Bài giảng Kiểm nghiệm thuốc Các dạng bào chế đặc biệt

Chế phẩm mềm dẻo với những kích cỡ khác nhau Chứa một hoặc nhiều hoạt chất  Được dán trên những vùng da nguyên vẹn  Đưa hoạt chất thấm qua da vào hệ thống tuần hoàn gây tác dụng phòn

Kiểm nghiệm các dạng

bào chế đặc biệt

 Yêu cầu chất lượng của thuốc thành phẩm

 Một số chỉ tiêu kiểm nghiệm thành phần thuốc

khí dung

Nội dung

Chế phẩm mềm dẻo với những kích cỡ khác nhau

 Chứa một hoặc nhiều hoạt chất

 Được dán trên những vùng da nguyên vẹn

 Đưa hoạt chất thấm qua da vào hệ thống tuần hoàn gây tác dụng phòng hoặc điều trị

Lớp màng nền

 Thường không thấm nước và hoạt chất

 Có nhiệm vụ hỗ trợ và bảo vệ lớp chứa hoạt chất

 Có thể có cùng kích thước với lớp chứa hoạt chất

hoặc lớn hơn (mép viền xung quanh của lớp màng nền được bao phủ bởi những chất dễ dàng bắt dính khi dán lên da để đảm bảo sự kết dính của thuốc dán lên da)

Thuốc dán thấm qua da

Lớp chứa hoạt chất

 Chứa một hoặc nhiều hoạt chất cùng với các tá dược

 Có thể là một lớp duy nhất hoặc nhiều lớp khung rắn hoặc khung xốp (matrix) nửa rắn hoặc kiểu bể chứa (reservoir) nửa rắn

 Một phần hoặc một vài vị trí trên màng kiểm soát

 Hoặc chỉ xung quanh viền của lớp màng nền

Thuốc dán thấm qua da

Lớp bảo vệ

 Lớp nhựa dẻo hoặc kim loại dát mỏng

 Khi bóc lớp bảo vệ: không được kéo theo lớp chứa hoạt chất hoặc các

chất giúp kết dính từ miếng dán

Yêu cầu chung

 Dán lên vùng da khô, sạch và nguyên vẹn

Phải đạt các yêu cầu qui định trong chuyên luận riêng và các yêu cầu sau

Tính chất

Phải đồng nhất, có độ bắt dính thích hợp (dễ dính và dễ bóc), không gây kích ứng da

Độ đồng đều hàm lượng

Nếu như không có chỉ dẫn khác trong chuyên luận riêng, tiến hành

trên 10 đơn vị riêng rẽ được lấy bất kỳ Chế phẩm đem kiểm tra đạt

yêu cầu phép thử nếu

 Hàm lượng trung bình của 10 đơn vị không nằm ngoài giới hạn từ

90% đến 110% so với hàm lượng ghi trên nhãn và

 Không có đơn vị nào có hàm lượng nằm ngoài giới hạn từ 75% đến

125% so với hàm lượng trung bình

Thuốc dán thấm qua da

Độ đồng đều khối lượng lớp chứa hoạt chất

 Nếu phép thử độ đồng đều hàm lượng đã được tiến hành với tất cả các hoạt chất có trong thuốc dán qua da thì không cần phải thử độ đồng đều khối lượng

 Tiến hành

 Lấy 20 đơn vị bất kỳ

 Xác định khối lượng lớp chứa hoạt chất của từng đơn vị và tính khối lượng trung bình của lớp chứa hoạt chất

 Cân từng đơn vị đã được loại bỏ lớp bảo vệ (m1)

 Dùng hỗn hợp dung môi hữu cơ phù hợp để rữa hết lớp keo chứa

hoạt chất, làm khô, cân lại khối lượng lớp nền (m2)

 Khối lượng lớp chứa hoạt chất: m1 - m2

Thuốc dán thấm qua da

Độ đồng đều khối lượng lớp chứa hoạt chất

Độ đồng đều diện tích

 Tiến hành:

 Lấy 20 đơn vị bất kỳ

 Đo diện tích của từng đơn vị, tính diện tích trung bình: bóc lớp màng

bảo vệ của từng đơn vị, đo và tính diện tích của lớp chứa hoạt chất

Thuốc dán thấm qua da

Độ hòa tan

 Phương pháp thử nghiệm thích hợp được yêu cầu theo

từng chuyên luận riêng

 Thiết bị kiểu giỏ quay, kiểu cánh khuấy hoặc kiểu dòng

chảy có thể được sử dụng

Thuốc dán thấm qua da

Độ hòa tan

Sự giải phóng hoạt chất qua màng cũng được sử dụng

 Màng cellulose hoặc silicon

 Phải không ảnh hưởng đến động học của giải phóng

hoạt chất từ miếng thuốc dán

 Màng có thể được xử lý một cách phù hợp trước khi

thử nghiệm, được lưu giữ trong môi trường thích hợp

để sử dụng cho thử nghiệm trong 24 giờ

Thuốc dán thấm qua da

Tiến hành

Đặt bề mặt phóng thích hoạt chất của miếng thuốc dán lên màng, tránh sự hình thành bọt khí

Thuốc dán thấm qua da

Xác định độ hòa tan của thuốc dán thấm qua da scopolamin 1,5 mg

 Thiết bị: kiểu cánh khuấy

 Môi trường: 300 ml nước Nhiệt độ môi trường: 32 ± 0,3o C

 Tốc độ quay: 45 vòng/phút

 Thời gian: 72 giờ Thời điểm lấy mẫu: 1, 6, 24, 36, 72 giờ

 Hàm lượng scopolamin phóng thích được xác định bằng HPLC

 Nhãn

 Theo đúng qui định về hướng dẫn ghi nhãn thuốc của Bộ Y tế

 Nơi dán thuốc

 Tổng hàm lượng hoạt chất có trong một đơn vị

 Liều phóng thích cho mỗi đơn vị thời gian

 Diện tích bề mặt phóng thích

Thuốc dán thấm qua da

Thuốc dán tác dụng tại chỗ

Chế phẩm có chứa một hoặc nhiều dược chất

 Trải đều hoặc dính trên một lớp vải hoặc một lớp phim dẻo và có tính bắt dính trên da

 Được dán trên da

 Dược chất và các thành phần khác hầu như không

thấm qua da để đi vào hệ tuần hoàn chung, chỉ phát huy tác dụng tại chỗ

 Cấu tạo

Tương tự thuốc dán thấm qua da

Thuốc dán tác dụng tại chỗ

Yêu cầu kỹ thuật:

Thuốc khí dung

 Dạng bào chế mà trong quá trình sử dụng, hoạt chất được phân tán thành những hạt nhỏ trong không khí do thuốc được nén qua đầu phun bởi một luồng khí đẩy ở

áp suất cao để tới vị trí tác dụng

 Dùng ngoài da, tóc, mũi - họng, răng, miệng hoặc tai,

 Hay dùng để hít theo đường hô hấp

 Có tác dụng tại chỗ hoặc tác dụng toàn thân

Thuốc khí dung

Các dạng thuốc khí dung

 Dạng hoàn chỉnh

 Kiểu piston

 Dùng quả bóp

Thuốc khí dung

Bao gồm thuốc, chai, lọ kín chứa thuốc có gắn đầu phun cùng với van và khí đẩy được nén ở áp suất thích hợp

 Khi nhấn đầu phun, thuốc sẽ tự động đẩy ra khỏi đầu van

 Van: không phân liều, nhưng nếu cần thiết thuốc phải gắn van phân liều chính xác

Thuốc khí dung hoàn chỉnh

Thuốc: thường ở thể lỏng (dung dịch, hỗn dịch, nhũ

tương)

 Chai, lọ, bình được chế tạo đặc biệt để có thể gắn kết với các bộ phận gồm ống dẫn thuốc, van, đầu phun và nắp đậy

 Chế bằng vật liệu thích hợp như thủy tinh, nhựa, kim loại hoặc phối hợp

Thuốc khí dung hoàn chỉnh

Khí đẩy

 Nén thuốc qua đầu phun

 Lượng khí nén đóng trong thuốc phải đảm bảo

đủ để đẩy hết liều lượng thuốc

 Hỗn hợp các loại khí: carbonic, nitơ hoặc hydrocarbon và dẫn chất halogen của hydrocarbon Hai nhóm sau thường dùng ở dạng khí nén hóa lỏng

 Lưu ý: kiểu đóng thuốc dưới áp lực cao của khí đẩy (thuốc bọt, thuốc lỏng để xoa da và mỹ phẩm )

Thuốc khí dung hoàn chỉnh

Dạng thuốc khí dung chưa hoàn chỉnh

chỉnh

bơm nén không khí để đẩy thuốc

 Khi nhấn, piston hoạt động như van một

chiều chỉ cho khí đi vào, sau vài lần ấn áp

suất đạt tới mức nhất định, van mở cho

Đựng trong đồ đựng riêng

 Khi dùng thuốc được cho

vào một đầu phun có gắn

quả bóp (bằng nhựa hoặc

cao su)

 Khi bóp, không khí sẽ

nén với áp lực đủ để đẩy

thuốc ra khỏi đầu phun

Thuốc khí dung dùng quả

bóp

Đầu phun

 Có hình dạng khác nhau, tùy trường hợp cho thuốc

qua miệng hoặc mũi

 Dụng cụ tạo khí dung cho cá nhân hay được dùng

trong bệnh viện bằng cách nối chung với máy nén khí trị liệu khí dung

 Thiết bị khác (máy rung động siêu âm, máy dùng điện thế) tạo ra thuốc khí dung để xông hít

Thuốc khí dung dùng quả

bóp