Dược động học

☛ Lựa chọn thuốc đạt tiêu chuẩn thực hành tốt sản xuất thuốc GMP ☛ Uống thuốc khi đói, thông th ờng 1 giờ tr ớc bữa ăn trừ một số tr ờng hợp ☛ Uống với n ớc... Sinh khả dụng và hiệu qu

Khái niệm & vận dụng thực tế

dượcưđộngưhọc

thuốc cơ thể

D ợc lực học

D ợc động học

thuèc A D

Vd Cl

®i vµo hÖ tuÇn hoµn ë d¹ng cßn ho¹t tÝnh sau mét thêi gian t.

Plasma concentration/time curve

 Độ h p thụ cao Độ h p thụ cao ấ ấ

 Phân bố th p Phân bố th p ấ ấ

Nồngưđộưthuốcưtrongưhuyếtưtương/thờiưgianưchịuưưtácưđộngư củaưquáưtrìnhưhấpưthu,ưphânưbốưchuyểnưhoá,ưthảiưtrừư(ADME)

Ví dụ đ ờng nồng độ thuốc trong huyết t ơng sẽ tăng nếu

Dượcưđộngưhọcư

0 5 10 15 20 25 30 35

Thêi gian t¸c dông

Thêi ®iÓm b¾t ®Çu

t¸c dông Thêi ®iÓm t¸c dông

00.20.40.60.811.2

☛ Lo¹i thuèc:vÝ dô ampicilin

hÊp thu ® êng uèng kÐm h¬n

amoxicilin

☛ C«ng thøc cña h·ng s¶n

xuÊt

☛ § êng dïng: tiªm & uèng

☛ Thêi ®iÓm dïng thuèc

(trong, tr íc, sau b÷a ¨n)

☛ Lựa chọn thuốc đạt tiêu chuẩn thực

hành tốt sản xuất thuốc (GMP)

☛ Uống thuốc khi đói, thông th ờng 1 giờ tr

ớc bữa ăn (trừ một số tr ờng hợp)

☛ Uống với n ớc

Sinh khả dụng và hiệu quả của thuốc phụ thuộc nồng độ thuốc trong huyết

thanh tính bằng microgam/ml Nồng độ của 500 mg amoxicilin hoặc 500 mg Ampicilin Nhóm thử gồm 12 ng ời ( 20-29 tuổi) Một nhóm uống amoxicilin với

1/2 cốc n ớc và lặp lại liều, một nhóm uống với hai cốc n ớc

Ref C Tornquist et al Clin pharmkin J 1988 2 (6), 1121

Ampiciin hoặc Amoxiciin MIC đối với vi khuẩn Gram – âm:

E coli 5,0 nh ng th ờng là kháng

cao Klebsiella spp > 250

K pneumoniae 1,25 nếu ở đ ờng hô hấp > 250 Proteus mirabilis 1,25

Proteus vulgaris 5,0 Salmonella typhii 0,25 Shigella sonnei 1,0-10 Shigella flexneri 1,25 nếu ở đ ờng hô hấp > 50

N gonorrhoea 0,02-0,6, nếu ở đ

ờng hô hấp > 50

N meningitidis 0,05, nếu ở đ ờng hô hấp > 50

H influenzae 0,05 > 50 nếu có betalactamase Bacteroides fragilis 4,0-256

Amoxicillin 500 mg với 0,5 cốc n ớc Ampicilin 500 mg với 2 cốc n ớc

MIC

☛ Biểu thị mức độ phân bố của thuốc

Vd : Thể tích phân bố Cp : Nồng độ thuốc trong huyết t ơng

☛ Sử dụng trị số Vd với những đối t ợng không có những bất th ờng

về sinh lý hoặc có bệnh gan, thận trầm trọng

Nửa đời trong huyết t ơng ( T 1/2 )

Thêi gian (h) % thuèc th¶i

✃ PENICILIN G: T 1/2 ~ 1h ngµy tiªm 4 lÇn, mçi lÇn c¸ch nhau 6h

Khoảng cách giữa các lần dùng thuốc

hợp lý (trừ ng ời bệnh đặc biệt)

❧ Tra DTQG để biết T 1/2 của thuốc và khoảng cách giữa các lần đ a thuốc

❧ Nếu DTQG không ghi khoảng cách giữa các lần đ

a thuốc có thể dùng phép suy luận với thuốc có

T 1/2 nhỏ ( 1; 2 h):

T 1/2 x 4 hoặc 6 lần = K(khoảng cách giữa các lần

đ a thuốc ( h) trong ngày) Sau đó suy ra số lần

dùng thuốc trong ngày nh sau 24h: K= số lần

dùng thuốc/24h

Sè lÇn dïng thuèc hîp lý

trong ngµy (24h)

ngµy(24h)

viªm néi t©m m¹c)

- AUC khi tiªm 1 lÇn/24 giê < AUC khi tiªm 2 lÇn/24 giê

Thêi gian tiÕp xóc víi thuèc khi tiªm 1lÇn/24h < khi tiªm

Độ thanh thải Creatinin

Quan trọng đối với việc điều chỉnh liều thuốc

Bµi xuÊt thuèc

(Theo Fabre J Balant.L 1975)

§é thanh th¶i

(ml/phót)

Chú ý

1 Với thuốc thải trừ trực tiếp qua

thận, T 1/2 phụ thuộc vào độ

thanh thải creatinin

2 Với thuốc thải trừ qua gan, T 1/2

không phụ thuộc vào độ thanh thải creatinin.

ứng dụng trong dùng thuốc

cho ng ời bệnh

Với bệnh nhân có suy giảm chức năng gan, thận, cho ng ời bệnh dùng thuốc theo đúng chỉ định của BS kê đơn về:

- Giảm liều

- Dãn khoảng cách đ a thuốc