kháng sinh còn được gọi là Trụ sinh là những chất được chiết xuất từ các vi sinh vật, nấm, được tổng hợp hoặc bán tổng hợp, có khả năng tiêu diệt vi khuẩn hay kìm hãm sự phát triển của vi khuẩn một cách đặc hiệu. Nó có tác dụng lên vi khuẩn ở cấp độ phân tử, thường là một vị trí quan trọng của vi khuẩn hay một phản ứng trong quá trình phát triển của vi khuẩn.
Trang 1Bài tập Word
Khái niệm:
háng sinh còn được gọi là Trụ sinh là những chất được chiết
xuất từ các vi sinh vật, nấm, được tổng hợp hoặc bán tổng hợp, có khả năng tiêu diệt vi khuẩn hay kìm hãm sự phát triển của vi khuẩn một cách đặc hiệu Nó có tác dụng lên vi khuẩn ở cấp độ phân
tử, thường là một vị trí quan trọng của vi khuẩn hay một phản ứng trong quá trình phát triển của
vi khuẩn
K
Trang 2
Lịch sử:
rước đầu thế kỷ 20, các cách trị
nhiễm trùng chủ yếu dựa trên các phương pháp y học dân gian Các hỗn hợp với các đặc tính kháng khuẩn đã được sử dụng trong điều trị nhiễm khuẩn đã được phát hiện cách đây hơn 2000 năm Nhiều nền văn hóa cổ, bao gồm Hy Lạp cổ đại và Ai Cập cổ đại sử dụng nấm mốc được chọn lọc đặc biệt và nguyên liệu thực vật và chiết xuất để
thực hiện trong phòng thí nghiệm về kháng sinh giữa các vi sinh vật đã đưa đến những phát hiện
về các khánh sinh tự nhiên được tạo ra từ vi sinh vật Louis Pasteur nhận xét, "nếu chúng ta
có thể can thiệp vào sự đối lập giữa các vi khuẩn được quan sát, có thể sẽ có nhiều hi vọng lớn trong các phương pháp điều trị
T
Năm 1895, Vincenzo Tiberio, nhà vật lý học
loại nấm mốc (Penicillium) trong nước có hoạt động kháng khuẩn tốt
Trang 3Sau khi hợp chất hóa trị ban đầu tỏ ra có hiệu quả, những hợp chất khác cũng được theo đuổi cùng dòng điều trị, nhưng nó không được thực hiện cho đến năm 1928, khi Alexander
Fleming quan sát kháng sinh chống lại vi khuẩn
từ một loài nấm trong chi Penicillium Fleming
công nhận ảnh hưởng gián tiếp từ một hợp chất kháng sinh có tên là penicillin, và các tính chất kháng sinh của nó có thể được khai thác cho phương pháp hóa trị Ban đầu ông ta miêu tả một số đặc tính sinh học của nó, và cố gắng sử dụng các điều chế thô để trị một số trường hợp nhiễm khuẩn, nhưng ông không thể thuyết phục cho việc phát triển nó trong tương lai mà không cần sự trợ giúp của các nhà hóa học đã qua đào tạo
Một số nhóm kháng sinh quan trọng:
Các penicillin :
Là nhóm kháng sinh đầu tiên được phát hiện ra Ban đầu penicillin được chiết xuất từ nấm
nhiều từ một số loại hóa chất khác Các dòng
• Penicillin cổ điển: hiện chỉ sử
dụng Penicillin G và penicillin V và các dẫn
Trang 4chất tác dụng kéo dài như Procaine
Penicillin G, Probenecid Penicillin,
Benzanthine Pennicillin
• Penicillin A hay Aminopenicillin: là penicillin bán tổng hợp gồm
có ampicillin, amoxillin
• Penicillin M hay Penicillin kháng enzyme
như oxacillin, methicillin, chloxacillin
• Penicillin phổ mở rộng hay Penicilin
chuyên trị vi khuẩn nhóm Pseudomonas:
gồm 2 nhóm nhỏ
là carboxypenicillin (ticarcillin)
Các cephalosporin:
Gồm 4 thế hệ I, II, III, IV Thế hệ I, II chủ yếu
để điều trị các vi khuẩn Gram(+); thế hệ III, IV chủ yếu để điều trị vi khuẩn Gram(-)
Các penicillin (penicillin A) kết hợp chất ức
sulbactam
Các monobactam như Aztreonam
Ngoài ra, còn có các nhóm kháng sinh sau:
• Nhóm tetracycline:
• Nhóm chloramphenicol:
Trang 5• Nhóm macrolide:
, rovamycin, tylosin
• Nhóm lincoxinamid
• Nhóm aminoglycosid
• Nhóm quinolon: ciprofloxacin, ciprofloxa
Các Aminosid:
Có từ nguồn gốc vi sinh, có phổ tác dụng rộng, chủ yếu trên vi khuẩn Gram(-), theo nguồn gốc
vi sinh có thể chia ra:
• Thuốc chiết xuất từ nấm Streptomyces: Streptomicin, Dihydrostreptomycin,
Kanamycin, Neomycin, Paromomycin,
• Thuốc chiết xuất từ Microspora:
Gentamicin, Sisimicin,
Sau này, khi thay đổi cấu trúc của các hợp chất
tự nhiên nói trên, người ta thu được các thuốc bán tổng hợp như: Amikacin, Netilmicin,
Dibekacin,
Các Chloramphenicol (hay Phenicol):
Nhóm này bao gồm 02 kháng sinh:
• Chloramphenicol: thường được gọi là Chlorocid, được phân lập từ nấm
Streptomyces Venezaclae, nay sản xuất bằng
Trang 6phương pháp tổng hợp toàn phần Có tác dụng điều trị bệnh thương hàn và sốt phát ban do Rickettsia (là tác nhân truyền bệnh rận, chấy)
• Thiamphenicol: là dẫn chất của
Chloramphenicol, khi thay thế gốc Nitro bằng gốc Metylsulfon, dung nạp tốt hơn Chloramphenicol
Các Tetracyclin:
Các Tetracyclin có hoạt phổ rộng (các vi khuẩn Gram(+) và Gram(-), Rickettsia, Xoắn
khuẩn, ) Chỉ định điều trị bằng cách kết hợp với các kháng sinh khác để điều trị các bệnh: Brucella, tả, sốt định kỳ, lậu cầu, giang mai, viêm đường tiêu hoá, sốt rét,
Các Aminoglycosid :
Là kháng sinh có hoạt phổ kháng khuẩn hẹp, tác dụng mạnh hơn trên gram âm hiếu khí, nhóm này hầu hết được thải trừ qua thận.Độc tính trên thận(gây hoại tử ống thận cấp) và thính
giác(gây ù tai, điếc) nếu dùng kéo dài Các thuốc của nhóm như: gentamycin,novomycin các thuốc này hầu hết không hấp thu qua đường tiêu hóa, nếu dùng điều trị nhiễm khuẩn toàn thân thì phải dùng dạng tiêm
Các Lincosamid:
Cơ chế tác động của kháng sinh:
• Ức chế quá trình tổng hợp vách của vi
sinh gồm
Trang 7có penicillin, bacitracin, vancomycin Do tác động lên quá trình tổng hợp vách nên làm cho vi khuẩn dễ bị các đại thực bào phá vỡ
do thay đổi áp suất thẩm thấu
• Ức chế chức năng của màng tế bào Các nhóm kháng sinh gồm
làm cho các phân tử có khối lượng lớn và các ion bị thoát ra ngoài
• Ức chế quá trình sinh tổng hợp protein
• Nhóm aminoglycosid gắn
của ribosome làm cho quá trình dịch
mã không chính xác
• Nhóm chloramphenicol gắn với tiểu phân 50S của ribosome ức
việc gắn các acid amin mới vào
chuỗi polypeptide
• Nhóm macrolides và lincoxinamid
gắn với tiểu phân 50S của ribosome làm ngăn cản quá trình dịch mã các acid amin đầu tiên của chuỗi polypeptide
• Ức chế quá trình tổng hợp acid nucleic
• Nhóm refampin gắn với enzyme
mã tạo thành mRNA (RNA thông tin)
Trang 8• Nhóm quinolone ức chế tác dụng của enzyme DNA helicase làm cho hai mạch đơn của DNA không thể duỗi xoắn làm ngăn cản quá trình nhân đôi của
• Nhóm sulfamide có cấu trúc giống PABA (p aminobenzonic acid) có tác dụng cạnh tranh PABA và ngăn cản quá trình tổng hợp acid nucleotid
• Nhóm trimethoprim tác động vào enzyme xúc tác cho quá trình tạo nhân
nucleic
TRẦN THỊ KIỀU DIỄM