Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ tương ứng với liều 10 và 20 mg và nói chung đạt đến mức tối đa trong vòng ba đến năm giờ sau khi dùng thuốc.. Hầu hết các bệnh nhân đạt đến nồng độ
Trang 1FELDENE
(Kỳ 2
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu :
Feldene được hấp thu tốt sau khi uống hay nhét hậu môn Khi có thức ăn, tốc độ hấp thu giảm nhẹ nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu khi dùng theo đường uống Nồng độ ổn định trong huyết tương được duy trì suốt ngày khi dùng liều duy nhất mỗi ngày Khi điều trị liên tục với liều 20 mg/ngày trong vòng
1 năm, nồng độ trong máu cũng tương tự như nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định
Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ tương ứng với liều 10 và 20 mg và nói chung đạt đến mức tối đa trong vòng ba đến năm giờ sau khi dùng thuốc Một cách tổng quát, một liều đơn 20 mg cho nồng độ piroxicam tối đa trong huyết tương là 1,5 đến 2 mg/ml trong khi nồng độ tối đa trong huyết tương sau nhiều liều lập lại 20 mg piroxicam mỗi ngày thuờng ổn định ở mức 3 đến 8 mg/ml Hầu hết các bệnh nhân đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương sau 7 đến 12 ngày
Trang 2Điều trị với phác đồ liều tấn công 40 mg mỗi ngày trong hai ngày đầu sau
đó 20 mg mỗi ngày cho một tỷ lệ cao (khoảng 76%) nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được ngay sau liều thứ nhì Nồng độ ở trạng thái ổn định, diện tích dưới đường cong và thời gian bán hủy đào thải cũng tương tự như khi dùng phác đồ 20
mg mỗi ngày
Một nghiên cứu so sánh dùng đa liều về sinh khả dụng của dạng tiêm với dạng viên nang uống cho thấy rằng sau khi tiêm Feldene vào bắp thịt, nồng độ trong huyết tương cao hơn đáng kể so với nồng độ đạt được 45 phút sau khi uống viên nang vào ngày thứ nhất, trong 30 phút sau khi dùng thuốc vào ngày thứ hai và
15 phút sau khi dùng thuốc vào ngày thứ bảy Hai dạng thuốc đều tương đương sinh học
Đào thải/Chuyển hóa sinh học :
Feldene được chuyển hóa rộng rãi và dưới 5% liều hàng ngày được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân Đường chuyển hóa quan trọng là hydroxyl hóa nhân pyridyl của nhánh bên, sau đó là liên hợp với acid glucuronic
và đào thải qua nước tiểu Thời gian bán hủy trong huyết tương vào khoảng 50 giờ
ở nam giới
AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG
Trang 3Nghiên cứu độc tính cấp và bán cấp đã được thực hiện ở chuột cống, chuột nhắt, chó và khỉ với liều trong khoảng từ 0,3 mg/kg/ngày đến 25 mg/kg/ngày Liều
25 mg/kg/ngày cao hơn khoảng 90 lần liều khuyến cáo dùng cho người Chứng bệnh duy nhất quan sát được là chứng bệnh tiêu biểu đi kèm với độc tính trên thú vật của chống viêm không steroid; nghĩa là, hoại tử nhú thận và sang thương dạ dày ruột Về dạng độc tính sau cùng, khỉ cho thấy đề kháng hoàn toàn hơn với tác động này và chó thì mẫn cảm một cách bất thường
CHỈ ĐỊNH
Feldene là một thuốc chống viêm không steroid được chỉ định cho nhiều trường hợp khác nhau cần tác động chống viêm và/hoặc giảm đau, như viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp (bệnh khớp, bệnh khớp thoái hóa), viêm dính đốt sống, bệnh cơ xương cấp tính, gút cấp, đau sau can thiệp phẫu thuật và chấn thương cấp, thống kinh nguyên phát ở bệnh nhân lớn hơn 15 tuổi, làm hạ sốt và giảm đau gặp trong viêm cấp đường hô hấp trên
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Loét dạ dày tá tràng tiến triển
Không nên dùng Feldene cho những bệnh nhân quá mẫn với thuốc Có khả năng xảy ra mẫn cảm chéo với aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác Không nên dùng Feldene cho bệnh nhân bị những triệu chứng như hen phế
Trang 4quản, polyp mũi, phù mạch hay nổi mày đay do dùng aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác
Không nên dùng Feldene dạng tọa dược cho những bệnh nhân bị các sang thương viêm ở trực tràng hay hậu môn, hay cho những bệnh nhân có tiền sử vừa mới chảy máu trực tràng hay hậu môn
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Các biến cố không thường xuyên như loét dạ dày tá tràng, thủng và xuất huyết tiêu hóa, gây tử vong trong những trường hợp hiếm, đã được báo cáo với Feldene Nên theo dõi chặt chẽ khi cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa trên dùng thuốc
Trong những trường hợp hiếm, các thuốc chống viêm không steroid có thể gây viêm thận mô kẽ, viêm cầu thận, hoại tử gai thận và hội chứng thận hư Các thuốc chống viêm không steroid ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận, là chất giữ vai trò hỗ trợ trong việc duy trì tưới máu thận ở những bệnh nhân có lưu lượng máu đến thận và thể tích máu toàn bộ giảm Ở những bệnh nhân này, sự sử dụng các thuốc chống viêm không steroid có thể làm suy thận mất bù, là phản ứng tiêu biểu theo sau việc hồi phục tình trạng trước điều trị khi ngưng thuốc chống viêm không steroid Bệnh nhân có nguy cơ cao nhất bị phản ứng này là những người suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư và bệnh thận mất bù Nên theo dõi những bệnh nhân này cẩn thận khi trị liệu với các thuốc chống viêm không steroid
Trang 5Do báo cáo về các ảnh hưởng xấu trên mắt của các thuốc chống viêm không steroid, nên đi khám mắt ở những bệnh nhân có biểu hiện các bệnh về thị lực trong quá trình điều trị với Feldene
Đối với bệnh nhân bị phenylketon niệu : do trong thành phần có aspartam, Feldene FDDF chứa 0,070 mg và 0,140 mg phenylalanine cho mỗi liều 10 mg và
20 mg tương ứng
Khi sử dụng với mục đích giảm đau và chống viêm trong viêm đường hô hấp trên, nên nhớ rằng thuốc chống viêm không steroid chỉ là thuốc điều trị triệu chứng Khi dùng ở bệnh nhân bị những bệnh này, nên xem xét đến việc dùng thêm một kháng sinh thích hợp
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc :
Thuốc không gây ảnh hưởng xấu khi sử dụng trong các trường hợp này