tài liệu học dược lý

Kích thích chọn lọc receptor beta 2 cơ trơn phế quản, cơ tử cung, cơ trơn mạch máu làm tăng tổng hợp AMPv TÁC DỤNG Giảm đau - hạ sốt Chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh tác dụng làm

có tác dụng tăng cường và/hoặc bắt

chước tác dụng ức chế synap của acid

gama aminobutyric (GABA) ở não

Diazepam gắn với các thụ thể đặc hiệu trên hệ thần kinh trung ương và các cơ quan ngoại vi đặc biệt làm tăng tác dụng ức chế của hệ dẫn truyền GABA

Morphin tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương và trên ruột qua thụ thể muy () ở sừng sau tủy sống=>thay đổi càm nhận đau, làm tăng ngưỡng đau làm giảm đau

-tác dụng giãn cơ, chống co giật

Giảm đau, buồn ngủ, thay đổi tâm trạng,

ức chế hô hấp, giảm nhu động dạ dày ruột, buồn nôn, nôn, thay đổi về nội tiết và hệ thần kinh tự động

ADR

-Toàn thân: Buồn ngủ

-Máu: Có hồng cầu khổng lồ trong

máu ngoại vi

-Thần kinh: Rung giật nhãn cầu, mất

điều hòa động tác, lo hãi, bị kích

thích, lú lẫn

-Da: Nổi mẩn do dị ứng

Buồn ngủ

Toàn thân: Ức chế thần kinh

Nội tiết: Tăng tiết hormon chống bài niệu Tiêu hóa: Buồn nôn và nôn, táo bón Tiết niệu: Bí đái

Mắt: Co đồng tử

CHỈ

ĐỊNH

-Ðộng kinh: Ðộng kinh cơn lớn, động

kinh giật cơ, động kinh cục bộ

-Phòng co giật do sốt cao tái phát ở

trẻ nhỏ

-Dùng trong: lo âu, kích động, mất ngủ

-Sảng rượu cấp, các bệnh tiền sảng và các triệu chứng cấp cai rượu

-Cơ co cứng do não hoặc thần kinh ngoại biên, co giật

Ðau nhiều hoặc đau không đáp ứng với các thuốc giảm đau khác:

Ðau sau chấn thương

Ðau sau phẫu thuật

-Vàng da sơ sinh, và người bệnh mắc

chứng tăng bilirubin huyết không liên

hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm

sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính

trong gan

-Tiền mê trước khi phẫu thuật Ðau ở thời kỳ cuối của bệnh, đau do ung

thư

Cơn đau gan, đau thận

Ðau trong sản khoa

Phối hợp khi gây mê và tiền mê

+An thần: Ban ngày 30 - 120 mg, chia

làm 2 hoặc 3 lần mỗi ngày

+Gây ngủ: 100 - 320 mg, uống lúc đi

ngủ Không được dùng quá 2 tuần

Người cao tuổi và người bệnh yếu: 5 mg/ngày

Trẻ em 3 - 14 tuổi: 1/2 - 1 đạn 5 mg, dùng 1 - 2 lần/ngày

Thuốc uống

Nang hoặc viên nén, nên nuốt không nhai Liều uống trung bình 10 mg Morphin giải phóng nhanh dùng ngày 4 lần, giải phóng chậm dùng ngày 2 lần, cứ 12 giờ một lần Liều thay đổi tùy theo mức độ đau Nếu đau nhiều hoặc đã quen thuốc, liều có thể tăng 30, 60, 100 mg hoặc phối hợp

morphin với thuốc khác

Thuốc tiêm

Liều tiêm dưới da hoặc bắp thường dùng cho người lớn là 10 mg, cứ 4 giờ 1 lần,

+Chống co giật: 1 - 6 mg/kg/ngày,

uống 1 lần hoặc chia nhỏ liều

+An thần: Ban ngày 2 mg/kg, 3 lần

mỗi ngày

+Trước khi phẫu thuật: 1 - 3 mg/kg

Chống tăng bilirubin - huyết: Sơ sinh:

5 - 10 mg/kg/ngày, trong vài ngày đầu

khi mới sinh

+An thần: Ban ngày, 30 - 120

mg/ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần

Dạng dung dịch

Trẻ em: 1 - 3 tuổi: 0,4 - 1 mg/lần, 3 lần/ngày

trên 3 tuổi: 1 - 2 mg/lần, 3 lần/ngày

Bệnh uốn ván: 100 - 300 microgam/kg thể trọng, có thể tiêm tĩnh mạch và dùng nhắc lại sau 1 - 4 giờ; hoặc bằng cách tiêm truyền liên tục với liều 3 - 10 mg/kg thể trọng trong 24 giờ, có thể dùng liều tương tự bằng dùng ống thông mũi - tá tràng

Ðộng kinh liên tục: 150 - 250

nhưng có thể thay đổi từ 5 - 20 mg

Tiêm tĩnh mạch: Liều khởi đầu 10 - 15

mg, tiêm tĩnh mạch chậm Truyền tĩnh mạch liên tục tùy theo trạng thái người bệnh, thông thường 60 - 80 mg/24 giờ Tiêm ngoài màng cứng hay dùng trong phẫu thuật và trong sản khoa (đau sau phẫu thuật và đau sau chấn thương)

Ðau cấp tính và đau mạn tính: 0,05 - 0,10 mg/kg (2 - 4 mg cho đến 5 mg) Nếu cần,

có thể dùng lặp lại liều 2 - 4 mg khi tác dụng giảm đau của liều đầu tiên không còn Thường sau 6 - 24 giờ

Morphin tiêm ngoài màng cứng 10 mg/ml chỉ dùng cho người ung thư đã điều trị kéo dài nên quen thuốc

Tiêm trong màng cứng (loại dung dịch không có chất bảo quản) chỉ để giảm đau trực tiếp trên trung ương (tác dụng trực tiếp trên não và tủy)

+Trước khi phẫu thuật: 130 - 200 mg,

60 đến 90 phút trước khi phẫu thuật

+Gây ngủ: 100 - 325 mg

Liều thông thường trẻ em:

+Chống co giật: Liều ban đầu: 10 - 20

mg/kg, tiêm 1 lần (liều tấn công hoặc

liều nạp)

+Liều duy trì: 1 - 6 mg/kg/ngày

Trạng thái động kinh: Tiêm tĩnh mạch

chậm (10 - 15 phút) 15 - 20 mg/kg

+An thần: 1 - 3 mg/kg, 60 - 90 phút

trước khi phẫu thuật

+Chống tăng bilirubin huyết: 5 - 10

mg/kg/ngày, trong vài ngày đầu sau

khi sinh

microgam/kg thể trọng, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch và nhắc lại sau 30 - 60 phút nếu cần

Trẻ em: Liều tối đa là 200 microgam/kg thể trọng, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch

Người cao tuổi: Không nên vượt quá 1/2 liều người lớn

Người cao tuổi và trẻ em dưới 12 kg: 5

mg diazepam

Ðau cấp tính: 0,02 - 0,03 mg/kg/ngày Ðau mạn tính: 0,015 - 0,15 mg/kg/ngày Liều có thể gấp 10 lần tùy theo tình trạng người bệnh

Trẻ em trên 30 tháng tuổi:

Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp: 0,1 - 0,2 mg/kg/1 liều Tối đa 15 mg; có thể tiêm lặp lại cách nhau 4 giờ Tiêm tĩnh mạch: Liều bằng 1/2 liều tiêm bắp

Người cao tuổi:

Giảm liều khởi đầu

TÊN PARACETAMOL DICLOFENAC SALBUTAMOL

PHÂN

LOẠI Giảm đau; hạ sốt Thuốc chống viêm không steroid Thuốc kích thích beta2 giao cảm

CƠ CHẾ

Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây

hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch

và tăng lưu lượng máu ngoại biên

-Ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, do đó làm giảm đáng

kể sự tạo thành prostaglandin, prostacyclin và thromboxan là những chất trung gian của quá trình viêm

-điều hòa con đường lipoxygenase và

sự kết tụ tiểu cầu

Kích thích chọn lọc receptor beta 2 (cơ trơn phế quản, cơ tử cung, cơ trơn mạch máu) làm tăng tổng hợp AMPv

TÁC

DỤNG Giảm đau - hạ sốt

Chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh

tác dụng làm giãn phế quản, giảm cơn co

tử cung và ít tác dụng trên tim

ADR Ban da và những phản ứng dị ứng

Toàn thân: Nhức đầu, bồn chồn

Tiêu hóa: Ðau thượng vị, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, trướng bụng, chán ăn, khó tiêu

Gan: Tăng các transaminase

Tai: Ù tai

Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, nhức đầu, chóng mặt, run cơ, mất ngủ Dùng kéo dài gây quen thuốc

Viêm đa khớp dạng thấp thiếu niên Viêm phế quản mạn tính, giãn phế nang

CHẾ

PHẨM,

DẠNG

THUỐC

Viên nén, viên sủi, thuốc đạn, thuốc

gói, dung dịch, dịch treo

-Diclofenac được dùng chủ yếu dưới dạng muối natri

-Viên nén, ống tiêm, viên đạn, thuốc nước nhỏ mắt, thuốc gel xoa ngoài

Bình xịt khí dung, Nang bột để hít, Dung dịch phun sương 0,5%, viên, siro, ống tiêm

LIỀU

DÙNG

-Không dùng để tự điều trị giảm đau

quá 10 ngày ở người lớn hoặc quá 5

ngày ở trẻ em

-Ðể giảm đau hoặc hạ sốt cho người

lớn và trẻ em trên 11 tuổi, liều

paracetamol thường dùng uống hoặc

đưa vào trực tràng là 325 - 650 mg,

cứ 4 - 6 giờ một lần khi cần thiết,

nhưng không quá 4 g một ngày

-Trẻ em: 10-15mg/kg/lần cách 4-6h

một lần

Viêm đốt sống cứng khớp: Uống 100 -

125 mg/ngày, chia làm nhiều lần (25

mg, bốn lần trong ngày, thêm một lần

25 mg vào lúc đi ngủ nếu cần)

Thoái hóa (hư) khớp: Uống 100 - 150

mg/ngày, chia làm nhiều lần (50 mg, hai đến ba lần một ngày, hoặc 75 mg, ngày hai lần) Ðiều trị dài ngày: 100 mg/ngày; không nên dùng liều cao hơn

Hư khớp: 100 mg/ngày, uống làm một

lần vào buổi tối trước lúc đi ngủ hoặc uống 50 mg, ngày hai lần

Viêm khớp dạng thấp:

Viên giải phóng kéo dài natri diclofenac, viên giải phóng nhanh kali diclofenac hay viên bao tan ở ruột: 100

Dạng hít khí dung và hít bột khô: Liều hít một lần khí dung là 100 microgam và hít một lần bột khô là 200 microgam

salbutamol

Ðiều trị cơn hen cấp: Ngay khi có những

triệu chứng đầu tiên, dùng bình xịt khí dung 100 microgam/liều cho người bệnh, hít 1 - 2 lần qua miệng, cách 15 phút sau, nếu không đỡ, có thể hít thêm 1 - 2 lần

Ðề phòng cơn hen do gắng sức: Người lớn:

dùng bình xịt khí dung để hít 2 lần, trước khi gắng sức từ 15 đến 30 phút; trẻ em: hít

1 lần, trước khi gắng sức 15 đến 30 phút

Dạng phun sương (dùng máy phun sương)

Người lớn: Liều thường dùng 2,5 - 5 mg salbutamol (dung dịch 0,1%) qua máy phun sương, hít trong khoảng 5 - 15 phút,

- 200 mg/ngày uống làm nhiều lần (50

mg, ngày ba hoặc bốn lần, hoặc 75 mg,

ngày hai lần) Tổng liều tối đa 200

mg/ngày

Ðiều trị dài ngày viêm khớp dạng thấp:

Liều khuyên nên dùng là 100 mg/ngày

và nếu cần tăng, lên tới 200 mg/ngày,

Ðau cấp hay thống kinh nguyên phát:

Viên giải phóng nhanh kali diclofenac

50 mg, ba lần một ngày

Ðau tái phát, thống kinh tái phát: Liều

đầu là 100 mg, sau đó 50 mg, ba lần

mỗi ngày Liều tối đa khuyên dùng

mỗi ngày là 200 mg vào ngày thứ nhất,

sau đó là 150 mg/ngày

có thể lặp lại mỗi ngày tới 4 lần Có thể cho thở liên tục qua máy phun sương, thường ở tốc độ 1 - 2 mg salbutamol mỗi giờ, dùng dung dịch 0,005 - 0,01%

Một vài người bệnh có thể phải tăng liều đến 10 mg salbutamol Trường hợp này có thể hít 2 ml dung dịch salbutamol 0,5% trong khoảng 3 phút, ngày hít 3 - 4 lần Trẻ em: 50 - 150 microgam/kg thể trọng Nếu cơn không dứt hoàn toàn thì có thể lặp lại liều trên 2 - 3 lần trong một ngày, các lần cách nhau từ 1 đến 4 giờ

Dạng viên nén để uống

Người lớn: 2 - 4 mg/lần, 3 - 4 lần/ngày Một vài người bệnh có thể tăng liều đến 8 mg/lần Với người cao tuổi hoặc người rất nhạy cảm với các thuốc kích thích beta2 thì nên bắt đầu với liều 2 mg/lần, 3 - 4 lần/ngày

Trẻ em từ 2 đến 6 tuổi: 0,2 mg/kg, tức là

Ðau sau mổ: 75 mg, tiêm bắp ngày hai

lần; hoặc 100 mg, đặt thuốc vào trực

tràng ngày hai lần Với người bệnh mổ

thay khớp háng: tiêm liều khởi đầu là

75 mg vào tĩnh mạch sau đó là 5

mg/giờ (dùng cùng với fentanyl)

Ðau trong ung thư: 100 mg, ngày hai

lần

Nhãn khoa: Liều thường dùng là nhỏ 1

giọt dung dịch tra mắt 1 mg/ml (0,1%)

vào mắt bị đau, 4 lần một ngày, sau khi

mổ đục nhân mắt 24 giờ và tiếp tục

liền trong 2 tuần sau đó

từ

1 - 2mg/lần; 3 - 4 lần/ngày

Trẻ em trên 6 tuổi: 2 mg/lần; 3 - 4 lần/ngày

Ðề phòng cơn hen do gắng sức: Người lớn uống 4 mg trước khi vận động 2 giờ Trẻ

em lớn uống 2 mg trước khi vận động 2 giờ

nhạy cảm với thuốc kích thích beta2 thì nên bắt đầu với liều

1 thìa/lần; 3 - 4 lần/ngày

Ðề phòng cơn hen do gắng sức:

Trẻ em: 1 thìa chuẩn

Người lớn: 2 thìa chuẩn

Dạng tiêm dưới da

Người lớn: Ống 0,5 mg tiêm dưới da Nếu cần thiết, cách 4 giờ lại tiêm 1 ống

Tiêm tĩnh mạch chậm: 250 microgam Tiêm truyền tĩnh mạch: Khởi đầu 5

microgam/phút, sau đó điều chỉnh liều từ

3 - 20 microgam/phút

PHÂN

LOẠI Vitamin tan trong dầu Vitamin tan trong nước Thuốc ức chế enzym chuyển (ACEi)

Thuốc chống tăng huyết áp

CƠ CHẾ

Vitamin A là vitamin tan trong dầu rất

cần thiết cho thị giác, cho sự tăng

trưởng và cho sự phát triển và duy trì

của biểu mô

Trong thức ăn, Vit A có từ 2 nguồn:

Retinoid trong động vật và

-Vitamin C có khả năng khử trong nhiều phản ứng sinh học oxy hóa khử -Tham gia vào các quá trình sinh học:

tổng hợp colagen, carnitin, catecholamin, tyrosin, corticosteroid

và aldosterol

Captopril là chất ức chế enzym chuyển (ACE) dạng angiotensin I, angiotensin II không được tạo thành và bradykinin bị ngăn cản giáng hóa dẫn đến giãn mạch, tăng thải Na+ làm hạ huyết áp

Carotenoid trong thực vật Trong cơ

thể những chất này được chuyển hóa

-Tạo sắc tố võng mạc giúp điều tiết

mắt, mắt nhìn được trong điều kiện

thiếu ánh sáng

-Bảo vệ sự toàn vẹn của cơ cấu và

chức năng của biểu mô khắp cơ thể

-Cùng vitamin D giúp cho sự phát

triển xương, phát triển cơ thể

-Tăng sức đề kháng của cơ thể

-Tham gia tạo colagen và một số thành phần khác tạo nên mô liên kết ở

xương, răng, mạch máu

- Tham gia các quá trình chuyển hóa lipid, glucid, protid

-Sinh tổng hợp các chất catecholamin, hormon vỏ thường thận

-Xúc tác hấp thu và dự trữ sắt -Chống stress, tăng sức đề kháng, chống oxy hóa

-Chống tăng huyết áp -Điều trị suy tim -Điều trị nhồi máu cơ tim

kích thích, chán ăn, sút cân, nôn, rối

loạn tiêu hóa, gan to, lách to, da bị

biến đổi, rụng tóc, tóc và móng khô

giòn dễ gãy, chảy máu, thiếu máu,

tăng calci máu, phù nề, đau nhức

xương khớp

Tăng oxalat-niệu, buồn nôn, ợ nóng, co cứng cơ bụng, mệt mỏi, đỏ bừng, nhức đầu, mất ngủ

-Dùng liên tục liều cao tăng tạo sỏi thận và gout do thuốc

-Hạ huyết áp: thường gặp ở liều đầu -Ho: ho khan, nữ tỉ lệ cao hơn nam -Dị ứng: phát ban, sốt, giảm bạch cầu -Tăng K+ máu

-Suy thận cấp -Thay đổi vị giác, viêm miệng, viêm dạ dày

CHỈ

ĐỊNH

-Dự phòng và điều trị các triệu chứng

thiếu Vit A như khô mắt, quáng gà

-Một số bệnh về da: khô da, trứng cá,

vẩy nến

-Trẻ em còi xương, suy dinh dưỡng,

chậm lớn, đề kháng kém

-Phòng và điều trị bệnh Scorbut -Tăng sức đề kháng cho cơ thể khi nhiễm khuẩn, nhiễm độc

-Thiếu máu -Phối hợp với các thuốc chống dị ứng

Tăng huyết áp, suy tim,sau nhồi máu cơ tim

-Bổ sung Vit A cho người xơ gan

nguyên phát do tắc mật hay gan ứ mật

Viên nang cứng, viên nang mềm, ống

tiêm, viên nang phối hợp

Viên nén, viên nang, viên sủi, thuốc

-Điều trị: 30000 IU/ngày trong 1 tuần

Bổ sung vào chế độ ăn: 200mg/ngày

50-Bệnh Scorbut: 100-300mg/ngày

Tăng huyết áp: 25-50mg × 2-3 lần Suy tim: 6,25-50mg/lần, 2 lần/ngày

PHÂN

LOẠI Thuốc đối kháng kênh calci Thuốc lợi tiểu quai Thuốc kháng histamin

CƠ CHẾ

Amlodipin là dẫn chất dihydropyridin

gắn đặc hiệu vào kênh Calci có tác

dụng chẹn dòng vào calci qua màng tế

bào cơ tim và cơ trơn thành mạch

Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại

L phụ thuộc điện thế , tác động trên

các cơ trơn mạch máu và tim

Cơ chế tác dụng chủ yếu của furosemid là ức chế hệ thống đồng vận chuyển Na+, K+, 2Cl - , ở đoạn dày của nhánh lên quai Henle, làm tăng thải trừ những chất điện giải này kèm theo tăng bài xuất nước Cũng có sự tăng đào thải Ca++ và Mg++

Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng

có tác dụng kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai (không an thần)

+Giãn mạch vành, tăng cung lượng

mạch vành, tăng cung cấp oxy cho cơ

tim

+Giãn mạch não, tăng cung cấp oxy

Tác dụng lợi tiểu của thuốc mạnh, do

đó kéo theo tác dụng hạ huyết áp, nhưng thường yếu Ở người phù phổi, furosemid gây tăng thể tích tĩnh mạch,

do đó làm giảm huyết áp tiền gánh cho thất trái trước khi thấy rõ tác dụng lợi tiểu

kháng histamin H1 chống dị ứng

cho tế bào thần kinh

-Trên tim: làm giảm hình thành xung

động, giảm dẫn truyền, giảm co bóp

cơ tim, giảm nhu cầu oxy, có lợi cho

-Buồn nôn, chuột rút, khó thở

-Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim

Thần kinh: Ðau đầu

Tiêu hóa: Khô miệng

CHỈ

ĐỊNH

Điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực Phù phổi cấp; phù do tim, gan, thận và

các loại phù khác; tăng huyết áp khi có tổn thương thận; tăng calci huyết

Viên nén, viên nang Viên nén 20,40 và 80mg Dung dịch

uống 8mg, 10mg/ml Thuốc tiêm 10mg/ml

Viên nén loratadin 10 mg, viên nén loratadin tan rã nhanh (Claritin reditabs)

Người lớn, người cao tuổi và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:

Dùng một viên nén 10 mg loratadin hoặc

10 ml (1 mg/ml) siro loratadin, dùng một lần/ngày hoặc dùng một viên nén Claritin

- D (loratadin 10 mg với pseudoephedrin

sulfat 240 mg)

mạch chậm 20 - 40 mg hoặc cần thiết

có thể cao hơn Nếu liều lớn hơn 50

mg thì nên tiêm truyền tĩnh mạch chậm Ðể chữa phù phổi, liều tiêm tĩnh mạch chậm ban đầu là 40 mg Nếu đáp ứng chưa thoả đáng trong vòng một giờ, liều có thể tăng lên 80 mg, tiêm tĩnh mạch chậm

Với trẻ em liều thường dùng, đường uống là 1 - 3 mg/kg/ngày, tới tối đa là 40 mg/ngày Liều thường dùng, đường tiêm

là 0,5 - 1,5 mg/kg /ngày, tới tối đa là 20 mg/ngày

Ðiều trị tăng huyết áp: Furosemid

không phải là thuốc chính để điều trị bệnh tăng huyết áp và có thể phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác để điều trị tăng huyết áp ở người

có tổn thương thận

Liều dùng đường uống là 40 - 80 mg/ngày, dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác

Ðiều trị tăng calci máu:

Uống: 120 mg/ngày uống 1 lần hoặc chia làm 2 hoặc 3 liều nhỏ

Người cao tuổi: Có thể dễ nhạy cảm với tác dụng của thuốc hơn so với liều thường dùng ở người lớn

Trẻ em: 2 - 12 tuổi:

Trọng lượng cơ thể > 30 kg: 10 ml (1 mg/ml) siro loratadin, một lần hàng ngày Trọng lượng cơ thể < 30 kg: 5 ml (1 mg/ml) siro loratadin, một lần hàng ngày

An toàn và hiệu quả khi dùng loratadin cho trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định

Người bị suy gan hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), dùng liều ban đầu là 1 viên nén 10 mg loratadin hoặc 10 ml (1 mg/ml) siro loratadin, cứ 2 ngày một lần