kháng sinhhh

Khi vòng này liên kết với một cấu trúc vòng khác sẽ hình thành các phân nhóm lớn tiếp theo: nhóm penicilin, nhóm cephalosporin và các beta-lactam khác... - Sự thay đổi nhóm thế trong cấu

Chào mừng cô và các bạn đến với bài thuyết

trình của nhóm

Nhóm 4

1) Hồ Thị Phương Ngân

2) Đào Thị Hương Sen

3) Nguyễn Thị Thùy Trang

13) Vương Đức Dũng

Thành viên nhóm

THUỐC KHÁNG SINH

6 Các loại kháng sinh thường dùng:

- Các loại kháng sinh thường dùng thuộc các nhóm:

6.1 Kháng sinh nhóm beta - lactam

- Beta-lactam là một loạt các kháng sinh, đầu tiên

trong số đó được phát hiện là penicillin, được

Alexander Fleming xác định vào năm 1928

- Là một họ kháng sinh rất lớn, bao gồm các kháng

sinh có cấu trúc hóa học chứa vòng beta-lactam Khi vòng này liên kết với một cấu trúc vòng khác sẽ hình thành các phân nhóm lớn tiếp theo: nhóm penicilin,

nhóm cephalosporin và các beta-lactam khác

Dr Alexander Fleming

Penicilin

Cephalosporin

6.1.1.Phân nhóm penicilin.

- Penicillin là một trong một nhóm kháng sinh thu được từ nấm Penicillium hay được điều chế.

- Sự thay đổi nhóm thế trong cấu trúc của penicilin bán tổng

hợp dẫn đến sự thay đổi tính bền vững với các enzym

penicilinase và beta-lactamase; thay đổi phổ kháng khuẩn

cũng như hoạt tính kháng sinh trên các chủng vi khuẩn gây

bệnh.

+ Các penicillin phổ kháng khuẩn hẹp: penicilin G,

penicilin V

Penicilin G

+ Các penicillin phổ kháng khuẩn hẹp đồng thời có tác dụng lên tụ cầu: methicillin, oxacillin, cloxacillin,

dicloxacillin, nafcillin…

Oxacillin

+ Các penicilin phổ kháng khuẩn trung bình: ampiclilin, amoxicilin,… Các thuốc này kém bền với beta-Iactam

nên thường được phối hợp với các chất ức chế

beta-Iactamse như acid clavunalic, sulbactam

Ví dụ: Amoxicilin+ acid clavunalic (Augmentin,

Klamentin, Fleming, Curam…)

Amoxicilin+ acid clavunalic

+ Các penicilin phổ kháng khuẩn rộng đồng thời có tác dụng trên trực khuẩn mủ xanh: carbenicilin, ticarcilin,

piperacilin

Carbenicilin

6.1.2 Phân nhóm cephalosporin

- Các cephalosporin khác nhau được hình thành bằng

phương pháp bán tổng hợp Sự thay đổi các nhóm thế

sẽ dẫn đến thay đổi đặc tính và tác dụng sinh học của

thuốc

Cephalosporin

- Các cephalosporin bán tổng hợp tiếp tục được chia thành

4 thế hệ Sự phân chia này không còn căn cứ trên cấu trúc

hóa học mà chủ yếu dựa vào phổ kháng khuẩn của kháng

sinh Xếp theo thứ tự từ thế hệ 1 đến thế hệ 4, hoạt tính

trên vi khuẩn Gram-dương giảm dần và hoạt tính trên vi

khuẩn Gram-âm tăng dần

Cephalosporin thế hệ 2

Cephalosporin thế hệ 3

Cephalosporin thế hệ 4

6.1.3 Các beta-lactam khác:

6.1.3.1 Nhóm carbapenem:

- Nghiên cứu biến đổi cấu trúc hóa học của của

penicilin và cephalosporin đã tạo thành một

nhóm kháng sinh beta-lactam mới, có phổ kháng khuẩn rộng, đặc biệt có hoạt tính rất mạnh trên vi khuẩn gram(-) đó là kháng sinh nhóm

carbapenem.

- Imipenem: thuốc có phổ kháng khuẩn rộng trên

cả vi khuẩn kị khí và hiếu khí Không bền vưng đối với men DHP-1 tại thận nên cần phối hợp

cilastatin, ví dụ: Lastinem,

- Meropenem: có tác dụng tương tự imipenem

- Doripenem: tác dụng trên vi khuẩn gram(+) tốt hơn so với meropenem và ertapenem

- Ertapenem: phổ tác dụng tương tự các

carbapenem khác nhưng tác dụng trên các chủng Pseudomonas, Acinetobacter yếu hơn so với các

thuốc cùng nhóm

6.1.3.3 Các chất ức chế beta - lactamase:

- Các chất này cũng có cấu trúc beta-lactam,

nhưng không có hoạt tính kháng khuẩn, mà chỉ

có vai trò ức chế enzym beta-lactamase do vi

khuẩn tiết ra Các chất hiện nay được sử dụng

trên lâm sàng là acid clavulanic, sulbactam và

tazobactam.

6.1.4 Tác dụng không mong muốn của các kháng sinh nhóm betalactam:

- Dị ứng với các biểu hiện ngoài da như mề đay, ban

đỏ, mẩn ngứa, phù quincke gặp với tỷ lệ cao

- Tai biến thần kinh với biểu hiện kích thích, khó ngủ

- Các ADR khác có thể gặp là gây chảy máu do tác

dụng chống kết tập tiểu cầu của một số cephalosporin, rối loạn tiêu hóa do loạn khuẩn ruột với loại phổ rộng

6.2 Kháng sinh nhóm aminoglycosid:

- Các kháng sinh thuộc nhóm này bao gồm

kanamycin, gentamicin, neltimicin,

tobramicin, amikacin

6.2.1 Phổ kháng khuẩn:

- Các kháng sinh nhóm aminoglycosid có

phổ kháng khuẩn chủ yếu tập trung trên

trực khuẩn gram (-).

6.2.2 Tác dụng không mong muốn:

- Giảm thính lực và suy thận là 2 loại ADR thường gặp nhất

- Nhược cơ cũng là ADR có thể gặp khi sử dụng

aminoglycosid do tác dụng ức chế dẫn truyền thần

kinh-cơ

- Những ADR thông thường như gây dị ứng da ( ban

da, mẩn ngứa) hoặc sốc quá mẫn cũng gặp với nhóm kháng sinh này

6.3 Kháng sinh nhóm macrolid:

- Cấu trúc 14 nguyên tử carbon: erythromycin,

oleandomycin, roxithromycin, clarithromycin,

dirithromycin

- Cấu trúc 15 nguyên tử carbon: azithromycin.

- Cấu trúc 16 nguyên tử carbon: spiramycin,

josamycin

6.3.1 Phổ kháng khuẩn:

- Marcrolid có phổ kháng khuẩn hẹp, chủ yếu tâp trung vào một số chuẩn vi khuẩn gram (+) và một số vi khuẩn không điển hình

6.3.2 Tác dụng không mong muốn:

- ADR thường gặp nhất là các tác dụng trên đường tiêu hóa:

gây buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy ( gặp khi dùng đường uống), viêm tĩnh mạch huyết khối (khi tiêm tĩnh mạch) Thuốc

bị chuyển hóa mạnh khi qua gan nên có thể gây viêm gan

hoặc ứ mật Có thể gây điếc, loạn nhịp tim nhưng với tỷ lệ

thấp.

- Những ADR thông thường như gây dị ứng da (ban da, mẫn ngứa)

hoặc sốc quá mẫn củng gặp với nhóm kháng sinh này.

6.4 Kháng sinh nhóm lincosamid:

- Nhóm kháng sinh này bao gồm hai thuốc là

lincomycin và clindamycin

6.4.1 Phổ kháng khuẩn:

- Kháng sinh nhóm lincosamid có phổ kháng khuẩn

tương tự như kháng sinh nhóm macrolid

6.4.2 Tác dụng không mong muốn:

- Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là gây tiêu chảy, thậm chí trầm trọng do bùng phát

Clostridium difficile, gây viêm đại tràng giả mạc có thể

tử vong Viêm gan, giảm bạch cầu đa nhân trung tính

củng gặp nhưng hiếm và có thể hồi phục

Lượng giá

Câu 1: Phân nhóm thế hệ 1 Cephalosporin có phổ

kháng khuẩn như thế nào?

a.Hoạt tính yếu trên cả Gram ( + ) và Gram ( - )

b.Hoạt tính mạnh trên Gram ( - ), yếu trên Gram ( + )

c.Hoạt tính mạnh trên cả Gram ( + ) và Gram ( - )

d Hoạt tính mạnh trên Gram ( + ), yếu trên Gram ( - )

Lượng giá

Câu 2: So sánh tác dụng trên vi khuẩn Gram ( + )

của 2 loại kháng sinh sau:

Doripenem … Ertapenem

a >

b <

c =