CÁC DẠNG THUỐC ĐIỀU CHẾ BẰNG PHƯƠNG PHÁP CHIẾT XUẤT1.. Các yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất và chất lượng dịch chiết: a Độ mịn của dược liệu: - Các DL chia nhỏ sẽ làm tăng diện tích tiếp x
Trang 1CÁC DẠNG THUỐC ĐIỀU CHẾ BẰNG PHƯƠNG PHÁP CHIẾT XUẤT
1 Các yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất và chất lượng dịch chiết:
a) Độ mịn của dược liệu:
- Các DL chia nhỏ sẽ làm tăng diện tích tiếp xúc giữa DL và DM, làm tăng hệ số khuếch tán trong giai đoạn một của quá trình chiết xuất tăng hiệu suất chiết
- Nếu DL quá nhỏ tạo đkiện cho tạp chất dễ hòa tan vào DM chiết được ít hoạt chất và nhiều tạp chất hơn
phân chia DL bằng cách thái lát mỏng hoặc xay thô
b) Tỷ lệ dược liệu và dung môi:
- Dùng ít DM không chiết hết hoạt chất Dùng nhiều DM tăng tạp chất
tùy vào tính chất DL, mục đích và pp chiết, tỷ lệ DL mà lựa chọn DM thích hợp
+ DL không đắt tiền, không cần chiết kiệt hoạt chất, điều chế cồn thuốc, lượng dịch chiết thu được gấp 5 lần dược liệu
+ DL độc, quí hiếm, cần chiết kiệt, điều chế cao thuốc thường dùng DM gấp 10 lần DL
c) Độ pH
Khi chiết suất các DL chứa alkaloid, tỷ lệ hoạt chất trong dịch chiết tăng lên nếu DM được acid hóa bằng một loại acid thích hợp để tạo muối dễ tan
d) Chênh lệch nồng độ và điều kiện thủy động:
Sự chênh lệch nồng độ là động lực chính của quá trình khuếch tán, do đó quá chiết xuất cần phải thường xuyên tạo ra sự chênh lệch nồng độ tối đa
- Thường xuyên khuấy trộn DL trong DM đối với pp ngâm
- Cho các lớp DM mới thay thế các lớp dịch chiết để luôn tạo ra sự chênh lệch nồng độ cao giữa DL và DM như pp ngấm kiệt
e) Nhiệt độ
+ Giảm độ nhớt DM
+ Với pp sắc, cung cấp nhiệt đun sôi tạo ra sự
khuếch tán đối lưu liên tục
+ Làm tăng độ tan và tốc độ khuếch tán của chất
tan vào DM
→ tăng hiệu suất quá trình chiết
+Hoạt chất như tinh dầu, vtamin, các chất dễ bị
thủy phân, oxh kém bền bởi nhiệt + Tăng độ tan một số tạp chất: gôm, pectin, chất nhầy… dịch chiết khó lọc, khó bảo quản
+ Không an toàn đối với một số DM bay hơi dễ cháy, nổ
→ tùy vào TPHH của DL và bản chất DM mà chọn nhiệt độ chiết xuất thích hợp
f) Thời gian chiết xuất
- Nếu thời gian ngắn: chưa bão hòa được DM
- Kéo dài thời gian nồng độ DC đã bão hòa tăng tạp chất trong dịch chiết
- Thời gian chiết xuất phụ thuộc vào DL, DM, nhiệt độ và phương pháp chiết
g) Chất diện hoạt
- Làm tăng độ tan của một số hoạt chất trong DM
- Tăng khả năng thấm ướt DM vào DL
Tăng hiệu suất và tốc độ chiết xuất
2 Cao thuốc:
a) Định nghĩa: là chế phẩm được điều chế bằng cách cô đặc, sấy khô các dịch chiết thảo mộc tới thể chất
nhất định (lỏng, đặc, khô)
b) Đặc điểm:
- Đã được loại bỏ 1 phần hoặc hoàn toàn các tạp chất;
- Tỉ lệ hoạt chất trong cao thuốc thường ≥ tỉ lệ hoạt chất trong DL
Trang 2- Ít khi sử dụng trực tiếp để điều trị dùng bào chế các dạng thuốc khác như siro, potio, viên tròn, thuốc mỡ, viên nén
c) Phân loại:
Dựa trên thể chất
- Cao khô: Khối bột khô, đồng nhất nhưng dễ hút ấm Độ ẩm <=5%
- Cao đặc: Khối đặc quánh Hàm lượng DM còn lại không quá 20%
- Cao lỏng: chất lỏng hơi sánh; 1ml cao lỏng có chứa hoạt chất tương đương với lượng có trong 1g DL
Dựa trên dung môi
- Cao nước: Cao đặc cam thảo, cao đặc đại hoàng, cao lỏng thuốc phiện
- Cao cồn: Cao lỏng lạc tiên, cao lỏng mã tiền, cao lỏng benladon
- Cao ether: cao dương xỉ đục
Dựa trên phương pháp chiết xuất
- Cao ngâm lạnh: Cao thuốc phiện
- Cao ngấm kiệt: Cao mã tiền
d) Kỹ thuật điều chế:
- Điều chế dịch chiết:
Chọn nguyên liệu: đạt tiêu chuẩn, mức độ phân chia
- DM: tùy theo DL, pp bào chế
PP chiết xuất : PP ngâm lạnh, PP hầm và sắc, PP ngấm kiệt
• Với DM là nước: dùng pp hầm, hãm, sắc, ngâm lạnh
• Với DM là ethanol: dùng pp ngấm kiệt, ngâm lạnh
- Loại tạp chất:
Tạp chất tan trong nước (Gôm, chất nhầy, pectin, tinh bột, tanin): Dùng nhiệt, dùng ethanol 90 độ, dùng sữa vôi, dùng chì acetat
Điều chế dịch chiết: phương pháp, điều kiện, pH, nhiệt độ Chuẩn bị: DM thích hợp đạt
yêu cầu
Chuẩn bị DL: đã phân liều,
đạt độ ẩm
Loại tạp chất: pp, nhiệt độ, lọc
Cô, làm khô Điều chỉnh hàm lượng Dán nhãn, đóng hộp Kiểm nghiệm thành phẩm
Trang 3 Tạp chất tan trong ethanol (Nhựa, chất béo): Dùng nước acid, Dùng parafin, Dùng bột talc, Dùng ether, cloroform
- Cô đặc, sấy khô:
Nguyên tắc: Dùng nhiệt độ thấp (không quá 500C), thời gian cô ngắn, tiết kiệm DM, bảo vệ môi trường
Phương pháp:
- Cất thu hồi DM
- Cô cách thủy + khuấy trộn (80)
- Cô ở áp suất giảm (60)
- Phun sấy
Cô đặc: Điều chế cao đặc & cao lỏng
Sấy khô: Điều chế cao khô, hàm lượng ẩm trong cao khô còn dưới 5%
- Hoạt chất ít hư bởi nhiệt: Sấy tủ sấy 60-70oC, sấy trên trống quay tạo màng mỏng
- Hoạt chất bị hư bởi nhiệt: Sấy dưới áp suất giảm (<50oC; P:10-15mmHg), sd máy phun sương, sd máy đông khô
- Hoàn chỉnh chế phẩm: Điều chỉnh hàm lượng hoạt chất trong cao thuốc
Thêm các chất bảo quản chống nấm mốc: glycerin, acid boric, acid benzoic, natri benzoat, nipagin, nipasol
e) Yêu cầu chất lượng:
Cao lỏng
- Độ tan: Phải tan hoàn toàn trong DM
- Độ trong, đồng nhất, màu sắc: Đúng màu sắc đã mô tả trong chuyên luận riêng, phải đồng nhất, không có mốc, cặn bã DL, vật lạ
Cao đặc, cao khô: Mất khối lượng do làm khô
- Cao đặc: không quá 20%
- Cao khô: không quá 5%
f) Bảo quản: đựng trong chai lọ nút kín Nơi khô ráo, thoáng mát, ít thay đổi nhiệt độ