DL2 CD QUINOLON và SULFAMID

ĐẠI CƯƠNG Là nhóm KS diệt khuẩn  Có hiệu ứng hậu KS với nhiều VK Gr+ và Gr - CC: Ức chế ADN gyrase giúp tái bản hay sao chép ADN... => dùngtrong nhiều bệnh NT tại chỗ hay toàn thân 

NHÓM QUINOLON

ĐẠI CƯƠNG

 Là nhóm KS diệt khuẩn

 Có hiệu ứng hậu KS với nhiều VK Gr+ và Gr

- CC: Ức chế ADN gyrase giúp tái bản hay sao chép ADN

Sparfloxacin Levofloxacin Gatifloxacin Moxifloxacin

Trovafloxacin Alatrofloxacin (tiền dược)

Norfloxacin (phân bốkém)

QUINOLON THẾ HỆ III

Quinolon thế hệ III Quinolon thế hệ III

 Hiệu lực tốt trên/ Strep.pneumonia

DƯỢC ĐỘNG HỌC

 Hấp thu tốt qua PO

 Phân bố:

 TH I: phân bố kém ở mô, dùng trị NT đường tiểu

 FQ: phân bố rất tốt ở mô ( phổi, xương , tuyến tiền liệt, ) => dùngtrong nhiều bệnh NT tại chỗ hay toàn thân

 Riêng Norfloxacin: phân bố kém hơn các FQ khác

 Đào thải: chủ yếu qua đường tiểu

TÁC DỤNG PHỤ

 Nhạy cảm với ánh sáng, đặc biệt Sparfloxacin

 Đau khớp và cơ, tổn thương gân Achill

 Thiếu máu tiêu huyết ở người thiếu men G6PD

 Kéo dài khoảng QT (Sparfloxacin)

 Trovafloxacin: độc/ gan (dùng < 14 ngày)

Sử dụng cho trẻ em

 Chỉ quyết định dùng khi:

o Nhiễm trùng nặng, nguy hiểm tính mạng

o Phương pháp trị liệu khác tỏ ra vô hiệu

 Các bệnh thường dùng FQ cho trẻ:

o Nhiễm trùng phổi trong bệnh xơ hóa nang cystic fibrosis.

 Hiện nay:

o Tính an toàn với trẻ được xem # người lớn

o Chưa có chứng cứ về sự tổn hại phát triển xương

SỬ DỤNG TRỊ LIỆU

 TH I và norfloxacin: NT đường tiểu dưới

Rosoxacin: trị lậu cầu khuẩn với liều duy nhất 300mg

TƯƠNG TÁC THUỐC

 Thuốc kháng acid, các chất khoáng, sucralfat : gây giảm hấp thu

các quinolone

 Chất acid hóa nước tiểu: làm giảm hiệu lực quinolon đường tiểu

 Chất kiềm hóa nước tiểu: làm tăng hiệu lực các quinolone đường

tiểu

 Cimetidin: gây giảm chuyển hóa các quinolone

 Tăng nồng độ theophylline, warfarin/ máu

SULFAMID

ĐẠI CƯƠNG

 KS kìm khuẩn

 Phổ kháng khuẩn rộng trên nhiều VK Gr+ và

Gr- Bị đề kháng cao => giới hạn sử dụng

Thymidilat, base purin, pyrimidin

Hấp thu chậm, tác

động ở lòng ruột

SulfasalazinSulfaguanidin

Sử dụng tại chỗ Sulfacetamid

Sulfadiazin AgTác động kéo dài Sulfadoxin (t1/2 >100h)

DƯỢC ĐỘNG HỌC

 Loại hấp thu qua đường uống: phân bố tốt trong hầu hết các mô và

dịch ngoại tế bào, qua nhau thai

 Chuyển hóa một phần ở gan => mất hoạt tính

 Bài tiết qua thận ở dạng ban đầu và chuyển hóa

CÓ THỂ TẠO THÀNH TINH THỂ KHÓ HÒA TAN TRONG NƯỚC TIỂU

ACID

TÁC DỤNG PHỤ

 Dị ứng: hội chứng Stevens – Johnson

 Thận: Thành lập tinh thể khó hòa tan

=> uống nhiều nước + kiềm hóa nước tiểu

 Độc/ máu: hiếm xảy ra 0.05-0.1 %

Thiếu máu tiêu huyết/ không tái tạo

Mất bạch cầu hạt

 Triệu chứng thiếu folic

 Rối loạn tiêu hóa, vàng da ở trẻ sơ sinh

SỬ DỤNG TRỊ LIỆU

 Viêm loét kết tràng: sulfasalazine

 NT tại chỗ: vết thương do phỏng, NT mắt: sulfacetamid, sulfadiazine

TƯƠNG TÁC THUỐC

 Không nên phối hợp với:

 AVK ( thuốc chống đông máu PO)

 Sulfamid hạ đường huyết PO

PHỐI HỢP CÓ SULFAMID

 Cotrimoxazol = Sulfamethoxazol + Trimethoprim ( BACTRIM

FORT, COTRIM FORT)

Tỉ lệ phối hợp: 5/1

 Sulfadoxin+ pyrimethamin (20/1) ( FANSIDAR)

Chỉ định:

 Sulfamoxol + trimethoprim ( SUPRISTOL)

 Sulfadiazin + trimethoprim (ANTRIMA)

 NT ORL (luân phiên + macrolid/betalactam)

 NT tiêu hóa do Samonella, Shigella

 Phòng nhiễm trùng cơ hội ở người AIDS (viêm não do Toxoplasma gondii, viêm phổi do Pneumocystis carninii )