SỰ LIÊN QUAN GIỮA ĐƯỜNG HẤP THU VÀ HOẠT TÍNH DƯỢC LỰC

Dược động học của Ethanol:  Hấp thu: Khi uống: Ethanol hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, Sự hấp thu của ethanol có thể bị giảm bởi thức ăn.. Ethanol đạt nồng độ tối đa trong máu sau

Bài 3: SỰ LIÊN QUAN GIỮA ĐƯỜNG HẤP THU VÀ HOẠT

TÍNH DƯỢC LỰC

1. Dược động học của Ethanol:

 Hấp thu:

Khi uống:

Ethanol hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa,

Sự hấp thu của ethanol có thể bị giảm bởi thức ăn.

Ethanol đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi uống 30-60 phút.

Tiêm tĩnh mạch:

Ethanol sau khi tiêm IV → hấp thu nhanh → sinh khả dụng 100%

 Phân bố:

Sau khi hấp thu,ethanol; được phân bố nhanh vào các tổ chức và dịch cơ thể (qua được rau thai)

Nồng độ ethanol trong tổ chức tương đương với nồng độ trong máu.

 Chuyển hóa:

Ở gan:

Ethanol được chuyển thành acetaldehyde bởi ADH (alcohol dehydrogenase) Với sự tham gia của NAD (nicotinamid adenin dinucleotid) ( đây là đường chuyển hóa chính của ethanol)

Chuyển hóa qua hệ microsomal ethanol oxidizing system (MEOS) khi nồng độ rượu trong máu trên 100 mg/ dL

Lớp: DH0115131 Nhóm: II

Danh sách sinh viên:

Trần Thị Lệ Thu Trần Thị Lệ thơ Trần Thị Kim Thoa Trần Thị Lệ Thư Nguyễn Thị Phương Thảo

Tương tự như vậy, men isozyme dạ dày của ADH cũng phá hủy một lượng lớn ethanol trước khi nó được hấp thu.

 Thải trừ:

Trên 90% ethanol được oxy hóa ở gan, phần còn lại được thải trừ nguyên vẹn qua phổi và thận

2. Sự liên quan giữa hoạt tính dược lực và các đường hấp thu

 Đường tiêm tĩnh mạch ( IV):

Hấp thu nhanh, sinh khả dụng 100%

 Đường tiêm phúc mô ( IP):

Hấp thu tương đối nhanh, sinh khả dụng thấp hơn đường tiêm tĩnh mạch

 Đường tiêm bắp ( IM):

Hấp thu tương đối nhanh, sinh khả dụng 75-100%

 Đường tiêm dưới da ( SC):

Hấp thu chậm hơn tiêm bắp, sinh khả dụng 70-100%

 Đường uống ( PO):

Sinh khả dụng thay đổi 5-100%

Biểu đồ:

3. Thí nghiệm trên chuột:

 Mỗi nhóm 5 chuột:

Chuột 1: tiêm tĩnh mạch ( IV)

Chuột 2: tiêm phúc mô ( IP)

Chuột 3: tiêm bắp ( IM)

Chuột 4: tiêm dưới da ( SC)

Chuột 5: Uống ( PO)

 Quan sát các giai đoạn:

Hiện tượng xảy ra trên từng chuột

Ghi nhận thời gian ( phút)

Điền thông số vào bảng

Chuột Thể tích

thuốc

(ml)

Đườn

g hấp thu

Giai đoạn kích thích

Giai đoạn ngủ Giai đoạn mê

Giai đoạn

ức chế hành tủy

Tỉnh hoặc chết

Quẹt mũi, quẹt râu

Mất phản xạ ngửi

Mất phản

xạ co chân

Mất phản xạ thăng bằng

Mất cảm giác đau

6h32 6h36 6h47 6h52 7h31

6h58 7h03 7h13 7h19 8h00

6h59 7h06 7h15 7h21

6h54 7h00 7h10 7h15

7h10 7h15 7h20

 Biểu đồ đường tiêm IV thực hành:

 Biểu đồ đường tiêm IP thực hành:

 Biểu đồ đường tiêm IM thực hành:

 Biểu đồ đường tiêm SC thực hành:

 Biểu đồ đường tiêm PO thực hành: