- Độ bền vững : dạng tinh thể bền vững với nhiệt, pH, ánh sáng.. - Tính chất lý hóa của hoạt chất : L-Asparaginase là một enzym bao gồm 4 tiểu phần với tổng cộng 321 amino acid.. Tên thô
Trang 1LEUNASE (Kỳ 1)
KYOWA HAKKO KOGYO
c/o MITSUI
bột pha tiêm 10.000 KU : hộp 1 lọ
THÀNH PHẦN
cho 1 lọ
Trang 2
* 1 đơn vị KU L-asparaginase tương đương với lượng enzym cho ra 1 mmol amoniac/1 phút khi phân hủy L-asparagine ở điều kiện 37 o C
DƯỢC LỰC
Mô tả :
- Đặc tính chung :
Cảm quan
Ống 10.000
KU
trắng
6,5-7,5
#1 (dd 2 ml/dd muối)
Trang 3- Độ bền vững : dạng tinh thể bền vững với nhiệt, pH, ánh sáng Khoảng
pH bền vững 6,0-8,5
- Tính chất lý hóa của hoạt chất :
L-Asparaginase là một enzym bao gồm 4 tiểu phần với tổng cộng 321 amino acid
Tên thông thường : L-asparaginase
Phân tử lượng : 141.000
Mô tả : tinh thể hình kim hay hình trụ Rất tan trong nước, không tan trong methanol, acetone, chloroform
Tính chất dược lực :
Những nghiên cứu về tác dụng chống tân sản của L-asparaginase được bắt đầu từ bài báo cáo của J.G Kidd vào năm 1953 Bài báo nêu rằng huyết thanh lấy
từ chuột lang có thể hiện tác dụng chống tân sản Vấn đề này được tiếp tục phát triển thêm khi J.D Broome tìm ra rằng hoạt chất gây tác động chính là L-asparaginase
Trang 4Leunase inj là một chế phẩm tiêm chứa L-asparaginase - một enzym phân hủy protein được sản xuất từ chủng E Coli HAP Về mặt lâm sàng, Leunase inj
đã được thừa nhận có tác dụng chống lại bệnh bạch cầu cấp tính và bệnh u limphô
ác tính
Dược lý :
- Tác dụng chống khối u : L-asparaginase có hiệu lực trên bệnh bạch cầu L5178, bệnh sarcôm limphô 6C3HED ở chuột nhắt và bệnh sarcôm 256 ở chuột cống
- Cơ chế tác động : L-asparaginase gây tác động chống khối u do phân hủy L-asparagine trong huyết tương làm cạn nguồn dinh dưỡng cho việc phát triển tế bào u cần asparagine
DƯỢC ĐỘNG HỌC
L-asparaginase khuếch tán kém đến các mô ; thời gian bán hủy bao gồm 2 pha và dao động từ 8 đến 30 giờ tùy theo người ; 24 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch 1.000 KU/kg, nồng độ trong huyết tương được ghi nhận từ 8 đến 20 KU/ml ; sau khi tiêm bắp, nồng độ trong huyết tương được ghi nhận thấp hơn 50%