Bài giảng Kháng sinh Tetracyclin

Bài giảng Kháng sinh Tetracyclin có nội dung trình bày về phân loại Tetracyclin; Cấu trúc hoá học; Cơ chế tác động của Tetracyclin; Dược động học của Tetracyclin; Tác dụng phụ của thuốc. Để hiểu rõ hơn mời các bạn cùng tham khảo nội dung chi tiết của bài giảng này.

TETRACYCLIN

CYCLIN

1

CÁC HOẠT CHẤT TRONG NHÓM

Chlortetracyclin Demeclocyclin Doxycyclin Methacyclin Minocyclin Oxytetracyclin Tetracyclin Tigecyclin

2

NGUỒN GỐC

Tự nhiên Bán tổng hợp

Chlortetracyclin

Demeclocyclin

(Streptomyces

aureofaciens)

Tetracyclin

(Streptomyces rimosus)

Doxycyclin Minocyclin

3

CẤU TRÚC HOÁ HỌC

4

PHÂN LOẠI

5

Tetracyclin

Clotetracyclin

Oxytetracyclin

Demeclocyclin

Doxycyclin Minocyclin

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

Kháng sinh kìm

khuẩn

Gắn vào tiểu đơn

vị 30S của

ribosom vi khuẩn,

ngăn cản sự tổng

hợp protein

6

Đề kháng: ngăn chặn kháng sinh đi qua màng vi

khuẩn hoặc đẩy kháng sinh ra ngoài màng bằng

sự chuyển vận tích cực

Đề kháng chéo giữa các Tetracyclin

PHỔ KHÁNG KHUẨN

Vi khuẩn Gram + (Streptococcus pneumoniae,

Bacillus anthracis, Clostridium tetani), Gram –

(Haemophilus influenzae, Propionibacterium

acnes, Vibrio cholerae, Neisseria gonorrhoeae,

Yersinia pestis, Escherichia coli), vi khuẩn nội bào

(Mycobacterium pneumoniae, Chlamydia

trachomatis, Rickettsia), xoắn khuẩn (Treponema

pallidum, Borrelia burgdorferi)

Plasmodium falciparum, Helicobacter pylori

Hoạt tính kháng khuẩn

minocyclin > doxycyclin > tetracyclin 7

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu PO: SKD 30 – 100 %

(oxytetracyclin, tetracyclin, doxycyclin, minocyclin)

Tạo phức chelat (Canxi, Sắt, Magie …)

Phân bố tốt trên mô (ngoại trừ dịch não

tuỷ), thâm nhập vào trong tế bào Qua được

nhau thai, sữa Tích trữ ở gan, tỳ tạng,

xương và răng

Thời gian bán hủy: 5 - 19 giờ

(oxytetracyclin, tetracyclin, doxycyclin, minocyclin)

Đào thải chủ yếu qua đường tiểu (ngoại trừ

doxycyclin) 8

CHỈ ĐỊNH

Nhiễm trùng đường hô hấp, sinh dục những

chủng nhạy cảm

Nhiễm trùng do các vết cắn của súc vật

(Pasterellose, Tularemie )

Bệnh Brucellose, Bệnh Lyme, Rickettsiose

Mụn nhọt

Mắt hột

Nhiễm Helicobacter pylori

Phối hợp trong điều trị sốt rét

9

TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG-

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Trên da: Da dễ nhạy cảm với ánh sáng

Xáo trộn tiêu hóa: nôn mửa, tiêu chảy, viêm

ruột, bệnh candidose

Tổn thương gan, suy thận (liều cao)

Ở trẻ em < 8 tuổi, gây bất thường ở xương

và làm răng có màu vàng vĩnh viễn

Ngứa, nổi mẩn, hen ; viêm tĩnh mạch khi

tiêm tĩnh mạch; xáo trộn về máu như giảm

tiểu cầu, thiếu máu tiêu huyết

10

TƯƠNG TÁC THUỐC

Các ion kim loại, nhất là Ca, Al, Mg, các thuốc

kháng acid làm giảm hấp thu các Tetracyclin

Doxycyclin và minocyclin tan dễ trong lipid nên ít

bị ảnh hưởng hơn

Các Tetracyclin làm tăng hiệu lực chống đông của

các thuốc kháng vitamin K

Các chất gây cảm ứng hệ microsom gan

(barbiturat, diphenylhydantoin) làm giảm thời

gian bán hủy của doxycyclin

11

CHẾ PHẨM

12

TÓM LƯỢC

Tetracyclin là các kháng sinh phổ rộng, ức chế sự

tổng hợp protein vi khuẩn, mức độ vi khuẩn đề

kháng thuốc cao, sử dụng giới hạn trong một số

trường hợp (mụn, H pylori, sốt rét, ricket, …)

13