TELFAST (Kỳ 2) ppt

TELFAST Kỳ 2 DƯỢC ĐỘNG HỌC Ở những người đàn ông tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống liều duy nhất 2 viên 60 mg, fexofenadine chlorhydrate được hấp thu nhanh với thời gian trung bình đ

TELFAST (Kỳ 2)

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Ở những người đàn ông tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống liều duy nhất

2 viên 60 mg, fexofenadine chlorhydrate được hấp thu nhanh với thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 2,6 giờ

Ở những người khỏe mạnh, sau khi uống liều duy nhất dung dịch chứa 60

mg, nồng độ trung bình trong huyết thanh là 209 ng/ml Khi người tình nguyện khỏe mạnh dùng nhiều liều liên tiếp fexofenadine chlorhydrate (dung dịch uống 60

mg, mỗi 12 giờ, và uống 10 liều như vậy), nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương là 286 ng/ml

Uống liều 120 mg mỗi lần, dùng 2 lần mỗi ngày, thì Fexofenadine sẽ có dược động học tuyến tính Mặc dù độ sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang

fexofenadine chlorhydrate chưa rõ, nhưng viên nang có độ sinh khả dụng tương đương với dung dịch uống Thời gian bán hủy trung bình của Fexofenadine là 14,4 giờ sau khi uống 60 mg, 2 lần mỗi ngày, ở người tình nguyện bình thường

Những nghiên cứu ở người cho thấy sau khi uống fexofenadine chlorhydrate đánh dấu bằng 14C, tìm thấy khoảng 80% trong phân và 11% trong nước tiểu

Khoảng 5% tổng liều được chuyển hóa Vì chưa xác định được độ sinh khả dụng tuyệt đối của fexofenadine chlorhydrate, nên chưa rõ thành phần thải trừ qua phân là thuốc không được hấp thu hay là do sự thải qua mật

Dược động học của fexofenadine chlorhydrate ở người bệnh viêm mũi dị ứng cũng giống như ở người khỏe mạnh Nồng độ đỉnh của Fexofenadine trong huyết tương giống nhau ở thiếu niên (12-16 tuổi) và người trưởng thành

60-70% Fexofenadine gắn vào protein huyết tương, chủ yếu gắn vào albumin và a1-acid glycoprotein

Những đối tượng đặc biệt

Cho uống liều duy nhất 80 mg fexofenadine chlorhydrate, và so sánh dược động học của thuốc này ở những đối tượng đặc biệt (về tuổi tác, suy gan, suy thận)

với những người bình thường khỏe mạnh Trong khi thể trọng tương đối đồng đều giữa các nhóm, thì các đối tượng đặc biệt lại già hơn những người tình nguyện trẻ, khỏe mạnh nhiều Vì lẽ đó, tác động của tuổi tác có thể làm sai lệch sự khác biệt

về dược động học ở một số đối tượng đặc biệt

Ảnh hưởng của tuổi tác

Ở người cao tuổi (>= 65 tuổi), 99% có nồng độ đỉnh của Fexofenadine trong huyết tương cao hơn ở người tình nguyện bình thường (< 65 tuổi) Thời gian bán hủy trung bình giống như ở người tình nguyện khỏe mạnh

Người suy thận

Ở những người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine 41-80 ml/phút) tới nặng (độ thanh thải creatinine 11-40 ml/phút) nồng độ đỉnh của Fexofenadine trong huyết tương lớn hơn (87% và 111%) so với ở người tình nguyện khỏe mạnh

; thời gian bán hủy trung bình ở những đối tượng suy thận trên cũng dài hơn (59%

và 72%) so với người khỏe mạnh

Nồng độ đỉnh của Telfast trong huyết tương người thẩm phân (độ thanh thải creatinine < 10 ml/phút) cao hơn (82%) và thời gian bán hủy dài hơn (31%) so với

ở người tình nguyện khỏe mạnh Dựa vào sự tăng độ khả dụng sinh học và thời gian bán hủy, nên dùng liều duy nhất 60 mg/24 giờ, lúc khởi đầu dùng thuốc ở người suy thận (xin đọc phần "Liều lượng và cách dùng")

Người suy gan

Dược động học của fexofenadine chlorhydrate ở người suy gan không khác nhiều so với ở người khỏe mạnh

Ảnh hưởng của giới tính

Qua nhiều thử nghiệm, không có khác biệt giữa giới nam và nữ về dược động học của Fexofenadine

CHỈ ĐỊNH

Điều trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng ở người lớn và trẻ em = 12 tuổi

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Đã biết có tăng cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc

Trẻ em 12 tuổi