Tài liệu tham khảo kháng sinh

Sau này, khi thay đổi cấu trúc của các hợp chất tự nhiên nói trên, người ta thu được các thuốc bán tổng hợp như: Amikacin, Netilmicin, Dibekacin,.... Có tác dụng điều trị bệnh thương hàn

Kháng sinh còn được gọi là Trụ

sinh là những chất có khả năng tiêu diệt vi khuẩn hay kìm hãm sự phát triển của vi khuẩn một cách đặc

hiệu Nó có tác dụng lên vi khuẩn ở cấp độ phân tử, thường là một vị trí quan trọng của vi khuẩn hay một

phản ứng trong quá trình phát triển của vi khuẩn

Một số nhóm kháng sinh quan

trọng

Các penicillin

Là nhóm kháng sinh đầu tiên được phát hiện ra Ban đầu penicillin

được chiết xuất từ nấm penicillin Bây giờ penicillin được tổng hợp nhiều từ một số loại hóa chất

khác Các dòng penicillin gồm có :

 Penicillin G và penicillin V : là

2 loại được tổng hợp lần đầu tiên

 Aminopenicillin : là penicillin bán tổng hợp gồm

có ampicillin, amoxillin

 Các penicillin kháng enzyme

penicillinase :

như oxacillin, methicillin, chloxac illin

 Penicilin chuyên dùng để điều trị vi khuẩn nhóm pseudomonas : như piperacillin, cacbercillin, ticar cillin

Các cephalosporin

Gồm 4 thế hệ I, II, III, IV Thế hệ I,

II chủ yếu để điều trị các vi khuẩn Gram(+); thế hệ III, IV chủ yếu để điều trị vi khuẩn Gram(-)



 Các penicillin kết hợp chất ức chế enzyme βlactamase

 Nhóm tetracycline:

gồm tetracyclin, oxytetracycline, chlorotetracycline, doxycyclin

 Nhóm chloramphenicol:

như chlocid, chloramphenicol

 Nhóm macrolide :

gồm erythromycin, spiramycin, az thromycin, rovamycin, tylosin

 Nhóm lincoxinamid

 Nhóm aminoglycosid

 Nhóm quinolon: ciprofloxacin, c iprofloxacin-d8, oxolinic

acid, danofloxacin, enrofloxacin, difloxacin, sarafloxacin, ofloxacin , norfloxacin

Các Aminosid

Có từ nguồn gốc vi sinh, có phổ tác dụng rộng, chủ yếu trên vi khuẩn

Gram(-), theo nguồn gốc vi sinh có thể chia ra:

 Thuốc chiết xuất từ nấm

Streptomyces: Streptomicin,

Dihydrostreptomycin,

Kanamycin, Neomycin,

Paromomycin,

 Thuốc chiết xuất từ Microspora: Gentamicin, Sisimicin,

Sau này, khi thay đổi cấu trúc của các hợp chất tự nhiên nói trên,

người ta thu được các thuốc bán

tổng hợp như: Amikacin,

Netilmicin, Dibekacin,

Các Chloramphenicol (hay

Phenicol)

Nhóm này bao gồm 02 kháng sinh:

 Chloramphenicol: thường được gọi là Chlorocid, được phân lập từ nấm Streptomyces Venezaclae,

nay sản xuất bằng phương pháp tổng hợp toàn phần Có tác dụng điều trị bệnh thương hàn và sốt

phát ban do Rickettsia (là tác

nhân truyền bệnh rận, chấy)

 Thiamphenicol: là dẫn chất của Chloramphenicol, khi thay thế

gốc Nitro bằng gốc Metylsulfon, dung nạp tốt hơn

Chloramphenicol

Các Tetracyclin

Các Tetracyclin có hoạt phổ rộng (các vi khuẩn Gram(+) và Gram(-), Rickettsia, Xoắn khuẩn, ) Chỉ

định điều trị bằng cách kết hợp với

các kháng sinh khác để điều trị các bệnh: Brucella, tả, sốt định kỳ, lậu cầu, giang mai, viêm đường tiêu

hoá, sốt rét,

=== Các Macrolide === Là kháng sinh có hoạt phổ kháng khuẩn rộng, tác dụng mạnh hơn trên gram âm, nhóm này hầu hết được thải trừ qua thận.Độc tính trên thận( gây hoại tử ống thận cấp) và thính giác(gây ù tai, điếc) nếu dùng kéo dài Các

thuốc của nhóm như:

gentamycin,novomycin các

thuốc này hầu hết không hấp thu

qua đường tiêu hóa, nếu dùng điều trị nhiễm khuẩn toàn thân thì phải dùng dạng tiêm

Các Lincosamid

Cơ chế tác động của kháng sinh

 Ức chế quá trình tổng hợp vách của vi khuẩn (vỏ) của vi khuẩn Các nhóm kháng sinh gồm

có penicillin, bacitracin, vancomy cin Do tác động lên quá trình

tổng hợp vách nên làm cho vi

khuẩn dễ bị các đại thực bào phá

vỡ do thay đổi áp suất thẩm thấu

 Ức chế chức năng của màng tế bào Các nhóm kháng sinh gồm

có : colistin, polymyxin, gentamic

in, amphoterricin Cơ chế làm mất chức năng của màng làm cho các phân tử có khối lượng lớn và các ion bị thoát ra ngoài

 Ức chế quá trình sinh tổng

hợp protein

 Nhóm aminoglycosid gắn

với receptor trên tiểu phân 30S của ribosome làm cho quá trình dịch mã không chính xác

 Nhóm chloramphenicol gắn với tiểu phân 50S

của ribosome ức chế enzyme

peptidyltransferase ngăn cản

việc gắn các acid amin mới vào chuỗi polypeptide

 Nhóm macrolides và lincoxin amid gắn với tiểu phân 50S

của ribosome làm ngăn cản quá trình dịch mã các acid amin đầu tiên của chuỗi polypeptide

 Ức chế quá trình tổng hợp acid nucleic

 Nhóm refampin gắn

với enzyme RNA

polymerase ngăn cản quá

trình sao mã tạo

thành mRNA (RNA thông tin)

 Nhóm quinolone ức chế tác dụng của enzyme DNA

gyrase làm cho hai mạch đơn

của DNA không thể duỗi xoắn làm ngăn cản quá trình nhân đôi của DNA

 Nhóm sulfamide có cấu trúc giống PABA (p aminobenzonic acid) có tác dụng cạnh tranh

PABA và ngăn cản quá trình

tổng hợp acid nucleotid

 Nhóm trimethoprim tác động vào enzyme xúc tác cho quá

trình tạo nhân purin làm ức chế quá trình tạo acid nucleic

Mỗi ngày lại có rất nhiều loại

kháng sinh được các dược sĩ bào

chế ra bởi vì quá trình kháng kháng sinh của vi khuẩn