Phối hợp paracétamol và codéine phosphate cho tác dụng giảm đau mạnh hơn rất nhiều so với từng hoạt chất riêng biệt, và thời gian tác dụng cũng dài hơn.. DƯỢC ĐỘNG HỌC Sự hấp thu và độn
Trang 1EFFERALGAN CODÉINE
(Kỳ 1)
UPSA
viên nén sủi bọt : ống 8 viên, hộp 2 ống
viên nén sủi bọt : hộp 100 viên
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
tương ứng : Codéine base 22,5 mg
Trang 2(Na : 380 mg hoặc) (16,5 mEq)
DƯỢC LỰC
Giảm đau :
- paracétamol : giảm đau, hạ sốt ;
- codéine phosphate : giảm đau trung ương
Phối hợp paracétamol và codéine phosphate cho tác dụng giảm đau mạnh hơn rất nhiều so với từng hoạt chất riêng biệt, và thời gian tác dụng cũng dài hơn
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sự hấp thu và động học của paracétamol và codéine không bị ảnh hưởng lẫn nhau khi dùng phối hợp
Paracétamol :
- hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn ở ruột ;
- phân phối nhanh trong môi trường lỏng ;
- liên kết yếu với protéine huyết tương ;
- nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 30 đến 60 phút ;
Trang 3- thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương khoảng 2 giờ ;
- chuyển hóa ở gan : paracétamol được chuyển hóa theo 2 đường và được đào thải trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic (60-80%) và liên hợp sulfonic (20-30%), và dưới 5% dưới dạng không đổi Một phần nhỏ (< 4%) được chuyển hóa dưới tác dụng của cytochrome P450 thành chất chuyển hóa, chất này sau đó được khử độc nhanh chóng bởi glutathion Trường hợp ngộ độc do dùng liều cao, lượng chất chuyển hóa này tăng lên
Codéine :
- codéine được hấp thu khá nhanh ở ruột ; nồng độ tối đa đạt được sau 60 phút Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 3 giờ ở người lớn ;
- codéine và các muối được chuyển hóa ở gan và được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic không có hoạt tính Dạng liên hợp này ít có ái lực với các thụ thể của opium
- codéine và các muối qua được hàng rào nhau thai ; ít bài tiết qua sữa mẹ khi dùng liều duy nhất, không có số liệu khi dùng lặp đi lặp lại
CHỈ ĐỊNH
Các cơn đau vừa phải hoặc dữ dội hoặc không đáp ứng với các thuốc giảm đau ngoại biên khác
Trang 4CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Trẻ em dưới 15 kg
- Tiểu phenylcetone (do có aspartam)
Liên quan đến paracétamol :
- quá mẫn cảm với paracétamol ;
- suy chức năng gan
Liên quan đến codéine :
- quá mẫn cảm với codéine ;
- suy hô hấp
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
- Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng
- Sử dụng kéo dài có thể dẫn đến tình trạng nghiện thuốc
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
- Ở trẻ em dùng liều 60 mg/kg/ngày, paracetamol chỉ dùng phối hợp một thuốc hạ sốt khi thuốc không có hiệu quả này
Trang 5- Trong trường hợp phải theo chế độ ăn nhạt, cần lưu ý đến lượng Na có trong thuốc
Liên quan đến codéine :
- Không uống rượu khi đang dùng thuốc
- Trường hợp tăng áp lực sọ não, dùng codéine có thể làm nặng thêm tình trạng này
- Cần lưu ý các vận động viên thể thao rằng thuốc có chứa hoạt chất có thể cho kết quả dương tính xét nghiệm sử dụng chất kích thích
Lái xe và điều khiển máy móc : cần thận trọng vì thuốc có thể gây buồn
ngủ