Bài giảng Kháng sinh Phenicol

Bài giảng Kháng sinh Phenicol có nội dung trình bày về phân loại kháng sinh; Nguồn gốc kháng sinh Phenicol; Cấu trúc hoá học; Cơ chế tác động; Dược động học của Phenicol; Tác dụng phụ - thận trọng - chống chỉ định. Mời các bạn cùng tham khảo!

PHENICOL

1

CÁC HOẠT CHẤT TRONG NHÓM

Cloramphenicol Thiamphenicol

2

NGUỒN GỐC

Chloramphenicol được trích ly từ chủng

Streptomyces venezuela vào năm 1947 và được

tổng hợp hóa học từ năm 1948

Thiamphenicol là dẫn chất tổng hợp của

chloramphenicol

3

CẤU TRÚC HOÁ HỌC

CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

5

Kháng sinh kìm khuẩn

Gắn vào tiểu đơn vị

30S của ribosom vi

khuẩn, ngăn cản sự

tổng hợp protein

Đề kháng: enzym

acetyl transferase,

giảm tính thấm của vi

khuẩn đối với thuốc

PHỔ KHÁNG KHUẨN

Vi khuẩn Gram + (Staphylococcus aureus,

Streptococcus pneumoniae), Gram – (Escherichia

coli, Haemophilus influenzae,

Klebsiella/Enterobacter, Neisseria meningitidis,

Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Vibrio

cholerae, Yersinia pestis), vi khuẩn kỵ khí

(Clostridium, Bacteroides), vi khuẩn nội bào

(Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma)

6

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu PO: SKD 70 -100 %

Phân bố tốt vào mô (LCR, não, xương khớp, phổi,

màng bụng…), trong tế bào

Chloramphenicol được chuyển hóa ở gan (glucuro

hợp)  chất mất hoạt tính Đào thải chủ yếu qua

đường tiểu

Thiamphenicol không bị chuyển hóa ở gan và

được đào thải ở dạng không đổi, có hoạt tính vào

nước tiểu (70 %) và vào mật (5 %)

T1/2 của chloramphenicol là 2 - 3 giờ và

thiamphenicol là 2,5 - 3,5 giờ

7

CHỈ ĐỊNH

Thương hàn và phó thương hàn

Viêm màng não, áp-xe não do vi khuẩn, đặc biệt

do vi khuẩn kỵ khí

Nhiễm trùng phế quản – phổi

Nhiễm trùng gan mật

Nhiễm trùng do vi khuẩn kỵ khí

Ricketsia

TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG-

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Độc tính trên sự thành lập máu

(thiếu máu bất sản)

Dạng nhẹ: gián đoạn sự tạo máu tạm thời (suy

tủy ba dòng), xảy ra sớm, phụ thuộc liều và có

thể hồi phục khi ngừng trị liệu Thường do sử

dụng liều cao hay bị thiểu năng thận

Dạng nặng: suy tủy xảy ra chậm, không thể tiên

đoán, không liên quan đến liều lượng và có thể

gây tử vong Với chloramphenicol, tỷ lệ mắc phải

là 1/25.000 trường hợp và rất hiếm đối với

thiamphenicol Phân suất tử vong là 80 % 9

TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG-

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Hội chứng xám (Grey Syndrome)

Xảy ra khi dùng chloramphenicol ở trẻ em sơ sinh

(dưới 6 tháng) hay trẻ sinh non do chức năng gan

chưa hoàn chỉnh Triệu chứng: ói mửa, đau bụng,

tiêu chảy, trụy mạch, niêm mạc tái xám, thường

dẫn đến tử vong

Phản ứng Jarisch-Herxheimer: Trụy tim mạch

khi dùng liều cao để trị thương hàn, giang mai

Phản ứng dị ứng, rối loạn tiêu hóa

10

TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG-

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Theo dõi công thức máu trước khi trị liệu và 1 - 2

lần mỗi tuần trong khi điều trị

Không nên sử dụng quá 3 tuần

Cần theo dõi chức năng gan, thận và điều chỉnh

liều lượng đối với người suy gan

(chloramphenicol) hay thận (thiamphenicol)

11

CHẾ PHẨM

TÓM LƯỢC

Phenicol là nhóm kháng sinh kìm khuẩn,

phổ rộng, khả năng phân bố tốt

Độc tính cao làm giới hạn việc sử dụng

trong trị liệu

13