Vitamine K1 phytomenadione, hoạt chất của Konakion, là một yếu tố gây đông máu.. Do là một thành phần của hệ thống men carboxylase ở gan, vitamine K1 can thiệp vào phản ứng carboxyl hóa
Trang 1KONAKION
(Kỳ 1)
HOFFMANN - LA ROCHE
thuốc tiêm 10 mg/ml : ống 1 ml, hộp 5 ống
thuốc tiêm 2 mg/0,2 ml : ống 0,2 ml, hộp 5 ống
THÀNH PHẦN
cho 1 ml Konakion MM
Phytomenadione
10 mg
Tá dược : acide glycocholique,
lecithine, sodium hydroxyde, nước pha
Trang 2
tiêm
cho 0,2 ml Konakion MM
paediatric
Phytomenadione
2 mg
Tá dược : acide glycocholique,
lecithine, sodium hydroxyde, acide
chlorhydrique, nước pha tiêm
DƯỢC LỰC
Trang 3Vitamine K1 (phytomenadione), hoạt chất của Konakion, là một yếu tố gây đông máu Do là một thành phần của hệ thống men carboxylase ở gan, vitamine
K1 can thiệp vào phản ứng carboxyl hóa các yếu tố đông máu số II (prothrombine), VII, IX và X và của các chất ức chế đông máu protein C và S Coumarine ức chế phản ứng khử oxy của phenomenadione (dạng quinone) thành phenomenadione hydroquinone và cũng đề phòng phytomenadione epoxide phát sinh sau phản ứng carboxyl hóa do bị khử oxy thành dạng quinone
Vitamine K1 là chất đối kháng với các chất chống đông máu kiểu coumarine như phenprocoumone Ngược lại, vitamine K1 trung hòa tác động của heparine giống như tác động của protamine đối kháng với heparine
Vitamine K1 không hiệu nghiệm trong trường hợp giảm prothrombine máu
do di truyền hoặc do suy gan nặng
Konakion được bào chế dưới dạng hỗn dịch trong đó vitamine K1 được hòa tan trong hệ keo sinh lý của hỗn hợp acide mật và lecithine, một chất chuyển vận cũng được tìm thấy trong cơ thể Hệ hỗn dịch MM này được dung nạp tốt hơn dạng tiêm kinh điển trước kia
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu :
Trang 4Khi dùng bằng đường uống, phytometadione được hấp thu sơ khởi ở đoạn giữa của ruột non Sự hấp thu chỉ đạt được tối đa khi có sự hiện diện của mật và dịch tụy Sau khi dùng bằng đường uống, độ sinh khả dụng của thuốc vào khoảng 50% và thay đổi rất lớn giữa người này và người khác Thuốc bắt đầu có tác dụng sau khi tiêm tĩnh mạch khoảng 1-3 giờ và sau khi uống hay tiêm bắp khoảng 4-6 giờ
Phân phối :
Khoang phân phối ban đầu tương ứng với thể tích huyết tương Trong huyết tương, phytometadione có tỉ lệ gắn kết với lipoproteine là 90% và chỉ được dự trữ trong cơ thể trong một thời gian ngắn Nồng độ bình thường của vitamine K1 trong huyết tương vào khoảng 0,4 đến 1,2 mg/lít Một giờ sau khi tiêm tĩnh mạch 10 mg phytomenadione, nồng độ trong huyết tương khoảng 500 ng/lít và sau 12 giờ, nồng độ này khoảng 50 ng/ml Phytomenadione chỉ qua hàng rào nhau thai với tỉ
lệ rất thấp và được bài tiết rất ít qua sữa mẹ
Chuyển hóa :
Phytomenadione được chuyển hóa nhanh chóng thành các chất chuyển hóa phân cực hơn, như là 2,3-epoxyde phytomenadione, chất này sau đó lại chuyển hóa trở lại thành phytomenadione
Đào thải :
Trang 5Sau khi biến chất do chuyển hóa, phytomenadione liên hợp với acide glucuronique và acide sulfurique, sau đó được đào thải qua mật và thận Có dưới 10% liều thuốc sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu Thời gian bán hủy trong huyết tương của phytomenadione vào khoảng 1,5 đến 3 giờ
Dược động của thuốc trong những trường hợp đặc biệt :
Sự hấp thu vitamine K1 ở ruột bị giảm trong một số tình huống, bao gồm các hội chứng kém hấp thu, hội chứng ngắn ruột, hẹp đường mật và suy tụy Ở bệnh nhân cao tuổi được điều trị bằng thuốc chống đông thì đáp ứng đối với phytomenadione đường tiêm sẽ nhạy hơn so với ở người trẻ tuổi
CHỈ ĐỊNH
Konakion :
Chảy máu hoặc có nguy cơ chảy máu do giảm prothrombine máu trầm trọng (ví dụ như suy giảm các yếu tố đông máu số II, VII, IX và X) do nhiều nguyên nhân khác nhau bao gồm dùng quá liều thuốc chống đông máu kiểu coumarine, dùng kết hợp với phenylbutazone hoặc giảm vitamine K1 do những nguyên nhân khác (ví dụ như chứng vàng da do tắc đường mật, rối loạn gan và ruột, sau khi điều trị lâu dài bằng kháng sinh, sulfamide hay salicylate
Konakion paediatric :
Trang 6Đề phòng và chữa trị các bệnh chảy máu ở trẻ sơ sinh
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn cảm với phytomenadione hay với các tá dược của thuốc