Thuốc có tác dụng thuận lợi hơn so với lợi tiểu và ức chế bêta vì những thuốc đó có thể ảnh hưởng không tốt đến các thông số nói trên.. Do có sự liên quan giữa cao huyết áp và lipid máu
Trang 1CARDURAN
(Kỳ 1)
PFIZER
c/o ZUELLIG
viên nén 1 mg hộp 10, 28 và 100 viên
viên nén 2 mg hộp 10, 28 và 100 viên
viên nén 4 mg hộp 10, 28 và 100 viên - Bảng B
THÀNH PHẦN
cho 1 viên Doxazosin mesylate, tính theo doxazosin 1 mg
cho 1 viên
Trang 2Doxazosin mesylate, tính theo doxazosin 2 mg
cho 1 viên
Doxazosin mesylate, tính theo
doxazosin
4 mg
Tá dược : muối natri glycolate,
microcrystalline cellulose, lactose,
magnesium stearate và muối natri lauryl
sulfate
DƯỢC LỰC
Doxazosin có tác dụng giãn mạch thông qua hoạt động ức chế chọn lọc và cạnh tranh ở vị trí sau khớp a 1-adrenoceptor
Doxazosin làm giảm huyết áp một cách đáng kể do giảm kháng lực mạch máu toàn thân Tác dụng này được cho là do ức chế chọn lọc trên a 1-adrenoceptor nằm tại mạch máu Liều dùng một lần duy nhất trong ngày làm giảm đáng kể
Trang 3huyết áp suốt ngày và sau 24 giờ Huyết áp giảm từ từ và đạt hiệu quả tối đa sau
2-6 giờ uống thuốc Bệnh nhân cao huyết áp, điều trị bằng doxazosin có huyết áp tương tự như nhau ở cả hai tư thế nằm và đứng Không giống như các thuốc ức chế chọn lọc a adrenoceptor khác, điều trị lâu dài bằng doxazosin không gây hiện tượng lờn thuốc Cũng ít thấy hiện tượng tăng hoạt tính renin và nhịp nhanh khi trị liệu lâu dài
Doxazosin có tác dụng tốt trên lipid máu làm tăng đáng kể tỷ lệ HDL/tổng cholesterol, giảm triglycerides và tổng cholesterol Thuốc có tác dụng thuận lợi hơn so với lợi tiểu và ức chế bêta vì những thuốc đó có thể ảnh hưởng không tốt đến các thông số nói trên Do có sự liên quan giữa cao huyết áp và lipid máu với bệnh lý mạch vành, tác dụng trị liệu thích hợp của doxazosin trên cả hai huyết áp
và lipid máu làm giảm nguy cơ bệnh lý mạch vành
Trị liệu bằng doxazosin làm giảm phì đại thất trái, ức chế sự kết dính tiểu cầu và thúc đẩy tác dụng hoạt hóa plasminogen mô Thêm vào đó doxazosin cải thiện tính nhạy cảm với insulin ở bệnh nhân kém nhạy cảm
Trong một nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trên bệnh nhân cao huyết áp, điều trị bằng doxazosin có liên quan với việc cải thiện tình trạng rối loạn cương dương Ngoài ra những bệnh nhân uống doxazosin cho biết ít bị rối loạn cương dương so với những bệnh nhân uống các loại thuốc hạ áp khác
Trang 4Việc dùng doxazosin cho những bệnh nhân bị bướu lành tiền liệt tuyến cải thiện đáng kể chức năng đường tiểu và những triệu chứng khác Tác dụng trên bướu lành tiền liệt tuyến được cho là do ức chế chọn lọc a-adrenoceptor nằm trên
mô stroma cơ tiền liệt tuyến, bao và cổ bàng quang
Doxazosin cho thấy có tác dụng ức chế phân nhóm 1A của a1-adrenoceptor, chiếm hơn 70% các phân nhóm trong tiền liệt tuyến Điều này chứng tỏ tác dụng của doxazosin trên những bệnh nhân bướu lành tiền liệt tuyến
Doxazosin cũng cho thấy hiệu quả và an toàn khi điều trị lâu dài bướu lành tiền liệt tuyến (trên 48 tháng)
Doxazosin cho thấy không có tác dụng phụ trên chuyển hóa và thích hợp khi sử dụng trên bệnh nhân tiểu đường, hen phế quản, rối loạn chức năng thất trái, bệnh gút và bệnh nhân cao tuổi
Một nghiên cứu in vitro cho thấy đặc tính chống oxy hóa của dạng chuyển hóa 6' và 7' hydroxy của doxazosin ở nồng độ 5 mmol
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu :
Sau khi uống liều điều trị, doxazosin được hấp thu tốt đạt nồng độ đỉnh vào khoảng hai giờ sau đó
Trang 5Chuyển hóa/Thải trừ :
Thải trừ làm hai giai đoạn với thời gian bán thải là 22 giờ, điều này là cơ sở cho việc sử dụng liều duy nhất trong ngày Ít hơn 5% doxazosin bài tiết dưới dạng không đổi
Nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy thận không thấy thay đổi đáng kể so với bệnh nhân trẻ có chức năng thận bình thường
Dữ liệu trên bệnh nhân suy gan và tác động của những thuốc ảnh hưởng trên chuyển hóa gan (như cimetidine) còn rất giới hạn Như đối với tất cả các loại thuốc chuyển hóa hoàn toàn qua gan, việc dùng doxazosin trên bệnh nhân có chức năng gan thay đổi phải cẩn thận (xem phần Thận trọng lúc dùng)