Bài giảng Kháng sinh Peptid có nội dung trình bày về phân loại kháng sinh; Nguồn gốc kháng sinh Peptid; Cấu trúc hoá học; Cơ chế tác động; Dược động học của Peptid; Tác dụng phụ - thận trọng - chống chỉ định. Mời các bạn cùng tham khảo!
Trang 1KHÁNG SINH PEPTIDES
GLYCOPEPTIDES: Vancomycin; Teicoplanin;
Telavancin: Dalbavancin; Oritavancin
CHƯƠNG TRÌNH DƯỢC SĨ ĐẠI HỌC
Trang 2Glycopeptides
1. Các kháng sinh Peptides: Vancomycin; Teicoplanin ;
Telavancin; Dalbavancin; Oritavancin; Daptomycin
1. Các kháng sinh Glycopeptide: Vancomycin; Teicoplanin
2. Lipoglycopeptide: Telavancin; Dalabavacin; Oritavacin
3. Lipopeptide: Daptomycin
4. Glycopeptide được tạo bởi Streptococcus orientalis: Vancomycin
5. Glycopeptide được tạo bởi Actinoplanes teichomyetius: Teicoplanin
Trang 3Glycopeptides
POLYMYXIN
Polymyxin (1947): Polymyxin B – hỗn hợp B1 và B2 từ chủng Bacillus polymyxa
- Kháng sinh tác động diệt khuẩn tại chổ - gắn LPS (Liposaccharide)
Lipopolypeptide – lớp ngoài màng của vi khuẩn Gram âm – thay đổi tính thấm, tích điện màng tế bào
Vi khuẩn Gr+, nấm, Gr – cầu khuẩn, lậu cầu, viêm màng não đề kháng Dùng điều trị nhiễm Tiểu, Máu, Màng não do P aeruginosa
Hạn chế dùng, dùng các kháng sinh khác trước như Penicilline,
Cephalosporins, chỉ dùng cho các trường hợp xơ hoá nang
Trang 4
Glycopeptides
COLISTIN
Colistin (1950) là kháng sinh cyclic polypeptide – POLYMYXIN E1 và E2 (colistin A và B) từ Bacillus colistinus - ít độc hơn Polymyxin B
Kháng sinh tác động Diệt khuẩn
Colistin là chất tác động bề mặt, thấm nhập vào trong, và phá huỷ màng
tế bào vi khuẩn do thay đổi khả năng thấm
Vừa có tính chất ưa nước và ưa lipid
Ngoài ra, cò có cơ chế đề nghị, polymyxin vào trong tế bào, kết tủa các thành phần tế bào
Điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn nặng cấp hoặc mạn tính do vi khuẩn Gram âm, bacillus đặc biệt là trường hợp nhiễm Pseudomonas aeruginosa,
Trang 5Glycopeptides
Trang 67 Vị trí tác động của Glycopeptides trên cấu trúc vi khuẩn?
8 Glycopetides tác động trên giai đoạn tổng hợp peptidoglycan nào?
9 Glycopeptides tác động trên enzym nào? Tên gọi khác của enzym?
10 Viết tắt của PGT là gì – là tên gọi khác của enzym nào? Vai trò?
Trang 7Vancomycin
11 Vancomycin là kháng sinh diệt hay kìm khuẩn?
Diệt khuẩn
12 Phổ kháng khuẩn của Vancomycin?
Vi khuẩn Gram dương, đặc biệt các vi khuẩn kháng MRSA và
Enterococcus và vi khuẩn kỵ khí Clostridium diffile
13 Sử dụng trị liệu của Vancomcin?
Thường dùng cho điều trị viêm màng trong tim, viêm xương, tuỷ
xương, viêm phổi do Staphylococcus
14 Kháng sinh nào không hấp thu đường uống được lựa chọn cho thay thế Peni và Cepha trong điều trị bệnh nhiễm vi khuẩn Gram
dương đề kháng như MRSA?
Vancomycin - Dùng uống trong điều trị viêm ruột màng giả gây bởi
Clostridium difficile hoặc viêm ruột do Staphylococcus aureus – là lựa chọn thứ hai sau khi metronidazole không có hiệu lực
15 Kháng sinh nào dùng trị viêm ruột màng giả?
Vancomycin – Metronidazole
Trang 8Vancomycin
16 Các kháng sinh có thể gây viêm ruột màng giả?
Penicillins, Cephalosporins, Fluoroquinolones, Clindamycin,
carbapenems, Quinupristin/dalfopristin Khi được thiết lập Clostridium difficille tạo độc tố tấn công thành ruột
17 Đường dùng của vancomycin?
Tiêm truyền tĩnh mạch chậm , tiêm tĩnh mạch cho các trường hợp
nhiễm khuẩn Uống cho tác động tại chổ - điều trị viêm ruột kết màng giả do Clostridium, viêm ruột do Staphyllococcus,…
18 Các động phụ của Vancomycin? Tác động phụ độc tính cần lưu ý của Vancomycin cần lưu ý?
Sốt, nổi mẫn, viêm tại chổ tiêm, tăng nhạy cảm, Độc tính trên thận và
thính giác – gia tăng khi phối hợp với Aminoglycoside
19 Tác động phụ hiếm của Vancomycin (đỏ mặt – hạ áp) xảy ra khi?
Tiêm truyền nhanh
Trang 9Vancomycin
20 Kháng sinh không qua hàng rào máu não nhưng được dùng trong điều trị viêm – nhiễm trùng não
Vancomycin
21 Enterococci đề kháng vancomycin được đề nghị điều trị bằng
kháng sinh nào?
Các kháng sinh mới hơn Teicoplanin, Linezolid, Dalfopristin/
Quinupristin Sử dụng cho các vi khuẩn đề kháng đa thuốc E faecium
22 Tại sao kháng sinh không điều trị được vi khuẩn Gram âm?
Cấu trúc phân tử lớn, không thấm qua được màng của vi khuẩn Gram
âm
23 Đề kháng thu nhận ở vi khuẩn Gr + với Vancomycin theo cơ chế nào?
- Giảm tính thấm thành vi khuẩn
- Giảm gắn kết vào điểm tác động
- Đề kháng thu nhận thông qua plasmid
Trang 10Teicoplanin
24 Teicoplanin có các đường sử dụng nào khác với vancomycin?
Tiêm bắp
25 Kháng sinh chưa được FDA Hoa Kỳ chấp thuận, được dùng thay thế Vancomycin trong điều trị các trường hợp MRSA đề kháng với vancomycin
Teicoplanin – dùng ở Châu Âu
Trang 11
Daptomycin
26 Cơ chế tác động của Daptomycin?
Chưa rõ, được cho là gắn kết với màng vi khuẩn Gram dươn g,
oligomerize hoá tạo ra các lỗ, dẫn đến thoát Kali, khử cực màng và tế bào chết
27 Kháng sinh kìm khuẩn? Phổ kháng khuẩn của Daptomycin?
Diệt khuẩn Vi khuẩn Gram dương đề kháng, MRSA , Enterococci đề kháng vancomycin
28 Sử dụng trị liệu của Daptomycin?
Daptomycin dùng cho nhiễm khuẩn da, máu, viêm màng trong tim
Không chỉ định cho viêm phổi
29 Tác động phụ của Daptomycin?
Gây tác động phụ nhược cơ , viêm phổi tăng cầu ái toan
Nhược cơ xảy ra khi dùng chung với statins
Trang 12Daptomycin
30 Kháng sinh nào gây sai kết quả xác định PT? Giải thích?
Daptomycin gắn kết với các phospholipide nhân tạo trên bề mặt các sản phẩm xác đinh khả năng chống đông , làm thất bại xác định PTT partial thromboplastin time, aPTT activated,
Trang 13Telavancin
31 Kháng sinh đầu tiên của nhóm lipoglycopeptide, dẫn chất bán tổng hợp từ vancomycin?
Telavancin
32 Kháng sinh kìm khuẩn? Phổ kháng khuẩn Telavacin?
Diệt khuẩn Vi khuẩn Gram dương, các vi khuẩn MRSA, vi khuẩn
enterococcus faecalis nhạy cảm vacomycin
33 Sử dụng trị liệu của Telavancin?
Telavancin dùng trị nhiễm da, cấu trúc da, gây bởi các vi khuẩn Gram dương nhạy cảm – kể cả MRSA
34 Tác động phụ của Telavancin?
Buồn nôn, nôn, rối loạn vị giác, nước tiểu nổi bọt, thường xảy ra
Độc tính thận , kéo dài khoảng QT
35 Kháng sinh Telavancin có gây sai kết quả xác định PT?
Có
Trang 14Dalbavancin - Oritavancin
36 Nguồn gốc của Dalbavancin - Oritavancin?
Dalbavacin được tổng hợp từ glycopeptide tự nhiên;
Oritavancin được tạo dẫn chất từ glycopeptid
37 Sự thay đổi nào trong cấu trúc dẫn đến tác động thay đổi của Dalbavancin? Amid hoá nhóm carboxyl của peptid, làm tăng tác động trên các vi khuẩn
Staphylococcus, cả coagulase staphylococcus Ngoài ra, do thiếu nhóm
actylglucosamine, gia tăng tác động chống các vi khuẩn entercocci đề kháng
38 Sự thay đổi nào trong cấu trúc dẫn đến tác động thay đổi của Oritavancin?
disaccharide làm tăng tác động trên Enterococci kể cả chủng đề kháng với
vancomycin
39 Thời gian tác động của Dalbavacin và Oritavacin?
Thời gian bán thải kéo dài - Tác động kéo dài – dùng 1 lần/tuần
40 Tác động phụ của Dalbavancin – Oritavancin?
Dalbavacin không gây phản ứng tiêm truyền hoặc độc thận, chỉ gây rối loạn tiêu hoá Oritavancin độc tính tương tự Vanco, ít độc thận hơn
41 Oritavancin có cùng chung tác động phụ nào với Telavancin?
Telavancin và Oritavancin ảnh hưởng đến xét nghiệm PT, aPTT, thời gian hoạt động đông máu
Trang 16Glycopeptides
1. Kể tên các chất kháng sinh thuộc nhóm Peptides
2. Kể tên các chất kháng sinh glycopeptides?
3. Hãy kể tên các kháng sinh lipoglycopeptide?
4. Hãy kể tên kháng sinh lipopeptide?
5. Kháng sinh glycopeptide được tạo ra bởi Streptococcus orientalis?
6. Kháng sinh glycopeptide được tạo ra bởi Actinoplanes
teichomyetius?
7. Vị trí tác động của Glycopeptides trên cấu trúc vi khuẩn?
8 Glycopetides tác động trên giai đoạn tổng hợp peptidoglycan nào?
9 Glycopeptides tác động trên enzym nào? Tên gọi khác của enzym?
10 Viết tắt của PGT là gì – là tên gọi khác của enzym nào? Vai trò?
Trang 17Vancomycin
11 Vancomycin là kháng sinh diệt hay kìm khuẩn?
12 Phổ kháng khuẩn của Vancomycin?
13 Sử dụng trị liệu của Vancomcin?
14 Kháng sinh nào không hấp thu đường uống được lựa chọn cho thay thế Peni và Cepha trong điều trị bệnh nhiễm vi khuẩn Gram
dương đề kháng như MRSA?
15 Kháng sinh nào dùng trị viêm ruột màng giả?
16 Các kháng sinh có thể gây viêm ruột màng giả?
17 Đường dùng của vancomycin?
18 Các động phụ của Vancomycin? Tác động phụ độc tính cần lưu ý của Vancomycin cần lưu ý?
19 Tác động phụ hiếm của Vancomycin (đỏ mặt – hạ áp) xảy ra khi?
20 Kháng sinh không qua hàng rào máu não nhưng được dùng trong điều trị viêm – nhiễm trùng não
21 Enterococci đề kháng vancomycin được đề nghị điều trị bằng
kháng sinh nào?
22 Tại sao kháng sinh không điều trị được vi khuẩn Gram âm?
23 Đề kháng thu nhận ở vi khuẩn Gr + với Vancomycin theo cơ chế nào?
Trang 18Daptomycin
26 Cơ chế tác động của Daptomycin?
27 Phổ kháng khuẩn của Daptomycin?
28 Sử dụng trị liệu của Daptomycin?
29 Tác động phụ của Daptomycin?
30 Kháng sinh nào gây sai kết quả xác định PT? Giải thích?
Trang 19Telavancin
31 Kháng sinh đầu tiên của nhóm lipoglycopeptide, dẫn chất bán tổng hợp từ vancomycin?
32 Kháng sinh kìm khuẩn/Diệt khuẩn? Phổ kháng khuẩn Telavacin?
33 Sử dụng trị liệu của Telavancin?
34 Tác động phụ của Telavancin?
35 Kháng sinh Telavancin có gây sai kết quả xác định PT?
31 Telavancin
32 Diệt khuẩn Vi khuẩn Gram dương, các vi khuẩn MRSA, vi khuẩn enterococcus faecalis nhạy cảm vacomycin
33 Telavancin dùng trị nhiễm da, cấu trúc da, gây bởi các vi khuẩn
Gram dương nhạy cảm – kể cả MRSA
34 Tác động phụ của Telavancin:
Buồn nôn, nôn, rối loạn vị giác, nước tiểu nổi bọt, thường xảy ra
Độc tính thận, kéo dài khoảng QT
Không dùng cho phụ nữ mang thai
35 Có