Lactose -Lactose dạng ngậm nước dạng bột mịn, dễ tạo hạt, hạt dễ sấy khô, chịu nén tốt, đảm bảo độ bền cơ học của viên.. - Trơn chảy kém, dễ hút ẩm, có xu hướng làm cho viên cứng dần tro
Trang 1BÀI BÁO CÁO THỰC HÀNH BÀO CHẾ
VIÊN NÉN 1/ Các nhóm tá dược dùng bào chế viên nén và ví dụ:
1.1/Tá dược độn:
a/ Nhóm tan trong nước:
Manitol Rất dễ tan trong nước, vị hơi ngọt, để lại cảm giác mát dễ chịu trong miệng
khi ngậm, do đó rất hay được dùng cho viên ngậm, viên nhai, ít hút ẩm
Lactose -Lactose dạng ngậm nước dạng bột mịn, dễ tạo hạt, hạt dễ sấy khô, chịu nén
tốt, đảm bảo độ bền cơ học của viên
-Lactose phun sấy có độ trơn chảy và chịu nén tốt hơn lactose ngậm nước Glucose - Dễ tan trong nước, vị ngọt hơn lactose, dễ đảm bảo độ bền cơ học cho viên
- Trơn chảy kém, dễ hút ẩm, có xu hướng làm cho viên cứng dần trong quá trình bảo quản, nhất là glucose khan, biến màu các dược chất kiềm và amin hữu cơ
b/ Nhóm không tan trong nước:
Tinh bột Trơn chảy và chịu nén kém, hút ẩm làm viên bở
trong quá trình bảo quản
Tinh bột biến tính (Lycatab, Starch
1500, Eragel )
Trơn chảy và chịu nén tốt hơn tinh bột
Cellulose vi tinh thể (Avicel,
Emcocell,
Paronen…)
Chịu nén tốt, trơn chảy tốt, làm cho viên dễ rã Avicel đảm bảo độ bền cơ học, độ mài mòn thấp, ko cần dùng lực nén cao Dễ tạo hạt, hạt dễ sấy khô
1.2 /Tá dược dính:
a/ Tá dược dính lỏng:
Hồ tinh bột 5 – 15 Dính tốt, rẻ tiền, dễ kiếm, ít có xu hướng kéo dài thời gian
rã của viên
PVP 3 – 15 Dính tốt, cải thiện tính thấm và độ tan của DC sơ nước Gelatin 5 – 10 Dính tốt, có xu hướng kéo dài thời gian rã của viên, dùng
được cho DC ít chịu nén
Trang 2b/ Tá dược dính thể rắn:
- Tinh bột biến tính
- Avicel
- Bột đường (saccarose)
1.3/Tá dược rã:
Tá dược Lượng sử dụng trong hạt (%)
Tinh bột 5 – 20
Avicel PH 101, PH 102 5 – 15
MC, Na CMC, HPMC 5 – 10
1.4/Tá dược trơn:
- Acid stearic: có tác dụng giảm ma sát và chống dính tốt
- Talc: có tác dụng chống dính rất tốt và điều hòa sự chảy tốt
- Aerosil: tác dụng chính là điều hòa sự chảy
1.5/ Tá dược bao:
Methyl cellulose (MC) Dính tốt
Natri carboxymethylcellulose (Na CMC) Hạt không chắc, xu hướng rã chậm
1.6/ Tá dược màu :
Erythrosin
e
-Màu đỏ, tan trong nước, glycerin, hơi tan trong cồn, không tan trong dầu -Dễ hút ẩm, tương đối bền với nhiệt và tác nhân OXH, ít bền với ánh sáng Ponceau
4R Màu đỏ tươi, tan trong nước, tương đối bền và ít độc.
Carmin Màu đỏ, tương đối bền với ánh sáng và tác nhân OXH
2/ * Các phương pháp dùng bào chế viên nén : Phương pháp tạo hạt ướt, phương pháp
tạo hạt khô, phương pháp dập thẳng
Trang 3*Ưu nhược điểm các phương pháp :
Phương pháp
tạo hạt ướt
-Dễ đảm bảo độ bền cơ học của viên
-Dược chất dễ phân phối vào từng viên
-Qui trình và thiết bị đơn giản,
dễ thực hiện
-Dược chất bị tác động của ẩm và nhiệt có thể làm giảm độ ổn định -Qui trình kéo dài, trải qua nhiều công đoạn
-Tốn mặt bằng và thời gian sản xuất
Phương pháp
tạo hạt khô -Tránh được tác động của ẩmvà nhiệt đối với viên
-Tiết kiệm được mặt bằng và thời gian hơn tạo hạt ướt
-Dược chất phải có khả năng trơn chảy và liên kết nhất định
-Dược chất khó phân phối vào từng viên
-Hiệu suất tạo hạt không cao và viên khó đảm bảo độ bền cơ học Phương pháp
dập thẳng -Tiết kiệm được mặt bằng sảnxuất và thời gian
-Tránh được tác động của ẩm
và nhược tới dược chất
-Không phải dược chất nào cũng dập thẳng được(Dược chất phải trơn chảy tốt)
-Viên dập thẳng độ bền cơ học không cao và chênh lệch hàm lượng dược chất giữa các viên trong một lô sản xuất thường khá lớn
3 * Vai trò các thành phần trong công thức bào chế viên nén Paracetamol:
Paracetamol: dược chất, bột kết tinh trắng không mùi Hơi tan trong nước, rất
khó tan trong CHCl3, ether, methylene clorid, dễ tan trong dung dịch kiềm, ethanol 96%, có tác dụng giảm đau, hạ sốt
Tinh bột: tá dược độn, rã không tan trong nước, đảm bảo khối lượng cần thiết của
viên hoặc để cải thiện tính chất cơ lý của dược chất làm cho quá trình dập viên dễ dàng hơn Tinh bột trơn chảy và chịu nén kém, hút ẩm làm viên bở dần ra và dễ bị nấm mốc trong quá trình bảo quản Tinh bột có cấu trúc xốp, sau khi dập viên tạo
hệ thống vi mảo quản làm viên rã theo cơ chế trương nở vi mao quản
Lactose: tá dược độn, tan trong nước, đảm bảo khối lượng cần thiết của viên hoặc
để cải thiện tính chất cơ lý của dược chất làm cho quá trình dập viên dễ dàng hơn,
vị dễ chịu, trung tính và ít hút ẩm, dễ phối hợp được với nhiều loại dược chất
Trang 4 Avicel PH 101: tá dược rã, độn, trơn chảy tốt, dễ tạo hạt, hạt dễ sấy khô, làm cho
viên rã nhanh do khả năng hút nước và trương nở mạnh, kết hợp được vừa rã vừa dính
Talc: tá dược trơn, có tác dụng làm trơn và điều hòa sự chảy, khả năng bám dính
hạt kém hơn magnesi stearate nến tỷ lệ dùng cao hơn (1-3%), do ít sơ nước nên không ảnh hưởng nhiều đến thời gian rã của viên
Magnesi stearate: tá dược trơn, có tác dụng giảm ma sát và chống dính, khả năng
bám dính hạt tốt, là chất sơ nước, có xu hướng kéo dài rõ rệt thời gian rã của viên
Dung dịch PVP10%/ cồn 90: tá dược dính lỏng, dính tốt, ít ảnh hưởng đến thời
gian rã của viên, hạt dễ sấy khô
*Phương pháp bào chế đã sử dụng: Xát hạt ướt vì có tá dược dính lỏng dd PVP
10%/cồn 90
4/ * Phân tích công thức vitamin B1:
Thiamin nitrat: Dược chất Bột kết tinh trắng hay gần như trắng hoặc tinh thể nhỏ
không màu Hơi tan trong nước, dễ tan trong nước sôi, khó tan trong ethanol 96% và methanol Có tác dụng phòng và điều trị Beri- Beri
Tinh bột sắn: tá dược độn, rã không tan trong nước, đảm bảo khối lượng cần thiết
của viên hoặc để cải thiện tính chất cơ lý của dược chất làm cho quá trình dập viên dễ dàng hơn Tinh bột trơn chảy và chịu nén kém, hút ẩm làm viên bở dần ra và dễ bị nấm mốc trong quá trình bảo quản Tinh bột có cấu trúc xốp, sau khi dập viên tạo hệ thống vi mảo quản làm viên rã theo cơ chế trương nở vi mao quản
Hồ tinh bột 10%: Tá dược dính lỏng thông dụng, dễ kiếm, giá rẻ, dễ trộn đều, ít có
xu hướng kéo dài thời gian rã
Lactose: Tá dược độn, tan trong nước, đảm bảo khối lượng cần thiết của viên hoặc cải
thiện tính chất cơ lý của dược chất làm cho quá trình dập viên dễ dàng hơn, vị dễ chịu, trung tính và ít hút ẩm, dễ phối hợp được với nhiều loại dược chất
Talc: Tá dược trơn, có tác dụng làm trơn và điều hòa sự chảy, do ít sơ nước nên
không ảnh hưởng nhiều đến thời gian rã của viên
Magnesi stearate: tá dược trơn, có tác dụng giảm ma sát và chống dính, khả năng
bám dính hạt tốt, là chất sơ nước, có xu hướng kéo dài rõ rệt thời gian rã của viên
*Qui trình sản xuất viên nén vitamin B1 :
Trang 5+ Cân tất cả nguyên liệu
+ Nghiền dược chất Thiamin nitrat thành bột mịn (trong cối)
+ Trộn đều các nguyên liệu thiamin nitrat, lactose, tinh bột sắn rây hỗn hợp qua lưới rây, cho vào cối sứ, trộn đều theo nguyên tắc đồng lượng
+ Thêm từ từ hồ tinh bột 10% vào cối trộn tiếp tục trộn đều đến khi thu được khối ẩm dính
+ Xát hạt qua lưới rây 1,2 mm
+ Sấy hạt trong tủ sấy ở nhiệt độ 50-70 độ C trong 30 phút
+ Lấy hạt ra, xát lại qua lưới rây 0,8mm và sấy hạt cho đến độ ẩm 2-3%
+ Trộn với tá dược trơn Mg stearat và Talc ( rây qua rây mịn 0,25mm)
+ Dập viên
+ Đóng gói, dán nhãn