: Paclitaxelđược dùng để điều trị các loại ung thưkhác nhau. Đây là loại thuốc hóa trịung thư hoạt động bằng cách làmchậm hoặc ngừng sự tăng trưởng củatế bào ung thư.DOCET AXEL (C43H53NO14) Docetaxel (DTX), được bán dưới tên thương hiệu là Taxotere, là một loại thuốchóa trị liệu dùng để chữa trị một số loại ung thư.Các ung thư này có thể kể đếnnhư ung thư vú, ung thư đầu và cổ, ung thư dạ dày, ung thư tuyến tiền liệt vàung thư phổi không phải tế bào nhỏ.Chúng có thể được sử dụng một mìnhhoặc sử dụng kết hợp cùng với các loại thuốc hóa trị liệu khác. Chúng đượcđưa vào cơ thể nhờ tiêm dần dần vào tĩnh mạch. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm rụng tóc, số lượng tế bào máu thấp, tê,hụt hơi, nôn và đau cơ.Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác có thể có như cácphản ứng dị ứng và ung thư trong tương lai. Tác dụng phụ thường gặp hơn ởnhững người có vấn đề về gan. Sử dụng thuốc trong khi đang mang thai có thểgây hại cho em bé.Docetaxel nằm trong nhóm thuốc taxane.Chúng hoạt độngbằng cách phá vỡ chức năng bình thường của vi ống và do đó ngăn chặn việcphân chia của tế bào.1. KHÁI NIỆM − Tăng cường mức độ tương phản của cấu trúc hoặc dịch cơ thể khi chụp hìnhchẩn đoán − Thuốc cản quang thuộc nhóm thuốc thăm dò chẩn đoán trong chụp tia X 2.TIA X − Là bức xạ năng lượng dạng sóng điên từ. − Nhà vật lý học Roentgen (Đức) phát hiện 1895 − Thang sóng điện từ:  − Đâm xuyên mạnh. − Bị hấp thụ (vật liệu có M lớn): Pb, I, Ba, Ca, P... − Ứng dụng:• Phát hiện xương gẫy, tật đốt sống, sai khớp, loét đường tiêu hoá, u, bất thườngđường tiết niệu …• Chụp Xquang không thuốc cản quang: xương, sỏi.• Chụp Xquang có thuốc cản quang:Uống BaSO4 thu được hình ảnh dạ dày.Tiêm thuốc cản quang iod chụp đường dẫn niệu 3.THUỐC CẢN QUANG Phân loại − Đường tiêu hoá: bari sulfat. − Ngoài đường tiêu hoá: hợp chất hữu cơ gắn iod. a.Nhân bezen gắn iodMạch máu, tiết niệu, não....Adipiodone, acid amidotrizoic, iodamide, iopamidol metrizamide, acid iotroxic,acid iothalamic.... b.Mạch thẳng: là chất béo chưa no gắn iod.Hốc tự nhiên, tiêm bắp chữa bệnh bướu cổ.Lipiodol, ethiodol...Hốc tự nhiên: nhiều bộ phận dùng siêu âm  Tác dụng phụ (giải phóng iod quá mức sinh lý)− Cảm giác ấm nóng, bồn chồn, toát mồ hôi− Cảm giác chèn ép bụng trên, khó thở, nôn, ngất − Trụy tuần hoàn, trụy hôhấp... Phòng tai biến Cần trang bị cấp cứu:− Dụng cụ: bình hoặc bóng oxy + mặt nạ, ống nội khí quản....− Thuốc: trợ tuần hoàn, trợ hô hấp, chống viêm, chống dị ứng... Thuốc cản quang bari sulfat  Bari sulfat là một chất hòa tan trong nước.. Do tính chất không hòa tan trong nước và trong các dung môi hữu cơ nên Barisulfat không hấp thu qua đường tiêu hóa. Chỉ định: Chụp X quang đường tiêu hóa. Chống chỉ định: tắc nghẽn hoặc thủng đường tiêu hóa.Tác dụng không mong muốn Nghiêm trọng: Ít gặp phản ứng phản vệ. Thường gặp: Táo bón (Có thể ngăn ngừa táo bón bằng cách dùng thuốcnhuận tràng nhẹ sau khi kiểm tra Xquang), tiêu chảy, chuột rút, viêm ruột thừa,thủng ruột, viêm trực tràng, EGC bất thường, viêm phổi, u hạt, khó thở nặng,thiếu oxy (khi hít phải thuốc); thuốc thấm vào tĩnh mạch sau khi thụt, gâythuyên tắc phổi vì bari, bệnh bụi phổi vì phơi nhiễm. Thời kỳ mang thaiCó thể dùng. Nói chung nên tránh các loại thăm dò bằng chụp X quang ởngười mang thai. Thời kỳ cho con búChưa có tài liệu nghiên cứu cho thấy tai biến khi dùng bari sulfat cho ngườicho con bú. Nói chung cần thận trọng khi dùng thuốc cho người mẹ đang cho conbú.Quá liều và xử trí Khi chỉ định nhầm hoặc do quá trình chụp gây thủng, sẽ dẫn đến tình trạngnhiễm khuẩn (do vi khuẩn trong ống tiêu hóa), làm nghẽn mạch (trong trườnghợp xuất huyết). Cần phải mổ cấp cứu, làm sạch tại chỗ càng sớm càng tốt.Vàchúng ta sẽcùng giải quyết 1 sốcâuhỏi nào Thuốc trị ung thư sẽcótác dụng nào sau đây làđúng ?A. Mệt mỏi, buồn nôn, rụng tóc....B. Háo ăn, tăng cơ, giảm mỡ.C. Rụng răng.Một trong những cách xử trí khi bệnh nhân bị sốcphản vệ với thuốc cản quang iod là ???.A. Làm thông thoáng đường thởB. Truyền dịch tĩnh mạchC. Gọi cho nhóm hồi sứcD. Tất cả đều đúng.

Báo Cáo

Hóa Dược 2

Chủ Đề 9 : Thuốc Trị Ung Thư Và Thuốc Cản Quang

THUỐC TRỊ UNG THƯ

Đại cương

Một số nguyên nhân gây ung thư

• Vai trò của gen gây ung thư và chống ung thư (oncogène và antioncogène).

• Vai trò của các yếu tố tăng trưởng

• Vai trò của sự thay đổi vị trí gen

 Tác nhân vật lý: tia xạ, tia UV…

amian, các hydrocarbur vòng, aflatoxin, nitrosamin…

Việc sử dụng thuốc điều trị ung thư (hóa trị liệu) được thực hiện trong các trường hợp:

cầu, lympho…

C ch tác d ng ơ chế tác dụng ế tác dụng ụng

Tác đ ng lên các giai đo n khác nhau trong quá trình t ng h p acid nucleic (nh t là AND) và ổng hợp acid nucleic (nhất là AND) và ợp acid nucleic (nhất là AND) và ất là AND) và sinh t ng h p protein t bào ung th trong các th i kỳ khác nhau c a s phân chia t bào.ổng hợp acid nucleic (nhất là AND) và ợp acid nucleic (nhất là AND) và ư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào ời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào ủa sự phân chia tế bào ự phân chia tế bào

 Giai đoạn G1: là thời kỳ sau giảm phân Tế bào sinh ra các enzim cần cho STH ADN.

 Giai đoạn S: nhân đôi ADN

 Giai đoạn G2: thời kỳ tiền gián phân, tổng hợp ARN và các protein đặc hiệu của ung thư.

 Giai đoạn M: thời kỳ gián phân gồm có kỳ đầu, kỳ giữa, kỳ sau và kỳ cuối.

Sự phân chia của các TB K chia làm 4 giai đoạn:

Sự kháng thuốc của các TB ung thư

Độc tính của thuốc ung thư

 Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn và nôn mửa

 Rụng tóc

 Trên tủy xương Hạn chế tạo Hb, bạch cầu, tiểu cầu gây thiếu máu và xuất huyết

 Ảnh hưởng đến buồn trứng và tinh hoàn gây vô sinh

 Làm chậm tăng trưởng và phát triển ở trẻ

 Ung thư thứ phát sau nhiều tháng sử dụng

 Gây tổn thương mạch máu

 Gây rối loạn tính cách và hành vi

 Sút cân và người yếu, không có khả năng làm việc

 Gây quái thai trên động vật thực nghiệm

Nguyên tắc điều trị

 Ph i h p các thu c ung th do các TB K đã b t thợp acid nucleic (nhất là AND) và ư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào ất là AND) và ư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào.ời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào.ng trong tính di truy n ền nên có nhi u dòng TB K, do v y m i dòng TB K nh y c m v i m t lo i thu c ền ậy mỗi dòng TB K nhạy cảm với một loại thuốc ỗi dòng TB K nhạy cảm với một loại thuốc ảm với một loại thuốc ới một loại thuốc

Ph i h p thu c tr ung th là c n thi t ợp acid nucleic (nhất là AND) và ị ung thư là cần thiết ư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào ần thiết

 Ph i h p các thu c khác làm tăng tác d ng ch a Kợp acid nucleic (nhất là AND) và ụng chữa K ữa K

 Ph i h p làm gi m đ c tính c a thu c ch a ung th ợp acid nucleic (nhất là AND) và ảm với một loại thuốc ủa sự phân chia tế bào ữa K ư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào

 Li u dùngền

 Thư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào.ời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào.ng x d ng l n d t n công, sau đó 4 tu n dùng li u nh c l i Phát đ ụng chữa K ới một loại thuốc ễ tấn công, sau đó 4 tuần dùng liều nhắc lại Phát đồ ất là AND) và ần thiết ền ắc lại Phát đồ ồ

đi u tr ph thu c vào s c ch u đ ng c a b nh nhân vào t ng lo i ung thền ị ung thư là cần thiết ụng chữa K ức chịu đựng của bệnh nhân vào từng loại ung thư ị ung thư là cần thiết ự phân chia tế bào ủa sự phân chia tế bào ệnh nhân vào từng loại ung thư ừng loại ung thư ư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào

 Thu c dùng cho ung thư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào

 T t c các thu c đ u có th dùng cho các lo i ung th đất là AND) và ảm với một loại thuốc ền ể dùng cho các loại ung thư được Tuy vậy, nên ư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào ư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào.ợp acid nucleic (nhất là AND) và c Tuy v y, nên ậy mỗi dòng TB K nhạy cảm với một loại thuốc

ch n các thu c đ c hi u cho t ng lo i ung thọn các thuốc đặc hiệu cho từng loại ung thư ặc hiệu cho từng loại ung thư ệnh nhân vào từng loại ung thư ừng loại ung thư ư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào

 Đư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào.ời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào.ng dùng thu c

Đa s là IV hay tiêm truy n ch m chung v i d ch truy n m t s dùng đền ậy mỗi dòng TB K nhạy cảm với một loại thuốc ới một loại thuốc ị ung thư là cần thiết ền ư trong các thời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào.ời kỳ khác nhau của sự phân chia tế bào.ng

u ng

Có th b m thu c th ng vào kh i ung hay d ch não t yể dùng cho các loại ung thư được Tuy vậy, nên ơm thuốc thẳng vào khối ung hay dịch não tủy ẳng vào khối ung hay dịch não tủy ị ung thư là cần thiết ủa sự phân chia tế bào

M t s b nh có kh năng ch a kh i n u đi u tr đúng cách (sách tr295)ệnh nhân vào từng loại ung thư ảm với một loại thuốc ữa K ỏi nếu điều trị đúng cách (sách tr295) ền ị ung thư là cần thiết

Các thu c ch a ung th ốc chữa ung thư ữa ung thư ư

MERCAPTOPURIN (C 5 H 4 N 4 S)

 Tính chất

tan trong các dung dịch kiềm hydroxyd

 Chỉ định điều trị

 Đó là một chất tương tự như hypoxanthin có chứa lưu huỳnh dùng trong trường hợp ung thư bạch cầu cấp

 Chống chỉ định

 Bệnh nhân mẫn cảm với fludarabin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc

Tương tác thuốc

 Tránh sử dụng đồng thời fludarabin với một trong các thành phần sau: BCG, clozapin, natalizumab, pentostatin, pimecrolimus, tacrolimus (bôi ngoài da), vắc xin (sống)

 Fludarabin có thể làm tăng hoạt tính hoặc tác dụng của: Clozapin, leflunomid, natalizumab, pentostatin, vắc xin sống

 Fludarabin có thể giảm hoạt tính hoặc tác dụng của: BCG, dung dịch kiểm tra

da coccidioidin, sipuleucel-T, vắc xin bất hoạt, vắc xin sống

 Sử dụng đồng thời fludarabin và pentostatin có thể dẫn đến nhiễm độc tại phổi nghiêm trọng,có thể tử vong

5 – Fluorouracil là thuốc điều trị ung thư với tên biệt

dược là Adrucil, và được sử dụng để điều trị ung

thư đại tràng, trực tràng, vú, dạ dày và ít có tác

dụng với bệnh ung thư buồng trứng, cổ tử cung,

bàng quang, gan và tụy.

 Dạng bào chế: dung dịch tiêm, thuốc chữa ung thư này được sử dụng với các hàm lượng: 500 mg/10 mL; 2,5 g/50 mL; 5 g/100 mL.

 Liều dùng – Cách sử dụng: Tiêm truyền tĩnh mạch, tiêm truyền động mạch, kết hợp

với các thuốc hóa trị hoặc xạ trị khác

 Các tác dụng phụ hay gặp:

 Tiêu chảy

 Ợ nóng

 Vết loét trong miệng và trên môi

 Buồn nôn và nôn

 Giảm bạch cầu sau mỗi lần điều trị

 Độc tính trên tim (khoảng 20%): Đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim.

Kháng folic

METHOTREXAT (C 20 H 22 N 8 O 5 )

Tính chất

Tinh thể vàng hay cam, thực tế không tan trong

nước, alcol methylen clorid, tan trong dung dịch acid

vô cơ, kiềm loãng và dung dịch carbonat

 Chỉ định điều trị

 Thuốc ức chế men dehydrofolat reductaz (DHFR), xúc tác sự biến đổi acid folic (vit B9)thành acid folinic, đó là một co-enzym trong sự tổng hợp các base purin

và pyrimidin, do vậy nó ức chế sinh tổng hợp AND ARN

 Dùng trong các trường hợp bạch cầu cấp ở trẻ em, ung thư nhau thai, u Purkitt, thận, phổi (TB nhỏ ), lưỡi và họng, bàng quang, tinh hoàn Thường sử dụng đường chích IV, IM, SC, chích tủy

 Dạng bào chế

Chích 5,25,50 mg và viên nén 2,5mg

CYCLOPHOSPHAMID (C7H15CL2N2O2P.H20)

Tính chất

Bột tinh thể trắng hay gần như trắng, tan trong

nước, khó tan trong alcol

 Định tính

 Đo điểm chảy (khoảng 510c )

 Quang phổ hấp thu hồng ngoại so sánh với phổ của chất chuẩn

 Phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao

 Chỉ định điều trị

 Cyclophosphamid dạng viên 50mg, tiêm tĩnh mạch, tiêm truyền 100 hay 500mg

MELPHALAN (C 13 H 18 N 2 O 2 CL 2 )

Tính chất

Bột tinh thể trắng hay gần như trắng, khó tan trong nước, tan chậm trong methanol, không tan trong ether, tan trong acid vô cơ loãng

 Chỉ định điều trị

sử dung cho đau tủy, thận và bường trứng

STREPTOZOCIN

Streptozotocin hoặc streptozocin (INN, USP) (STZ) là một chất chống ung thư kiềm hóa tự nhiên đặc biệt độc hại đối với các tế bào beta sản xuất insulin của tuyến tụy ở động vật có vú

Nó được sử dụng trong y học để điều trị một số bệnh ung thư của các tiểu đảo Langerhans và được sử dụng trong nghiên cứu y học để tạo ra một mô hình động vật cho tăng đường huyết với liều lượng lớn, cũng như bệnh tiểu đường loại 2 hoặc tiểu đường loại 1 với nhiều liều thấp

Cơ chế

 Streptozotocin là một hợp chất glucosamine - nitrosourea Giống như các tác nhân kiềm hóa khác trong lớp nitrosourea, nó gây độc cho tế bào bằng cách gây tổn hại cho DNA, mặc dù các cơ chế khác cũng có thể đóng góp

 Thiệt hại DNA gây ra kích hoạt PARP có khả năng quan trọng đối với bệnh tiểu đường hơn là tổn thương DNA.Streptozotocin tương tự như glucose được vận chuyển vào tế bào nhờ protein vận chuyển glucose GLUT2, nhưng không được các chất vận chuyển glucose khác nhận ra Điều này giải thích độc tính tương đối của nó đối với các tế bào beta, vì các tế bào này có hàm lượng GLUT2

tương đối cao

DACRBAZIN (C 6 H 10 N 6 0)

Dacarbazine (DTIC), hay còn được gọi là imidazole carboxamide, là một loại thuốc hóa trị liệu được sử dụng trong điều trị u

ác tính và u lympho Hodgkin.Khi sử dụng

để điều trị u Hodgkin, thuốc thường được

sử dụng kết hợp cùng với vinblastine, bleomycin và doxorubicin Chúng được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm vào tĩnh

mạch

PROCARBAZIN (C 12 H 19 N 3 O.HCL)

Procarbazine là một loại thuốc hóa trị liệu được sử dụng

để điều trị ung thư Hodgkin và các dạng ung thư não

sử dụng thuốc cho các bệnh ung thư não như

glioblastoma multiforme, chúng được sử dụng với

lomustine và vincristine Thuốc thường được uống qua

đường miệng

Tác dụng phụ thông thường có thể kể đến số lượng tế bào máu thấp và nôn mửa

VINBLASTIN(C 46 H58N 4 O 9 H 2 SO 4 )

Chỉ định điều trị

Để điều trị ung thư vú, ung thư tinh hoàn, u lympho,

u nguyên bào thần kinh, u lympho Hodgkin và

không Hodgkin, nấm mycosis, bệnh mô bào và

sarcoma Kaposi's.

 Tác dụng phụ và độc tính

 Mệt mỏi, đau bụng, đau chân, chán ăn, đau ở những nơi có khối u, đau ở

hàm.Giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, giảm tiểu cầu.Táo bón, buồn nôn,

VINCRISTIN (C 46 H 58 N 4 O 10 H 2 SO 4 )

Vincristine, còn được gọi là leurocristine và được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Oncovin và còn một số tên khác nữa, là một loại thuốc hóa trị liệu được sử dụng

để điều trị một số loại ung thư

 Hầu hết mọi người đều gặp một số tác dụng phụ cho việc điều trị với

vincristine.Thông thường, chúng gây ra một số thay đổi trong cảm giác, rụng tóc, táo bón, khó đi lại và đau đầu.Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm đau thần kinh, tổn thương phổi hoặc giảm lượng tế bào máu trắng thấp làm tăng nguy cơ nhiễm trùng.Thuốc này có thể sẽ gây hại cho em bé nếu được sử dụng trong khi mang thai.Chúng hoạt động bằng cách ngăn cản các tế bào

phân chia đúng cách

 Chỉ định

 Điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic cấp tính (ALL), u lympho Hodgkin, u lympho không Hodgkin, khối u Wilms, u nguyên bào thần kinh, rhabdomyosarcoma Liposomal vincristine được chỉ định để điều trị bệnh bạch cầu lymphoblastic cấp tính nhiễm sắc thể (Ph-) tái phát (ALL)

 Các chất bán tổng hợp có cấu trúc tương tự vinblastin

 Vindesin (Eldesine): lọ chích 10 và 4mg

 Vinorelbin (Navelbine): lọ chích 10 và 50mg

 Các chất này có công dụng và độc tính tương tự như vinblastin và vincristin

 Được chỉ định trong các trường hợp u ở phần rắn khác (vú, phổi, cổ tử cung…)

 Độc tính : tương tự như vinblastin

 Dạng dùng và liều dùng: tiêm tĩnh mạch, ống 1mg, liều 2mg/l m2 diện tích da/ tuần

TENOPOSID (C 32 H 32 O 13 S)

Teniposide (tên thương mại Vumon) là một loại

thuốc hóa trị được sử dụng trong điều trị bệnh bạch

cầu tăng lympho bào cấp tính ở trẻ em (ALL), ung

thư hạch Hodgkin, một số khối u não và các loại

ung thư khác.Nó nằm trong nhóm thuốc được gọi là

dẫn xuất podophyllotoxin và làm chậm sự phát triển

của các tế bào ung thư trong cơ thể.

Sử dụng

Thuốc được tiêm qua tĩnh mạch và bỏng nếu rò rỉ dưới da Nó có thể được sử dụng kết hợp với các thuốc chống ung thư khác

 Cơ chế hoạt động

 Teniposide gây ra sự phá vỡ chuỗi đơn và chuỗi kép phụ thuộc vào liều trong các liên kết chéo DNA và DNA-protein.Chất này đã được tìm thấy hoạt động như một chất ức chế topoisomerase II (một loại enzyme hỗ trợ quá trình giải phóng DNA), vì nó không xen kẽ vào DNA hoặc liên kết mạnh với DNA Tác dụng gây độc tế bào của teniposide có liên quan đến số lượng đứt gãy DNA sợi đôi được tạo ra trong các tế bào, là sự phản ánh sự ổn định của chất trung gian II-DNA topoisomerase

ETOPOSID (C 29 H 32 O 13 )

Etoposide, được bán dưới tên thương mại là Etopophos cùng một số những tên gọi khác, là một loại thuốc hóa trị liệu được

sử dụng để điều trị một số loại ung thư.Những trường hợp có thể dùng thuốc bao gồm ung thư tinh hoàn, ung thư phổi, u lympho, bệnh bạch cầu, u nguyên bào thần kinh và ung thư buồng trứng Thuốc dược đưa vào cơ thể qua đường miệng hoặc tiêm

vào tĩnh mạch

 Tác dụng phụ là rất phổ biến.Một số tác dụng phụ có thể có như số lượng tế bào máu thấp, nôn mửa, chán ăn, tiêu chảy, rụng tóc và sốt Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn bao gồm phản ứng dị ứng và huyết áp thấp Sử dụng trong khi mang thai có thể sẽ gây hại cho em bé.Etoposide thuộc nhóm thuốc ức chế topoisomerase Người ta cho rằng chúng hoạt động bằng cách làm tổn thương DNA.

 Chỉ định

 Etoposid được dùng đơn độc hay thường kết hợp với các thuốc hủy khối u

khác trong điều trị ung thư tinh hoàn kháng trị đã qua phẫu thuật, hóa trị liệu và điều trị bằng tia xạ; trong điều trị carcinoma phổi tế bào nhỏ Thuốc cũng đã được thử nghiệm trong điều trị các khối u đặc khác bao gồm các khối u ở não, đường tiêu hóa, buồng trứng, tuyến ức, các khối u lá nuôi khi có thai và một số trường hợp ung thư ở trẻ em Thuốc còn được sử dụng để điều trị u lympho Hodgkin và không Hodgkin, điều trị củng cố bệnh bạch cầu cấp không thuộc dòng lympho (bệnh bạch cầu tủy bào) hay trong sarcoma Ewing và sarcoma Kaposi kết hợp bệnh AIDS

 Kháng sinh kháng ung thư

DACTINOMYCIN (C 62 H 86 N 12 O 16 )

Dactinomycin, còn được gọi là actinomycin D, là một loại

thuốc hóa trị liệu được sử dụng để điều trị một số loại ung

thư.Điều này bao gồm khối u Wilms, rhabdomyosarcoma,

sarcoma Ewing, ung thư hạch, ung thư tinh hoàn, và một

số loại ung thư buồng trứng.Nó được đưa vào cơ thể

bằng cách tiêm vào tĩnh mạch

 Hầu hết mọi người dùng thuốc này đều phát triển các tác dụng phụ Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm ức chế tủy xương, nôn mửa, loét miệng, rụng tóc, các vấn đề về gan, nhiễm trùng và đau cơ Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác bao gồm ung thư trong tương lai, phản ứng dị ứng và làm chết mô tại chỗ tiêm Sử dụng trong thai kỳ có thể gây hại cho em bé Dactinomycin thuộc họ thuốc kháng sinh độc tế bào Nó được cho là hoạt động bằng cách ngăn chặn

sự hình thành RNA

 Chỉ định

 Ung thư máu ở trẻ

 Ung thư Kaposi…

 Gây độc tính trên cơ tim Làm yếu và kháng

digitalis Khi điều trị bằng các thuốc này bắt buộc phải theo dõi điện tâm đồ.

BLEOMYCIN (C 55 H 84 N 17 O 21 S 3 )

 Bleomycin là một loại thuốc dùng để điều trị ung thư Các dạng ung thư này có thể kể đến ung thư hạch Hodgkin, u lympho không Hodgkin, ung thư tinh hoàn, ung thư buồng trứng và ung thư cổ tử cung cùng với một số những bệnh khác Chúng thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc ung thư khác.Thuốc này có thể được sử dụng bằng cách tiêm tĩnh mạch, tiêm vào cơ bắp hoặc dưới da Chúng cũng có thể được đưa vào bên trong ngực để giúp ngăn chặn tái phát tràn dịch màng phổi do ung thư; tuy nhiên talc

tốt hơn cho việc này