ĐẠI CƯƠNG• Vi khuẩn kỵ khí • Helicobacter pylori... CẤU TRÚC CHUNGCơ chế tác động • Tính khử oxi hóa khử vk yếm khí • Gốc tự do tham gia hệ thống đa enzym quá trình nhân đôi gãy
Trang 1DS HUỲNH TRƯỜNG HIỆP
Trang 4ĐẠI CƯƠNG
• Vi khuẩn kỵ khí
• Helicobacter pylori
Trang 51
2
3 4
5
Trang 6CẤU TRÚC CHUNG
Cơ chế tác động
• Tính khử oxi hóa khử vk yếm khí
• Gốc tự do tham gia hệ thống đa enzym
quá trình nhân đôi gãy ADN của protozoa
(Các protozoa giàu A và T như Trich., Entamoeba)
Trang 7N
CH 3 O
Trang 9NHÓM 5-NITROIMIDAZOL
N (CH2)2
O N
imidazol-1-Nimorazol
Trang 10
CH3 1-(1-methyl-5-nitro-1H-
imidazol-2-yl)-3-(methylsulfonyl)imidazolidin-2-on
Satranidazol
Trang 11NHÓM 5-NITROIMIDAZOL – ĐIỀU CHẾ
H
H
O
O +
H
CH3
N N
Trang 12NHÓM 5-NITROIMIDAZOL – ĐIỀU CHẾ
ClCH2CH2OH
Metronidazol
Trang 13NHÓM 5-NITROIMIDAZOL – ĐIỀU CHẾ
BrCH2CH2SCH2CH3
Oxy hóa O N N
CH2CH2 S CH2CH3
O O
Tinidazol
Trang 15CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ
Đơn bào
Trichomonas vaginalis : 2g/D x 10D (metronidazol)
single dose với tini và secni.
Lambia : 2g/D x 5 (metronidazol)
Vi khuẩn yếm khí
Helicobacter pylori : + clarithromycin + ức chế bơm
Trang 16LIÊN QUAN CẤU TRÚC TÁC ĐỘNG DƯỢC LỰC
• Nhóm NO2 : cần thiết, bắt buộc phải có
• Nhóm thế ở N1 là cần thiết
• Vị trí 2 là methyl, phenyl, carbamat, các nhóm
chức có O hay -NO2
Trang 17MỘT SỐ CHẤT MỚI NGHIÊN CỨU
N N
CH3
O2N
COOEt
CH3O
Benzimidazol Misonidazol N
N
NO2
CH3O
N
H N
H3C
H3C
O
Ro-15-0216
Trang 18DAÃN CHAÁT THIAZOL
N
O2N
S HNOC
NH N
Thiophen-2-Tetonitrozol
1-(5-nitrothiazol-2-yl)
Trang 19DẪN CHẤT THIAZOL
• Nitridazol : amip, sán máng
• Tetonitrozol : trichomonas, candida
• Aminitrozol : trichomonas
Trang 21EMETIN VÀ DẪN CHẤT
H H
H
EMETIN DEHYDROEMETIN
Đã ngưng dùng emetin
SD xen kẽ 5-nitroimidazol trị amib ruột, abcès gan
Trang 23• Streptomyces rimosus
O
HO HO
NH2O HOH2C
NH2
H2N
NH2OH
O
CH2OH
OH O
Trang 24KHÁNG SINH NHÓM AMINOSID - PARAMOMYCIN
TD tương tự như aminosid (30S)
CD : amib ruột, Giardia
• Nhiễm Cryptosporidum parvum/AIDS
• Trị sán máng, giun