SEMINAR hóa dược 1 PENTAZOCIN HCL

Theo một nghiêm cứu lâm sàng liều nhỏ cấp tính Pentazocine đã được phát hiện là làm giảm nhanh chóng và đáng kể các triệu chứng hưng cảm ở những người mắc chứng rối loạn lưỡng cực đang

BỆNH VIỆN NGUYỄN TRÃI

SEMINAR HÓA DƯỢC 1

PENTAZOCIN.HCL

TỔ 12 – A3K75

Các thành viên của nhóm

• Phạm Minh Anh 2001035

• Bùi Thị Thùy Dung 2001128

• Nguyễn Thùy Dương 2001144

• Nguyễn Thu Hà 2001178

• Trương Thị Hà 2001189

• Phạm Thị Ngọc Hiên 2001216

7 Lê Huy Hiệu 2001238

8 Ngô Thị Thanh Hoa 2001241

01 02 03

Tên quốc tế, tên khác, công

thức cấu tạo, lịch sử nghiên

1.Tên quốc tế, tên khác, công thức cấu tạo, lịch sử

nghiên cứu phát triển

• Tên quốc tế: Pentazocine Hydrochloride

• Lịch sử nghiên cứu phát triển

+ Pentazocine được phát triển bởi Công ty Thuốc Sterling, Viện

Nghiên cứu Sterling-Winthrop, Rensselaer, New York

+ Hợp chất giảm đau lần đầu tiên được sản xuất tại Sterling vào

năm 1958

+Thử nghiệm ở Hoa Kỳ được tiến hành từ năm 1961 đến 1967.

+ Được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm phê duyệt vào

tháng 6 năm 1967 sau khi được đánh giá thuận lợi sau thử nghiệm trên 12.000 bệnh nhân ở Hoa Kỳ

+ Đến giữa năm 1967, Pentazocine đã được bán ở Mexico , Anh và Argentina, dưới các tên thương mại khác nhau.

Theo một nghiêm cứu lâm sàng liều nhỏ cấp tính

Pentazocine đã được phát hiện là làm giảm nhanh chóng và đáng kể các triệu chứng hưng cảm ở những người mắc chứng rối loạn lưỡng cực đang trong giai đoạn hưng cảm của tình trạng này

An thần tối thiểu và không có tác dụng phụ bao gồm tác dụng kích thích thần kinh hoặc làm trầm trọng thêm chứng rối loạn tâm thần đã được quan sát thấy ở liều dùng

H Ư Ớ N G D Ẫ N S Ơ

C Ấ P C Ứ U | 2 0 2 0

2 Nguồn gốc và phương pháp điều chế chính

2.2 Phương pháp điều chế

3 Tính chất lý hóa, ứng dụng trong kiểm

nghiệm, bảo quản, dạng dược dụng

TÍNH CHẤT VẬT LÝ

Bột Kết tinh trắng

Tan trong nước

Tan trong kiềm

N – bậc 3 + acid piric tạo tủa vàng

+ Phản ứng của ion Cl- : + AgNO3 tạo AgCl (tủa trắng)

+ với KIO3 /H+ giải phóng Iod + với K3[Fe(CN)6]/FeCl3 tạo màu xanh lam phổ trong mt acid

+ tác dụng KMnO4: làm mất màu dd KMnO4, có kết tủa đen MnO2

CÓ -OH PHENOL

PHẢN ỨNG CỦA ION CL-

THỂ HIỆN TÍNH KHỬ

PHẢN ỨNG CỦA NỐI ĐÔI

Định Tính

+ có phổ IR đặc trưng để định tính+ đo góc quay cực riêng

+ đo độ hấp thụ A11 hoặc quét phổ UV (do hấp thụ UV)

+ các phản ứng hóa học để định tính

Định Lượng

+ đo acid trong môi trường khan+ phương pháp trung hòa phần acid kết hợp (định lượng acid)

+ phương pháp đo quang (do hấp thụ UV)

· Đo UV

· HPLC

b.Ứng dụng trong kiểm nghiệm, bảo quản, dạng dược dụng

• Ứng dụng trong kiểm nghiệm

3 Tính chất lý hóa, ứng dụng trong kiểm nghiệm,

bảo quản, dạng dược dụng

BẢO QUẢN, DẠNG DƯỢC

dạng muối : do có tính base

Pentazocin.HCL Pentozocin.H2So4

Dạng Base không kết hợp

• Bảo quản, dạng dược dụng

Bảo quản

A: HẤP THỤ TIA CỰC TÍM (197U)

• dung dịch (1/100) đáp ứng được các yêu cầu

C: CÁC THỬ NGHIỆM NHẬN DẠNG TỔNG QUÁT, CLORUA

• dung dịch chuẩn: hòa tan 50mg USP Pentazocine RS trong 25ml acid

chlohydric 0.01 trong bình tách và sử dung dịch này thay cho dung dịch chuẩn

xanh lá cây

KẾT LUẬN

Tiêu chí chấp nhận: 98.0% - 102.0% trên cơ

sở khô

PHÂN TÍCH

thêm vào dung dịch mẫu, thêm 10ml dung dịch thủy ngân acetat

TS và 1 giọt dung dịch

tím tinh thể TS

TIẾN HÀNH SONG SONG VỚI MẪU TRẮNG

Mỗi ml acid perchloride 0,1N tương đương với 32,19mg pentazocine

HCL

4 Kiểm nghiệm Pentozocin.Hcl

Methanol

DUNG DỊCH RỬA GIẢI

Cloroform, methanol và isopropylamine

UV với bước sóng ngắn

TIÊU CHÍ CHẤP NHẬN

Tổng số tạp chất thông thường được quan sát không vượt quá 1.0%

Hấp thụ:

Pentazocine được hấp thu từ đường tiêu hóa

Phân bổ:

Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 đến 3 giờ

Sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 15 phút đến 1 giờ

Pentazocine khuếch tán qua nhau thai

Biến đổi sinh học:

Pentazocine được chuyển hóa ở gan

Loại bỏ:

Chỉ một phần nhỏ liều dùng xuất hiện dưới dạng không đổi trong nước tiểu

5 DƯỢC ĐỘNG HỌC

02 Cơ chế tác dụng: giảm phản ứng đau của cơ thể do giảm truyền các tín hiệu đau đến não và tăng ngưỡng

chịu đau của cơ thể

• Sử dụng lâu dài: tránh tăng liều lượng không cần thiết, vì sử dụng liều cao pentazocine kéo dài có thể gây ra sự phụ thuộc.

• Ở liều điều trị thông thường: An thần là tác dụng phụ phổ biến nhất.

• Tác dụng phụ thường gặp nhất: choáng váng, chóng mặt, buồn nôn, nôn và đổ mồ hôi.

a Tác dụng không mong muốn

7 Tác dụng không mong muốn,

Chống chỉ định

a Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được báo cáo:

*Rối loạn

• Máu và hệ bạch huyết: tăng bạch cầu ái toan thoáng qua, giảm số lượng bạch cầu

• Hệ thống miễn dịch: phù mặt, đỏ bừng da bao gồm nổi mẩn đỏ trên mặt, phát ban da, nổi mề đay, viêm da bao gồm ngứa,

ớn lạnh và phản ứng dị ứng.

• Tâm thần: Lệ thuộc thuốc

• Hệ thần kinh: ảo giác, chứng khó nuốt, đau đầu, mất phương hướng, thay đổi tâm trạng, ác mộng, mất ngủ, dị cảm, ngất, hưng phấn, co giật nặng, tăng áp lực nội sọ, lú lẫn, run cơ, rối loạn suy nghĩ.

• Mắt: co đồng tử, rối loạn thị lực.

• Tim: nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, đánh trống ngực.

• Mạch máu: tăng huyết áp thoáng qua, hạ huyết áp, suy tuần hoàn

• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: ức chế hô hấp.

• Tiêu hóa: khô miệng, táo bón, co thắt đường mật,

• Da và hệ thống dưới da: hoại tử biểu bì nhiễm độc.

• Thận và tiết niệu: bí tiểu, co thắt niệu quản.

*Các tình trạng mang thai, puerperium và chu sinh: thay đổi tốc độ hoặc cường độ co bóp tử cung trong quá trình chuyển dạ.

*Hệ thống sinh sản và rối loạn vú: giảm ham muốn tình dục hoặc tiềm năng.

*Rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: hạ thân nhiệt, hội chứng cai thuốc (không phổ biến).

• Pentazocine không nên dùng cho bệnh nhân suy hô

hấp đã xác định, đặc biệt khi có hiện tượng tím tái và tiết dịch phế quản.

• Nghiện rượu cấp tính

• Cơn hen phế quản cấp tính

• Suy tim, thứ phát sau bệnh phổi mãn tính

• Rối loạn chuyển hóa porphyrin

• Tăng áp lực nội sọ, chấn thương đầu hoặc các tình

trạng bệnh lý của não mà không mong muốn màng giác quan bị mờ.

b Chống chỉ định

8 Các dạng bào chế thường gặp

• Thuốc tiêm Pentazocine IV 30mg/mL (ống 1mL):

Talwin (Pentazocine IV) 30mg/mL

(1mL ampoule)Hospira, USA

Talwin (Pentazocine IV) 30mg/mL (1mL ampoule) Sanofi-Aventis, USA

8 Các dạng bào chế thường gặp

Viên nén 25mg/650mg (pentazocine/acetaminophen)

Viên nén 50mg/0.5mg

pentazocine

• Viên nén bao phim Pentazocine 25 mg

Viên nén tròn, hai mặt lồi màu trắng, đường kính 9,5 mm được đánh dấu “PT” và “25” ở một

mặt và “G” ở mặt sau.

Thank You!