NIZORAL viên nén (Kỳ 1) docx

DƯỢC LỰCNizoral viên là một dẫn xuất dioxolane imidazol tổng hợp có hoạt tính diệt nấm hoặc kìm nấm đối với vi nấm ngoài da nấm men Candida, pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus, các n

NIZORAL viên nén

(Kỳ 1)

JANSSEN PHARMACEUTICA

c/o JANSSEN-CILAG

c/o MEGA PRODUCTS

Viên nén 200 mg : hộp 10 viên (vỉ nhôm bảo quản tránh độ ẩm)

THÀNH PHẦN

cho 1 viên

Kétoconazole 200 mg

DƯỢC LỰC

Nizoral viên là một dẫn xuất dioxolane imidazol tổng hợp có hoạt tính diệt nấm hoặc kìm nấm đối với vi nấm ngoài da nấm men (Candida, pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), các nấm nhị độ và các eumycetes

Kém nhạy cảm hơn là các chủng Aspergillus, Sporothrix schenckii, một số Dematiaceae, các chủng Mucor và các phycomycetes khác ngoại trừ Entomophthorales

Nizoral ức chế sự sinh tổng hợp ergosterol ở nấm và làm thay đổi các thành phần lipid khác ở màng tế bào vi nấm Cho đến nay người ta chưa thấy có sự phát sinh đề kháng thuốc trong lúc điều trị bằng Nizoral

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Trung bình nồng dộ đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 3,5 mg/ml đạt đươc trong voửng 1-2 giờ sau khi uống một liều 200 mg trong bữa ăn Sự thải trừ trong huyết tương sau đó có 2 pha với thời gian bán hủy là 2 giờ trong 10 giờ đầu và 8

giờ sau đó Sau khi hấp thu từ đường tiêu hóa, ketoconazol được chuyển đổi thành một số chất chuyển hóa không có hoạt tính

Đường chuyển hóa chính được biết là oxy hóa thoái giáng các vòng imidazole và piperazine, sự khử alkyl oxy hóa và hydroxy hóa vòng nhân thơm Khoảng 13% liều dùng được bài xuất qua nước tiểu, trong đó 2-4% ở dạng không chuyển hóa

Đường bài xuất chính là qua đường mật vào ống tiêu hóa In vitro, sự gắn protein huyết tương khoảng 99%, chủ yếu là albumin Chỉ có một tỷ lệ không đáng

kể ketoconazole vào dịch não tủy Ketoconazole là thuốc có tính kiềm yếu và như vậy cần môi trường acid để hòa tan và hấp thu

CHỈ ĐỊNH

- Nhiễm nấm ở da, tóc và móng do vi nấm ngoài da và/hoặc nấm men (nấm

da cạn, nấm móng, nhiễm Candida quanh móng, lang ben, nấm da đầu, viêm nang lông do Pityrosporum, nhiễm vi nấm Candida niêm mạc và da mãn tính) mà các trường hợp nhiễm này không thể điều trị tại chỗ được do vị trí hoặc sự lan rộng của thương tổn, hoặc do nhiễm vi nấm sâu ở da, hay không đáp ứng với điều trị tại chỗ

- Nhiễm nấm men ở đường tiêu hóa

- Nhiễm candida âm đạo tái phát, mãn tính mà không đáp ứng với điều trị tại chỗ

- Nhiễm nấm nội tạng như nhiễm Candida nội tạng, nhiễm Paracoccidioides, Histoplasma, Coccidioides, Blastomyces

- Điều trị dự phòng cho những bệnh nhân giảm sút cơ chế đề kháng (do di truyền, do bệnh lý, hoặc do thuốc) với nguy cơ gia tăng các nhiễm vi nấm

Ketoconazole không thâm nhập tốt vào hệ thần kinh trung ương, vì vậy không nên điều trị viêm màng não do nấm bằng ketoconazole đường uống

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Không nên dùng Nizoral cho những bệnh nhân có bệnh lý gan cấp hay mãn tính hoặc bệnh nhân quá mẫn với thuốc

Chống chỉ định dùng những thuốc sau với Nizoral : terfenadine, astemizole, cisapride, triazolam, midazolam uống, quinidine, pimozide, thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hoá bởi CYP3A4 như là : simvastatine và lovastatine