CÁC DẠNG THUỐC GIẢI PHÓNG CÓ KIỂM SOÁT
5. Đánh giá hệ thuốc giải phóng theo nhịp
Đồ thị hòa tan
CÁC DẠNG THUỐC GIẢI PHÓNG CÓ KIỂM SOÁT
5. Đánh giá hệ thuốc giải phóng theo nhịp 5.3 Đánh giá hấp thu in vivo
Hình ảnh X quang
Đồ thị nồng độ DC trong máu h38
6. Hệ thuốc liposome giải phóng kiểm soát 6.1 Định nghĩa và phân loại
• . Liposome là các tiểu phân hình cầu có cấu trúc 1 lớp hay nhiều lớp vỏ lipid kép đồng tâm có đầu thân nước hướng ra ngoài bao bọc ngăn nước ở giữa tâm hoặc ở giữa các lớp, kích thước có thể từ hàng chục đến hàng nghìn nanomet.
• . Dược chất thân nước được phối hợp vào ngăn nước, dược chất thân dầu được phối hợp trong lớp vỏ lipid
. Phân loại theo kích thước:
• - Liposome quy ước: dễ bị đại tiểu bào nhận biết và thanh thải nhanh khỏi hệ tuần hoàn
• - Liposome tuần hoàn dài: bề mặt bao polime thân nước, thanh thải chậm dễ định hướng tới đích điều trị
• - Liposome miễn dịch: bề mặt rắn kháng thể có khả năng liên kết với receptor của đích giải phóng dược chất tại ngoại bào gần tế bào đích
• - Liposome nhạy cảm pH: do tính thấm cao ở pH thích hợp giải phóng dược chất ở nội bào do dung hợp với màng tế bào
CÁC DẠNG THUỐC GIẢI PHÓNG CÓ KIỂM SOÁT
6. Hệ thuốc liposome giải phóng kiểm soát 6.1 Định nghĩa và phân loại
• . Liposome là các tiểu phân hình cầu có cấu trúc 1 lớp hay nhiều lớp vỏ lipid kép đồng tâm có đầu thân nước hướng ra ngoài bao bọc ngăn nước ở giữa tâm hoặc ở giữa các lớp, kích thước có thể từ hàng chục đến hàng nghìn nanomet.
• . Dược chất thân nước được phối hợp vào ngăn nước, dược chất thân dầu được phối hợp trong lớp vỏ lipid
. Phân loại theo kích thước:
• - Liposome quy ước: dễ bị đại tiểu bào nhận biết và thanh thải nhanh khỏi hệ tuần hoàn
• - Liposome tuần hoàn dài: bề mặt bao polime thân nước, thanh thải chậm dễ định hướng tới đích điều trị
• - Liposome miễn dịch: bề mặt rắn kháng thể có khả năng liên kết với receptor của đích giải phóng dược chất tại ngoại bào gần tế bào đích
• - Liposome nhạy cảm pH: do tính thấm cao ở pH thích hợp giải phóng dược chất ở nội bào do dung hợp với màng tế bào
6. Hệ thuốc liposome giải phóng kiểm soát 6.1 Định nghĩa và phân loại
CÁC DẠNG THUỐC GIẢI PHÓNG CÓ KIỂM SOÁT
6. Hệ thuốc liposome giải phóng kiểm soát 6.1 Định nghĩa và phân loại (tiếp theo)
- Liposome nhạy cảm với nhiệt: lipid chuyển thể giải phóng dược chất ở nhiệt độ thấp, cần kích thích nhiệt tại vùng tập trung giải phóng dược chất
- Lipoplexes: phospholipid cationic liên kết với AND để chuyển gen điều trị bệnh và gen, không bền, độc ở liều cao
- Virosome: dạng bột hoặc đông khô, khi dùng thêm nước tạo thành hỗn dịch liposome
- Ethosome: ngoài phospholipid còn chứa tỉ lệ lớn ethanol, isopropanol, nhằm tang tính thấm qua da.
- Liposome linh động: 1 lớp phosphatidylcholin dầu đậu tương, chất diện hoạt, ethanol nhằm tăng tính thấm qua da thấm qua lớp sừng - Niosome: giống liposme nhưng dùng chất diện hoạt không ion hóa
thay cho phospholipid, độ ổn định cao, hiệu suất gắn dược chất cao, giá thành rẻ
- Arsonoliposome: thay As vào vị trí của P trong phospholipid dùng điều trị ung thư, diệt kí sinh trùng
6. Hệ thuốc liposome giải phóng kiểm soát 6.1 Định nghĩa và phân loại
CÁC DẠNG THUỐC GIẢI PHÓNG CÓ KIỂM SOÁT
6. Hệ thuốc liposome giải phóng kiểm soát 6.2 Cấu trúc và thành phần của liposome a. Vỏ liposome
• . Gồm 2 thành phần chính phospholipid và cholesterol
• - Phospholipid tự nhiên: lecithin, PE, PS,…
• - Phospholipid tổng hợp: DOPC, DSPC, DOPE,…
• . Cần chú ý lựa chọn phospholipid về các thông số:
• - Mức độ bão hòa dây nối C-C
• - Khả năng tích điện
• - Nhiệt độ chuyển thể lỏng
• - Mức độ tinh khiết
• . Cholesterol và dẫn chất
• - Không tham gia lớp kép, đóng vai trò hệ đệm lỏng điều chỉnh thể chất tăng độ bền cơ học của màng
• . Thành phần khác
• - Chất diện hoạt không ion hóa và acid béo nhằm tăng tính linh động, tăng tính thấm qua da