Mục TiêuBiết được dược động học, dược lực học, chỉ định, tác dụng phụ và chống chỉ định của Phenobarbital và Chloramphenicol.. Tương tác thuốc của Phenobarbital và Chloramphenicol Tương
Trang 1Tương tác của thuốcPhenobarbital & Chloramphenicol
Trang 2Mục Tiêu
Biết được dược động học, dược lực học, chỉ định, tác dụng phụ và chống chỉ định
của Phenobarbital và Chloramphenicol
Tương tác thuốc của Phenobarbital và
Chloramphenicol
Tương tác khi phối Phenobarbital với Chloramphenicol
Hướng giải quyết các tương gặp phải khi phối Phenobarbital với
Chloramphenicol
Trang 3barbituric
Trang 4• Gắn với Protein ở trẻ: 60%, người lớn: 50%.
• Phân bố khắp nơi, đặc biệt là não
Phân bố
Thải trừ
Chuyể
n hóa
Phenobarbital
1 Dược động học:
Là chất cảm ứng enzym mạnh nên có ảnh
hưởng lớn đến chuyển hóa các thuốc được
chuyển hóa ở gan thông qua enzym gan
Chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không còn hoạt tính(70%) và còn hoạt tính(30%), 1 phần nhỏ vào mật và đào thải qua phân
Dược thư_Y dược Phước An
Trang 5Đề phòng nhồi máu não
Tăng cường tác dụng ức chế synap của GABA
(Tương đồng với các Benzodiazepin)
Giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê Tăng liều nhẹ → Ức chế không chọn lọc
Phenobarbital
2 Dược lực học:
Dược thư_Y dược Phước An
Trang 6Ức chế có
phục hồi ho
ạt
động củ
độ trong
huy
ết
tươ
ng hay với các liều
tương đương, không ph
ải
tất cả các mô
đều
bị ảnh
hưởn
g nh
ư nhau
Hệ th
ần kin
h tru
ng ươn
g
nhạy cảm vớ
i các barbitu
rat
hơn rất nhiều
Li
ều an thần
và gây ngủ
có tác dụn
g
khô
ng đán
g kể lên
cơ
xương, cơ ti
m &
cơ trơn
Phenobarbital
ức chế
hệ
TKTW ở m
ọi mứ
c từ an
thần đến
gây
mê Thuốc chỉ
ức chế tạm thờ
i các đáp
ứng đơn synap
ở
hệ TKTW,
các đáp ứn
g đa synap
bị
ảnh hưởng nhiều hơn
Phenobarbital
2 Dược lực học:
Dược thư_Y dược Phước An
Trang 7Động kinh (trừ động kinh cơn nhỏ): động kinh cơn lớn, động kinh rung giật cơ, động
kinh cục bộ
Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ
Vàng da sơ sinh, người bệnh mắc chứng tăng bilirubin huyết không liên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh & người bệnh ứ mật mạn tính trong gan
Phenobarbital
Chỉ định
Dược thư_Y dược Phước An
Trang 8Thường gặp( ADR >1/100)
máu ngoại vi
mất điều phối động tác,
Ít gặp(1/1000<ADR<1/100)
xương, loạn dưỡng đau cơ, đau khớp
hóa porphyrin
Hiếm gặp( ADR < 1/1000)
lồ do thiếu hụt acid folic
Phenobarbital
4 Tác dụng phụ, ADR:
Dược thư_Y dược Phước An
Trang 95 Chống chỉ định:
Quá mẫn với Phenobarbital
Trang 106 Tương tác thuốc:
chuyển hóa qua gan
Dược thư_Y dược Phước An
Trang 11Tương tác thuốc của Phenobarbital
Trang 12Tương tác thuốc của Phenobarbital
Trang 13khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với vi khuẩn nhạy cảm cao
Trang 141 Dược động học:
Hấp thu:
Được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa.
Chloramphenicol palmitat thủy phân trong đường tiêu hóa và được hấp thu dưới dạng chloramphenicol tự do.
Phân bố:
Chloramphenicol được phân bố rộng khắp trong phần lớn mô cơ thể và dịch kể cả nước bọt, dịch cổ trướng, dịch màng phổi, hoạt dịch và dịch kính.
Nồng độ thuốc cao nhất trong gan và thận.
Chloramphenicol gắn kết với khoảng 60% protein huyết tương.
Dược thư_Y dược Phước An
Trang 15- Liều tiêm Cloramphenicol natri sucinat: 30% liều bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu.
Dược thư_Y dược Phước An
Trang 16 Chloramphenicol không có tác dụng trên nấm, protozoa và virus.
Kháng thuốc: nhiều vi khuẩn có sự kháng thuốc cao với Chloramphenicol như E.coli, Shigella fiexneri.
Dược thư_Y dược Phước An
Trang 17Dược thư_Y dược Phước An
Trang 18Tiêu hóa: buồn nôn, nô
n, ỉa chảy
gi
ảm tiểu cầu
và thiếu máu với
gi
ảm hồ
ng cầu lư
ới
•
Da: Mày đay
ức đầu
•
Máu: mất bạch cầu
hạt, giảm to
àn thể huy
ết cầu, thiếu máu
khô
ng tái tạo
•
Thần kinh: Viêm dây
thần kin
h thị gi
ác, viêm đa
thần kinh ngoại bi
ên, liệt
cơ mắt, lú lẫn
•
Hội chứng xám
ở trẻ
sơ sin
h v
à trẻ nhỏ dướ
i 2 tuổi
Chloramphenicol
4 Tác dụng phụ, ADR:
Dược thư_Y dược Phước An
Trang 19Những bệnh nhiễm khuẩn thông thường hoặc trong những trường hợp không được chỉ định
Dược thư_Y dược Phước An
Trang 206 Tương tác thuốc:
microsom
giảm nồng độ Chloramphenicol trong huyết tương
•
Dược thư_Y dược Phước An
Trang 21Phenobarbital và Chloramphenicol thuộc tương tác do thay đổi
trong quá trình chuyển hóa
- Cảm ứng với enzym cytochrom
- Là chất cảm ứng ezym chuyển hóa thuốc ở microsom
gan
- Ức chế enzym cytochrom gan
- Ức chế hoạt tính các men của microsom
=> Dùng đồng thời Phenobarbital và Chloramphenicol có thể làm giảm nồng độ kháng sinh trong huyết
tương vì Phenobarbital gây cảm ứng enzym có khả năng phá hủy Chloramphenicol
Dược thư_Y dược Phước An
Trang 22Hướng giải quyết khi phối hợp Phenobarbital & Chloramphenicol
Thay thế loại kháng sinh khác không chuyển hóa qua enzym gan hoặc ít bị chuyển hóa qua gan (penicilin, aminosid, )
Trang 24Câu hỏi củng cố bài học
Câu 2: Phenobarbital chủ yếu được đào thải:
Trang 25Câu hỏi củng cố bài học
Câu 3: Chloramphenicol có thể:
Trang 26Câu hỏi củng cố bài học
Câu 4: Phối hợp giữa Phenobarbital & thuốc chống trầm cảm 3 vòng (imipramine) dẫn đến:
Trang 27Câu hỏi củng cố bài học
Câu 5: Phối hợp giữa phenobarbital và Digitoxin dẫn đến: