Đây là giai đoạn tiền hồng cầu - Plasmodium falciparum tất cả KST giải phóng vào máu - Plasmodium malariae, vivax một số ký sinh trùng vào máu, phần còn lại sâm nhập vào tế bào gan kéo d
Trang 3• Giai đoạn trong tổ chức
- Muỗi Anophen mang ký sinh trùng sốt rét truyền cho người lành dưới dạng thoa trùng Thoa trùng theo máu ở gan, tiến hành chu kì sinh sản vô
tính thành nhiều KST Đây là giai đoạn tiền hồng cầu
- Plasmodium falciparum tất cả KST giải phóng
vào máu
- Plasmodium malariae, vivax một số ký sinh trùng vào máu, phần còn lại sâm nhập vào tế bào gan
kéo dài nhiều tháng, nhiều năm đó là nguyên
nhân gây ra các cơn sốt rét tái phát
Trang 4• Giai đoạn trong hồng cầu
- Từ gan KST sốt rét vào máu, chúng xâm nhập vào hồng cầu để sinh sản vô tính và phá vỡ hồng cầu
- Tế bào hồng cầu bị phá vỡ hàng loạt sẽ giải phóng rất nhiều KST sốt rét cùng với những độc tố của chúng tiết ra, đó là
nguyên nhân gây ra cơn sốt rét tồn tại ở hai thể Trong máu ở người bệnh thời
điểm này, KST sốt rét tồn tại ở hai thể: vô tính và hữu tính
Trang 5* Thể vô tính:
KST tiếp tục xâm nhập vào hồng cầu mới, gây ra cơn sốt rét có tính chu kỳ như:
- Plasmodium falciparum là 24-48giờ
- Plasmodium vivax là 48 giờ
- Plasmodium malariae là 72 giờ
* Dạng hữu tính
Sau 1-2 tuần KST phát triển thành giao bào Nếu lúc này, người bệnh bị muỗi anophen đốt thì
giao bào chuyển từ người bệnh sang cơ thể
muỗi, thực hiện quá trình sinh sản hữu tính Nếu người bệnh không bị muỗi đốt thì giao bào sẽ
chết Do vậy giao bào chỉ đóng vai trò chuyền
bệnh mà không gây ra cơn sốt rét ác tính
Trang 61.2 Phân loại thuốc chống sốt rét
• Dựa vào vị trí tác dụng của thuốc trên chu
kỳ phát triển của KST sốt rét trên cơ thể
người có thể chia thuốc chống sốt rét thành
4 loại sau:
1.2.1 Thuốc cắt cơn sốt rét
- Tác dụng: diệt thể vô tính của KST sốt rét trong hồng cầu, do đó ngăn chặn được cơn sốt rét, không có tác dụng với sốt rét ở thời
kỳ khác
- Thuốc điển hình: Quinin, Cloroquin,
Artemisinin
Trang 71.2.2 Thuốc chống tái phát
- Tác dụng: Diệt KST sốt rét ở thời kỳ ngoại hồng cầu và tiêu diệt các giao tử còn lại nên còn gọi là thuốc điều trị tiệt căn
- Thuốc có độc tính cao, gây tan huyết, thiếu máu, giảm bạch cầu
1.2.3 Thuốc phòng sốt rét (dự phòng)
- Tác dụng: ngăn cản và tiêu diệt KST sốt rét ở
thời kỳ tiền hồng cầu Tác dụng của thuốc sẽ
được tăng cương khi phối hợp với sulfamid
Fancidar…
Trang 81.2.4 Thuốc chống lan truyền bệnh sốt rét
- Tác dụng: diệt giao tử hoặc làm ung giao
tử của KST sốt rét ( làm mất khả năng giao phối của giao tử trong cơ thể muỗi )
- Độc tính giống nhóm thuốc chống tái phát
- Thuốc điển hình: Primaquin, Plasmoquin, Plasmocid…
Trang 101 Nguồn gốc và tính chất
• Nguồn gốc: là alcaloid của vỏ cây canhkina
(chincona sp) thường dùng dạng muối
hydroclorid
• Tính chất:
- Tinh thể hình kim mảnh, dài, óng, không màu
hay bột kết tinh màu trắng, không mùi, vị đắng,
để ngoài ánh sáng dễ bị phân huỷ chuyển thành màu vàng
- Dễ tan trong nước nóng, ethanol, tan được trong nước mát, rất ít tan trong ether
Trang 112 Dược động học
• Hấp thu: nhanh và hoàn toàn khi uống đạt nồng độ tối đa trong máu 1-3giờ
• Chuyển hoá chủ yếu ở gan
• Thải trừ chủ yếu qua thận, tốc độ thải trừ phụ thuốc vào pH của nước tiểu ( pH nước tiểu thấp tốc độ thải trừ tăng ), thuốc còn thải trừ qua rau thai và sữa mẹ
Trang 14* Tiêm bắp: 30mg/kg/24 giờ Tổng đợt điều trị 7 ngày
* Tiêm tĩnh mạch chậm: 0,10g; 0,50g/24giờ Dạng thuốc tiêm quinoserum
• Chữa sốt rét cho trẻ em
* Uống viên 250mg theo tuổi
- Dưới 1 tuổi: uống 1 viên chia làm 2 lần/ngày x 7 ngày
- Từ 1-5 tuổi: 1,5 viên chia làm 2 lần/ngày x 7
ngày
- Từ 5-12 tuổi: uống 3 viên/2 lần/ngày x 7 ngày
- Từ 12-15 tuổi: uống 5 viên/2lần/ ngày x 7 ngày
- Trên 15 tuổi uống 6 viên/2 lần/ ngày x 7 ngày
Trang 15* Tiêm bắp : Quinin hydroclorid 0,5g/2ml theo tuổi:
- Dưới 1 tuổi tiêm 1/8-1/2 ống/lần x 2
lần/ngày
- 1-5 tuổi: tiêm ½ ống/lần x 2 lần/ngày
- 5-12 tuổi: tiêm 2/3 ống/lần x 2 lần/ngày
- 12-15 tuổi: tiêm 1 ống/lần x 2 lần/ngày
- Trên 15 tuổi: tiêm 1 ống/lần x 3 lần/ngày
Trang 17Nivaquin, Delagil
1 Tính chất
- Bột kết tinh màu trắng, không mùi, vị
đắng, chế phẩm dễ biến màu ngoài ánh sáng
- Dễ tan trong nước, khó tan trong
ethanol, Cloroform, ether
Trang 182 Dược động học
• Hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, nồng
độ đạt tối đa trong máu khi dùng đường uống từ 20 phút – 2 giờ
• Chuyển hoá chủ yếu ở gan
• Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu phụ thuộc vào nồng độ pH, nếu nồng độ pH nước tiểu thấp thì thải trừ nhanh
Trang 193 Tác dụng
- Diệt cả 4 loại plasmodium trong hồng cầu
- Diệt amip ở gan (phối hợp với dehydro emetin), không tác dụng với amip ở ruột
- Điều trị lupus ban đỏ
- Điều trị viêm khớp dạng thấp
4 Chỉ định
Cắt và phòng cơn sốt rét
Trang 20- Tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch
- Tiêm cho trẻ em dưới 5 tuổi
- Người có bệnh ở vọng mạc
Trang 22ARTEMISININ Và dẫn chất
1 Nguồn gốc và tính chất
vàng (Artemisia annual Asteraceae)
+ Bột kết tinh màu trắng, không mùi
+ Khó tan trong nước, dầu, tan trong ethanol, cloroform+ Không bền trong dung môi phân cực
+ Tính oxy hoá dễ bị phân huỷ trong môi trường kiềm+ Dạng muối Artesunat ở dạng muối Natri, dễ tan
trong nước, và có hoạt lực mạnh hơn Artesunat
Trang 232 Tác dụng
- Diệt KST trong hồng cầu nhanh và mạnh
- Tác dụng với tất cả các loài Plasmodium gây bệnh sốt rét.
- Hiệu lực nhất với sốt rét thể não và kể cả
P falciparum đã nhờn với quinin
Trang 243 Dược động học
- Hấp thu tốt khi uống
- Thải trừ rất nhanh ra khỏi cơ thể nên ít độc, tỷ lệ tái phát cao
Trang 256 Cách dùng, liều lượng