Tt thuốc giảm đau trung ương

THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG opioid thường dùng chất chủ vận mạnh *morphin *pethidin *methadon *fentanyl chất chủ vận yếu *oxycodon *codein *dextropropoxyphen *diphenoxylat, difenoxin, loberamid Chất chủ[.]

THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG

opioid thường

dùng

chất chủ vận mạnh

*morphin

*pethidin

*methadon

*fentanyl

chất chủ vận yếu

*oxycodon

*codein

*dextropropoxyphen

*diphenoxylat, difenoxin, loberamid

Chất chủ vận & đối kháng hh

Chất chủ vận từng phần *buprenorphi

*Butorphanon

*Nalbuphin

*Nalorphin

*Levallorphan

*Pentazocin

Chất đối kháng opioid:

Naloxon, Naltrexon

Định nghĩa:

 Làm giảm hoặc mất cảm giác đau

 Ko tác động ngnhan gây đau

 Khác thuốc mê, thuốc giảm đau ko làm mất cảm

giác đau

Nguyên tắc:

 Lựa chọn thuốc thích hợp

 Đủ liều-đúng giờ-khoảng cách các lần đều đặn

 Ko kết hợp thuốc cùng bậc

 Tôn trọng CCĐ của thuốc

 Sữa chữa tác dụng phụ của thuốc nếu có

 Đánh giá hiệu quả của thuốc

 Ưu tiên đường uống

 Thuốc hỗ trợ giảm td của thuốc

Đặc điểm chung:

 Giảm đau khoan khoái an thần gây ngủ

 ức chế tt hô hấp, tt ho

 gây co đồng tử

 gây táo bón buồn nôn, nôn

*Thuốc chính:

+giảm đau khá mạnh: Codein, Detropropoxyphe

+giảm đau rất mạnh: Morphin, Methadon, Pethidin, Fentanyl

*Phân loại

+thuốc phiện

+opioid tự nhiên: Morphin, Codein

+opioid bán tổng hợp:

+opioid tổng hợp: ctruc hh morphintác dụng giảm đau mạnh, ít td phụ: Mereridin, Methadone , Fentanyl, Pentazocin

Thuốc giảm đau gây nghiện

*TKTW:

-giảm đau: mạnh, nội tạng, chọn

lọc

-an thần gây ngủ: liều thấp hơn

giảm đau

-cảm giác phù du thoát tục

*HÔ HẤP:

Liều điều trị ít ah trên hh

Liều cao ức chế tt hh

Mor gây suy hh liều cao

Mor và DX: ức chế px ho

*DƯỚI ĐỒI:

giảm thân nhiệt

*NỘI TIẾT

↓LH, FSH, ACTH, TSH

↑ADH

*ĐỒNG TỬ: co đồng tử

*TÁC DỤNG KHÁC: buồn nôn

nôn ở liều thấp

*TIM:

Liều cao: hạ HA, suy yếu cơ tim

*DA: liều điều trị gây giãn mạch, ngứa

*SỰ TIẾT DỊCH: giảm

( trừ mồ hôi)

*CƠ TRƠN:

Nhu động R giảmbón

Co thắt cơ vòng BQbí

*Đa số opioid hấp thu tốt qua nhiều đường Mor duong uống yếu nhất

*Phân phối đến mô, chủ yếu cơ vân

*Liên hợp glucoronic:

-mất hoạt tính (3)

thải qua thận, sữa,

mồ hôi -có hoạt tính (6)

giảm đau mạnh hơn mor (dùng lâu gây tích lũy)

*thuốc qua máu-não, nhau thai

*morphin có chu trình gan ruột

*giảm đau

*OAP nhẹ vừa

*thuốc tiền mê trong

pt

*phối hợp thuốc khác

để gây mê

-TE, già, PNCTCCB -bệnh gan thận : morphin, pethidin, propoxyphen -BN nhược giáp, Addison, suy yên, RL tiết niệu-tiền liệt

Tổn thương đầu Phẫu thuật R-mật Hen, suy hh, suy gan TE<15 tuổi, PNCT OAP nặng

Ngộ độc rượu, barbiturat, thuốc

ưc chế hh khác Gia tăng độc khi dùng chung : phenothiazin, benzodiazin,

Sự dung náp là phải tăng liều mới có td như lúc đầu đi kèm với sự dung nạp là sự lệ thuộc về thân thể, dùng thuốc cũng như khi ko dùng thuốc sẽ có HC thiếu thuốc: ngáp ớn lạnh, chảy nước mắt mũi, run rẫy vật vã, co giật, sốt, giãn đồng tử, nôn ói tiêu chảy

*Tác dụng ko bị dung nạp đối với morphin: co đồng tử và táo bón*

Dược động Tác dụng và sử dụng trị liệu Tác dụng phụ Chống chỉ định

Pethidin

Giảm đau kém hơn mor Liều giảm ddau~mor Tgian tác động ngắn, hệ số trị liệu thấp Hấp thu qua đường uống

Chuyển hóa ở gan, đào thải ở thận T1/2=6h, vào đc não

Td nhanh hiệu quả dài

Khoái cảm an thần Tiền mê

Có tác dụng kháng cholinergic chống co thắt cơ trơn

Đau do co thắt mạch vành, niệu đạo, niệu quản

ức chế hh

ít gây hh cho trẻ ss Ko giảm ho

Ít gây táo bón, nôn Gây co giật khi suy thận hay dùng liều cao

Ngộ độc: tim nhanh giãn đồng tử, khô miệng co giật

Suy thận Suy gan Nhịp tim nhanh

Methadone Giảm đau mạnh như mor ( nhanh và kéo dài hơn mor)

Hiệu quả đường uống

*levomethadyl là DX methadone T1/2 dài

Ít gây táo bón

Sự dung nạp chậm

HC thiếu thuốc nhẹ hơn nhưng kéo dài hơn morphin dùng để cai nghiện opioid đặc biệt heroin

Gây tích lũy dễ gây buồn nôn

Fentanyl

Giảm đau nhanh mạnh nhất ( gấp 80-100 morphin) Dùng đường tiêm, T1/2=4h

Đat mức tối đa sau 2-3’, kéo dài 1-2h

*sufentanyl:

Giảm đau trong và sau phẫu thuật

*phối hợp Droperidol gây mê

Nghiện Liều cao ức chế hh

Co cứng cơ, hạ HA tạm thời

PNCTCCB

Người suy hh-TH

Oxycodone

Codein

Thường phối hợp thuốc khác paracetamol để tăng cường giảm đau

Là tiền dược nên ko dùng người suy gan

Liều 15mg giảm ho

Liều >30mg giảm đau

Suy gan

Dextropropoxyphen

Công thức giống methadone Hiệu lực giảm đau chỉ bằng ½-2/3 codein

Giảm đau nhẹ TB Phối hợp thuốc khác tăng giảm đau

Độc tính trên tim mạch

Tramadol

Thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid Là thuốc duy nhất Giảm đau do

TK có hiệu quả

Giảm đau TB-nặng or khi có CCĐ với giảm đau khác

Giãn mạch

Lo lắng lú lẫn, sảng khoái, căng thẳng TK, RL giấc ngủ

Nôn chướng bụng táo bón Phát ban

Mẫn cảm với thuốc Ngộ độc cấp or dùng quá liều các thuốc

ức chế TKTU Suy hh, suy gan nặng TE<15, PNCTCCB

Diphenoxylat

difenoxin,

loberamid

Ko gây nghiện Chuyên biệt trên tiêu hóa

Tiêu chảy TB- nặng Tiêu chảy du lịch

Khô miệng, chán ăn, táo bón, nhức đầu buồn ngủ

Nguy cơ phì R kết nhiễm độc

TE<2t Viêm loét đại tràng mãn

Ly amib

Tiêu chảy vk xâm lấn

KO SD: khi sốt cao, máu trong phân Pentazocin

Naloxone

Ko co chất chủ vận thì ko td ngộ độc morphin giải độc nghiện: khi sử dụng sẽ làm xuất hiện HC thiếu thuốc nặng

Dùng lâu ko có s ự dung nạp

or HC thiếu thuốc

Mất hoạt tính khi uống

Tiêm td nhanh,

-Trị hôn mê do ngộ độc rượu cấp -trị ức chế hh do opioid gây ra -trị ngộ độc cấp do opioid -Xđ ko lệ thuộc thuốc opioid ở người nghiện đã cai

Naltrexone

Td mạnh và kéo dài hơn naloxone Đương uống

Duy trì hiệu quả cai nghiện