Isosorbide dinitrate có tác dụng sau : - Giãn tĩnh mạch và đưa đến : - giảm áp lực tiền gánh đến các tâm thất giảm áp lực đẩy máu và thể tích của tâm thất phải và trái.. - Giãn các tiểu
Trang 1RISORDAN 5 mg - 10 mg - RISORDAN LP 20 mg
(Kỳ 1)
RHÔNE-POULENC RORER
[AVENTIS PHARMA]
viên nén dễ bẻ 5 mg : hộp 30 viên
viên nén dễ bẻ 10 mg : hộp 60 viên
viên nén tác dụng kéo dài 20 mg : hộp 60 viên
THÀNH PHẦN
Trang 2
cho 1 viên LP
DƯỢC LỰC
Giãn mạch, chống đau thắt ngực Isosorbide dinitrate có tác dụng sau :
- Giãn tĩnh mạch và đưa đến :
- giảm áp lực tiền gánh đến các tâm thất (giảm áp lực đẩy máu và thể tích của tâm thất phải và trái)
- giảm áp lực cuối tâm trương ở tâm thất trái Điều này làm cải thiện hoạt động của tim mà không làm thay đổi nhịp và các chỉ số của tim
- Giãn mạch vành đưa đến việc tưới máu tốt hơn cho các vùng thiếu máu dưới nội tâm mạc
- Tác dụng chống co thắt
- Giãn các tiểu động mạch ở liều cao, đưa đến sự giảm sức đề kháng mạch máu ngoại biên và như thế làm giảm áp lực hậu gánh trên các tâm thất
Các tác dụng này góp phần cải thiện tình trạng huyết động học với sự giảm nhu cầu oxy của cơ tim mà lại tăng sự chuyển tải oxy ; những yếu tố này là nền tảng cho các chỉ định của thuốc trong cơn đau thắt ngực và suy tim
Risordan 5 mg được đặc trưng bởi :
- tác dụng nhanh (hấp thu dưới lưỡi) tương đương trinitrine
Trang 3- thời gian tác dụng kéo dài nhiều giờ (2-6 giờ) tùy theo liều và cách sử dụng
Risordan 10 mg :
Isosorbide dinitrate đạt nồng độ hiệu nghiệm trong huyết tương (làm giảm gánh nặng của tim, giảm áp lực mao quản phổi của phân tử mẹ và chất chuyển hóa mononitrate)
Risordan LP 20 mg :
Bảo đảm tác dụng trị liệu liên tục Trong các thí nghiệm về gắng sức thực hiện trong vòng 8 giờ sau khi uống một viên Risordan LP 20 mg, người ta nhận thấy ngưỡng xuất hiện cơn đau thắt ngực được nâng lên trong suốt thời gian thí nghiệm
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Isosorbide dinitrate là một nitrate hữu cơ bị biến dưỡng nhanh chóng và hoàn toàn bởi các glutathion-S-transferase Thời gian bán hủy của liều uống duy nhất một viên là 40 phút ở người Thuốc được chuyển hóa thành 2 chất là isosorbide 2-mononitrate và isosorbide 5-mononitrate hiện diện với nồng độ cao hơn và thời gian bán hủy dài hơn 4-5 giờ so với phân tử mẹ Những công trình nghiên cứu với các chất đồng vị phóng xạ đánh dấu cho thấy liều uống isosorbide dinitrate được hấp thu hoàn toàn bởi cơ thể Thuốc được thải gần như hoàn toàn qua nước tiểu (99%)
Trang 4Viên 5 mg LI :
Viên phóng thích nhanh (ngậm dưới lưỡi), viên tác động kéo dài (uống)
Viên 10 mg LI :
Viên phóng thích nhanh nhưng tác động kéo dài Bằng đường uống, nồng
độ huyết tương sau 30 phút là 9 mg/ml với viên 10 mg
Viên LP 20 mg :
Kỹ thuật bào chế viên Risordan LP 20 mg bảo đảm phóng thích hoạt chất từ
từ, do đó cho phép giữ lâu dài nồng độ hiệu quả trong huyết tương
Sau khi uống một liều duy nhất Risordan LP 20 mg, nồng độ huyết tương của isosorbide dinitrate đạt tối đa sau 40 phút và giữ trong vòng 6 giờ, sau 10 giờ vẫn còn đáng kể Nồng độ huyết tương tối đa giữ ổn định trong khoảng 10 giờ đối với isosorbide dinitrate và 12 giờ đối với các chất chuyển hóa mononitrate
CHỈ ĐỊNH
Đường ngậm dưới lưỡi (viên 5 mg) :
- Điều trị cơn đau thắt ngực
- Phù phổi cấp tính, phối hợp với điều trị cổ điển
Đường uống (viên 5 mg, 10 mg, 20 mg, LP 20 mg) :
- Dự phòng cơn đau thắt ngực
- Điều trị bổ trợ suy tim trái
Trang 5Ghi chú : các dẫn chất nitrate thường được sử dụng trong suy tim nặng mãn tính Vai trò quan trọng của chúng đã được công nhận trong điều trị ngắn ngày Gần đây, nó còn được xác nhận trong điều trị kéo dài (dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với một thuốc giãn động mạch)
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Quá mẫn đối với dẫn chất nitrate
- Bệnh lý cơ tim thể tắc nghẽn (nguy cơ mất bù)
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Suy tim phải đơn thuần không phải là một chống chỉ định
Trong trường hợp sử dụng liều cao, không nên ngưng thuốc đột ngột