các chất ức chế tripxin

... inhibitor) [9) Trong sô các TI họ b ầ u bí, các TI phân tứ thấp của h ạt bí đỏ (CMTI-I, III) được phát hiện sớm hơn cả và ngoài tác d ụ n g ức chế tripxin các TI này còn ức ch ế factor Xlla [6] ... h học, Đại học Quốc gia Hà Nội 1 Mở đ ầ u Các protein ức chê trip xin (TI) của h ạ t các cây họ bầu bí (C ucurbitaceae) tu y được phát hiện muộn hơn các TI thực v ậ t khác nhưng đã được quan ... biêu hiện protein tái tố họp Các mồi clo Invitrogen life technologies tống hợp theo th iế t kê của chủng tôi Các hoá ch ất th ô n g d ụ n g trong Sinh học phân tử của các h ã n g Sigma, Bio.Rađ,

Ngày tải lên: 15/12/2017, 00:58

... Trong sơ TI họ b ầu bí, TI phân tứ thấp hạt bí đỏ (CMTI-I, III) phát sớm ngồi tác dụng ức chế tripxin TI cịn ức ch ế factor Xlla [6] (proteinaz-xerin xúc tác cho p h ản ứng đẩu tiên q trình đơng ... Technologies (Mỹ) dùng đê biêu protein tái tố họp Các mồi clo Invitrogen life technologies tống hợp theo th iết kê chủng tơi Các hố chất thơng dụng Sinh học phân tử cáchãng Sigma, Bio.Rađ, Promega đNTPs, ... P h ạm Thị Trân Châu T rung tăm Công nghệ S in h học, Đại học Quốc gia Hà Nội Mở đ ầ u Các protein ức chê tripxin (TI) h t họ bầu bí (Cucurbitaceae) phát muộn TI thực v ậ t khác quan tâm nghiên

Ngày tải lên: 18/03/2021, 10:43

... 63.3 Thăm dò ñiều kiện chiết rút các chất ức chế trypsin (TI), ức chế chymotrypsin (ChI) từ hạt C sappan ðể lựa chon dung dịch thích hợp chiết rút các chất ức chế chúng tôi ñã sử dụng 4 dung ... [10] + ðiện di phát hiện các băng chất ức chế: gel có cơ chất casein, sau khi ñiện di kết thúc, xử lý với enzyme tương ứng, ở vị trí có chất ức chế proteinase sẽ tạo thành các băng có mầu ñậm trên ... gỗ thân cây C sappan ñều có hoạt tính ức chế trypsin (TIA) và hoạt tính ức chế chymotrypsin (ChIA) Sử dụng dung dịch ethanol 50% ñể chiết rút các chất ức chế ñạt ñược hoạt ñộ cao nhất: TIA ,

Ngày tải lên: 22/03/2014, 09:20

... Chương 2: MỘT SỐ CHẤT ỨC CHẾ FARNESYLTRANSFERASE 12 2.1 Các chất ức chế farnesyltransferase-triển vọng trong nghiên cứu thuốc điều trị ung thư 12 2.2 Cơ sở thiết kế các chất ức chế farnesyltransferase ... Trang 25 Các FTI lưỡng cơ chất: các chất tương tự acid phosphonic, các chất ức chế phosphonat: BMS-185878, BMS-186511 và BMS-184467, dẫn xuất acid phosphinyl và dẫn xuất của acid hydroxamic Các FTI ... α-hydroxyfarnesyl-phosphonic ức chế FTase với hệ số ức chế (Ki) = 5 nM/L [42, 34] Tác nhân này ức chế quá trình Ras trong các nguyên bào sợi đột biến H-Ras NIH3T3 ở nồng độ thấp 1µM/L [56] Các chất tương tự

Ngày tải lên: 29/07/2015, 08:21

... gen ức chế gây chết tế bào (Bcl-2 và XIAP (chất ức chế liên kết X của protein gây chết tế bào) được điều hòa xuống [10] Tuy nhiên, các chất ức chế HDAC có thể tăng cường mức độ của protein ức chế ... tế bào bị chết) [52-55] 4.2 Cảm ứng sự chết của tế bào Các chất ức chế HDAC gây ra sự chết của tế bào trong các khối u bằng cách điều chỉnh các gen tiền gây chết tế bào và chống gây chết tế bào ... Trang 14 CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA CÁC CHẤT ỨC CHẾ HDACCác chất ức chế HDAC gây ra sự ức chế chu kỳ tế bào, sự phân hóa và chết tế bào ung thư Hơn nữa, chúng làm giảm

Ngày tải lên: 13/06/2018, 12:01

... vậy, chất ức chế BACE-1 được chia làm hai loại chính: - Chất ức chế BACE-1 giả peptide (pseudopeptide) - Chất ức chế BACE-1 non-peptideCÁC CHẤT ỨC CHẾ GIẢ PEPTIDEMục đích của thiết kế các chất ức ... chất peptid, đồng thời vẫn giữ nguyên các tương tác cần thiết và cải thiện các đặc tính dược động học.CÁC CHẤT ỨC CHẾ NON-PEPTIDMục tiêu phát triển chất ức chế non-peptid là tạo ra các chất ức ... quan trọng trong phát triển chất ức chế BACE1, vì các chất ức chế này cần phải thâm nhập vào rào máu não để đạt hiệu quả tối ưu.Một thách thức lớn trong thiết kế chất ức chế là sự hiện diện của bơm

Ngày tải lên: 04/07/2018, 21:56

... Chương 2: MỘT SỐ CHẤT ỨC CHẾ FARNESYLTRANSFERASE 12 2.1 Các chất ức chế farnesyltransferase-triển vọng trong nghiên cứu thuốc điều trị ung thư 12 2.2 Cơ sở thiết kế các chất ức chế farnesyltransferase ... Trang 25 Các FTI lưỡng cơ chất: các chất tương tự acid phosphonic, các chất ức chế phosphonat: BMS-185878, BMS-186511 và BMS-184467, dẫn xuất acid phosphinyl và dẫn xuất của acid hydroxamic Các FTI ... số ức chế (Ki) = 5 nM/L [42, 34] Tác nhân này ức chế quá trình Ras trong các nguyên bào sợi đột biến H-Ras NIH3T3 ở nồng độ thấp 1µM/L [56] Các chất tương tự FDP thường có độ chọn lọc cao, ức chế

Ngày tải lên: 27/02/2019, 11:20

... Khó khăn trong thiết kế chất ức chế mang khung peptid - 24 2.3 CÁC CHẤT ỨC CHẾ NON-PEPTID - 25 2.3.1 Chất ức chế BACE-1 chứa khung acyl guanidin - 25 2.3.2 Chất ức chế BACE-1 chứa khung 2-Aminopyridin ... 27 2.3.3 Chất ức chế BACE-1 chứa khung Aminoimidazol - 29 2.3.4 Chất ức chế BACE-1 chứa khung aminohydantoin - 31 2.3.5 Chất ức chế BACE-1 khung Dihydroquinazolin - 34 2.3.6 Chất ức chế BACE-1 ... 2.5 Các khung sử dụng trong chất ức chế chứa peptide 23 Hình 2.6 Các khung sử dụng trong chất ức chế không peptide 25 Hình 2.7 Công thức cấu tạo hợp chất 1a 26 Hình 2.8 Cấu tạo một số chất ức

Ngày tải lên: 19/03/2019, 19:37

... 60 Hình 3.2 Bản đồ nhận thức đo lường đa hướng (MDS) lớp hoạt tính thơng số mơ tả P: Chất ức chế P-gp; A: Chất ức chế NorA; D: Chất ức chế P-gp NorA; N: Chất không ức chế P-gp NorA; dia: diameter; ... 63 Hình 3.3 Bản đồ nhận thức phân tích tương hợp (CA) lớp hoạt tính dấu vân tay P: Chất ức chế P-gp; A: Chất ức chế NorA; D: Chất ức chế P-gp NorA; N: Chất không ức chế P-gp NorA; MFP128: MACCSFP128; ... pharmacophore chất ức chế NorA khơng ức chế P-gp (F1, F2: Yếu tố vòng thơm/vòng Pi; F3: Nhóm kỵ nước; F4: Nhóm cho liên kết hydro; V: Giới hạn thể tích): (A) Các khoảng cách góc; (B) Với diện chất có

Ngày tải lên: 27/08/2019, 14:18

... Các bơm ngược nghiên cứu - P-glycoprotein người (P-gp/ABCB1/MDR1): liên họ ABC - NorA S aureus: liên họ MFS 2.2 Các chất ức chế bơm ngược - Các chất ức chế P-gp: hệ I, II, III IV - Các chất ức ... tốt chất ức chế chất không ức chế P-gp; mô hình học máy có khả dự đốn tốt hoạt tính ức chế P-gp (IC50); hai đồ nhận thức bảy quy tắc chồng phủ phối tử Pgp NorA; yếu tố pharmacophore chất ức chế ... phối tử, bao gồm: • Các mơ hình học máy đơn lẻ kết hợp giúp phân loại tốt chất ức chế, chất không ức chế P-gp; dự đốn tốt hoạt tính ức chế bơm ngược (IC50) • Các đồ nhận thức chồng phủ phối tử

Ngày tải lên: 06/09/2019, 06:57

... kháng sinh với chất ức chế bơm 2.4 Các nghiên cứu trước có liên quan Phần lớn các nghiên cứu được công bố là dựa vào phối tử - Các mô hình phân loại chất ức chế và chất không ức chế P-gp (biến ... pharmacophore cho các chất ức chế P-gp mạnh trong điều trị ung thư và mô hình pharmacophore cho các chất ức chế NorA nhưng không ức chế P-gp trong điều trị nhiễm trùng 2 Xây dựng các mô hình máy ... ngược của các SA lâm sàng của từng chất thử nghiệm Trang 124 KẾT QUẢ 4.1 Các mô hình máy tính dựa trên phối tử 4.1.1 Các mô hình phân loại chất ức chế và chất không ức chế P-gp Đầu tiên, các mô

Ngày tải lên: 10/09/2019, 10:12

... thuốc ức chế bơm proton, phenothiazin [19], thioxanthin, paroxetin và ức chế COX-2 [20] Các chất tổng hợp mới như dẫn chất piperin [21], dẫn chất fluoroquinolon, chất ức chế khung indol [22], chất ... nhiễm khuẩn và ung thư đa kháng Các chất ức chế bơm ngược thường là các phân tử tổng hợp nhỏ hoặc các chất chuyển hóa thực vật cho thấy nhiều hứa hẹn trong việc ức chế đa đề kháng ở cả vi khuẩn ... 4 Các chất ức chế theo một trong các cơ chế sau: (i) cản trở sự thủy phân ATP; (ii) ngăn sự biểu hiện P-gp; (iii) ức chế hoặc cạnh tranh vị trí gắn kết, như trong Bảng 2 [34] Hình 4 Cấu trúc các

Ngày tải lên: 19/03/2020, 13:14

... 19 chất ức chế P-gp nhưng không ức chế NorA (P); 7 chất ức chế NorA nhưng không ức chế Trang 37P-gp (A); 19 chất ức chế cả P-gp và NorA (D); và 9 chất không ức chế cả P-gp lẫn lộ khả năng ức chế ... phân biệt chất ức chế và chất không ức chế P-gp, hai chất 18 và 19 với các giá trị IC50 của chúng > 100 μM được chỉ định là các chất không ức chế Với xếp vào nhóm các chất ức chế 2.1.2 Các tập ... Bản đồ nhận thức phân tích tương hợp (CA) của các lớp hoạt tính và các dấu vân tay P: Chất ức chế chỉ P-gp; A: Chất ức chế chỉ NorA; D: Chất ức chế cả P-gp và NorA; N: Chất không ức chế cả P-gp

Ngày tải lên: 11/06/2020, 01:45

... thuốc ức chế bơm proton, phenothiazin [19], thioxanthin, paroxetin và ức chế COX-2 [20] Các chất tổng hợp mới như dẫn chất piperin [21], dẫn chất fluoroquinolon, chất ức chế khung indol [22], chất ... nhiễm khuẩn và ung thư đa kháng Các chất ức chế bơm ngược thường là các phân tử tổng hợp nhỏ hoặc các chất chuyển hóa thực vật cho thấy nhiều hứa hẹn trong việc ức chế đa đề kháng ở cả vi khuẩn ... 4 Các chất ức chế theo một trong các cơ chế sau: (i) cản trở sự thủy phân ATP; (ii) ngăn sự biểu hiện P-gp; (iii) ức chế hoặc cạnh tranh vị trí gắn kết, như trong Bảng 2 [34] Hình 4 Cấu trúc các

Ngày tải lên: 26/10/2020, 03:36

... và các chất mang cholesterol khác Thông qua ức chế HMG-CoA reductase CD81 is a co-receptor for Hepatitis C virus infection Trang 9CÁC CHIẾN LƯỢC ỨC CHẾ PCSK9 Trần Thái Sơn PCSK9 Inhibitors  Ức ... hợp với chất ức chế PCSK9) Bất lợi:  Thông tin chứng tỏ tác dụng giảm các biến cố CVD chưa đầy đủ (đã có bằng chứng đầu tiên về lợi ích làm giảm nguy cơ tử vong của các chất ức chế PCSK9*) ... (LDL-C)  Ức chế proprotein convertase subtilsinkexin type 9 (PCSK9)  Ngăn chặn sự phá huỷ LDL receptor (LDLR)  Hạ mức LDL-C nhiều hơn so với liệu pháp statin đơn độc  Các chất ức chế PCSK9

Ngày tải lên: 18/11/2020, 16:43

... c c.sappan thuộc họ Caesalpiniaceae, hạt các cứu các chất ức chế proteinase của cây này chưa tìm thấy các công bổ về PI của c.sappan. Một số chất ức chế proteinase (PI) cũng có tác Công trình ... 0] + Điện di phát hiện các băng chất ức chế: gel có cơ chất casein, sau khi điện di kết thúc, xử lý với enzyme tưong ứng, ở vị trí có chất ức chế proteinase sẽ tạo thành các băng có mầu đậm trên ... thân cây c sappart đều có hoạt tính ức chế trypsin (TIA) và hoạt tính ức chế chymotrypsin (ChlA) Sử dụng dung dịch ethanol 50% để chiết rút các chất ức chế đạt được hoạt độ cao nhất: TIA ,

Ngày tải lên: 26/01/2021, 12:39

... Nguyên liệu và hóa chất ban đầu 35 2.3 Các dụng cụ thí nghiệm 38 2.4 Phương pháp xử lý, ức chế thạch cao nhân tạo 38 2.5 Tạo mẫu để xác định tính chất cơ lý hoá 38 2.6 Các phương pháp nghiên ... tài: “ Nghiên cứu các chất ức chế P 2 O 5 trong thạch cao nhân tạo và sử dụng thay thế thạch cao tự nhiên trong xi măng” với mong muốn giảm được vấn đề ô nhiễm môi trường, ức chế được P2O5 trong ... nhỏ các chất hữu cơ trong thạch cao nhân tạo là một trong những nhân tố làm chậm ngưng kết xi măng Các chất hữu cơ trong thạch cao cải tính không bị loại đi, trong thể trọng bùn xi măng, các chất

Ngày tải lên: 21/02/2021, 14:56

... Nguyên liệu và hóa chất ban đầu 35 2.3 Các dụng cụ thí nghiệm 38 2.4 Phương pháp xử lý, ức chế thạch cao nhân tạo 38 2.5 Tạo mẫu để xác định tính chất cơ lý hoá 38 2.6 Các phương pháp nghiên ... tài: “ Nghiên cứu các chất ức chế P 2 O 5 trong thạch cao nhân tạo và sử dụng thay thế thạch cao tự nhiên trong xi măng” với mong muốn giảm được vấn đề ô nhiễm môi trường, ức chế được P2O5 trong ... nhỏ các chất hữu cơ trong thạch cao nhân tạo là một trong những nhân tố làm chậm ngưng kết xi măng Các chất hữu cơ trong thạch cao cải tính không bị loại đi, trong thể trọng bùn xi măng, các chất

Ngày tải lên: 01/03/2021, 15:14

... thuốc ức chế bơm proton, phenothiazin [19], thioxanthin, paroxetin và ức chế COX-2 [20] Các chất tổng hợp mới như dẫn chất piperin [21], dẫn chất fluoroquinolon, chất ức chế khung indol [22], chất ... nhiễm khuẩn và ung thư đa kháng Các chất ức chế bơm ngược thường là các phân tử tổng hợp nhỏ hoặc các chất chuyển hóa thực vật cho thấy nhiều hứa hẹn trong việc ức chế đa đề kháng ở cả vi khuẩn ... 4 Các chất ức chế theo một trong các cơ chế sau: (i) cản trở sự thủy phân ATP; (ii) ngăn sự biểu hiện P-gp; (iii) ức chế hoặc cạnh tranh vị trí gắn kết, như trong Bảng 2 [34] Hình 4 Cấu trúc các

Ngày tải lên: 18/03/2021, 10:18

... của các chế phẩm Nội (lung nghiên cứu 3: Tách chiết các chế phẩm định lurớnu có tác dụng kháng u và ức chế sự tăng sinh mạch máu từ thảo dược Việt Nam Các chế phấm dịnli hướng là nhĩrne chế phàm ... chiết, tuyển chọn các c hế phẩ m định h ướ ng c ó tác dụ ng kháng u và ức chế tăng sinh mạch máu. 3 Nghiên cứu đánh giá tác dụng kháng u và ức chế tăng sinh mạch máu của một số chất chiết từ nguồn ... nuôi cấv khối càu da bào ung thư với các tế bào nội mô tĩnh mạch cuống rốn để đánh giá sàng lọc tuyển chọn chất có tác dụng ức chế tăng sinh mạch máu từ các chất chiết tự nhiên của thảo dược V

Ngày tải lên: 18/03/2021, 17:22