Những thử nghiệm sinh hỉa chứng minh rằng erythromycin ức chế sự tổng hợp protâin của tác nhân gây bệnh mđ khĩng ảnh hưởng trực tiếp đến sự tổng hợp acid nhân.. Lưu ý : cỉ nhiều chủng Ha
Trang 1E.E.S (ERYTHROMYCIN ETHYL
SUCCINATE)
(Kỳ 1) ABBOTT
cốm pha nhũ tương uống 200 mg/5 ml : chai 100 ml
THÀNH PHẦN
cho 5 ml nhũ tương E.E.S pha từ cốm
Erythromycine ethylsuccinate
200 mg
Trang 2MÔ TẢ
Erythromycin được sản xuất từ một chủng của Streptomycef erythraeus vđ thuộc nhỉm kháng sinh macrolide Erythromycin ethylsuccinate lđ erythromycin 2-(ethylsuccinate) cĩng thức phân tử C43H75O16 vđ trọng lượng phân tử 862,06
Dạng cốm cỉ khuynh hướng tái kết hợp lại trong nước Khi tái hợp lại chơng trở thđnh nhũ tương cỉ măi thơm hoa anh đđo
Thuốc cốm chủ yếu lđ dăng cho trẻ em nhưng cũng cỉ thể dăng cho người lớn
Những thđnh phần khĩng hoạt tính :
Acid citric, FD C Red no.3, magnesium aluminium silicat, carboxy-methylcellulose, sodium citrat, đường mía vđ hương liệu nhân tạo
DƯỢC LỰC
Tác dụng vi sinh học :
Trang 3Những thử nghiệm sinh hỉa chứng minh rằng erythromycin ức chế sự tổng hợp protâin của tác nhân gây bệnh mđ khĩng ảnh hưởng trực tiếp đến sự tổng hợp acid nhân Người ta đã chứng minh được sự đối kháng của erythromycin vđ clindamycin
Lưu ý : cỉ nhiều chủng Haemophilus influenzae đề kháng với erythromycin đơn độc nhưng lại nhạy cảm với khi sử dụng phối hợp với sulfonamid Tụ cầu đề kháng erythromycin cỉ thể xuất hiện trong qú trình điều trị với erythromycin Nân nuĩi cấy vđ thực hiện những thử nghiệm về tính nhạy cảm của vi khuẩn
Những thử nghiệm về tính nhạy cảm trân đĩa :
Những phương pháp định lượng mđ đìi hỏi phải đo đường kính văng vĩ khuẩn sẽ cho những đánh giá chính xác nhất về tính nhạy cảm của kháng sinh Một phương thức được đề nghị lđ dăng đĩa erythromycin để thử nghiệm tính nhạy cảm ; những điều giải thích về đường kính vĩ khuẩn của thử nghiệm đĩa nđy cỉ tương quan với những giá trị nồng độ ức chế tối thiểu của erythromycin Với phương thức nđy, một báo cáo "nhạy cảm" của phìng xét nghiệm chỉ ra rằng vi sinh vật gây nhiễm chắc chắn đáp ứng với điều trị Một báo cáo "đề kháng" chỉ ra rằng vi sinh vật gây nhiễm chắc chắn khĩng đáp ứng với điều trị Một báo cáo
Trang 4"nhạy cảm trung gian" gợi ý rằng vi sinh vật gây nhiễm sẽ nhạy cảm nếu dăng liều cao hơn
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Erythromycin kết hợp với những cấu trơc tiểu đơn vị ribosom50S của vi khuẩn nhạy cảm vđ ức chế sự tổng hợp protein
Nhũ tương erythromycin ethylsuccinate dạng uống được hấp thu dễ dđng
vđ chắc chắn Nồng độ erythromycin trong huyết thanh đạt được vđo lơc đỉi vđ khĩng đỉi cỉ thể như nhau
Erythromycin khuếch tán dễ dđng vđo hầu hết những dịch cơ thể Trong trường hợp bình thường chỉ đạt được nồng độ thấp trong dịch não tủy, nhưng trường hợp viâm mđng não thì con đường thuốc qua hđng rđo máu não gia tăng
Với chức năng gan bình thường, erythromycin tập trung ở gan vđ được bđi tiết qua mật Khi cỉ rối loạn chức năng gan, sự bđi tiết của erythromycin từ gan vđo mật chưa được biết rị Ít hơn 5% erythromycin được thải ra trong nước tiểu dưới dạng cìn hoạt tính Erythromycin đi qua hđng rđo nhau thai nhưng nồng độ trong huyết tương thai nhi thường lđ thấp, vđ được tiết ra trong sữa mẹ