THUỐC GIẢM ĐAU GÂY NGỦ... Thuốc giam đau, gây ngủ: Morphin và các dẫn xuất1.. N g u ồ n g ốc : Morphin: 10% Codein :0.5% Papaverin: 0.8% Alcaloid Nhân Benzyl – Isoquinolein Nhân Piperidi
Trang 1THUỐC GIẢM ĐAU
GÂY NGỦ
Trang 2T h u ố c g i ả m đ a u l à t h u ố c l à m g i ả m h o ặ c m ấ t c ả m g i á c đ a u v à k h ô n g t á c d ụ n g l ê n
n g u y ê n n h â n g â y đ a u
I Đại cương
Thuốc giảm đau gây ngủ (có tính nghiện- nhóm độc A)
C h i a l à m h a i l o ạ i : - T h u ố c g i ả m đ a u g â y n g ủ
- T h u ố c g i ả m đ a u , h ạ s ố t , c h ố n g v i ê m k h ô n g S t e ro i d
Trang 3II Thuốc giam đau, gây ngủ: Morphin và các dẫn xuất
1 N g u ồ n g ốc :
Morphin: 10%
Codein :0.5%
Papaverin: 0.8%
Alcaloid
Nhân Benzyl – Isoquinolein
Nhân Piperidin – Phenanthre
morphin, codein… papaverin
ưu tiên tác dụng trên hệ thần kinh trung ương
chủ yếu làm dãn cơ trơn, không có tác dụng gây
ngủ
25 Acaloid
Trang 42 C ác rec e p t or c ủ a m o r ph i n:
Receptor của
morphin
Receptor µ (Tủy sống): µ1 có tác dụng giảm đau, µ2 ức
chế hô hấp và tiêu hóa
Receptor k (Tủy sống):rối loạn định hướng và tâm thần,
tác dụng an thần mạnh
Receptor Delta: gắn chọn lọc với Enkephalin và
Endorphin
Não
&
Tủy sống
Trang 53 Li ê n q u a n g i ữ a c ấ u t r ú c v à t á c dụ n g :
Nhóm phenol ở vị trí
số 3
Nhóm rượu vị trí số 6
Trang 63 Li ê n q u a n g i ữ a c ấ u t r ú c v à t á c dụ n g :
Morphin
Trang 74 D ư ợ c đ ộ n g h ọ c c ủ a t h uố c :
Hấp thu: tiêu hóa, tiêm dưới da, tiêm bắp, tủy sống
Phân phối: -1/3 morphin gắn với protein trong huyết tương -Morphin không ở lâu trong các mô -Tác dụng chủ yếu ở
hệ TKTW
Chuyển hóa:
-Liên hợp với Acid
Glucuronid ở vị trí
gắn OH (3 và 6)
Thải trừ: trên 90% liều dùng được thải trừ qua thận trong
24h đầu dưới dạng Morphin 3 Glucuronid
Trang 85 TÁC D Ụ N G :
-Tác dụng giảm đau
-Tác dụng gây ngủ
-Tác dụng gây sảng khoái
-Tác dụng trên hô hấp
-Tác dụng trên vùng dưới đồi
-Tác dụng trên tim mạch
-Tác dụng trên cơ trơn
-Tác dụng trên chuyển hóa
Trang 9- T h ư ờ n g g ặ p : b u ồ n n ô n , n ô n ( 2 0 % ) , t á o b ó n , c o đ ồ n g t ử , b í t i ể u
- Í t g ặ p : ứ c c h ế h ô h ấ p , b ồ n c h ồ n , c o t h ắ t p h ế q u ả n
6 Tác d ụ n g k h ô n g m o ng m u ốn :
Trang 10* C h ỉ đ ị n h đ i ề u t r ị :
- G i ả m đ a u : d ữ d ộ i c ấ p t í n h , k h ô n g đ á p ứ n g v ớ i t h u ố c g i ả m đ a u k h á c ; ( B N U T g i a i đ o ạ n c u ố i c ó t h ể d ù n g M o r p h i n q u á 7 n g à y )
- P h ù p h ổ i c ấ p t í n h t h ể n h ẹ v à v ừ a
- P h ố i h ợ p g â y m ê v à t i ề n m ê
- Tr ị t i ê u c h ả y
* C h ố n g c h ỉ đ ị n h :
- Tr ẻ e m d ư ớ i 5 t u ổ i
- Tr i ệ u c h ứ n g đ a u b ụ n g c ấ p k rõ n g u y ê n n h â n
- S u y h ô h ấ p , s u y g a n n ặ n g
- H e n p h ế q u ả n ( m o r p h i n g â y c o t h ắ t c ơ t r ơ n )
- P h ù p h ổ i c ấ p t h ể n ặ n g
- N g ộ đ ộ c r ư ợ u , c á c c h ấ t ứ c c h ế h ô h ấ p
7 C H Ỉ Đ Ị N H & c h ố n g c h ỉ đ ị n h :
Trang 11- N g ư ờ i c a o t u ổ i , s u y g a n , s u y t h ậ n , t h i ể u n ă n g t u y ế n g i á p , s u y t h ư ợ n g t h ậ n , n g ư ờ i c ó
r ố i l o ạ n t i ế t n i ệ u - t u y ế n t i ề n l i ệ t , b ệ n h n h ư ợ c c ơ
8 T H Ậ N T R Ọ N G :
Trang 12 K h ô n g đ ư ợ c p h ố i h ợ p v ớ i t h u ố c ứ c c h ế m e n M AO ( v ì g â y t r u ỵ t i m , h ô n m ê , t ử v o n g
… )
D ù n g m o r p h i n s a u k h i đ ã n g ư n g t h u ố c ứ c c h ế M AO í t n h ấ t 1 5 n g à y
C á c t h u ố c c h ố n g t r ầ m c ả m 3 v ò n g , k h á n g H 1 , b a r b i t u r a t , b e n z o d i a z e p i n , r ư ợ u
C á c c h ấ t v ừ a c h ủ v ậ n v ừ a đ ố i k h á n g m o r p h i n n h ư b u p re n o r p h i n , n a l b u p h i n ,
p e n t a z o c i n
1 0 T ƯƠ N G TÁC T H U Ố C :
Trang 13a , N g h i ệ n t h u ố c :
- C ó 4 l o ạ i r e c e p t o r l à µ , k , σ v à δ Q u a n t r ọ n g n h ấ t l à r e c e p t o r µ , k h i g ắ n v à o r e c e p t o r µ s ẽ
c ó t á c d ụ n g g i ả m đ a u , g â y k h o á i c ả m v à g â y n g h i ệ n
- N g ư ờ i n g h i ệ n : r ố i l o ạ n t â m l ý , l ư ờ i b i ế n g , í t c h ú ý v ệ s i n h t h â n t h ể , t h ư ờ n g b ị t á o b ó n , c o
đ ồ n g t ử , m ấ t n g ủ , c h á n ă n , s ú t c â n , đ ề k h á n g ké m , …
b , C a i n g h i ệ n :
- N g ư ờ i n g h i ệ n c ầ n đ ư ợ c c á c h l y , k ế t h ợ p l a o đ ộ n g t a y c h â n v ớ i t â m l ý t r ị l i ệ u :
- D ù n g t h u ố c l o ạ i m o r p h i n : M E T H A D O N - đ ể g i ả m đ a u v à c a i n g h i ệ n M o r p h i n , H e ro i n
- K h ô n g d ù n g t h u ố c l o ạ i m o r p h i n : đ i ề u t r ị t r i ệ u c h ứ n g : b e n z o d i a z e p i n h a y t h u ố c a n t h ầ n ( c h ố n g b ồ n c h ồ n v ậ t v ã ) , t h u ố c g i ả m đ a u n o n - s t e ro i d , l o p e r a m i d ( c h ố n g t i ê u c h ả y )
1 1 N G H I Ệ N T H U Ố C & c a i n g h i ệ n :