KIỂM NGHIỆM THUỐC BẰNG PHƯƠNG PHÁP SINH học p3

1 Trình bày được các yêu cầu kỹ thuật chung và phương pháp thử để đánh giá chất lượng thuốc viên nang.. ❖ Yêu cầu• Hình dạng: + Viên nang cứng: hình trụ dài hai đầu tròn dạng nhộng+ Viên

Kiểm nghiệm thuốc viên nang

CHƯƠNG 5 – KIỂM NGHIỆM

Mục tiêu bài học

2

Phân tích được tính thích hợp của từng loại chỉ tiêu đối với các dạng thuốc viên nang.

1 Trình bày được các yêu cầu kỹ thuật chung và phương

pháp thử để đánh giá chất lượng thuốc viên nang.

2

Đánh giá được kết quả kiểm nghiệm đối với một

mẫu thành phẩm cụ thể.

3

1 • Đại cương

Nội dung bài học

3

• Có thể có hay không có tá dược.

I Đại cương

4

- Thuốc nang tan trong ruột

- Thuốc nang tác dụng kéo dài

• Vi nang

❖ Yêu cầu

• Hình dạng:

+ Viên nang cứng: hình trụ dài hai đầu tròn (dạng nhộng)+ Viên nang mềm: tròn, giọt nước, trứng

• Kích thước: tùy cỡ nang

• Màu sắc, mùi vị: tùy theo nhà sản xuất và hoạt chất

❖ Cách thử

• Bằng cảm quan

2.1 Tính chất

7

2.1 Tính chất

8

❖ Mục đích : xác định xem trong điều kiện quy định, viên cótan rã trong khoảng thời gian quy định hay không.

❖ Lưu ý: Nếu thử trong môi trường nước không đạt, thay

nước bằng dung dịch acid hydrocloric 0,1N (TT) hoặc dịch dạ

dày giả.

2.2 Độ rã

9

❖ Thuốc được coi là rã, khi đáp ứng một trong những yêu cầusau:

o Không còn cắn trên mặt lưới

o Nếu còn cắn, đấy là khối mềm không có màng nhận thấy

rõ, không có nhân khô

o Chỉ còn những mảnh vỏ nang trên mặt lưới Nếu sử dụng

đĩa, các mảnh vỏ nang có thể dính vào mặt dưới của đĩa

→ Mẫu thử đạt yêu cầu nếu tất cả 6 viên nang đều rã

2.2 Độ rã

10

Máy thử độ rã 2.2 Độ rã

❖ Mục đích:

- Xác định tỷ lệ hòa tan hoạt chất của dạng thuốc rắn phânliều (viên nang) trong những điều kiện chỉ định

❖ Phương pháp thử:

-Thử và đánh giá theo "Phép thử độ hòa tan của viên nén và

viên nang" phụ lục 11.4 DĐVN IV.

❖ Viên đã thử độ hòa tan thì không phải thử độ rã

2.3 Độ hòa tan

12

❖ Thiết bị xác định độ hòa tan:

➢ Thiết bị kiểu giỏ quay

➢ Thiết bị kiểu cánh khuấy

➢ Thiết bị kiểu buồng dòng chảy qua

2.3 Độ hòa tan

13

❖ Yêu cầu:

- Lượng hoạt chất được hòa tan của mỗi viên trong số 6 viênđem thử không được ít hơn 70 % lượng hoạt chất ghi trênnhãn, tùy theo chỉ dẫn trong chuyên luận riêng

- Nếu có 1 viên không đạt, thử lại 6 viên khác và tất cả đềuphải đạt

2.3 Độ hòa tan

17

❖ Yêu cầu:

- Nếu vỏ nang cản trở việc phân tích, lấy sạch bột thuốc của ítnhất 6 nang và hòa tan vỏ nang rỗng trong thể tích môitrường hòa tan đã qui định, thử như chỉ dẫn Hệ số hiệu chỉnh

≤ 25 % hàm lượng ghi trên nhãn

2.3 Độ hòa tan

❖ Mục đích :

- Xác định độ đồng đều phân liều của chế phẩm khi không cóyêu cầu thử độ đồng đều hàm lượng

❖ Phương pháp: tiến hành thử và đánh giá theo "Phép thử độ

đồng đều khối lượng" phụ lục 11.3 DĐVN IV.

❖ Lưu ý : Viên đã thử độ đồng đều hàm lượng với tất cả cáchoạt chất có trong thành phần thì không phải thử độ đồng đềukhối lượng

2.4 Độ đồng đều khối lượng

19

❖ Tiến hành : với 20 viên nang và xác định mtb

- Cân khối lượng của từng nang:

+ Nang cứng: tháo rời 2 nửa vỏ nang, dùng bông lau sạch vỏ,

+ Nang mềm: cắt mở nang, bóp thuốc ra hết, rửa sạch vỏ nang

2.4 Độ đồng đều khối lượng

20

± 10

± 7,5

Bảng: Giới hạn cho phép chênh lệch khối lượng đối với viên nang.

Thuốc viên nang

2.4 Độ đồng đều khối lượng

❖ Lưu ý : viên nang có từ 2 dược chất trở lên, chỉ thực hiện yêu

cầu này với thành phần có hàm lượng nhỏ như quy định trên

2.5 Độ đồng đều hàm lượng

23

❖ Tiến hành: với 10 viên nang, xác định hàm lượng hoạt chấttừng viên, tính hàm lượng trung bình và so sánh, đánh giá.

❖ Đánh giá :

• Đạt: nếu có không quá 1 viên nằm ngoài giới hạn 85 - 115 %

và không có viên nào nằm ngoài giới hạn từ 75 - 125 % củahàm lượng trung bình

• Không đạt: nếu có quá 3 viên nằm ngoài giới hạn 85 - 115%

hoặc có một hay nhiều viên nằm ngoài giới hạn từ 75 - 125 %của hàm lượng trung bình

2.5 Độ đồng đều hàm lượng

24

❖ Lưu ý :

- Nếu 2 hoặc 3 viên nang có hàm lượng nằm ngoài giới hạn từ

85 - 115 %, nhưng ở trong giới hạn từ 75 - 125 % của hàmlượng trung bình, thử lại trên 20 đơn vị khác lấy ngẫu nhiên

→ Kết quả đạt yêu cầu nếu có không quá 3 trong tổng số 30viên đem thử có hàm lượng nằm ngoài giới hạn 85-115% vàkhông có đơn vị nào có hàm lượng nằm ngoài giới hạn 75-125% của hàm lượng trung bình

2.5 Độ đồng đều hàm lượng

25

❖ Phương pháp :

Thử theo quy định trong chuyên luận riêng

❖ Yêu cầu : phải đáp ứng những tính chất lý hóa đặc trưng của

loại hoạt chất cụ thể có trong chế phẩm

2.6 Định tính

26

❖ Phương pháp :

Thử theo quy định trong chuyên luận riêng

❖ Yêu cầu : Tùy theo lượng hoạt chất có trong viên mà giới

hạn phải đáp ứng yêu cầu trong Phụ lục 11.1 DĐVN IV

Lượng hoạt chất ghi trên nhãn Giới hạn cho phép (%)

- Tạp chất liên quan (nếu có)

→ Quy định trong chuyên luận riêng

❑ Bảo quản - ghi nhãn :

- Bao bì kín, chống ẩm…

- Ghi nhãn theo qui định

2.8 Các yêu cầu kĩ thuật khác

28

→ Chế phẩm đạt tiêu chuẩn chất lượng theo tiêu chuẩn

… nếu tất cả các chỉ tiêu đều đạt yêu cầu.

Nhận định kết quả

29

• Thuốc nang cứng

• Thuốc nang mềm

• Thuốc nang tan trong ruột

• Thuốc nang tác dụng kéo dài

❑ Vi nang

✓ Ngoài tuân theo các yêu cầu kỹ thuật chung của viên nang

→ theo chuyên luận riêng

III Các dạng thuốc viên nang và yêu cầu kỹ thuật

30

❖ Yêu cầu :

- Tuân thủ theo tiêu chuẩn chung của viên nang

- Độ rã: 30 phút/nước Không đạt, thay nước bằng dung dịchacid HCl 0,1N (TT) hoặc dịch dạ dày giả (TT) Nếu nang nổi trênmặt nước, có thể dùng đĩa đè lên

- Độ kín

3.1 Thuốc nang cứng

1 Thuốc nang cứng

❖ Định nghĩa :

- Vỏ nang là một khối mềm với các hình dạng khác nhau

- Thuốc trong nang: lỏng, dung dịch, hỗn dịch hay nhũ tương

- Quá trình chế tạo vỏ và đóng thuốc thực hiện đồng thời

- Uống hoặc để đặt

3.2 Thuốc nang mềm

34

❖ Yêu cầu : Tuân thủ yêu cầu chung của thuốc nang.

- Độ rã: tượng tự nang cứng Nếu nang không rã do dính vàođĩa, thử lại với 6 viên khác không dùng đĩa Mẫu thử đạt yêucầu nếu cả 6 viên đều rã

3.2 Thuốc nang mềm

2 Thuốc nang mềm

36

3.3 Thuốc nang tan trong ruột

37

❖ Định nghĩa :

- Nang cứng hoặc nang mềm có vỏ nang bền vững trong dịch

dạ dày nhưng rã trong dịch ruột và giải phóng hoạt chất

3.3 Thuốc nang tan trong ruột

✓Nếu nang không rã do dính vào đĩa, thử lại với 6 viên kháckhông dùng đĩa

✓Mẫu thử đạt yêu cầu nếu cả 6 viên đều rã

❖ Định nghĩa :

- Nang cứng hoặc nang mềm

- Vỏ nang và/hoặc thuốc trong nang được bào chế đặc biệt, đểkiểm soát hay chương trình hoá tốc độ hoặc vị trí giải phónghoạt chất trong cơ thể

❖ Yêu cầu :

-Tuân theo các yêu cầu chất lượng chung của viên nang

- Kiểm tra “độ giải phóng hoạt chất” thay cho “độ hòa tan”

- Ghi nhãn

3.4 Thuốc nang tác dụng kéo dài

39

3.4 Thuốc nang tác dụng kéo dài

40

3.5 Vi nang

41

❖ Định nghĩa :

- Là các tiểu phân kết tụ hình cầu hoặc không xác định

- Gồm: dược chất (hoặc dược chất và tá dược) được bao trongmàng polymer, có kích thước khoảng 1 – 5000 µm

- Dược chất trong vi nang: dạng rắn (bột), lỏng (nhũ dịch, tinhdầu…), hay khí

- Từ vi nang chế tạo thành các chế phẩm với nhiều dạng khácnhau

❖ Yêu cầu: Tuân theo quy định chung của thuốc viên nang vàyêu cầu trong chuyên luận riêng

3.5 Vi nang

42

❑ Yêu cầu kỹ thuật chung của viên nang

❑ Các yêu cầu kỹ thuật của các dạng viên nang

- Thuốc nang cứng

- Thuốc nang mềm

- Thuốc nang tan trong ruột

- Thuốc nang tác dụng kéo dài

Chuyên luận chung Chuyên luận riêng

Tóm tắt

43

Câu hỏi lượng giá

Câu 1: Trình bày cách thử độ đồng đều khối

lượng các chế phẩm viên nang

Câu 2: Trình bày phép thử độ rã viên nang

Câu 3: Trình bày cách xác định độ đồng đều hàm

lượng chế phẩm viên nang

THANK YOU

45