TANATRIL 5 mg / 10 mg (Kỳ 1) doc

TANATRIL là muối hydrochloride của Imidapril, ethyl esther của chất ức chế men chuyển tác dụng kéo dài, imidaprilat, không chứa nhóm sulfhydryl.. DƯỢC LÝ Imidapril là một tiền chất được

TANATRIL 5 mg / 10 mg

(Kỳ 1)

TANABE SEIYAKU

[FOURNIER GROUP VIETNAM]

Viên nén 5 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ

Viên nén 10 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ

THÀNH PHẦN

Imidapril chlorhydrate 5 mg

Tá dược : lactose, macrogol

6000, magiê stearat

cho 1 viên

Imidapril chlorhydrate 10 mg

Tá dược : lactose, macrogol

6000, magiê stearat

MÔ TẢ

Imidapril hydrochloride có tên hóa học là (-)-(4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1- ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]amino]-propionyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid hydrochloride

Công thức phân tử : C20H27N3O6.HCl

Imidapril HCl ở dạng tinh thể trắng Thuốc không có mùi hoặc có mùi đặc hiệu nhẹ Thuốc tan dễ dàng trong methanol, tan trong nước, tan ít trong ethanol khan, hầu như không tan trong ethyl acetate, chloroform, ether và hexane

DƯỢC LỰC

TANATRIL là muối hydrochloride của Imidapril, ethyl esther của chất ức chế men chuyển tác dụng kéo dài, imidaprilat, không chứa nhóm sulfhydryl Imidapril là một tiền chất, sau khi uống, được hoạt hóa sinh học do thủy phân gốc ethyl ester thành imidaprilat Imidaprilat là chất ức chế men chuyển mạnh đối với angiotensin có thời gian bán hủy dài cho phép mỗi ngày uống một lần

DƯỢC LÝ

Imidapril là một tiền chất được thủy phân sau khi uống và tạo thành Imidaprilat có hoạt tính ức chế men chuyển angiotensin Imidaprilat ức chế tác dụng của men chuyển angiotensin được phân bố rộng rãi trong huyết tương và nhiều loại tế bào nội mô Hiệu quả chống tăng huyết áp của Imidapril là do ức chế men chuyển angiotensin dẫn đến giảm angiotensin II, điều này trực tiếp hoặc gián tiếp gây dãn mạch ngoại biên và giảm sức bền mạch máu

Ức chế men chuyển angiotensin :

- Chất chuyển hóa có hoạt tính imidaprilat ức chế cạnh tranh với hoạt động của men chuyển angiotensin có nguồn gốc từ vỏ thận của lợn và huyết thanh người

là phụ thuộc liều dùng

- Ở chuột cống, Imidapril và imidaprilat được uống ức chế tác dụng gây tăng huyết áp của angiotensin II tùy thuộc vào liều dùng

Tác dụng chống tăng huyết áp :

- Imidapril uống có những tác dụng chống tăng huyết áp phụ thuộc liều dùng trên những chuột cống bị tăng huyết áp tự nhiên (SHR) và chuột cống bị gây tăng huyết áp kiểu goldblatt (2K-1cRHR) Thuốc có tác dụng làm giảm huyết áp nhẹ ở những chuột cống có huyết áp bình thường và không có tác dụng trên những chuột cống bị gây tăng huyết áp bằng DOCA/muối

- Cho chuột SHR uống imidapril trong 2 tuần có tác dụng hạ huyếp áp ổn định và không tác dụng lên nhịp tim

- Uống nhắc lại 5 đến 10 mg imidapril 1 lần mỗi ngày ở những bệnh nhân tăng huyết áp vô căn có tác dụng chống tăng huyết áp một cách ổn định và không

có tác dụng lên sự thay đổi huyết áp trong 24 giờ

Các tác dụng khác :

Lưu lượng máu thận và tốc độ lọc cầu thận tăng lên một cách có ý nghĩa trên chó sau khi sử dụng Imidapril hoặc Imidaprilat đường tĩnh mạch hay tá tràng

Ở chuột SHR, điều trị kéo dài Imidapril từ 9 đến 10 tuần phòng ngừa được tăng huyết áp di truyền và phì đại tim do tăng huyết áp