Bài giảng hóa dược Thuốc điều trị parkinson

Mục tiêu học tập• Trình bày được phân loại thuốc điều trị parkinson và tên các loại thuốc chính trong mỗi loại.. • Vẽ CTCT, trình bày được tính chất lý hóa chính và ứng dụng trong kiểm

Chương 4

Mục tiêu học tập

• Trình bày được phân loại thuốc điều trị

parkinson và tên các loại thuốc chính trong mỗi loại.

• Vẽ CTCT, trình bày được tính chất lý

hóa chính và ứng dụng trong kiểm

nghiệm của thuốc levodopa Cơ chế tác dụng và công dụng của levodopa.

Phân loại

• Các thuốc cường dopaminergic:

- Thuốc cung cấp dopamin: Levodopa

- Thuốc ức chế dopadecarboxylase (enzym chuyển hóa levodopa

thành dopamine) như: carbidopa, benserazid

- Thuốc cường hệ dopamin: pramipexol

• Thuốc kháng cholin:

- Các chất tự nhiên: atropin sulfat, hyoscyamin, scopolamin (phần thuốc hủy phó giao cảm) Các thuốc này hiện nay ít dùng/điều trị parkinson

- Các chất tổng hợp: benztropin, biperiden, trihexyphenidyl

• Thuốc khác: Amantadin (thuốc trị virus), diethazin (dẫn chất

phenothiazin)

Levodopa

Tên KH:

Nguồn gốc:

T/C lý, hóa và ĐT:

-Nhân thơm: đo UV hoặc độ hấp thụ riêng

-Phổ IR; đo góc quay cực riêng

-Nhóm phenol: + Tính khử: với TT Fehling, đun  tủa đỏ gạch + Với FeCl3  tím

+ Với TT Ninhydrin

+ Với đồng sulfat  phức màu

ĐL: PP đo acid/mt khan

TD-CD: vào cơ thể chuyển thành dopamin Điều trị hội chứng parkinson Phối hợp với carbidopa hoặc benserazid

(Modana, Sinemet)

HO

HO

CH 2 CH COOH

NH 2

Trihexylphenidyl.HCl

(Artane, Apo-trihex)

• Thuốc kháng muscarin (thuộc hệ

actylcholin).

• Kiểm nghiệm theo BP 2007

• ĐT:

- IR

- TLC

- Nhiệt độ nóng chả của dạng base

- P/ư của clorid

- ĐL: định lượng phần HCl kết hợp, đo V

N

HO

Pramipexole

(Mirapex, Sifrol)

• Thuốc cường hệ Dopamin

N

S HN

NH 2

Ropinirole (Requip, Ropark, Adartrel,

Roponotergotirole) is a non-ergoline dopamine

agonist It í manufactured by GlaxoSmithLine

(GSK), Cipla and Sun Pharmaceutical It is use in

the treatment of Parkinson’s disease Ropinirole is

also one of two medications in the United States

(US) with a Food and Drug Administation (FDA)

approved indication for the treatment of restless

legs syndrone (RLS), the other being pramipexole

(Mirapex) The discovery of the drug’s utility in

RLS has been used as a successful example of

drug repurposing

Roponirole’s patient expired in May 2008, and the

drug is now available in genetic

N H

O

N

CH 3

H 3 C