PARIET (Kỳ 1) pps

Ức chế tiết acid dạ dày : - Rabeprazole sodium ức chế tiết acid dạ dày được kích thích bởi dibutyl cyclic AMP trong các tuyến dạ dày của thỏ được phân lập trong thực nghiệm... - Rabepra

PARIET (Kỳ 1)

EISAI

c/o DIETHELM

Viên nén 10 mg : vỉ 14 viên, hộp 1 vỉ

THÀNH PHẦN

DƯỢC LỰC

Ức chế H + , K + - ATPase (trong thực nghiệm) :

Rabeprazole sodium ức chế mạnh H+, K+ - ATPase điều chế từ niêm mạc

dạ dày của lợn

Ức chế tiết acid dạ dày :

- Rabeprazole sodium ức chế tiết acid dạ dày được kích thích bởi dibutyl cyclic AMP trong các tuyến dạ dày của thỏ được phân lập (trong thực nghiệm)

- Rabeprazole sodium ức chế mạnh sự tiết acid dạ dày được kích thích bởi histamine hoặc pentagastrin ở chó mắc bệnh rò dạ dày mãn tính cũng như sự tiết acid dạ dày trong điều kiện bình thường hoặc được kích thích bởi histamine ở chuột

Sự đảo ngược hoạt động chống bài tiết của Rabeprazole sodium nhanh hơn

và sự tăng mức gastrin trong máu của Rabeprazole sodium thấp hơn các chất ức chế bơm proton khác

Hoạt động chống loét :

Ở chuột, Rabeprazole sodium đã chứng tỏ có tác dụng chống loét mạnh đối với nhiều loại vết loét và cải thiện các sang thương niêm mạc dạ dày thực nghiệm (stress do nhiễm lạnh, stress do bị nhúng trong nước, thắt môn vị, dùng cysteamine hoặc ethanol-HCl)

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Nồng độ trong máu : Giá trị trung bình của những thông số dược lực học đã

được xác định cho từng cá thể riêng biệt khi dùng Pariet lúc đói và sau ăn được biểu thị trong Bảng 1 Tmax đạt được khi dùng thuốc lúc đói lâu hơn 1,7 giờ so với khi dùng thuốc sau ăn và sự hấp thu khác nhau giữa các cá thể cũng được ghi nhận

Bảng 1 Hiệu quả

của thức ăn trên các

thông số dược động học

Tình trạng khi dùng thuốc

Thông số

(Trung bình +/-

S.D., n=12)

Dùng đường uống lúc đói ở liều 10 mg hay 20 mg Rabeprazole sodium cho những người tình nguyện khỏe mạnh Giá trị trung bình của các thông số dược động học được biểu thị trong Bảng 2

Bảng 2

Thông số dược

động học sau

khi dùng

Pariet ở liều

đơn 10 mg và

20 mg cho

những người

tình nguyện

khỏe mạnh

Liều

Cmax

(ng/ml)

tmax

(giờ)

AUC (ng.giờ/ml)

t1/2 (giờ)

10 mg

247 +/-

24

3,8 +/- 0,5

440 +/-

24

0,85 +/- 0,04

20 mg

406 +/-

64

3,1 +/- 0,2

809 +/-

186

1,02 +/- 0,16

(Trung

bình +S.D.,

n=6)

Độ khả dụng sinh học của liều uống 20 mg (so với đường tiêm tĩnh mạch) khoảng 51,8% phần lớn là do chuyển hóa trước hệ thống Hơn nữa, độ khả dụng sinh học không tăng khi dùng liều lặp lại

94,8 - 97,5% Rabeprazole kết hợp với protein huyết thanh người

Sự thải trừ qua nước tiểu : Dạng không chuyển hóa của thuốc không được

phát hiện trong nước tiểu của 6 người tình nguyện khỏe mạnh sau khi dùng Rabeprazole sodium ở liều 20 mg trong 72 giờ, và khoảng 30% liều trên được thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa carboxylate và dạng kết hợp với acid glucuronic

Hiệu quả lâm sàng : Kết quả các thử nghiệm lâm sàng mở và mù đôi, khi

dùng Pariet trong loét dạ dày, loét tá tràng, viêm thực quản do trào ngược và loét niêm mạc miệng đã được tóm tắt trong Bảng 3

Viêm thực quản do trào ngược 90,9% (50/55)

Tỷ lệ cải thiện chung trên 2 bệnh nhân có hội chứng Zollinger-Ellison là 100%

Các thử nghiệm dược lý lâm sàng cho thấy sự tăng pH dạ dày của liều 20

mg lớn hơn so với liều 10 mg Ích lợi của Pariet trong việc điều trị các vết loét trầm trọng được xác định là ở liều 20 mg x 1 lần/ngày

Hiệu quả lâm sàng của Pariet trong điều trị loét dạ dày - tá tràng được chứng minh trong các thử nghiệm mù đôi

CHỈ ĐỊNH

- Loét dạ dày, tá tràng và niêm mạc miệng

- Viêm thực quản do trào ngược

- Hội chứng Zollinger-Ellison