RODOGYL (Kỳ 1) docx

Rodogyl là thuốc phối hợp spiramycine, kháng sinh họ macrolide, và métronidazole, kháng sinh họ 5-nitroimidazole, đặc trị các bệnh nhiễm trùng răng miệng.. Phổ kháng khuẩn : Hoạt tính k

RODOGYL

(Kỳ 1)

RHÔNE-POULENC RORER

[AVENTIS PHARMA]

Viên bao phim : hộp 20 viên

THÀNH PHẦN

Spiramycine base 750 000 UI Métronidazole 125 mg

DƯỢC LỰC

Rodogyl là thuốc phối hợp spiramycine, kháng sinh họ macrolide, và métronidazole, kháng sinh họ 5-nitroimidazole, đặc trị các bệnh nhiễm trùng răng miệng

Phổ kháng khuẩn :

Hoạt tính kháng khuẩn của spiramycine trên các vi khuẩn thường gây bệnh vùng răng miệng như sau :

- Vi khuẩn thường nhạy cảm : liên cầu khuẩn không phải D, phế cầu khuẩn, màng não cầu, Bordetella pertussis, Actinomyces, Corynebacterium, Chlamydia, Mycoplasma ;

- Vi khuẩn không thường xuyên nhạy cảm : tụ cầu khuẩn, lậu cầu khuẩn, liên cầu khuẩn D, Haemophilus influenzae ;

- Vi khuẩn đề kháng (CMI > 8 mg/ml): trực khuẩn hiếu khí Gram -

Hoạt tính kháng khuẩn của métronidazole trên các vi khuẩn thường gây bệnh vùng răng miệng như sau :

- Vi khuẩn thường nhạy cảm : (CMI : 0,8-6,2 mg/ml) : trực khuẩn kỵ khí bắt buộc : Clostridium, C perfringens, Bifidobacterium bifidum, Eubacterium, Bacteroides fragilis, Melaninogenicus, Pneumosintes, Fusobacterium, Veillonella, Peptostreptococcus, Peptococcus ;

- Vi khuẩn thường đề kháng : Propionibacterium acnes, Actinomyces, Arachnia ;

- Vi khuẩn đề kháng : trực khuẩn kỵ khí không bắt buộc, trực khuẩn hiếu khí

Tác dụng hiệp lực : các CMI trung bình của 2 hoạt chất riêng lẻ hoặc khi phối hợp cho thấy có sự hiệp lực ức chế một số chủng vi khuẩn nhạy cảm

CMI tính bằng mg/ml Chủng Bacteroides melaninogenic fragilis Metronidazole 0,25 0,5

Metronidazole + spiramycine 0,125

mg/ml

0,062 0,125

Spiramycine 2 32

Spiramycine + metronidazole 0,125

mg/ml

0,125 2

Như vậy, đối với B fragilis, chỉ cần spiramycine 16 lần ít hơn và metronidazole 4 lần ít hơn

DƯỢC ĐỘNG HỌC

- Spiramycine hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn Biến dưỡng ở gan cho ra chất biến dưỡng chưa biết rõ về cấu trúc hoá học nhưng có hoạt tính Macrolides xuyên vào và tập trung trong thực bào (bạch cầu đa nhân trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào phế nang)

Ở người, đạt nồng độ cao trong thực bào Đặc tính này giải thích hoạt tính của các macrolides đối với các vi khuẩn nội bào

Thải trừ qua nước tiểu và mật, tại đó nồng độ đạt 15-40 lần cao hơn nồng

độ huyết thanh Thời gian bán hủy huyết tương khoảng 8 giờ Spiramycine đi qua sữa mẹ

- Métronidazole được hấp thu, nồng độ hiệu nghiệm trong huyết thanh đạt sau 2-3 giờ và kéo dài hơn 12 giờ sau 1 liều uống duy nhất Nồng độ cao trong gan

và mật Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu làm nước tiểu có màu nâu đỏ Métronidazole xuyên qua nhau thai và sữa mẹ

- Sự khuếch tán vào các mô vùng răng miệng :

Hai hoạt chất thành phần của Rodogyl tập trung trong nước bọt, nuớu và xương ổ răng Nồng độ spiramycine và métronidazole (mg/ml hoặc mg/g) đo ở người 2 giờ sau khi uống 2 viên Rodogyl như sau :

Nồng độ

Huyết thanh

Nước bọt

Nướu

Xương

ổ răng

Spiramycine

0,68 +/- 0,22

1,54 +/- 0,41

26,63 +/- 9,65

113,9 +/- 41,16

Métronidazole

35,03 +/- 12,35

15,32 +/- 3,16

7,43 +/- 6,34

5,73 +/- 2,72