THUỐC CHỐNG NÔN pptx

THUỐC CHỐNG NÔN Nôn: Xảy ra trong các trường hợp: Phẫu thuật, chiếu xạ trị liệu, mang thai, bệnh đường tiêu hóa, tổn thương ở não, ngộ độc thức ăn, chuyển động đi tàu, xe v.v.... Thuốc

THUỐC CHỐNG NÔN

Nôn: Xảy ra trong các trường hợp:

Phẫu thuật, chiếu xạ trị liệu, mang thai, bệnh đường tiêu hóa, tổn thương ở não, ngộ độc thức ăn, chuyển động (đi tàu, xe) v.v

Thuốc chống nôn (Antiemetics; Antinauseants) gồm các nhóm:

- Dẫn chất buterophenon: Droperidol

- Kháng histamin: Cyclizin, buclizin, dimenhydrinat, meclizin

- Antimuscarinic (hủy giao cảm): Atropin sulfat

- Dẫn chất phenothiazin: Prochlorperazin, thiethylperazin

- Thuốc cấu trúc khác: Trimethobenzamid, metoclopramid

dronabinol, diphenidol, benzquinamid v.v

Cơ chế tác dụng: Mỗi nhóm cấu trúc một cơ chế, ví dụ:

- Ức chế trung tâm gây nôn ở hành tuỷ

- Antimuscarini: giãn cơ trơn đường tiêu hóa

- Kháng histamin bằng tranh chấp thụ thể H1

Nhiều thuốc chống nôn đã nói ở các chương khác

Bảng 3-Nôn/dh

* Một số thuốc:

METOCLOPRAMID HYDROCLORID

Biệt dược: Ananda

Công thức:

Tên KH: 2-methoxy-5-cloro-4-amino-N-[2-(diethylamino)ethyl]

benzamid hydroclorid

Điều chế: Xem HD I

Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, vị đắng, không bền với ánh sáng,

Cl

NH2

C NH CH2CH2 N(C2H5)2

HCl OCH3

O

Tan trong nước, ethanol; không tan trong ether

Hấp thụ UV: MAX 272,5 và 308 nm

Định tính:

+ Phản ứng đặc trưng amin thơm I: Tạo phẩm màu nitơ (đỏ)

+ Dung dịch cho phản ứng của ion clorid

+ SKLM hoặc phổ IR, so với chuẩn

Định lượng : Acid base/ acid acetic khan; hoặc Acid-base/ ethanol 96%

Tác dụng: Điều hoà nhu động ruột, chống nôn

Chỉ định:

- Nôn sau phẫu thuật, dùng thuốc chống ung thư, đau nửa đầu, luồn ống thăm dò đường tiêu hóa

- Trào ngược thực quản

Liều dùng: Tính theo metoclopramid HCl khan

(10,5 mg  10 mg metoclopramid HCl khan)

NL, uống, tiêm IM, IV: 5-10 mg/lần  3 lần/24 h

TE, liều dùng tăng theo tuổi: 1-5 mg/lần  2-3 lần/24 h

Dạng bào chế: Viên 5 và 10 mg; dung dịch uống 5 mg/5 ml;

thuốc giọt 0,1 mg/giọt; thuốc tiêm 5 mg/ống

CCĐ: Tắc ruột, rối loạn co cơ ngay sau phẫu thuật

Thận trọng: Suy gan, thận; người già và trẻ em

Không dùng đồng thời các thuốc ức chế TKTW

Bảo quản: Tránh ánh sáng

Bảng 4-Nôn/dh

DROPERIDOL

Thuốc dẫn chất butyrophenon (tương tự haloperidol)

Công thức:

C22H22FN3O2

ptl: 379,4

Tên KH: 1-[1-[4-(4-Fluorophenyl)-4-oxobutyl]-1,2,3,6-tetrahydropyridin-

NH

C O

CH2CH2CH2

O F

-4-yl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on

Tính chất: Bột tinh thể mịn màu trắng, không mùi; kích ứng khi nếm;

Kém bền với ánh sáng, không khí và nhiệt

Không tan trong nước, tăng độ tan khi có acid lactic;

tan trong alcol (1 g/140 ml); dễ tan/cloroform

Hóa tính: Base (amin III), nhưng khó tan trong acid vô cơ loãng

Định tính:

- 10 mg/5 ml Et-OH + dinitrobenzen + KOH/cồn: Màu tím

- Phổ IR hoặc SKLM, so với chuẩn

Định lượng:

Acid-base/CH3COOH + methyl ethyl ceton (1:7); HClO4 0,1 M

(Chỉ thị naphtholbenzein: vàng cam  xanh lục)

Tác dụng: Chống nôn (mạnh); liệt thần (yếu)

Thời hạn tác dụng 2-4 h

Chỉ định, cách dùng và liều dùng:

- Nôn do dùng thuốc chống ung thư, phẫu thuật:

NL uống, IM: 1-10 mg, 30 phút trước lúc dùng thuốc đặc hiệu

- Tiền mê: Phối hợp với fentanyl hoặc pethidin (giảm đau + chống nôn):

Ống tiêm 2 và 5 ml: Fentanyl citrat 0,05 mg + droperidol 2,5 mg/1ml

Tiêm liều đơn: 0,5-2 ml trước phẫu thuật 45 phút

Chú ý: Không tiêm liều bổ sung vì dễ bị ngộ độc qúa liều droperidol

- Tâm thần hưng cảm (< haloperidol): NL, uống 5-20 mg/4-8 h

T/d KMM: Như d/c phenothiazin (hội chứng ngoại tháp, hạ HA )

CCĐ: TE < 2 tuổi; hen, nhược cơ, đang dùng thuốc IMAO

Bảo quản: Tránh ánh sáng; quản lý theo chế độ thuốc hướng thần

Bảng 5-Nôn/dh

Đọc thêm: THIETHYLPERAZIN MALEAT

Biệt dược: Torecan

Công thức:

S

N

CH3

CH2CH2CH2

S C2H5 N

N

HC

HC COOH COOH 2

Tên KH: 2-Ethylthio-10[3-(4-methyl-1-piperazinyl]-10H-phenothiazin

Tính chất:

Bột kết tinh mịn màu vàng nhạt, vị đắng F  183oC;

Biến màu trong không khí, ánh sáng Kích ứng da và niêm mạc

Khó tan / nước; tan vừa / ethanol;không tan trong ether

Hóa tính: Tính base và tính khử (dẫn chất phenothiazin)

Định tính:

- Trộn với HNO3 hoặc H2SO4: Màu hồng đỏ

- SKLM hoặc phổ IR, so với chuẩn

Bảng 6-chống nôn/dh Thiethylperazin-tiếp

Định lượng: Acid-base/CH3COOH khan; HClO4 0,1 M

Tác dụng: Thuốc dẫn chất phenothiazin

- Chống nôn do các nguyên nhân

- An thần, liệt thần; kháng histamin

Hấp thu tốt cả uống và đặt trực tràng

Chỉ định: Nôn và buồn nôn

NL, uống 10 mg/lần  1-3 lần/24 h Đặt trực tràng 10 mg/lần

Có thể tiêm IM sâu cùng liều trên

Dạng bào chế: Viên bọc 10 mg; thuốc đạn 10 mg

Thuốc tiêm thiethylperazin malat: ống 2 ml dung dịch 5 mg/ml

Tác dụng KMM:

Tương tự các dẫn chất phenothiazin liệt thần (ch 3);

(Khô miệng, bí tiểu tiện, loạn thị giác )

Chống CĐ: Mang thai, trẻ em Đang dùng thuốc ức chế TKTW khác

Bảo quản: Tránh ánh sáng

Tìm hiểu: DIMENHYDRINAT

Thuốc chống nôn kháng histamin H 1 (Ch 14)