AXEPIM (Kỳ 1) docx

DƯỢC LỰC Cefepime là một kháng sinh thuộc họ bêtalactamin, nhóm cephalosporin thế hệ thứ tư... - Các loài nhạy cảm không ổn định : Tỷ lệ các chủng nhạy cảm với kháng sinh không ổn định.

AXEPIM (Kỳ 1)

BRISTOL-MYERS SQUIBB

Bột pha tiêm 1 g : hộp 1 lọ

THÀNH PHẦN

Cefepime dichlorhydrate monohydrate, tính theo

cefepime

1

g

Tá dược : L-Arginine vừa đủ pH 4,7 sau khi pha

DƯỢC LỰC

Cefepime là một kháng sinh thuộc họ bêtalactamin, nhóm cephalosporin thế hệ thứ tư

Hoạt tính kháng khuẩn :

- Các loài thường nhạy cảm (CMI <= 4 mg/l) :

Trên 90% các chủng của loài nhạy cảm với kháng sinh (S)

Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii ; Providencia, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii*, Klebsiella oxytoca, Serratia enterobacter ; streptocoques, Streptococcus pneumoniae nhạy với penicillin ; Haemophilus influenzae, Neisseria, Branhamella catarrhalis ; Peptostreptococcus, Clostridium perfringens ; staphylocoques nhạy với méticilline

- Các loài nhạy cảm trung bình :

Kháng sinh có tác động trung bình in vitro Có thể thấy các kết quả lâm sàng tốt khi nồng độ kháng sinh tại nơi bị nhiễm trùng cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu CMI (xem phần Dược động học)

Pseudomonas aeruginosa

- Các loài đề kháng (CMI > 32 mg/l) :

Ít nhất 50% các chủng của loài đề kháng với kháng sinh (R)

Entérocoques, Listeria, staphylocoques kháng méticilline ; Pseudomonas cepacia, Xanthomonas maltophilia ; Clostridium difficile, vi khuẩn kỵ khí Gram (-)

- Các loài nhạy cảm không ổn định :

Tỷ lệ các chủng nhạy cảm với kháng sinh không ổn định Do đó cần làm kháng sinh đồ để kết luận tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với kháng sinh

Klebsiella pneumoniae ; Streptococcus pneumoniae giảm nhạy cảm hoặc đề kháng với penicillin ; Acinetobacter baumannii

Ghi chú : một vài loài vi khuẩn không được liệt kê trong phổ kháng khuẩn

ở trên do không có chỉ định lâm sàng

Ở Pháp, năm 1995 có 30-40% pneumocoques giảm nhạy cảm với penicillin (CMI > 0,12 mg/lít) Việc giảm nhạy cảm này có thể ảnh hưởng đến tất cả các bêta-lactamin ở những mức độ khác nhau và cần phải được lưu ý khi điều trị viêm màng não do tầm quan trọng của bệnh và trong điều trị viêm tai giữa cấp do trong trường hợp này tần suất các chủng giảm nhạy cảm có thể vượt quá 50%

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Dược động học của cefepime theo tuyến tính khi liều dùng trong khoảng

250 mg-2 g (đường tĩnh mạch), và 500 mg-2 g (tiêm bắp), và không dao động trong thời gian điều trị

Hấp thu :

Sau khi tiêm bắp, thuốc được hấp thu nhanh và hoàn toàn

Phân phối :

Các nồng độ trung bình trong huyết tương của cefepime được quan sát ở đàn ông sau khi truyền tĩnh mạch trong 30 phút liều duy nhất 250 mg, 500 mg, 1 g

và 2 g hoặc sau khi tiêm bắp liều duy nhất 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g được tóm tắt trong bảng sau :

Nồng

độ trung bình

trong huyết

tương của

céfépime

(mg/ml)

céfépime giờ giờ giờ giờ giờ giờ

250 mg

IV

500 mg

IV

500 mg

IM

Các nồng độ của cefepime trong mô và các dịch sinh lý được mô tả trong bảng sau :

Nồng

độ trung

bình của

cefepime

trong mô và

các dịch

sinh lý

Mô

hoặc dịch

Liều/Đường

sử dụng

Lấy mẫu : khoảng cách trung bình (giờ)

Nồng

độ trung bình :

- mô (mg/g)

- dịch sinh-lý (mg/ml)

Nồng độ trung bình trong huyết tương (mg/ml)

1 g IV 0-4* 926 10,5** tiểu

Dịch

phúc mạc

Dịch

mô kẽ

Niêm

mạc phế

quản

Ruột

thừa

mật

* nước tiểu được lấy trong khoảng 0-4 giờ sau khi tiêm

** huyết tương được lấy sau khi tiêm 4 giờ