CEREBROLYSIN (Kỳ 1) pptx

Peptide có trọng lượng phân tử thấp 15% DƯỢC LỰC Đặc điểm : Cerebrolysin là hợp chất chứa các peptide và acide amine, được sản xuất từ protéine tinh khiết ở não lợn bằng công nghệ sinh h

CEREBROLYSIN

(Kỳ 1)

EBEWE - ARZNEIMITTEL

dung dịch tiêm : hộp 10 ống tiêm 1 ml, hộp 5 ống tiêm 5 ml và hộp 5 ống

tiêm 10 ml

dung dịch tiêm : lọ 20 ml, 30 ml và 50 ml

THÀNH PHẦN

Tinh chất peptide từ não lợn 215,2 mg

Acide amine 85%

Peptide có trọng lượng phân tử thấp 15%

DƯỢC LỰC

Đặc điểm :

Cerebrolysin là hợp chất chứa các peptide và acide amine, được sản xuất từ protéine tinh khiết ở não lợn bằng công nghệ sinh học, dựa trên phương pháp dùng enzyme cắt đoạn chuẩn hóa có kiểm soát Khoảng 15% trọng lượng khô của thuốc

là các peptide có trọng lượng phân tử thấp không quá 10 KD và 85% còn lại là acide amine

Dung dịch dùng để tiêm hoặc truyền, không chứa protéine, lipide hoặc các hợp chất có tính kháng nguyên

1 ml Cerebrolysin chứa 215,2 mg tinh chất peptide từ não lợn

Dược lực :

Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm các acide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theo nhiều cơ chế khác nhau và có thể được giải thích cô đọng như sau :

- Tăng cường và cải thiện chuyển hóa của các tế bào thần kinh, do đó ngăn chận được hiện tượng nhiễm acid lactic trong thiếu oxy não hoặc thiếu máu não

- Điều chỉnh sự dẫn truyền synap thần kinh, từ đó cải thiện được hành vi và khả năng học tập

- Có hiệu quả dinh dưỡng thần kinh giống như NGF (nerve growth factor -

vì thế riêng ở khía cạnh đặc biệt này Cerebrolysin còn được gọi là nerve growth factor like) Hiệu quả này bao gồm : tăng biệt hóa tế bào thần kinh, đảm bảo chức năng thần kinh và bảo vệ tế bào não tránh khỏi tổn thương do thiếu máu và nhiễm độc gây ra

Cơ chế tác dụng, tính năng, hiệu quả của Cerebrolysin được chứng minh qua một loạt các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm, trên động vật và trên các thử nghiệm lâm sàng tiêu biểu là những thí nghiệm như sau :

Nuôi cấy tế bào thần kinh trong môi trường Cerebrolysin đã chứng minh được rằng Cerebrolysin có đặc tính giống NGF ở chỗ đảm bảo cho tế bào thần kinh sống bởi vì trước đó việc nuôi cấy tế bào thần kinh chỉ thực hiện trong môi trường có NGF Sau đó đặc tính trên của Cerebrolysin cũng được chứng minh qua thử nghiệm tách rời vùng Fimbria-fornix ở não chuột, gây ra hiện tượng chết tế bào ở hồi hải mã do thiếu NGF Trên thí nghiệm này, việc thêm Cerebrolysin vào làm ngăn ngừa sự thoái hóa và teo tế bào thần kinh cholinergique bị hư hại, đã tăng số tế bào sống sót từ 30-50% Các thí nghiệm trên đã chứng tỏ đặc tính duy trì sự sống tế bào thần kinh của Cerebrolysin

Điều đặc biệt quan trọng là NGF tự nhiên không thể ứng dụng điều trị vì trọng lượng phân tử quá lớn, không vượt qua hàng rào máu não được nên không thể tiêm truyền ngoại biên Còn Cerebrolysin do trọng lượng phân tử nhỏ nên có thể tiêm truyền ngoại biên mà vẫn cho tác dụng giống như tiêm thẳng vào não thất

do dễ dàng vượt qua hàng rào máu não

Rất nhiều thử nghiệm khác nhau trên động vật mô phỏng bệnh tật của người đã được nghiên cứu trong đó đặc biệt quan trọng là thí nghiệm mô phỏng thiếu oxy ở tế bào thần kinh (mô phỏng đột quỵ thiếu máu) với việc đưa vào môi trường nuôi cấy tế bào thần kinh chất cyanure đã tạo ra hiện tượng thiếu oxy ở tế bào thần kinh dẫn đến chết tế bào Đưa Cerebrolysin trước hay sau khi xử lý chất độc vào môi trường trên có tác dụng cứu sống tế bào thần kinh (hơn 60%) do tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh của Cerebrolysin In vivo các khảo sát sau khi gây nghẽn động mạch cảnh hai bên cho thấy điều trị bằng Cerebrolysin làm giảm 50%

tỷ lệ tử vong do ngăn ngừa sự phù nề do ngộ độc trong thân não và phần nền của não trước

Các gốc tự do là sản phẩm cuối cùng của các tổn thương thiếu máu cục bộ hay tổn thương do ngộ độc Chúng làm hại các tế bào thần kinh và dẫn đến sự chết hoại của tế bào Tác dụng điều biến chuyển hóa quan trọng nhất của Cerebrolysin

là giảm gốc tự do, tăng hiệu quả sử dụng oxy trong tế bào thần kinh, chính vì thế

có tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh

Nghiên cứu ở mức độ sâu hơn, người ta nhận thấy rằng Cerebrolysin biến đổi dẫn truyền qua synapse thần kinh trên vùng CA1, ở mô não chuột tại hồi hải

mã Phân tích chi tiết đã chứng minh rằng sự ức chế là ức chế tiền synapse và có thể giảm bớt với liều thấp 8-cyclopentylthéophylline là một chất ức chế đặc hiệu của thụ thể A1 của adénosine Do không tìm thấy bất kỳ một lượng adénosine nào trong Cerebrolysin, tác dụng trên thụ thể adénosine A1 là gián tiếp, có lẽ là do sự phóng thích chất chủ vận nội sinh

Bên cạnh đó đã chứng minh được rằng Cerebrolysin tác động trên hàng rào máu não ở mức độ tăng vận chuyển tích cực glucose qua hàng rào máu não do tăng tổng hợp ARN thông tin, đặc hiệu cho tổng hợp một chất mang là GLUT1 glucotransporter