1. Trang chủ
  2. » Luận Văn - Báo Cáo

HORMON TUYẾN SINH DỤC NAM THUỐC NGỪA THAI

99 39 0

Đang tải... (xem toàn văn)

Tài liệu hạn chế xem trước, để xem đầy đủ mời bạn chọn Tải xuống

THÔNG TIN TÀI LIỆU

Thông tin cơ bản

Định dạng
Số trang 99
Dung lượng 13,54 MB

Các công cụ chuyển đổi và chỉnh sửa cho tài liệu này

Nội dung

TUYẾN SINH DỤC VÀ THUỐC NGỪA THAI Taùc duïng sinh lyù Giai ñoaïn baøo thai:Bieät hoaù giôùi tính baøo thai nam . Tuoåi daäy thì: beù trai ñaøn oâng tröôûng thaønh: Phaùt trieån cô quan SD nam Kích thích TH tinh truøng. Taïo neân daáu hieäu ñaëc tröng cuûa nam giôùi : + Moïc nhieàu loâng + Phaùt trieån thanh quaûn =>thay ñoåi gioïng noùi. + Phaùt trieån cô theå:Vai roäng ,cô lôùn ,da daøy, muïn + Taïo thaùi ñoä tình duïc ôû phaùi nam. Edited with the trial version of Foxit Advanced PDF Editor To remove this notice, visit: www.foxitsoftware.comshopping HORMON TUYEÁN SINH DUÏC THUOÁC NGÖØA THAI Taùc duïng sinh lyù(tt) Ñoàng hoaù protein (Protein anabolism)  vaän chuyeån A amine vaøo moâ cô,TH Protein  cô theå phaùt trieån nhanh , caân, phaùt trieån cô, xöông, sớm đóng đầu xương dài  ngưng phát triển chiều cao LDL, giaûm HDLCholesterol => nguy cô xô vöõa ÑM . Kích thích TH hoàng caàu . Edited with the trial version of Foxit Advanced PDF Editor To remove this notice, visit: www.foxitsoftware.comshopping HORMON TUYEÁN SINH DUÏC THUOÁC NGÖØA THAI Döôïc ñoäng hoïc Tröôùc daäy thì,N0 Testosterone thaáp ~ 20µg100ml. ÔÛ ngöôøi tröôûng thaønh ~ 300 1000µg100ml. Trung bình cô theå baøi tieát ~ 8mgngaøy. 65 % gaén vôùi SHBG,20 % töï do, coøn laïi gaén Albumine,Protein khac Haáp thu toát qua PO nhöng CH ôû gan  PO lieàu cao vieân ñaëc bieät. thöôøng duøng daïng caáy DD, ñaët TT, haáp thu qua da ÔÛ Tb ñích döôùi Td E. 5α Reductase, Testosterone DHT (Dihydrotestosterone)Td maïnh hôn. 90 % thaûi tröø qua nöôùc tieåu , moät ít qua phaân . Edited with the trial version of Foxit Advanced PDF Editor To remove this notice, visit: www.foxitsoftware.comshopping HORMON TUYEÁN SINH DUÏC THUOÁC NGÖØA THAI Edited with the trial version of Foxit Advanced PDF Editor To remove this notice, visit: www.foxitsoftware.comshopping HORMON TUYEÁN SINH DUÏC THUOÁC NGÖØA THAI Edited with the trial version of Foxit Advanced PDF Editor To remove this notice, visit: www.foxitsoftware.comshopping HORMON TUYEÁN SINH DUÏC THUOÁC NGÖØA THAI Edited with the trial version of Foxit Advanced PDF Editor To remove this notice, visit: www.foxitsoftware.comshopping HORMON TUYEÁN SINH DUÏC THUOÁC NGÖØA THAI Edited with the trial version of Foxit Advanced PDF Editor To remove this notice, visit: www.foxitsoftware.comshopping HORMON TUYEÁN SINH DUÏC THUOÁC NGÖØA THAI Cô cheá taùc duïng Testosterone DHT gaén vôùi Receptor laø 1 Protein noäi baøo  Phöùc hôïp Receptor –Hormone Phöùc hôïp Receptor –Hormone gaén vôùi nhöõng phaàn ñieàu hoaø Hormone ñaëc bieät treân nhieãm saéc theå trong nhaân Tb ,laøm taêng TH caùc Protein ñaëc hieäu caùc RNA Caùc Protein môùi naøy hoaït ñoäng thuùc ñaåy quaù trình nam hoaù. Edited with the trial version of Foxit Advanced PDF Editor To remove this notice, visit: www.foxitsoftware.comshopping HORMON TUYEÁN SINH DUÏC THUOÁC NGÖØA THAI Chæ ñònh Toát nhaát khi thieáu hay hormon Do tuyeán yeân hay tinh hoaøn => Suy Sd : daäy thì muoän, voâ sinh baát löïc… Caùc tröôøng hôïp  Protein maùu :HC thaän hö ,sau chaán thöông, phẫu thuật, boûng … Loaõng xöông : Do suy sinh dục nam. Caêng söõa sau khi sinh Beänh laïc noäi maïc TC ( Endomertriosis ). Moät soá tröôøng hôïp K vuù ôû PN maõn kinh di caên xöông

Trang 1

HORMON TUYẾN SINH

DỤC

& THUỐC NGỪA THAI

Trang 2

HORMONES TUYEÁN SINH

DUÏC NAM

Trang 3

Quá trình sinh tổng hợp androgen

Androgen (Testosterone)

Tb Leydig của tinh hoàn bài

tiết dưới sự điều hoà LH

TH vỏ TT,buồng trứng ,nhau

thai

Testosterone: Steroid có 19

nguyên tử C

Trang 5

Tác dụng sinh lý

- Giai đoạn bào thai:Biệt hoá giới tính bào thai nam

- Tuổi dậy thì: bé trai đàn ông trưởng thành:

Phát triển cơ quan SD nam

Kích thích TH tinh trùng

Tạo nên dấu hiệu đặc trưng của nam giới :

+ Mọc nhiều lông

+ Phát triển thanh quản =>thay đổi giọng nói

+ Phát triển cơ thể:Vai rộng ,cơ lớn ,da dày, mụn

+ Tạo thái độ tình dục ở phái nam

Trang 6

Tác dụng sinh lý(tt)

Đồng hoá protein (Protein anabolism)

 vận chuyển A- amine vào mô & cơ,TH

Protein  cơ thể phát triển nhanh , cân,

phát triển cơ, xương, sớm đĩng đầu xương dài

 ngưng phát triển chiều cao

LDL, giảm HDL-Cholesterol => nguy cơ

xơ vữa ĐM

Kích thích TH hồng cầu

Trang 7

Trước dậy thì,N0 Testosterone thấp ~ 20µg/100ml.

- Ở người trưởng thành ~ 300 -1000µg/100ml

- Trung bình cơ thể bài tiết ~ 8mg/ngày.

- 65 % gắn với SHBG,20 % tự do,

còn lại gắn Albumine,Protein khac

- Hấp thu tốt qua PO nhưng CH ở gan  PO liều cao

viên đặc biệt

thường dùng dạng cấy DD, đặt TT, hấp thu qua da

Ở Tb đích dưới Td E 5α - Reductase, Testosterone

- 90 % thải trừ qua nước tiểu , một ít qua phân

Trang 12

Testosterone & DHT gắn với Receptor là 1 Protein nội

bào  Phức hợp Receptor –Hormone

Phức hợp Receptor –Hormone gắn với những phần

điều hoà Hormone đặc biệt trên nhiễm sắc thể trong

nhân Tb ,làm tăng TH các Protein đặc hiệu & các

RNA

Các Protein mới này hoạt động thúc đẩy quá trình nam

hoá

Trang 13

Tốt nhất khi thiếu hay hormon

Do tuyến yên hay tinh hoàn => Suy Sd : dậy thì

muộn, vô sinh bất lực…

Các trường hợp  Protein máu :HC thận hư ,sau

chấn thương, phẫu thuật, bỏng …

Loãng xương : Do suy sinh dục nam

Căng sữa sau khi sinh

Bệnh lạc nội mạc TC ( Endomertriosis )

Một số trường hợp K vú ở PN mãn kinh di căn

xương

Trang 14

Nam hoá PN: mọc râu, mụn trứng cá,giọng khàn

KN bất thường… Sử dụng trong thai kỳ gây nam

hóa cơ quan Sd ngoài của bào thai nữ,

Nam hoá sớm & RL sự tăng trưởng xương ở TE

Nữ hóa ở nam : Chứng vú to do Androgen 

Estrogen, thường gặp ở TE & người bị bệnh gan

Giữ muối & nước gây phù : thường gặp ở những

người suy tim, thận , dùng liều cao

Vàng da ứ mật ,K gan

Bệnh mạch vành do  HDL &  LDL

Trang 15

Choáng chæ ñònh

PN có thai- cho con bú

K tuyến TL hay K biểu mô tuyến vú ở nam giới

Trẻ em < 15 tuổi

Thận trọng : Người bị bệnh tim,gan,thận,phù nề

Nam giớí cao tuôỉ

Trang 16

Tên thuốc Dạng chế phẩm Liều dùng

Vnang mềm40mg Vnén 2,5,10mg Vnén 25mg

5-10 gel/ngày bôi 1lần

Dán 1 miếng vào buổi tối

PO sau bữa ăn 4v/ngày,chia2 lần

3-PO 2-20mg/ngày

PO 50-75mg/ngày

Trang 17

Các Androgens điều trị thay thế(tt)

Tên thuốc Dạng chế phẩm Liều dùng

Ngậm dưới lưỡi 10 20mg/ngày

-IM 2-4lần /tuần

IM 250mg/tháng

IM 100-250mg/2tuần sau1 tháng 1 lần

IM mỗi lần 400mg/2-4tuần

Trang 18

50-Tên thuốc Dạng bào chế Liều dùng

V nén 2mg V.dẹt 2,5; 5mg

Trang 19

25-CÁC THUỐC

KHÁNG ANDROGEN

Trang 20

CÁC THUỐC KHÁNG ANDROGEN

Các thuốc này ức chế ï TH Androgen hay

tranh chấp với Androgen tại receptor

Dùng trị: Mụn, hói đầu kiểu đàn ông, rậm lông, HC nam hoá, dậy thì sớm, tăng sản &

K tuyến.TL

Trang 21

Các chất tương tự GnRH

Ức chế TH Testosterone do ức chế tiết

LH & FSH gồm:

- Leuprorelin acetat (Lucrin) IM, SC

- Histrelin acetat (Supprelin) IM, SC

- Nafarelin (Synarel) xịt mũi

Trang 22

CHỈ ĐỊNH

Dậy thì sớm phụ thuộc

Gonadotropin

K tuyến TL giai đoạn muộn

K vú giai đoạn muộn ở PN

Trang 23

Ketoconazol & Liarozol :

-Ức chế Cyt P450 => ức chế TH các Steroids gồm

Testosteron & Cortisol Vì gây  Cortisol & độc gan =>

ít dùng.

Spironolactone : Ức chế TH & cạnh tranh receptor

androgen

-Dùng trị chứng rậm lông ở PN với liều 50-200mg/ngày

thường gây rối loạn KN.

Chất ức chế 5α-Reductase: Finasteride (Proscar):

-Cạnh tranh 5α-Reductase 1 & 2 ngăn testosterone

DHT  DHT

- Dùng trị  sản tuyến TL lành tính thể trung bình.

Trang 24

Chất ĐK androgen tại receptor

Cyproterone acetate (Androcur)

- Ức chế sự gắn DHT vào các Receptor Mang tính

Progestin nên ức chế tiết Gonadotropine,làm giảm tiết FSH & LH

-Dùng đơn trị hay phối hợp với thuốc ngừa thai PO trị

chứng rậm lông ở PN Viên 50mg PO 1 v/ngày.

- Điều trị K tuyến TL 200mg/ngày.

Trang 25

Chất ĐK androgen tại receptor(tt)

Flutamide (Evlexin) & Bicalutamide (Casodex)

- Ko mang nhân Steroid => Ko có tính hormone

- Chỉ Td khi CH  2-Hydroxyflutamide chất cạnh tranh

mạnh với DHT tại Receptor.

- Liều 750mg/ngày làm thoái hoá tuyến TL&túi tinh.

- Trị K tuyến TL Vì làm LH & Testosterone nên ít dùng.

- Phối hợp với thuốc tránh thai trị chứng rậm lông cho PN

Nilutamide (Anandron)

- Cơ chế Td giống Flutamide nhưng yếu hơn

- Dùng trị K tuyến TL

Trang 27

HORMONES SINH DỤC NỮ

Trang 28

HORMONES SINH DỤC NỮ

Trang 29

HORMONES sinh dục nữ

Estrogens.

Gồm 2 nhóm

Progestins

Trang 30

Các estrogens nội sinh gồm:

Estriol

Trang 31

Sinh tổng hợp

- Buồng trứng & nhau thai

- Tiền chất Steroid ở các mô ngoại biên : gan, thận

,não, mô mỡ & tinh hoàn

-Estrogens được TH từ Androstenedion dưới Td của

E- Aromatase

Estradiol dưới Td của 17 –OH-SDH Estrone dưới

Estrone dưới Td của 17 –OH-SDH &16α- OHase 

Estriol

EstradiolEstroneEstriol

Trang 33

Điều hoà bài tiết

FSH kích thích nang trứng phát triển & bài tiết

Estrogens

Ngược lại ở N0 cao Estrogens ức chế tuyến yên

bài tiết FSH

Giai đoạn hoàng thể lượng Estrogens thấp hơn:

Trang 35

 Td mạnh hơn, thời gian Td dài hơn , ít Td phụ& có thể dùng PO

DX từ Estradiol DX từ Estron Các phức hợp Ko có gốc

Steroid nhưng có hoạt tính

Diethylstilbestrol Bisphenol A

Genistein

Trang 36

Trên cơ quan SD nữ & phái tính:

Liều thấp ( Liều sinh lý )

- Phát triển cơ quan Sd nữ (âm đạo, vòi trứng, tuyến vú…)

-  sinh NM TC trong giai đoạn 1 của CKKN:

- Phát triển đặc tính của phái nữ: vai hẹp, mông nở, giọng

nói thanh, tóc nhiều, lông ít ,da mịn….Tăng dục tính ở nữ.

-Phát triển xương, ngăn sự tiêu xương do ức chế Td của PTH

& kích thích tiết Calcitonine.

- Gây cốt hoá sớm các đầu xương.

Liều cao : Ức chế bài tiết FSH , kháng Androgen, dùng dài

ngày gây teo tinh hoàn, ngừng tạo tinh trùng, teo cơ quan Sd nam , ức chế bài tiết sữa.

Trang 37

Tác dụng sinh lý

Trên quá trình chuyển hoá :

Muối khoáng

Giữ muối & nước

Chuyển hoá Lipid:

-  LDL &  HDL => giảm nguy cơ bệnh TM

- dữ trữ mỡ &lượng mạch máu dưới da,.bảo hồ

cholesteron mât sỏi mât

Trang 38

Trên chuyển hoá Proteine :

Tăng tiên biến protein nhưng yếu hơn androgen

Trên mạch máu :

-Làm giãn mạch, tăng sinh nội mô mao quản, ức

chế tăng sinh cơ trơn MM

- các yếu tố đông máu II, VII, IX , X , kết tập

tiểu cầu & phân huỷ Fibrine => quá trình đông

máu

Trang 39

Dược động học

Sex-Steroid Bingding Globuline( SSBG) & Albumine

Phân huỷ ở gan => Estrogen TN không dùng

được bằng PO IM dưới dạng DD dầu , qua da,

niêm mạc dạng băng dính, kem bôi âm đạo

 Chuyển hoá ở gan bằng 2 cách:

-Estradiol  Estrone  Estriol ( Td yếu thải trừ

vào nước tiểu)

-Kết hợp với A-Glucuronic & Sulfate bài tiết qua

mật => suy gan ,thận sẽ  Td của Estrogen

Trang 40

Progesterone&

Các dẫn xuất

Trang 41

Cơ chế tác dụng

Estrogen gắn vào Receptor trong nhân Tb

TH ARNm mới & các Protein mới thay đổi

chức năng Tb

Các Receptor của Estrogen có ở các Tb đường

sinh sản nữ, tuyến vú,tuyến yên, vùng hạ đồi,

xương , gan & một số mô khác

Nam giới cũng có một số Receptor của Estrogen

Trang 42

Trang 43

Sau MK: Giảm triệu chứng RLVM (cơn bốc

hoả, đổ mồ hôi , dị cảm, hồi hợp…),bệnh TM,

loãng xương…

• Nguyên phát: ở TE gái sinh ra không có BT

• Thứ phát : Do cắt bỏ BT.

 Làm thuốc ngừa thai

Điều trị rối loạn KN ,

Lãnh đạm tình dục ở PN

Bệnh nam hoá ở PN (mọc râu,mụn trứng cá…)

K tuyến TL

Trang 44

Buồn nôn, căng ngực ,nhức đầu (thường gặp)

Vàng da ứ mật

Giữ muối & nước gây phù, cao HA

Viêm tắc mạch,nhức đầu kiểu Migrain

Tăng sắc tố da (Hyperpimentation)

Gây chứng vú to ở nam , giảm khoái cảm TD

Dùng dài ngày nguy cơ gia tăng khối u vú, TC

Ở PN dùng thuốc ngừa thai Diethystilbestrol có

nguy cơ K cổ TC & âm đạo

Người mẹ sử dụng 3 tháng đầu thai kỳ gây K cho

bé gái sinh ra

Trang 45

Chống chỉ định

Có thai

K nội mạc TC,K vú

Bệnh gan, cao HA

Huyết khối

Chảy máu bất thường đường Sd chưa rõ

nguyên nhân

Trang 46

Tên thuốc Dạng

thuốc

Liều dùng Chỉ

định

Estrone ( Hỗn dịch)

Estradiol Cypionate (dd dầu)

Estradiol Valerat (dd dầu)

Estrogen kết hợp

Estrogen kết hợp/MPA

Estradiol (Vi thể )

Estrogen Ester (75-85% Estrone

sulfat &ø 6-15% Na Equilin )

Estropiat (Piperazin Estrone Sulfat)

Quinestrol

IM IM IM PO PO PO PO

PO PO

O,1-0,5mg 2-3l/tuần 1-5mg/tuần 3-4 tuần 10-20mg/ 4 tuần 0,03-1,25mg /ngày (a ) 0,625-2,5mg/ ngày 0,5-2mg /ngày (a) 0,3-1,25mg /ngày (a)

0,75-6mg /ngày (a) 0,1mg/ngàytrong7ngày, sau đó1mg1l/tuần

A,B C A,B,C A,B,C,D C,D

A,B,C,D A,B,C,D

A,B,C A,B,C

Trang 47

Một số chế phẩm estrogen thường dùng

Estropia t (Kem bôi âm đạo )

Estradiol vi tinh thể (Kem âm

2-4g/ngày

0,05-0,1mgx2 lần /tuần

B B

B

B

A, B,C,D

Trang 48

A: Điều trị thay thế.

B: Viêm âm đạo do lão hóa.

C: Rối loạn vận mạch sau MK.

D: Loãng xương

(a) : Có thể dùng Estrogen hằng ngày theo cách liên

tục hay theo chu kỳ:Trong 3 tuần, 1 tuần nghỉ Ko

dùng.

(b) : Chế độ dùng liều điển hình : Khởi đầu mỗi

ngày dùng 1 liều trong 2 tuần mỗi ngày dùng ½

liều trong 2 tuần,  dùng liều duy trì 1-3 liều/tuần

trong 3 tuần,

Trang 49

Chất kháng Estrogen & chất điều chỉnh

reseptor Estrogen chọn lọc

Chất điều chỉnh reseptor Estrogen chọn lọc (Selective

estrogen receptor modulator = SERMs ) :

Là những hợp chất vừa là chất CV vừa là chất ĐK với estrogen:

Chủ vận trên :xương, não & gan

ĐK trên: vú, nội mạc TC

Gồm

 Tamoxiphen Toremiphen Raloxiphen

Trang 50

Tác dụng trên receptor Chỉ

định

Liều dùng (ngày)

Trang 51

TAMOXIFEN (Nolvadex)

Cơ chế Td & Td:

-Ngăn phức hợp Estrogen - Receptor gắn vào vị trí Td trên AND của Tb đích => Td đối kháng estrogen ở tuyến vú rất mạnh &Td đồng vận ở

NM TC,xương & Lipid huyết.

Chỉ định:

- Thuốc lựa chọn điều trị Kvú.

- KT phóng noãn trị vô sinh.

Td phụ:cơn bốc hoả, nguycơ K NMTC,huyết khối,carcinom gan

Liều dùng: Nolvadex viên 10, 20mg

- Kvú: liều trung bình 20-40mg/ngày chia hai lần.

- Vô sinh : Đợt đầu 20mg/ngày PO vào các ngày thứ 2 3 4 & 5 của CK kinh.

- Nếu thất bại dùng liều 40-80/ngày trong các đợt điều trị sau.

Trang 52

Chỉ định: Điều trị Kvú kháng Tamoxiphen

Tác dụng phụ: cơn bốc hoả, nguy cơ huyết khối,

K NMTC?

RALOXIPHEN

Chỉ định: Loãng xương

Tác dụng phụ:

- Cơn bốc hoả

- Nguy cơ huyết khối

- Vọp bẻ chân

Trang 53

Clomifene : (Clomid,Serophen,Milophen) Tác dụng: Tranh chấp với Estrogen tại Recepror ở vùng

dưới đồi & tuyến yên nên ngăn cơ chế Feed Back =>  tiết

GnRH &Gonadotropin

KT buồng trứng  tiết Estrogen,KT rụng trứng

Chỉ định:Vô sinh do Ko phóng noãn

CCĐ: Bệnh gan mật, u nang BT, xuất huyết TC.

Td phụ: nguy cơ u nang & K BT, kích thích TKTU,tỉ lệ

đa thai cao.

Fulvestrant : Ức chế Tb K mạnh hơn

4-hydroxytamoxiphen => K vú kháng Tamoxiphen.

Trang 54

Các chất ức chế E- AROMATASE

Exemestan(Aromasil) & Formestane:

- Thuộc nhóm Steroid,ức chế không thuận nghịch

E-Aromatase >xúc tác phản ứng CH testosteron  estrogen.

Anastrozol(Arimidex),Letrozole (Femara) & Vorozole:

- Không thuộc nhóm Steroid,

- Là những thuốc lựa chọn hàng II điều trị K vú ở những

người dùng Tamoxiphen thất bại.

- Ít Td phụ Tamoxiphen (không gây K NMTC & huyết khối.

- Tác dụng phụ : Chứng đỏ bừng

Trang 55

PROGESTINS Progestins thiên nhiên: Progesterone

Nguồn gốc:

- Bài tiết hoàng thể, nhau thai, tinh hoàn&tuyếnTT

- Sự bài tiết progesterone thay đổi từng giai đoạn

Pha đầu CKKN bài tiết 1-5mg/ngày

Pha sau CKKN: khoảng 10-20mg/ngày

Khi có thai có thể lên đến vài trăm mg/ngày

Điều hoà bài tiết:

-Progesterone được bài tiết dưới Td của

Luteinizing-Hormone(LH)

- Khi N0 Progesterone cao sẽ ức chế tiền yên tiết LH

Trang 56

Nhóm có cấu trúc giống Progesterone:

Td Progesterone chọn lọc cao

Thường phối hợp với Estrogen để thay thế Hormone sau

MK haycác trường hợp cần Td Progesterone chọn lọc.

Trang 57

Các Progestin tổng hợp

 Gồm

Norethindrone.Norethynodrel.Ethynodiol

diacetate

Nhóm dẫn xuất 19 Nortestosterone:

 Có hoạt tính giống Progesterone, nhưng ít chọn

lọc hơn nhóm giống Progesterone

- Giảm CH ở gan => có thể PO

Trang 58

Các Progestin tổng hợp

 Gồm

GestodeneNorgestimate.Desogestrel

Nhóm giống Norgestrel:

 Norgestrel là dẫn xuất TH từ Norethindrone có hoạt

tính progesterone > Norethindrone 100 lần có tính

Androgen thấp nhất,

 Thường dùng làm viên thuốc tránh thai.

Trang 59

Tác dụng sinh lý

Tác dụng trên TC & cơ quan SD:

- Tăng sinh NMTC giai đoạn II CKKN,chuẩn bị làm

tổ của thai làm thai bám chắc,duy trì sự mang thai

-  tần số co cơ TC.& sự nhạy cảm của cơ TC đối với

Oxytoxine

-Giảm tiết & đặc quánh chất nhày cổ TC => hạn chế

sự xâm nhập của TT vào TC

-  tiết chất nhầy vòi trứng cần cho dinh dưỡng thai

- KT nang vú phát triển, chuẩn bị cho sự bài tiết sữa

sau sinh

- Dùng giai đoạn đầu CKKN ức chế tiết LH => ức

chế rụng trứng

Trang 60

Trên thần TK trung ương:

-  thân nhiệt 0,3-0,40C(4 ngày sau khi rụng trứng)

- Ức chế TKTW => ngủ nhiều , ức chế dục tính

Trên chuyển hoá:

- Kích thích E- Lipoproteine lipase => dự trử mỡ

-  bài tiết Insulin sau khi hấp thu Glucose

- Giữ Na+ & H2 O

Trang 61

 Các Progesterone TH có cấu trúc giống

Progesterone TN chỉ IM vì bị CH bước đầu ở gan

.Các loại Progesterone TH khác hấp thu tốt PO

Trong máu ≥ 90% Progesterone gắn với

Albumine & CBG ,khoảng1-2% ở dạng tự do

 T1/2 khoảng 5 phút

.CH ở gan thành Pregnandiol & liên hợp với

A.Glucuronic , Sulfat , thải trừ qua nước tiểu

Trang 62

Progesterone khuyếch tán tự do vào trong Tb

gắn với các Receptor ở đường sinh sản,tuyến

vú,hệ thần TKTW & tuyến yên thành phức hợp

R -Progesterone

Phức hợp R-Progesterone gắn vào AND nhân

TbTH các ARNm & các Proteine mới,dẫn

đến sự thay đổi CN của Tb

Trang 63

Chỉ định

Dùng để ngừa thai (CĐ chính) dùng riêng lẻ

acetate liều cao (IM150mg 3 tháng 1 lần gây ức

chế rụng trứng & ức chế KN)

Điều trị lạc NMTC , chứng rậm lông , các

trường hợp rốiloạn KN khác mà Estrogen bị

CCĐ

Giữ thai trong thời kỳ đầu ở những trường hợp

bị sẩy thai do suy hoàng thể

Trang 64

Tác dụng phụ

- Tăng LDL & giảm HDL

=> tăng nguy cơ xơ vữa

ĐM

- Rối loạn KN, giữ nước,

cân mụn, mọc râu ở PN

( gặp ở các Progesterone

có Td Androgen cao)

- Tăng dữ trữ mỡ, giảm

dung nạp Glucose

Chống chỉ định

- Rối loạn đông máu:

viêm tắc mạch, huyết khối

- Suy chức năng gan

- Tăng Lipid máu

Trang 65

Liều lượng

DD dầu IM Progesterone 25mg/ml ,50mg/ml

,100mg/2ml

-Giữ thai : IM 25-100mg x 2 lần/tuần ,dùng đến

8-16 tuần tuổi thai, khi sự xuất tiết Progesterone

từ nhau đã ổn định

-Chảy máu TC : IM 1 liều duy nhất 50-100mg

hay 5-10 mg/ngày trong 6 ngày

Trang 66

Mifepritone (RU-486 ):

- Dẫn xuất Norethindrone cạnh tranh tại Receptor

GC, Progesterone

Tác dụng: Gây sẩy thai sớm

- PO liều duy nhất 200mg +1 dẫn xuất của

Prostaglandine:Misoprostone(PO) hoặc Sulprostone (IM) hoặc Gemeprost (đặc âm đạo) làm tăng co cơ

TC, tống phôi thai ra ngoài, thành công > 90%

-Tránh thai sau giao hợp 72 giờ có Td tốt, ít gây nôn

Td phụ: chảy máu nặng,buồn nôn,nôn,chán ăn,

đau bụng,mệt

Ngày đăng: 04/02/2021, 20:39

TỪ KHÓA LIÊN QUAN

TÀI LIỆU CÙNG NGƯỜI DÙNG

TÀI LIỆU LIÊN QUAN

w