Tài liệu macrolid và các kháng sinh tương đồng pptx

ĐẠI CƯƠNG CƠ CHẾ TÁC ĐỒNG — Macrolid kết hợp với tiêu đơn vị 50S trên ribosom của vi khuẩn, ngăn cản quá trình tong hop protein — Nông độ trị liệu có tác dụng kìm khuẩn Nông độ cao

Trực khuân gram dwong: Bacillus anthracis

Cau khuan gram am: Neisseria

ĐẠI CƯƠNG

CƠ CHẾ TÁC ĐỒNG

— Macrolid kết hợp với tiêu đơn vị 50S trên

ribosom của vi khuẩn, ngăn cản quá trình

tong hop protein

— Nông độ trị liệu có tác dụng kìm khuẩn Nông

độ cao có tác dụng diệt khuẩn

— Tác động trên Gr (+) > Gr (-)

— Macrolids không kết hợp với các ribosom

của động vật có vú

— Giảm tính thâm của thành vi khuẩn đối với

thuốc

— Thay đối vị trí gắn kết đôi với thuốc (receptor)

— Vi khuân đường ruột (Enterbacteriaceae) tiết ra

esterase thủy giải câu trúc của các macrolids `

- Phan ứng với HCI : phân biệt nhanh giữa vài

macrolid với nhau

m Phố IR

m Sắc ký lớp mỏng

m Sắc ký lỏng

NHOM MACROLID

KIỂM ĐINH

Kiem tinh khiết

= Kiem tra sw hién dién cua cac tap chat bang SKLM, HPLC

m Xác định hàm lượng nước, hàm lượng cắn

dung moi

s Năng suất quay cực

m Kim loại năng, chí nhiệt tô

KIỂM ĐINH

m Phương phap so mau sau khi tạo mâu với

bromocresol hoac xanh bromothymol

m Phương pháp phô hấp thụ UV trực tiêp hoặc

sau khi dehydrat hoa

„ Sắc ký khí hoặc sắc ký lỏng hiệu năng cao

(đõi chiêu với chãt chuân)

m Phương pháp vi sinh vat

NHOM MACROLID

DUOC DONG HOC

= Hap thu:

- Hập thu tốt qua đường tiêu hóa,

- Mat tac dung trong môi trường acid

- Sự hấp thu bị ảnh hưởng bởi thức ăn, ngoại

trừ cac macrolid mới

NHOM MACROLID

DUOC DONG HOC

s_ Phan phoi

- Phân phôi rộng rãi ở các cơ quan: gan, thận,

tuyên tiên liệt

- Không qua hàng rào máu não và dịch não tủy

- Nông độ thuốc tập trung cao tại phôi và tai mũi

họng

- Thuốc được tái hấp thu theo chu trình gan

ruot

NHOM MACROLID

TAC DUNG PHU VA CHONG CHI DINH

Tác dụng phụ: buon nôn, nôn, đau bụng Viêm gan

uw mat (erythromycin hoac troleandomycin)

= Chong chi dinh: suy gan nang, co tién str di trng

với macrolid

MOT SO MACROLID TIEU BIEU -

m Erythromycin là thuốc được lựa chọn đề trị:

— Viêm phổi, viêm đường tiêu hoặc viêm vùng

châu

- Các nhiễm trùng tại chỗ còn nhạy cảm với

thuốc: chốc lở, vết thương, phỏng, eczema

nhiễm trùng, Acne vulgaris và Sycosis

vuliqgariS

= Streptococcus va Staphylococcus dé dé khang ::

MOT SO MACROLID TIEU BIEU - ERYTHROMYCIN

Tac dung phu

m lt độc tính Rối loạn tiêu hóa buôn nôn, ói mửa,

tiêu chảy và viêm miệng co thé xay ra đặc biệt khi dùng lượng lớn

m Không có chồng chỉ định tuyệt đôi ngoại trừ

trường hợp qua man, phat ban, sot, tang

eosinophil

m Thận trọng trên bệnh nhân suy gan

NHOM MACROLID MOT SO MACROLID TIEU BIEU - ROXITHROMYCIN

Dược động hoc

- Hấp thu nhanh bằng đường uống, ôn định

trong mỗi trường acid dich vi

- tu„ = 10-12 giờ —› dùng thuốc mỗi 12 gid

- Đào thải qua phân rất ít qua thận

NHOM MACROLID MOT SO MACROLID TIEU BIEU - ROXITHROMYCIN

Tac dung - cong dung

- Nhiễm trùng tai- mũi- họng, phê quản - phối,

da, sinh duc

- Sự giảm liễu sử dụng làm han ché những biểu hiện không dung nạp ở dạ dày

- Chồng chỉ định trong trường hợp suy gan

MOT SO MACROLID TIEU BIEU - CLARITHROMYCIN

Chi dinh

- Nhiễm khuẩn: phối, tai, mũi, họng, răng

miệng và đường tiêu, sinh dục, các nhiễm

trùng ngoài đa

- Tri loet da day do H pylori

- Tri các nhiễm trùng cơ hội và khó trị ở bệnh nhân bị AIDS (như nhiễm Mycobacterium avium nội

bao)

MOT SO MACROLID TIEU BIEU -

- Pho gidng erythromycin; mở rộng hơn

tren Gr (-)

- Azithromycin tac dung manh tren H

Influenza

- Hập thu giảm do thức ăn

- Phân bỗ nhiều: tai, mũi, họng, răng miệng

- Dao thai qua gan

- T1/2 từ 12 - 14 giờ

NHOM MACROLID MOT SO MACROLID TIEU BIEU - AZITHROMYCIN

Chi dinh

Chi dinh, chong chi dinh gidng clarithromycin,

It tac dung phu hon erythromycin

MACROLID VONG 16 NGUYEN TU -

- Pho khang khuẩn tương tự erythromycin,

- Toxoplasma gonadil,

- Staphylococcus nhay cam voi meticillin

- Phan bo rat tot vao nước bọt và các mô:

phoi, amidan, xwong va Cac xoang bi nhieém trung

- Không vào dịch não tủy nhưng qua sữa mẹ

22

MACROLID VONG 16 NGUYEN TU -

-Phòng ngừa viêm màng não do meningococcus ở

bệnh nhân đã trị lành bệnh (không dùng điều trị)

- Ngừa tái phát thập tim dang cap ở bệnh nhân dị

ung voi penicillin

- Trị nhiễm Toxoplasma ©& phu niv mang thai

NHOM MACROLID

MACROLID VONG 16 NGUYEN TU - SPIRAMYCIN

Tac dung phu

- Buon nôn ói mửa, tiêu chảy, dị ứng da

- Dung an toàn cho phụ nữ mang thai

- Do thuôc qua được sữa mẹ nên khuyên ngưng cho con bú khi đang dùng thuốc

NHOM LINCOSAMID

Kiếm nghiệm

Định tính :

- Cho mau tim với natri nitroprussiat / Na,CO,

(sau khi thủy phan bang HCI)

- Phát hiện những chất lạ bằng SKLM / HPLC

Dinh iượơng: phương pháp vi sinh

NHOM LINCOSAMID

Cơ chề tác động

Tác động gân giỗng tác động của macrolid, cùng cơ

chế tác động trên thụ thể ở tiêu đơn vị 50S của

ribosom, với sự ức chế giai đoạn đâu của sự tông hợp

protein

NHOM LINCOSAMID

Tác dụng — công dụng

- Cac Lincosamid khong tac dong tren : Clostridium

difficile, H influenzae va Streptococcus faecalis

- Clindamycin co hoat tinh tren nhom : Bacteroides HEINE

Chỉ định trong nhiễm trùng yêm khí nguồn gốc

ruột hay sinh dục

Kết hợp với aminosid đề mở rộng hoạt phô sang trực khuẩn Gr(-)

Trị sốt rét đề kháng cloroquin nhưng không sử dụng trong những dạng cấp trừ khi kết hợp với quinin

- Không sử dụng kháng sinh nây trong dự phòng

phẫu thuật ruột-trực tràng