Tài liệu Kỹ thuật điều chế thuốc mỡ và phương pháp kiểm nghiệm docx

K thu t bào ch thu c m và pỹ thuật bào chế thuốc mỡ và p ật bào chế thuốc mỡ và p ế thuốc mỡ và p ốc mỡ và p ỡ và ph ng pháp ki m nghi mương pháp kiểm nghiệm ểm nghiệm ệm 18 TÁ DƯỢC THÂ

Trang 1

Kỹ thuật bào chế thuốc mỡ và phương

Trang 2

Kỹ thuật bào chế thuốc mỡ và phươn

g pháp kiểm nghiệm 2

ĐẠI CƯƠNG

1 Định nghĩa

Thuốc mỡ là dạng chất có thể chất mềm, dùng để bôi da hay niêm mạc, nhằm bảo

vệ da hoặc đưa thuốc ngấm qua da Bột nhão bôi da là loại thuốc mỡ có chứa một

tỷ lệ lớn dược chất rắn không tan trong tá dược Kem bôi da có thể chất mềm và mịn màng do sử dụng các tá dược nhũ tương chứa một lượng lớn chất lỏng đáng kể

Trang 3

Trang 4

Dược điển tách riêng các chế phẩm dùng qua da thành các loại cụ thể, trong đó thuốc mỡ chỉ là một dạng thuốc dùng theo đường qua da.

+ Thuốc mỡ + Thuốc mỡ tra mắt + Kem

+ Gel + Hệ trị liệu qua da

Trang 5

2.2 Theo quan điểm lý hóa

Thuốc mỡ là hệ phân tán đồng thể hoặc dị thể, trong đó chất phân tán là một hoặc hỗn hợp dược chất, còn môi trường phân tán là một hoặc hỗn hợp

tá dược

- Thuốc mỡ thuộc hệ phân tán đồng thể

- Thuốc mỡ thuộc hệ phân tán dị thể

+ Thuốc mỡ kiểu hỗn dịch

+ Thuốc mỡ kiểu nhũ tương

+ Thuốc mỡ thuộc hệ phân tán hay còn gọi

là thuốc mỡ nhiều pha

Trang 6

2.3 Theo mục đích sử dụng

- Thuốc mỡ dùng bảo vệ da và niêm mạc

- Thuốc mỡ gây tác dụng điều trị tại chỗ

- Thuốc mỡ gây hấp thu hoặc điều trị

toàn thân

Trang 7

3 Hệ trị liệu qua da (TTS)

Là một dạng thuốc hấp thu qua da đặc biệt, dùng để dán lên những vùng da của cơ thể gây tác dụng phòng và điều trị bệnh

- TTS, trong đó dược chất giải phóng thuốc qua

màng

- TTS, trong đó dược chất giải phóng vào cốt trơ

- TTS, trong đó dược chất được phân tán trong nền

dính

- TTS, trong đó dược chất hòa tan trong các

pôlyme thân nước

Trang 8

Kỹ thuật bào chế thuốc mỡ và phư

Cốt dược chất/ Polyme Màng bán thấm

Nền dính

3

SƠ ĐỒ NGUYÊN TẮC CẤU TẠO CỦA MỘT TTS

Trang 9

- Ưu điểm

+ Hấp thu qua da + Dược chất hấp thu thẳng vào hệ mạch, tránh được những chuyển hóa qua gan lần đầu

+ Nồng độ thuốc luôn được duy trì trong vùng điều trị

Trang 10

4 Yêu cầu đối với thuốc mỡ

- Phải là những hỗn hợp hoàn toàn đồng nhất giữa dược chất và tá dược, dược chất phải đạt độ phân tán cao

- Phải có thể chất mịn mềm, mịn màng, không chảy ở nhiệt độ thường và dễ bám thành lớp mỏng khi bôi lên da hoặc niêm mạc

- Không gây kích ứng, dị ứng với da hoặc niêm mạc

- Bền vững trong quá trình bảo quản

- Có hiệu quả điều trị cao đúng với yêu cầu

và mục tiêu khi thiết kế

Trang 11

+ Bảo vệ các tia

+ Bảo vệ nhiệt và điều chỉnh nhiệt

Trang 12

- Vai trò : Là môi trường phân tán, tiếp

nhận, bảo quản, giải phóng dược chất

và dẫn thuốc

Trang 13

YÊU CẦU ĐỐI VỚI TÁ DƯỢC

- Phải có khả năng tạo với các chất thành một chất đồng đều.

- pH trung tính hoặc acid nhẹ

- Không ảnh hưởng đến da

- Giải phóng dược chất với mức độ và

tốc độ mong muốn

- Bền vững, ít gây bẩn và dễ rửa sạch

Trang 14

PHÂN LOẠI TÁ DƯỢC

1 – Nhóm tá dược thân dầu : Dầu, mỡ,

Trang 15

Kỹ thuật bào chế thuốc mỡ và phương p

TÁ DƯỢC THÂN DẦU

vật

CÁC DẪN CHẤT DẦU, MỠ, SÁP

Trang 16

Kỹ thuật bào chế thuốc mỡ và phương pháp kiể

- Dầu vaselin

- Parafin lỏng

- Liqui parafin

PARAFIN RẮN Thể rắn, màu trắng, có cấu trúc hình thể óng ánh, nhờn, không mùi

LOẠI KHÁC

- Ozokerit

- Crezin

- Silicon

Trang 17

PHÂN LOẠI TÁ DƯỢC

2 – Tá dược thân nước

- Ưu điểm :+ Có thể hòa tan, trộn đều

+ Giải phóng hoạt chất nhanh + Không cản trở hoạt động của da

- Nhược điểm :

+ Kém bền + Dễ bị khô cứng, nứt mặt trong quá trình bảo quản

Trang 18

K thu t bào ch thu c m và pỹ thuật bào chế thuốc mỡ và p ật bào chế thuốc mỡ và p ế thuốc mỡ và p ốc mỡ và p ỡ và p

h ng pháp ki m nghi mương pháp kiểm nghiệm ểm nghiệm ệm 18

TÁ DƯỢC

THÂN NƯỚC

GELPOLYSACCARID

TÁ DƯỢC ĐIỀU CHẾ TỪ ALGINAT

GEL DẪN CHẤT CELLULOSE

GEL CARBOMER

Trang 19

TÁ DƯỢC HẤP PHỤ

- Ưu điểm:

+ Khá bền, có thể hút nước và các chất lỏng phân cực.

+ Có thể phối hợp với hợp chất kỵ nước, dung dịch dược chất.

+ Giải phóng hoạt chất nhanh so với tá dược thân dầu.

Trang 20

TÁ D ƯỢC HẤP PHỤ C H P PH ẤP PHỤ Ụ

MỘT SỐ LOẠI ĐIỂN HÌNH

Lanolin khan

Hỗn hợp của lanolin và các dẫn xuất

của lanolin với vaselin

Hỗn hợp vaselin với các cholesterol

và các sterol khác

Trang 21

+ Mịn màng về thể chất, hình thức đẹp.

+ Thấm sâu.

+ Độ bền nhiệt động kém, dễ bị tách lớp do ảnh hưởng của nhiều yếu tố

+ Cần phải có chất bảo quản

+ D/N dễ rửa bằng nước nhưng loại N/D khó rửa sạch

Trang 22

TÁ DƯỢC NHŨ TƯƠNG HOÀN CHỈNH

- Tướng dầu thường dùng là:

Trang 23

Trang 24

+ Các chất điện hoạt cation

+ Điện hoạt động không ion hoá

Trang 25

TÁ DƯỢC NHŨ TƯƠNG HOÀN CHỈNH

+ Nguyên tắc điều chế:

Đun chảy các tá dược tướng dầu

Hoà tan chất nhũ hoá tan trong dầu, đun

nóng chảy khoảng 65- 70oC.

Đun nóng tướng nước hơn khoảng 3-5oC

Hoà tan các chất nhũ hoá chất bảo quản.

Phối hợp, khuấy trộn các chất cho đến khi

nguội.

Trang 26

III KĨ THUẬT ĐIỀU CHẾ- SẢN

XUẤT THUỐC MỠ

1 Điều chế thuốc mỡ bằng phương pháp

hòa tan.

trộn đều đơn giản.

nhũ hóa.

Trang 27

1.Điều chế thuốc mỡ và p thuốc mỡ và pc mỡ và p bằng phương pháp kiểm nghiệmng pháp hòa tan

a Điều kiện áp dụng

- Dược chất: hòa tan trong tá dược hoặc

trong một dung dịch trung gian, có thể trộn đều hoặc hòa tan với tá dược.

- Tá dược: thân dầu, thân nước, tá dược

Trang 28

Trang 29

2 Điều chế thuốc mỡ và p thuốc mỡ và pc mỡ và p bằng phương pháp kiểm nghiệmng

pháp trộn đều đơng pháp kiểm nghiệmn giản.

+ dược chất rắn, không tan hoặc ít tan

trong tá dược.

+ có thể xảy ra tương kị giữa các dược

chất nếu trong công thức có.

+ Thân dầu, thân nước, tá dược khan và tá

dược nhũ tương

Trang 30

Trang 31

Trang 32

Trang 33

CÁC GIAI ĐOẠN

 Với các dược chất lỏng:

- Thêm dần từng lượng nhỏ vào tá dược

khan, vừa thêm vừa khuấy nhẹ nhàng

trong dụng cụ thích hợp.

- Sau khi đã hết dược chất, tiếp tục khuấy trộn mạnh cho tới khi thu được thuốc mỡ đồng nhất.

 Cũng có thể dược chất vừa là chất lỏng bán phân cực, vừa là dược chất rắn…

Trang 34

NHŨ TƯƠNG CHƯA CÓ SẴN

a Điều kiện áp dụng:

• Dược chất ở trạng thái lỏng hoặc rắn

nhưng hòa tan được trong tướng nước hoặc tướng dầu trong thành phần nhũ

tương.

• Tá dược: các nhũ tương hoàn chỉnh.

• Thuốc mỡ tạo thành được gọi là kem, có

cấu trúc nhũ tương N/D hoặc D/N

Trang 35

dược chất, chất phụ

tướng dầu tướng nước đun nóng 65-750C đun nóg70-750C khuấy trộn

Trang 36

CÁC GIAI ĐOẠN CHÍNH

– Hòa tan các dược chất, chất nhũ hóa, chất phụ

trong pha dầu hoặc pha nước, tùy theo tính

– Khuấy trộn trong thiết bị thích hợp cho tới khi

nguội và thu được nhũ tương đồng nhất, đóng hộp hoặc tuýp.

Trang 37

KI M NGHI M CH T L ỂM NGHIỆM CHẤT LƯỢNG ỆM CHẤT LƯỢNG ẤP PHỤ ƯỢC HẤP PHỤ NG

THU C M ỐC MỠ Ỡ

KI M NGHI M CH T L ỂM NGHIỆM CHẤT LƯỢNG ỆM CHẤT LƯỢNG ẤP PHỤ ƯỢC HẤP PHỤ NG

THU C M ỐC MỠ Ỡ

4.1 Kiểm tra tính chất vật lý của thuốc mỡ và tá

dược a) Kiểm tra độ đồng nhất -Mục đích là KT sự phân tán đồng đều của dược

chất trong tá dược,nhất là chế phẩm có cấu

trúc kiểu hỗn dịch -Phương pháp thử được quy định trong Dược điển

VN II tập3

Trang 38

b)Xác định điểm nhỏ giọt

DĐVN quy định:

Trang 39

c)Xác định điểm đông đặc

+ Dụng cụ dùng để XĐ là một bình thuỷ tinh có 2

thành, giữa 2 thành là khoảng trống

+ Trong một số TH nhiệt độ hạ thấp xuống dưới

điểm đông đặc sau đó lại tăng lên một cách đột

ngột.Giá trị cao nhất của sự tăng nhiệt độ là điểm đông đặc của nguyên liệu

Trang 40

d) Xác định chỉ số nước

CSN là lượng nước tối đa biểu thị bằng gam mà

100g tá dược khan nước ở nhiệt độ thường có khả năng hút được

Trang 41

4.2 Kiểm tra tính lưu biến của thuốc mỡ

a) Xác định độ nhớt

Việc xác định độ nhớt của các chất lỏng

không Niuton phải được tiền hành bằng

các nhớt kế đặc biệt như: nhớt kế quay,

Trang 42

b) Xác định thể chất

Trước kia người ta đánh giá thể chất bằng cảm quan Ngày nay sử dụng nhiều phương pháp dụng cụ như đo

độ xuyên sâu, đo độ dàn mỏng, đo độ dính, đo khả

Trang 43

4.3 Xác định thời gian giải phóng của hoạt chất

-K/n giải phóng của DC ra khỏi tá dược là yếu tố quyết định mức độ và tốc độ hấp thu thuốc qua daHiển nhiên là

phụ thuộc vào rất nhiều yếu tố, đáng kể nhất là bản chất

của DC,TD, các CPG và pp chế tạo

- Để đánh giá KNGP của DC ra khỏi cốt TD sử dụng pp:

+ khuếch tán qua gel

+ hoặc qua màng

Trang 44

4.4 Các chỉ tiêu khác

+Kt giới hạn chênh lệch khối lượng,hàm lượng DC

+Với thuốc mỡ nhãn khoa, sử dụng TD khan cần

chú ý: hàm lượng nước,KTTP,tìm mảnh kim loại

Trang 45

5.1 Đường hấp thu, cơ chế và các gia đoạn của sự hấp thuốc qua da

DC được hấp thu chủ yếu qua 2 đường:

Trang 46

+ Cách thử và đánh giá: giống với thuốc bột

+ Độ chếch lệch KL phải đạt theo bảng: Giới hạn cho phép chênh lệch

KL(tr102)

Độ đồng nhất:các tiểu phân phải phân tán đồng đều

Định tính: Tiến hành theo các pp được quy định theo tiêu chuẩn

Định lượng: Lấy kl trung bình của 5 đơn vị đóng gói nhỏ nhất rồi tiến

hành định lưọng, hàm lượng hoạt phải nằm trong giới hạn quy định

Trang 47

5.3 Thuốc mỡ tra mắt:

-Độ vô khuẩn:Yêu cầu vô khuẩn và không có

staphilococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa

Cách thử: nếu không có quy định riêng thì tiến

hành thử và đánh giá theo “thử vô trùng”

Trang 48

- Các phần tử kim loại: Số lượng các phần tử KL

phải nằm trong giới hạn cho phép

- Giới hạn Kích thườc các phân tử: Không được có phân tử nào của thuốc có kt lớn hơn 75μm

Cách thử: Trải 1 lượng nhỏ chế phẩm thành một

lớp mỏng trên bản soi của kính hiển vi, phủ phiến kính lên trên và soi

Trang 49

Trang 50

Trang 51

Tiêu đề	Kỹ thuật bào chế thuốc mỡ và phương pháp kiểm nghiệm
Tác giả	Nhóm 4
Người hướng dẫn	PGS.TS Lê Thị Ngọc Diệp
Trường học	Trường Đại Học Nông Nghiệp Hà Nội
Chuyên ngành	Thú Y
Thể loại	Chuyên đề
Thành phố	Hà Nội

Định dạng
Số trang	51
Dung lượng	389,5 KB