Giáo trình Hóa dược – Dược lý 1: Phần 2 - Trung cấp y tế Tây Ninh

Nối tiếp phần 1, nội dung Giáo trình Hóa dược – Dược lý 1: Phần 2 cung cấp cho người học các kiến thức cơ bản như: Thuốc kích thích thần kinh trung ương; Thuốc tim mạch; Thuốc lợi tiểu; Thuốc chữa bệnh thiếu máu; Dung dịch tiêm truyền; Thuốc chữa loét dạ dày tá tràng; Thuốc chữa khó tiêu, chống nôn.

THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG

DS Lê Thị Đan Quế BS.CKI Nguyễn Văn Thịnh

MỤC TIÊU HỌC TẬP

1 Nêu khái niệm về dị ứng, phân loại các thuốc chống dị ứng

2 Trình bày đặc điểm lý hóa, tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ, cách dùng của một số biệt dược thông dụng

ĐẠI CƯƠNG

1 Phản ứng dị ứng:

Dị ứng là phản ứng khác thường của cơ thể khi tiếp xúc với dị nguyên ở lần thứ hai hoặc các lần sau Dị nguyên có thể là thức ăn, cây cỏ, mỹ phẩm hay các loại thuốc … Đa số các phản ứng dị ứng thường xảy ra phản ứng nhẹ, nhanh khỏi nên dễ bỏ qua nhưng đôi khi xảy ra dữ dội như sốc phản vệ

Dị ứng có tính đa dạng về mặt lâm sàng, không có tính đặc hiệu, trường hợp quá nặng có thể gây tử vong

 Diễn tiến của quá trình dị ứng:

Dị ứng diễn tiến gồm 3 giai đoạn:

- Giai đoạn 1:

Còn gọi là giai đoạn mẫn cảm

Khi xâm nhập vào cơ thể, các dị nguyên kích thích tổng hợp kháng thể IgE Các kháng thể này đến gắn trên tế bào mastocyst nhờ các thụ thể đặc hiệu

- Giai đoạn 2:

Đây là giai đoạn sinh hóa bệnh

Khi tiếp xúc lần thứ 2, các dị nguyên kết hợp với kháng thể IgE đã tạo sẵn trên màng tế bào mastocyst Sự kết hợp này làm mastocyst vỡ ra và giải phóng các chất trung gian hóa học như histamin, serotonin, leucotrien, bradykinin, các

chất phản ứng chậm của phản vệ (SRSA: slow reacting subtance of anaphylaxis)…

- Giai đoạn 3:

Đây là giai đoạn sinh lý bệnh

Các chất trung gian hóa học đến các cơ quan đích như phế quản, da, tim, mũi, họng … gây nên bệnh cảnh lâm sàng của dị ứng: hen, sổ mũi, ngứa, mề đay, phù Quincke, sốc phản vệ …

Chất trung gian hóa học quan trọng nhất của phản ứng dị ứng là histamin Đây là chất có hoạt tính cao, phạm vi tác dụng rộng, có thể ảnh hưởng đến hầu hết các cơ quan, chức phận trong cơ thể, đặc biệt tác dụng mạnh trên hệ thống tim mạch, làm giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch gây thoát huyết tương, sung huyết, phù nề và viêm các tổ chức Sau khi phóng thích các histamin gắn trên 2 loại thụ thể chính ở màng tế bào:

- Thụ thể H1: thụ thể có ở các cơ trơn, đáp ứng chính là gây co phế quản và giãn mạch Vì vậy khi phóng thích H1 sẽ gây ngứa, mề đay, ban da, sổ mũi, khó thở

- Thụ thể H2: có ở tế bào thành dạ dày bài tiết dịch vị Khi kích thích H2 sẽ tăng tiết dịch vị gây loét dạ dày

Piperazines Homochlorcyclizines, Hydroxyzine,

Meclizine, Oxatomide Cetirizine, Levocetirizine

Piperidines Azartadine, Phenindamine,

Piprihydrinate

Astemisole, Terfenadine Fexofenadine, Loratadine Etylenediamines Atazoline, Pyriamine

- Nhóm kháng H1 tổng hợp: gồm các nhóm ethanolamin, etylenediamin, piperazin, alkylamin, phenothiazin, pipridin

- Nhóm có cấu trúc steroid: Hydrocortison, Prednison …

Các thuốc nhóm kháng histamin tự nhiên và nhóm steroid sẽ được mô tả trong những nhóm thuốc chuyên dụng riêng Phần này chỉ đề cập đến nhóm kháng H1 tổng hợp

Sườn chung của kháng H1 tổng hợp gồm một mạch carbon gắn với nitơ

và đầu kia gắn với X có thể là nguyên tử oxy, lưu huỳnh hoặc carbon Nguyên tử

X gắn với gốc hydrocarbon thơm hay dị vòng, còn nitơ gắn với R1, R2 là những gốc ankyl Do cấu trúc giống histamin nên các thuốc kháng histamin H1 đối kháng cạnh tranh thuận nghịch với histamin tại các thụ thể, đẩy histamin ra khỏi thụ thể nên tránh hoặc kìm hãm các biểu hiện của histamin Như vậy các thuốc kháng histamin H1 chỉ có tác dụng chữa triệu chứng mà không giải quyết được căn nguyên của bệnh

3 Tác dụng dược lý của thuốc kháng histamin H 1 :

- Giãn cơ trơn khí quản, cơ trơn đường tiêu hóa

- Giảm tính thấm mao mạch

- Ức chế thần kinh trung ương (các thuốc thế hệ mới ít có tác dụng này)

4 Nguyên tắc sử dụng thuốc kháng histamin H1:

- Phải dùng thuốc sớm

- Hầu hết các thuốc chỉ có tác dụng chữa triệu chứng

- Uống nguyên viên, không nhai, không tiêm dưới da, hạn chế tiêm mạch

- Nằm nghỉ sau khi uống thuốc vì nguy cơ tụt huyết áp

- Các thuốc thế hệ mới có tác dụng an thần nhẹ, không gây buồn ngủ nhưng các thuốc nhóm cổ điển thường tác dụng an thần mạnh, gây buồn ngủ nhiều

vì vậy không dùng khi cần tỉnh táo

MỘT SỐ THUỐC KHÁNG HISTAMIN H 1

1 Promethazin:

Thuốc kháng H1 cổ điển nhóm phenothiazin Công thức: C17H20N2S.HCl

Một số biệt dược: Pipolphen, Diprazin, Prometan, Phenergan …

 Đặc điểm:

Bột tinh thể trắng hoặc hơi vàng, không mùi, vị đắng, gây tê lưỡi Dễ tan trong nước, ethanol, cloroform, không tan trong ether Ra ánh sáng có màu hồng

Thuốc bị chuyển hóa ở gan, phân bố qua nhau thai Là thuốc có tác dụng kháng H1 mạnh và kéo dài, an thần

 Chỉ định:

- Các trường hợp dị ứng: ngứa, mề đay, sổ mũi, các phản ứng do thuốc

- Chống nôn, an thần: trong sản khoa, say tàu xe …

- Phối hợp làm thuốc tiền mê

- Uống 25mg/ngày, có thể dùng 3-4 lần/ngày

- Có thể dùng thuốc bôi ngoài da để chữa dị ứng

Thuốc ở dạng bột tinh thể trắng, vị cay khó chịu, không mùi, dễ hút ẩm,

dễ tan trong nước, cloroform, không tan trong ether Hoạt tính kháng histamin kém hơn Promethazin nhưng lại có tác dụng chữa say tàu xe và run do parkinson

Tác dụng phụ, chống chỉ định giống Promethazin

 Chỉ định-Cách dùng:

- Thuốc được chỉ định cho các trường hợp: viêm mũi dị ứng theo mùa, say tàu

xe và hội chứng parkinson

- Dùng liều 25-50mg/lần, 3 lần/ngày

Thuốc bán theo đơn, bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng

 Các thuốc cùng nhóm ethanolamin:

- Carbinoxamin (Clistin): an thần nhẹ và vừa, liều 4-8mg

- Dimenhydrat (Dramamin): an thần rõ, chống say tàu xe, liều 50mg

- Doxylamin (Decapryn): an thần rõ, liều 12,5-25mg

3 Cetirizin:

Thuốc kháng histamin thế hệ mới, nhóm piperazin

Một số biệt dược: Cezin, Cerizin …

 Đặc điểm:

Thuốc kháng histamin mạnh, có tác dụng đối kháng chọn lọc với histamin trên thụ thể H1 ngoại biên mà không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương nên không gây buồn ngủ Thuốc không có tác dụng kháng acetylcholin và serotonin

- Đang mang thai, đang cho con bú

 Liều dùng: Thường sử dụng liều 10mg/ngày

 Các thuốc cùng nhóm piperazin:

3.1 Cyclizin:

- Biệt dược: Marezine

- Thuốc có tác dụng an thần nhẹ, chống say tàu xe

- Liều dùng 25-50mg

3.2 Meclizin:

- Biệt dược: Antivert, Bonine

- Tác dụng an thần nhẹ, chống say tàu xe

- Liều dùng 25-50mg

- Thuốc kháng histamin thế hệ mới

- Biệt dược: Tinset

- Là chất chuyển hóa của hydroxyzin

- Liều dùng 30-60mg

4 Chlorpheniramin:

Thuốc kháng histamin cổ điển nhóm alkylamin

Một số biệt dược: Allergy, Contac …

- Dùng 3-4 lần/ngày

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng

 Các thuốc cùng nhóm alkylamin:

4.1 Acrivastin:

- Thuốc kháng H1 thế hệ mới nên không gây buồn ngủ

- Biệt dược: Semprex

- Bột kết tinh trắng, ít tan trong nước, nhưng dễ tan trong dung dịch methanol, ethanol

- Chỉ định trong các trường hợp viêm mũi, mề đay mạn tính, ngứa do eczema dị ứng

- Không dùng trong suy thận, trẻ dưới 12 tuổi

- Dùng 8mg/lần, ngày 3 lần

4.2 Dexclorpheniramin:

- Là đồng phân có hoạt tính của chlorpheniramin

- Biệt dược: Polaramin …

Thuốc kháng histamin thế hệ mới, nhóm piperidin

Một số biệt dược: Hismanal, Histalong …

 Đặc điểm:

Thuốc ở dạng tinh thể trắng, không mùi, tan nhiều trong dung môi hữu

cơ, không tan trong nước Tác dụng kháng histamin mạnh, kéo dài và không gây buồn ngủ Dùng lâu ngày có thể tăng cân

 Chỉ định:

- Viêm mũi dị ứng

- Viêm kết mạc dị ứng

- Mề đay mạn tính

- Các trường hợp dị ứng khác: mày đay, chứng da vẽ nổi

 Liều lượng:

- Trên 12 tuổi: dùng liều 10mg/ngày

- Trẻ dưới 12 tuổi: liều 5mg/ngày

 Tương tác:

Các kháng sinh nhóm Macrolid, Imidazol làm giảm chuyển hóa thuốc

Chống chỉ định, tác dụng phụ, bảo quản giống Promethazin

 Các thuốc cùng nhóm piperidin:

5.1 Loratadin:

- Thuốc kháng histamin H1 thế hệ mới

- Biệt dược: Clarityne, Loradin …

- Bột kết tinh trắng, ít tan trong nước

- Thuốc hấp thu qua đường tiêu hóa, phát huy tác dụng sau 1 giờ và kéo dài đến

24 giờ

- Tác dụng mạnh, kéo dài

- Thuốc không gây buồn ngủ

- Liều dùng cho người lớn 1 viên 10mg/ngày, trẻ em dùng dạng sirop 1-2 muổng/ngày

- Tác dụng phụ: mệt mỏi, nhức đầu, khô miệng, nhịp tim nhanh

- Không dùng trong suy gan, có thai, đang cho bú

5.2 Fexofenadin:

- Là chất chuyển hóa của Terfenadin

- Biệt dược: Telfast

- Bột kết tinh trắng hoặc trắng ngà, khó tan trong nước, cloroform, tan trong methanol

- Không có tác dụng an thần

- Chỉ định cho các trường hợp dị ứng

- Liều dùng 60mg/lần, mỗi ngày uống 2 lần

- Không dùng khi có thai, không dùng cho trẻ dưới 12 tuổi

5.3 Terfenadin (Teldane, Seldane):

- Thuốc mới, ít hoặc không gây an thần

- Có nguy cơ gây xoắn đỉnh khi dùng chung với macrolid

- Liều dùng 60mg

6 Một số thuốc khác:

6.1 Cyproheptadin:

- Thuốc kháng H1

- Biệt dược: Periactin, Ciplactin, Peritol …

- Thuốc được chỉ định khi nổi mề đay, viêm mũi dị ứng, ngứa, chàm, phù thần kinh-mạch, nhức đầu nguồn gốc do mạch máu

- Thuốc còn có tác dụng chữa biếng ăn

- Không được dùng trong bệnh glaucom, bí tiểu, có thai, đang cho con bú, trẻ dưới 6 tháng

- Thuốc thường gây buồn ngủ, khô miệng, lú lẫn, mất điều hòa, ảo thị, mắc ói, nhức đầu …

- Dùng liều 4mg/lần, 1-3 lần/ngày

6.2 Mizolactin:

- Biệt dược: Mizollen …

- Thuốc chữa viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng

- Không dùng trong bệnh gan nặng, bệnh tim, loạn nhịp, có thai, cho bú

- Thuốc có thể gây nhức đầu, rối loạn tiêu hóa, suy nhược, khô miệng, tiêu chảy, tụt huyết áp …

- Liều dùng 10mg/ngày

3 Đặc điểm đúng với Diphenhydramin:

A Dạng dung dịch hơi kiềm

B Vị cay khó chịu

C Mùi hơi nồng

D Không hút ẩm

4 Đặc điểm chung của các thuốc kháng histamin cổ điển:

A Có tác dụng chống say tàu xe

B Tác dụng an thần rõ

C Vị đắng

D Không dùng cho trẻ em

5 Atarax là biệt dược của:

B Không tiêm dưới da

C Không dùng để chữa triệu chứng

D Hạn chế tiêm tĩnh mạch

THUỐC KÍCH THÍCH THẦN KINH TRUNG ƯƠNG

DS Lê Thị Đan Quế BS.CKI Nguyễn Văn Thịnh

MỤC TIÊU HỌC TẬP

1 Nêu bảng phân loại các thuốc kích thích thần kinh trung ương

2 Trình bày đặc điểm lý hóa, tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ, cách dùng của một số biệt dược thông dụng

Dựa vào vị trí tác dụng chọn lọc của thuốc có thể chia làm 3 loại:

Vỏ não Cafein, Theobromin, Ephedrin

Hành não Long não, Nikethamid, Lobelin

Bảng 11.1 Vị trí tác động các thuốc kích thích thần kinh trung ương

GIỚI THIỆU MỘT SỐ THUỐC

Tác dụng kích thích ưu tiên trên vỏ não, làm tăng nhận thức, tăng hoạt động trí óc, mất cảm giác mệt nhọc Liều thấp cafein làm chậm nhịp tim, liều cao làm tim đập nhanh, co bóp mạnh, tăng lưu lượng máu qua tim

Ngoài ra thuốc còn có tác dụng lợi tiểu nhưng yếu hơn Theophylin và Theobromin

 Chỉ định:

- Suy nhược thần kinh, tinh thần mệt mỏi

- Suy tuần hoàn, trụy tim mạch, suy hô hấp

- Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ

Liều tối đa 0.8g/lần, không quá 3g/ngày

Bảo quản nơi mát, tránh ẩm, ánh sáng

 Chỉ định:

- Suy hô hấp, tuần hoàn, ngạt thở

- Trẻ dưới 15 tuổi, phụ nữ có thai, đang cho con bú

Thận trọng với người bị tiểu đường, với vận động viên thể thao vì dương tính với test thử doping

Long não có tác dụng hưng phấn tim mạch, được chiết xuất từ tinh dầu

của cây long não Cinnamomum camphora Ness et Eberin Lauraceae hoặc điều chế

bằng tổng hợp hóa học Bột tinh thể trắng phiến hoặc khối kết tinh không màu

Dễ nghiền mịn với một ít ethanol, cloroform hoặc ether

Long não có mùi thơm mạnh đặc trưng, vị lúc đầu nóng sau mát lạnh dễ chịu Dễ thăng hoa ở nhiệt độ thường Thuốc khó tan trong nước, dễ tan trong cloroform, ethanol, ether, dầu béo, tinh dầu

Thuốc kích thích thần kinh trung ương ưu tiên trên hành tuỷ, đặc biệt là trung tâm hô hấp và vận mạch

Ngoài ra, còn có tác dụng giảm đau và sát trùng

 Chỉ định:

- Suy hô hấp, ngất xỉu

- Phối hợp chữa suy tim giữa 2 đợt dùng digitalis

- Xoa bóp chỗ tụ máu để giảm đau và chống viêm

 Tương tác-Tương kỵ:

Thuốc tương kỵ với phenol, menthol, cloralhydrat

 Cách dùng:

- Thường dùng dạng ống tiêm 0.2g/2ml

- Tiêm mạch, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da với liều 0.2-0.4g/ngày

- Trường hợp đặc biệt có thể dùng đến 1g/ngày

Tinh thể hình kim không màu hoặc bột kết tinh trắng, không mùi, vị đắng

Dễ tan trong nước sôi, tan được trong nước lạnh và ethanol, ít tan trong cloroform, không tan trong ether

 Tác dụng:

Ở liều điều trị Strychnin có tác dụng kích thích ưu tiên trên tuỷ sống, làm tăng nhạy cảm các cơ quan cảm giác, tăng dẫn truyền thần kinh cơ, tăng hoạt động và dinh dưỡng cơ Ở liều cao Strychnin kích thích mạnh gây co giật kiểu tetanie, có thể chết do ngưng hô hấp

Ngoài ra Strychnin còn tác dụng lên hệ tiêu hóa làm tăng tiết dịch giúp ăn ngon miệng

 Chỉ định:

- Nhược cơ, tay chân tê bại

- Liệt dương

- Đái dầm

- An uống khó tiêu, liệt ruột nhẹ

- Ngộ độc thuốc ngủ loại Barbiturat

- Dùng 1mg/lần, không quá 18mg/ngày

- Có thể tiêm dưới da nhưng không quá 2mg/lần, tối đa 10mg/ngày

Thuốc bảo quản tránh ánh sáng

B Giảm dẫn truyền thần kinh cơ

C Tăng tiết dịch tiêu hóa

D Giảm dinh dưỡng mô cơ

4 Long não là tên gọi khác của:

7 Đặc điểm của Cafein:

A Chiết xuất từ lá cà phê

B Vị mặn, đắng

C Tan nhiều trong nước lạnh

D Dễ vụn nát trong không khí khô

THUỐC TIM MẠCH

DS Lê Thị Đan Quế BS.CKI Nguyễn Văn Thịnh

MỤC TIÊU HỌC TẬP

1 Trình bày được bảng phân loại các thuốc tim mạch

2 Nêu nguyên tắc và một số vấn đề cần lưu ý khi dùng thuốc tim mạch

3 Trình bày đặc điểm lý hóa, tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ, cách dùng của một số biệt dược thông dụng

PHÂN LOẠI

Thuốc chữa bệnh tim mạch là những thuốc có tác dụng chủ yếu trên hoạt động của tim và mạch máu như trợ tim, điều hòa hoạt động của tim, chống co thắt mạch máu, hạ áp … hầu hết các thuốc nhóm này là thuốc độc bảng A hoặc

B, chỉ được bán theo toa và sử dụng hết sức thận trọng

1 Phân nhóm:

- Nhóm điều trị suy tim sung huyết: còn gọi là nhóm trợ tim hay glycosid tim Nhóm này có tác dụng tăng cường sự co bóp của cơ tim, giảm bớt gánh nặng tuần hoàn cho tim Gồm Digoxin, Digitoxin, Ouabain …

- Nhóm điều trị thiếu máu cục bộ: gồm nhóm chữa đau thắt ngực và nhóm điều trị nhồi máu Nhóm này có tác dụng tăng cường cung cấp oxy co cơ tim, giảm bớt gánh nặng tuần hoàn cho tim, phục hồi tưới máu và ngăn chặn các biến chứng sau nhồi máu Gồm Nitroglycerin, Isosorbid …

- Nhóm điều trị loạn nhịp: nhóm này có tác dụng lặp lại tình trạng ổn định của chu chuyển tim Gồm Amiodaron, Quinidin …

- Nhóm điều trị tăng huyết áp: còn gọi là nhóm hạ áp Nhóm này có tác dụng giãn mạch, lợi tiểu, làm giảm kháng lực mạch máu để đưa huyết áp về mức an toàn Gồm Nifedipin, Captopril …

- Nhóm điều trị tăng lipid máu: còn gọi là nhóm giảm mỡ máu Nhóm này có tác dụng giảm tổng hợp lipid, tăng thoái hóa mỡ hay tái phân bố mỡ trong cơ thể Gồm Fenofibrat, Atovastatin …

- Nhóm chống choáng: thực chất là các thuốc kích thích hệ adrenergic của thần kinh thực vật gây co mạch, tăng huyết áp, tăng nhịp tim … gồm Adrenalin, Dopamin …

- Nhóm điều trị rối loạn tuần hoàn: nhóm này có tác dụng giãn hoặc co các vi mạch, tăng sức bền thành mạch, ổn định tình trạng tưới máu cho mô, giảm nguy cơ tái biến mạch máu Gồm Vinpocetin, Piracetam …

2 Một số vấn đề cần lưu ý:

- Chỉ được dùng thuốc tim mạch khi có toa, không được tự ý sử dụng hoặc ngưng dùng khi chưa có y lệnh của thầy thuốc

- Không dùng lại toa cũ để tự điều trị

- Khởi đầu với liều thấp, tăng dần đến liều thích hợp

- Trước khi ngưng phải giảm liều từ từ, không được ngưng đột ngột

- Trong khi điều trị, ngoài vấn đề dùng thuốc cần tuân thủ các liệu pháp điều trị không dùng thuốc như chế độ sinh hoạt, nghỉ ngơi, ăn uống

- Trước khi sử dụng nên làm các xét nghiệm kiểm tra

CÁC THUỐC GLYCOSID TIM

Suy tim là tình trạng giảm co bóp của cơ tim nên cung lượng tim không

đủ đáp ứng nhu cầu oxy cho cơ thể Suy tim sung huyết là tình trạng suy tim có

ứ máu trong các buồng tim và tĩnh mạch Các thuốc trợ tim gọi chung là glycosid trợ tim, là nhóm thuốc có nhân cyclopentanoperhydrophenanthren

Tất cả các thuốc glycosid tim đều có nguồn gốc từ thực vật, được chiết xuất từ nhiều loại thực vật: từ dương địa hoàng (gọi chung là Digitalis), sừng

trâu, sừng dê, hành biển (Scilla maririna), trúc đào, thông thiên

Dương địa hoàng Digitalin, Digoxin

Sừng trâu Strophantus H, Strophantus K, Ouabain

Bảng 12.1 Phân loại thuốc trợ tim theo nguồn gốc

Các glycosid tim có cấu trúc hóa học gần giống nhau và cùng một cơ chế tác dụng Glycosid tim tăng cường sự co bóp cơ tim, giúp tim bóp tống máu

hiệu quả hơn Glycosid tim có cấu tạo phức tạp, khi thuỷ phân cho 2 phần:

- Phần đường (glycon): không có tác dụng dược lý, chỉ làm tăng khả năng hòa tan và hấp thu glycosid

- Phần genin (aglycon): cấu trúc steroid (khung phenanthren) quyết định tính chất dược lý của thuốc Số lượng nhóm OH trong phần này quyết định tác dụng của thuốc thông qua việc thay đổi tính hòa tan lipid, mức độ gắn với protein huyết tương cũng như chuyển hóa thuốc ở ống thận

 Cơ chế tác dụng:

Ion Ca2+ có tác dụng hoạt hoá myosin-ATPase để cung cấp năng lượng cho các sợi actin trượt trên sợi myosin, gây ra sự co cơ Bình thường, sau mỗi hiệu điện thế hoạt động của tế bào cơ tim sẽ đẩy 1 ion Ca2+ ra ngoài và nhập 4 ion Na+vào trong tế bào cơ tim

Các thuốc glycosid tác dụng bằng cách ức chế hoạt động của men ATPase nên ngăn cản hoạt động của bơm Na+-K+ ATPase Vì vậy ức chế bơm Na+ ra ngoài, làm tăng nồng độ ion Na+ trong tế bào, gây cản trở hệ thống trao đổi Na+

và Ca2+, làm tăng nồng độ Ca+ nội bào nên gây tăng áp lực co bóp của cơ tim

Sơ đồ 12.1 Cơ chế tác dụng của glycosid

Ngoài ra, ATPase của các tế bào nhận cảm áp lực ở cung động mạch chủ

và xoang động mạch cảnh cũng rất nhạy cảm với glycosid Khi ATPase bị ức chế, tần số phóng “xung giảm áp” hướng tâm tăng, kích thích trung tâm phó giao cảm và làm giảm trương lực giao cảm Vì vậy, các glycosid còn có tác dụng làm chậm nhịp tim

Như vậy, glycosid làm cho tâm thu ngắn và mạnh, tâm trương dài ra, nhịp tim chậm lại Nhờ đó, tim được nghỉ nhiều hơn, cung lượng tim tăng và nhu cầu oxy giảm Glycosid còn làm giảm dẫn truyền nội tại và tăng tính trơ của cơ tim nên còn có tác dụng điều trị loạn nhịp

1 Digoxin:

Glycosid của Digitalis lanata

Một số biệt dược: Digoxin, Lanoxin, Digitoxin

- Nhịp tim dưới 60 lần/phút, bloque tim hoàn toàn, bloque nhĩ thất độ II

- Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn

Dùng thận trọng khi giảm chức năng thận, thiểu năng giáp, nhồi máu cơ tim cấp, trường hợp người cao tuổi, tình trạng giảm Kai máu, tăng Calci máu… Tăng Ca2+ máu, giảm K+ máu là nguy cơ làm tăng độc tính digitalis

 Tác dụng phụ:

Chán ăn, buồn nôn, nôn, nhịp chậm xoang, bloque nhĩ thất, loạn nhịp, nhức đầu, chóng mặt, tăng kali máu, đau bụng, tiêu chảy, nhìn mờ, mắt nhìn có quầng vàng hoặc xanh lá cây, nhìn đôi, sợ ánh sáng …

 Liều lượng-Cách dùng:

- Duy trì: uống 125-500g hoặc tiêm 100-350g

- Tấn công: khởi đầu tiêm 500-750g hoặc uống 750-1000g Sau đó có thể nhắc lại mỗi 3 giờ với liều tiêm 250g hoặc uống 500g

- Trẻ em: tấn công dùng liều 15g/kg, duy trì dùng liều 7g/kg

 Một số lưu ý:

- Phải làm ion đồ trước khi dùng thuốc Đảm bảo Ca2+ máu không tăng và K+máu không giảm mới được sử dụng

- Không dùng viên nén cho trẻ em < 5 tuổi

- Dung dịch pha loãng dùng ngay khi pha

- Thuốc dạng bột màu trắng, vị đắng, không tan trong nước, ít tan trong ethanol, tan trong cloroform

- Tác dụng và chỉ định giống Digoxin nhưng dùng ít phổ biến hơn

 Chống chỉ định:

- Suy tim kèm mạch chậm

- Viêm cơ tim cấp

- Thoái hóa cơ tim

- Nghẽn nhĩ thất

 Liều dùng:

Liều dùng thấp hơn Digoxin:

- Tấn công: dùng liều 0,3-0,4mg/ngày, chia 2-3 lần

- Liều duy trì 0,05-0,2mg/ngày, uống 1 lần/ngày

2.2 Ouabain:

- Có nguồn gốc từ hạt cây sừng trâu (strophanthus gratus Franchet), họ trúc đào (Apocyanaceae)

- Một số biệt dược: Strophantin G, Strofantosid G …

- Bột kết tinh trắng hoặc không màu, ít tan trong nước

- Thuốc có thể gây nôn, tiêu chảy, rung thất

 Chỉ định-Liều dùng:

- Trường hợp cấp cứu: tác dụng rất nhanh sau khi tiêm khoảng 5-10 phút

- Liều dùng: 0,25-0,5mg, tiêm tĩnh mạch chậm 1 lần/ngày

 Chống chỉ định:

- Nhồi máu cơ tim, viêm màng trong tim cấp

- Không dùng chung với thuốc cường tim

2.3 Neriolin:

- Một số biệt dược: Oleandrin, Oleandrosid …

- Thuốc có tác dụng cường tim, thải trừ nhanh, ít gây tích luỹ và có tác dụng lợi tiểu mạnh

- Thuốc được chỉ định cho suy tim, bệnh van tim

- Chống chỉ định: nhồi máu cơ tim, viêm cơ tim, nhịp tim < 60 lần/phút

- Liều dùng 0,25-0,5mg, tiêm tĩnh mạch 1 lần/ngày

NHÓM CHỮA LOẠN NHỊP

Loạn nhịp là sự chệch khỏi nhịp tim bình thường Nguyên nhân là do bất thường trong tạo xung động hoặc vị trí phát xung động đưa đến rối loạn hoạt động co bóp của tâm nhĩ và tâm thất

Hai cơ chế chính gây ra loạn nhịp là hiện tượng tăng tính tự động và hiện tượng vào lại Thuốc điều trị loạn nhịp có tác dụng điều hòa nhịp tim, giúp tim

co bóp đều đặn hơn thông qua các cơ chế:

- Làm giảm tính tự động ở các ổ tạo nhịp

- Ức chế tính tự động "nẩy cò": ngăn hiện tượng thành lập đường cong điện thế hoạt động

- Loại bỏ vào lại: kéo dài tính trơ và làm chậm dẫn truyền

- Điều chỉnh các hoạt động của thần kinh giao cảm, phế vị

Các thuốc điều trị loạn nhịp được phân loại như sau:

IB Làm ngắn thời kỳ trơ Lidocain, Phenyltoin, Tocainid

IC Làm chậm dẫn truyền Encainid, Flecainid, Propafenon

II Ức chế thụ thể β-adrenergic Propranolol, Atenolol

III Ức chế kênh K+ Amiodaron, Sotalol, Bretylium

IV Ức chế kênh Ca2+ Verapamil, Diltiazem

Bảng 12.2 Phân loại thuốc chữa loạn nhịp

Các thuốc chữa loạn nhịp không có tác dụng điều trị nguyên nhân mà chỉ chữa triệu chứng, ngăn hoặc cắt cơn loạn nhịp do bất cứ nguyên nhân nào

ở thận, gan, tim, phổi và thải trừ qua thận 60% ở dạng không biến đổi

Thuốc có tác dụng chống loạn nhịp tim và gây tê nhẹ

 Chỉ định:

- Loạn nhịp thất

- Ngoại tâm thu

- Dự phòng tái phát và điều trị ngoại tâm thu sau nhồi máu

- Suy tim, suy thận nặng

- Ngộ độc digitalis, giảm K+ máu …

Là dẫn xuất của benzofuran, công thức giống Thyroxin

Biệt dược: Cordarone

 Đặc điểm:

Thuốc tan nhiều trong chất béo, đào thải cực chậm, tích luỹ trong cơ thể nên tác dụng phụ kéo dài

Thuốc ít dùng vì gây độc nhiều: ức chế tim, tụt huyết áp, suy tim, dị cảm, run, lắng đọng ở giác mạc, da …

- Suy tuần hoàn, tụt huyết áp

- Có thai, đang cho con bú

 Liều lượng-Cách dùng:

Liều dùng 1 viên 200mg/lần, uống 3 lần/ngày

Thuốc có thể gây tương tác với Quinidin, Diltiazem, Digitalis, chẹn beta, thuốc kháng đông, lợi tiểu …

Thuốc bán theo toa, tránh ẩm

Bột kết tinh màu trắng, ít tan trong nước

Thuốc có tác dụng giảm tính kích thích của cơ tim, kéo dài thời gian trơ, gây giảm co bóp, giãn mạch, tăng nhịp xoang, giảm huyết áp

 Chỉ định-Cách dùng:

- Chỉ định chính là phòng ngừa tái phát rung nhĩ, cuồng động nhĩ

- Liều dùng 200-300mg/lần, ngày uống 3 lần

 Tác dụng phụ:

Tác dụng phụ thường gặp: mắc ói, tiêu chảy, ù tai, rối loạn thị giác, giảm thính lực, nhức đầu, mê sảng …

 Chống chỉ định:

- Suy tim sung huyết

- Hạ K+ máu, QT kéo dài trên ECG, mạch chậm

- Nhiễm khuẩn cấp, đang có thai

Thuốc bán theo toa, bảo quản tránh ẩm

4 Adenosin:

 Đặc điểm:

Adenosin là chất chủ vận purin, có tác dụng làm giãn mạch vành, giãn mạch ngoại biên, giảm lực co cơ tim, ức chế nút xoang và làm chậm dẫn truyền nút nhĩ thất

Adenosin trong tế bào chuyển hóa nhanh do phosphoryl hóa thành adenosin monophosphat dưới tác động của men adenosinkinase hoặc do khử amin thành inosin nhờ men adenosindesaminase Vì vậy, dùng được trong suy gan, suy thận

 Chỉ định-Cách dùng:

- Chỉ định cho trường hợp nhịp nhanh kịch phát

- Liều lượng: khởi đầu 6mg, có thể lặp lại sau 2 phút

Biệt dược: Rythmodan

- Cơ chế tác dụng gần giống với Quinidin

- Thuốc đường uống có tác dụng mạnh và dung nạp tốt

- Thuốc không gây hạ huyết áp

 Chỉ định:

- Loạn nhịp thất

- Loạn nhịp do nhiễm độc Digitalis

- Dự phòng loạn nhịp do nhồi máu, sau điều hoà bằng sốc điện

Cơ tim chỉ chiếm 0,5% trọng lượng cơ thể nhưng khi nghỉ ngơi cũng lưu giữ đến 5% lưu lượng tim Cơ tim lấy khoảng 80-90% oxy của dòng máu qua cơ tim Khi cố gắng, xúc động hoặc dùng cathecholamin, tim phải tăng cường độ làm việc, nhu cầu oxy chỉ được thỏa mãn bằng cách tăng lượng máu cung cấp cho tim

Nguyên nhân là do giảm lưu lượng mạch vành do xơ vữa hay co thắt mạch vành, do tăng nhu cầu oxy của cơ tim hoặc giảm nồng độ oxy máu

Chữa đau thắt

ngực

Nitrat hữu cơ

Nitroglycerin, Isosorbid dinitrat, Isosorbid mononitrat, Isosorbid trinitrat

β-Blocker Propranolol, Atenolol, Nadolol,

Tăng tưới máu Nitroglycerin Giảm nhu cầu Lidocain, β-Blocker

Tan huyết khối Alteplase, Anistreplase, Reteplase,

Streptokinase Chống đông (kháng t.cầu) Aspirin, Heparin, Warfarin Điều trị suy tim (ức chế

men chuyển – ACE)

Captopril, Enalapril, Lisinopril, Benazepril

Bảng 12.3 Phân loại thuốc chữa đau thắt ngực

a Nhóm trị đau thắt ngực:

Thuốc giúp cải thiện tuần hoàn cơ tim với 3 tác dụng chính:

- Tăng cung cấp oxy, tưới máu cho cơ tim

- Giảm sử dụng oxy bằng cách giảm nhu cầu co bóp của cơ tim

- Giảm đau

Nhóm chữa đau thắt ngực được chia làm 4 nhóm chính:

- Nhóm Nitrat hữu cơ: gây giãn mạch vành

- Nhóm β-blocker: giảm nhịp tim, giảm nhu cầu oxy cơ tim

- Nhóm ức chế kênh Ca2+: làm giãn cơ trơn mạch máu và giảm dẫn truyền xung điện ở tim

- Nhóm ổn định tuần hoàn

b Nhóm điều trị nhồi máu cơ tim:

Mục đích là giảm đau, giảm lo âu, hạn chế vùng nhồi máu lan rộng, phục hồi thiếu máu, hạn chế các biến chứng, cải thiện chất lượng sống

- Nhóm giảm đau, giãn mạch, tăng cung cấp máu

- Nhóm giảm nhu cầu

- Nhóm tan huyết khối

- Nhóm chống đông, kháng tiểu cầu

- Nhóm điều trị suy tim: ức chế men chuyển đổi

Các thuốc tăng cung cấp có thể sử dụng được trong tất cả các trường hợp đau thắt ngực do thiếu máu cục bộ trong khi nhóm giảm nhu cầu chỉ có hiệu quả khi đau ngực do tăng hoạt động hệ tim mạch

 Cơ chế tác dụng:

Các thụ thể của nitrat có chứa nhóm sulfhydryl, nhóm này khử nitrat thành nitrat vô cơ và NO NO được giải phóng sẽ hoạt hoá guanylyl cyclase làm tăng tổng hợp GMP vòng (GMPc) Sau khi qua một số phản ứng, GMPc xúc tác

dẫn đến khử phosphoryl chuỗi nhẹ của myosin (myosin LC - light chain myosin)

gây giãn cơ, vì vậy làm tăng tưới máu đến cơ tim

Thuốc làm giãn tất cả cơ trơn, không ảnh hưởng đến cơ tim và cơ vân Thuốc làm giảm nhu cầu tiêu thụ oxy của cơ tim, tái phân phối máu và làm tăng tuần hoàn phụ vùng cơ tim Nitroglycerin cần có cystein mới chuyển thành nitrosothiol Vì vậy, dùng lâu tác dụng sẽ giảm (hiện tượng quen thuốc) Do đó, cần dùng ngắt quãng để hồi phục cystein Riêng Nitroprussiat trong quá trình chuyển hoá không cần cystein nên không có hiện tượng quen thuốc

Sơ đồ 12.2: Cơ chế tác dụng giãn cơ trơn của nhóm thuốc nitrat

1 Nitroglycerin:

Thuốc chữa đau thắt ngực nhóm nitrat

Một số biệt dược: Lenitral, Nitrobid, Nitrocor

- Điều trị đau thắt ngực mọi thể

- Cấp cứu cơn đau thắt ngực

- Suy tim sung huyết

- Nghi ngờ nhồi máu

Thận trọng trong tăng nhãn áp, huyết áp thấp, đang uống rượu

- Không dùng kéo dài vì dễ gây nguy cơ lệ thuộc thuốc

Thuốc bảo quản tránh ẩm, ánh sáng

2 Isosorbid dinitrat:

Thuốc chữa đau thắt ngực nhóm nitrat hữu cơ

Biệt dược: Risordan, Sorbitrate, Coradur, Sorate, Iso-bid, Disorlon

 Đặc điểm:

Thuốc hấp thu tốt qua dạ dày, ruột Dạng uống hấp thu tốt hơn ngậm dưới lưỡi Giống với Nitroglycerin, tác dụng giãn mạch của Isosorbid dinitrat phụ thuộc vào sinh khả dụng và chuyển hóa của thuốc Cần phải có cystein thì các nitrat mới chuyển thành nitrosothiol (tiền chất của NO) Do đó, dùng lâu ngày sẽ gây hiện tượng “quen thuốc”

 Cách dùng:

- Ngậm dưới lưỡi hoặc nhai: 2,5-10mg/lần, 2-3 giờ/lần đến khi hết đau

- Tăng liều từ từ để tránh tụt huyết áp tư thế đứng và đau đầu, khi dùng liều cao không được ngưng đột ngột

Thuốc tránh ẩm, nhiệt độ bảo quản từ 15 – 30oC, kín

3 Isosorbid mononitrat:

Thuốc chữa đau thắt ngực nhóm nitrat hữu cơ

Các biệt dược: ISMN, Isomonit

 Chỉ định:

- Đau thắt ngực

- Suy tim nặng (kết hợp Glycosid tim, lợi tiểu, giãn mạch )

- Tăng huyết áp động mạch phổi

Thuốc điều trị đau thắt ngực, ổn định tuần hoàn

Các biệt dược: Vosfarel, Vastarel, Cardimax, Metazin

- Không dùng khi suy tim, truỵ mạch

- Thận trọng khi giảm chức năng thận, gan, khi mang thai, đang cho con bú

 Tác dụng phụ:

Đau đầu, buồn nôn, tiêu chảy, dát sẩn, mày đay …

 Liều lượng-Cách dùng:

- Dạng viên: 1 viên, 2-3 lần/ngày Uống vào đầu bữa ăn

- Dung dịch uống: 40-60giọt/ngày chia 2 - 3 lần

Tránh ẩm, ánh sáng, nhiệt độ bảo quản dạng viên từ 15 – 30oC

NHÓM THUỐC HẠ ÁP

Bệnh tăng huyết chia thành 2 dạng chính: bệnh tăng huyết áp (tăng huyết

áp nguyên phát) và tăng huyết áp triệu chứng (tăng huyết áp thứ phát)

 Cơ chế tác dụng:

Sơ đồ 12.3 Cơ chế tác dụng của các nhóm thuốc hạ áp

Phần lớn trường hợp là tăng huyết áp nguyên phát, không tìm được nguyên nhân nên ta phải dùng thuốc tác động lên các khâu của cơ chế điều hòa huyết áp để đưa huyết áp về mức an toàn

Cơ chế bệnh sinh của tăng huyết áp rất phức tạp Huyết áp phụ thuộc vào lưu lượng của tim và sức cản ngoại vi Hai yếu tố này lại phụ thuộc vào hàng loạt các yếu tố khác như hoạt động của hệ thần kinh trung ương và hệ thần kinh thực vật, của vỏ và tuỷ thượng thận

Co mạch

TĂNG HUYẾT ÁP

Tăng thể tích máu

Yếu tố quan trọng trong tăng huyết áp là kháng lực từ các động mạch và mao mạch Thuốc hạ áp tác động bằng cách giảm sức cản ngoại biên, giảm dung lượng tĩnh mạch, giảm thể tích dịch ngoại bào và lưu lượng tim

Như vậy, các thuốc chữa tăng huyết áp chỉ có tác dụng chữa triệu chứng của bệnh

Benzothiaziepin -Thế hệ 1: Diltiazem

-Thế hệ 2: Clentiazem

Phenylalkylamin -Thế hệ 1: Verapamin

-Thế hệ 2: Gallopamid, Anipamil (-) men chuyển

Nhóm kháng

Adrenergic

Methyldopa Methyldopa Imidazolin Clonidin

Tiêu chí quan trọng nhất khi điều trị tăng huyết áp là phải đạt được huyết

áp mục tiêu với ít tác dụng phụ nhất để giảm tổn thương cơ quan đích, giảm các biến chứng ở tim mạch nhờ đó hạ thấp tỷ lệ mắc bệnh và tỷ lệ tử vong Vì vậy, điều trị tăng huyết áp bằng thuốc phải kết hợp với các liệu pháp không dùng thuốc như giảm cân, thể dục thể thao, hạn chế muối Natri, bỏ hút thuốc, tiết chế uống rượu …

 Tiêu chuẩn thuốc hạ áp lý tưởng:

- Thuốc có tác dụng hạ áp tốt: hạ từ từ, êm dịu, kéo dài, hạ cả chỉ số tối đa lẫn tối thiểu làm mất đỉnh tăng huyết áp trong ngày

- Không làm mạch nhanh, không làm mạch chậm, tránh được nguy cơ nghẽn nhĩ thất

- Không làm giảm sức co bóp của cơ tim, nhất là thất trái

- Dùng được cho nhiều đối tượng: suy thận, tiểu đường, tăng lipid máu

- Khi ngừng thuốc không có hiện tượng “dội ngược”

 Đối tượng cần điều trị bằng thuốc hạ áp:

- Người có chỉ số huyết áp cao hơn 140/90mmHg

- Có tổn thương cơ quan đích hoặc có đái tháo đường, dù cho chỉ số huyết áp còn ở giới hạn

Mục tiêu của điều trị tăng huyết áp là đưa chỉ số huyết áp về chuẩn

<140/90mmHg

 Nguyên tắc sử dụng thuốc hạ áp:

- Điều trị dựa vào huyết áp mục tiêu

- Huyết áp tâm thu cho biết nguy cơ tim mạch tức thì, huyết áp tâm trương giúp dự hậu lâu dài

- Áp dụng phương thức từ đơn đến đa trị liệu, từ liều thấp đến liều cao

- Khởi dầu nên chọn lợi tiểu Thiazid hoặc -blocker

- Nếu điều trị khởi đầu 1-3 tháng mà vẫn không kiểm soát được huyết áp mục tiêu thì thay bằng kiểu nối tiếp hoặc bậc thang

- Ưu tiên chọn thuốc dùng 1 lần trong ngày

- Nếu huyết áp chưa kiểm soát đầy đủ thì điều chỉnh liều mỗi 1-2 tháng Khi huyết áp ổn định ít nhất 1 năm thì giảm liều

- Chọn thuốc dựa vào tác dụng dược lý, tiện dụng, kinh tế, cơ địa, lứa tuổi

 Vấn đề phối hợp thuốc:

Khi phối hợp cần tuân thủ các nguyên tắc:

- Không phối hợp các thuốc cùng nhóm

- Phối hợp các thuốc khác cơ chế, tác dụng trên các thụ thể khác nhau

- Phối hợp để giảm tác dụng phụ

Lưu ý: tăng huyết áp giai đoạn I chưa cần phối hợp thuốc nhưng giai đoạn

II và III nhất thiết phải phối hợp

1 Nifedipin:

Thuốc hạ áp nhóm ức chế kênh calci, dẫn xuất của dihydropyridin

Một số biệt dược: Adalat, Timol, Nifehexal, Cordaflex, Depin …

 Đặc điểm:

Thuốc được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa Thuốc chuyển hóa qua gan, thải trừ chủ yếu qua thận, một phần nhỏ chuyển hóa qua ruột

 Cơ chế tác dụng:

Bằng cách tương tác đặc hiệu với kênh calci ở màng tế bào, thuốc ức chế chọn lọc dòng calci đi vào tế bào cơ trơn mạch máu ở các tiểu động mạch và cơ tim nên làm giảm sức cản ngoại biên và lưu lượng tim

 Chỉ định và liều lượng:

- Tăng huyết áp: 10-40mg/lần, ngày uống 2 lần

- Dự phòng đau thắt ngực: dùng thuốc tác dụng chậm và kéo dài 10-40mg/lần, ngày uống 2 lần

- Hội chứng Raynaud: dùng viên nang dạng tác dụng nhanh, 5-20mg * 3/ ngày

 Chống chỉ định:

- Mẫn cảm dihydropyridin

- Sốc do tim

- Cơn đau cấp trong đau thắt ngực không ổn định

- Rối loạn chuyển hoá Porphyrin

- Hẹp động mạch chủ

- Nhồi máu cơ tim trong vòng 1 tháng

Thận trọng khi giảm chức năng thận, gan, suy thất trái, tiểu đường, thời

kỳ mang thai, đang cho con bú

 Tác dụng phụ:

Đỏ bừng mặt, táo bón, nặng ngực, đánh trống ngực, buồn nôn, hạ huyết

áp, nổi ban, vú to ở nam, viêm da nhạy cảm, đau cơ

Thuốc bán theo toa, bảo quản tránh ẩm, ánh sáng

 Một số thuốc hạ áp ức chế kênh calci khác:

1.1 Thế hệ 1:

Thuốc nhóm này ức chế kênh calci trên tất cả các mô, tác dụng phụ trên tim nhiều

1.1.1 Verapamil:

- Thuốc hạ áp ức chế kênh calci nhóm không DHP

- Biệt dược: Calan, Isoptin…

- Tác dụng ưu thế trên tim, ức chế xoang làm chậm dẫn truyền nhĩ thất, làm giảm co bóp tim

- Chỉ định trong tăng huyết áp và loạn nhịp

- Liều dùng: 240-480mg/ngày

1.1.2 Diltazem:

- Thuốc hạ áp ức chế kênh calci nhóm không DHP

- Biệt dược: Dilcardia, Dilzem, Hebesser, Tildiem, Cardiazem…

- Thuốc ít gây phản xạ bù nước và nhịp tim nhanh Thuốc gây chậm nhịp, ức chế nhĩ thất

- Chỉ định trong tăng huyết áp và loạn nhịp

- Thuốc hạ áp ức chế kênh calci nhóm dihydropyridin (DHP)

- Biệt dược: Amlor, Lodipin, Lopin, Amlohexal, Norvasc…

- Chỉ định chính là dự phòng cơn đau thắt ngực và tăng huyết áp

- Khởi đầu liều 5mg, ngày 1 lần, nếu không hiệu quả có thể tăng lên 10mg/ngày

- Không cần điều chỉnh khi phối hợp với thuốc lợi tiểu

1.2.2 Felodipin:

- Thuốc hạ áp ức chế kênh calci nhóm dihydropyridin (DHP)

- Biệt dược: Plendil…

- Chỉ định trong tăng huyết áp, liều 5-10mg/ngày

2 Captopril:

Thuốc hạ áp nhóm ức chế men chuyển đổi (CAE)

Biệt dược: Lopril, Capoten, Captolan, Renitec, Epsitron, Tensiomin

 Chỉ định:

- Tăng huyết áp, đặc biệt trường hợp cao huyết kèm suy tim, tiểu đường

- Suy tim sau nhồi máu cơ tim ổn định

- Tăng huyết áp duy trì: 6,25-12,5mg/ngày

- Cơn tăng huyết áp cấp: 12,5-25 mg, lặp lại 1-2 lần cách 30-60 phút

- Suy tim: 6,25-50 mg/lần, 2 lần/ngày

Thuốc tránh ẩm, nhiệt độ bảo quản dạng viên dưới 30oC

 Một số thuốc có tác dụng tương tự:

2.1 Enalapril:

- Biệt dược: Vasotec, Renitec, Nuril, Benalapril, Enyd …

- Hiệu quả hạ áp tốt hơn captopril

Thuốc tác dụng bằng cách giảm lưu lượng tim do giảm dẫn truyền, giảm

co bóp, giảm tiết renin và giảm trương lực giao cảm trung ương

Đây là một trong những thuốc được lựa chọn đầu tiên trong điều trị tăng huyết áp vì đáp ứng và dung nạp tốt

 Chỉ định-Cách dùng:

- Tăng huyết áp: liều khởi đầu 20-40mg/lần, 2 lần/ngày

- Đau thắt ngực: 80 -300mg/ngày, chia 2-4 lần

- Loạn nhịp: 10-30mg/lần, 3-4 lần/ngày

- Đau nửa đầu: khởi đầu 80mg/ngày, chia làm nhiều lần

- Run vô căn: liều khởi đầu 40mg/lần, 2 lần/ngày

 Chống chỉ định:

- Sốc tim, nhịp xoang chậm

- Suy tim sung huyết

- Biệt dược: Tenormin, Betacard …

- Chỉ định: hội chứng cường tim, Tăng huyết áp, mạch vành, loạn nhịp nhanh

- Biệt dược: Metohexal, APO-Metoprolol …

- Liều dùng 50-100mg, uống 2 lần/ngày

3.6 Sotalol:

- Biệt dược: Sotahexal …

- Liều dùng 80mg, 2-3 lần/ngày

4 Methyldopa:

Thuốc hạ áp nhóm liệt giao cảm trung ương

Biệt dược: Aldomet …

Thuốc làm giảm huyết áp ở cả tư thế đứng và tư thế nằm, không ảnh hưởng trực tiếp đến chức năng tim và thận

 Chỉ định:

- Tăng huyết áp thể vừa, mạn tính

- Tăng huyết áp thai kỳ

 Chống chỉ định:

- Mẫn cảm với thuốc

- Viêm gan, xơ gan

- U tế bào ưa crome

- Người đang dùng thuốc MAOI

- Thời kỳ đang cho con bú

 Tác dụng phụ:

Thuốc có thể gây khô miệng, mắc ói, tiêu chảy, nghẹt mũi, ác mộng, viêm gan, giảm tình dục …

 Liều lượng-Cách dùng:

- Liều dùng: 0,5-2g/ngày, chia làm 2-4 lần

- Tốt nhất nên uống buổi tối

Thuốc bảo quản tránh ẩm, ánh sáng

 Một số thuốc có tác dụng tương tự:

- Clonidin: dùng liều 0,2-1,2mg/ngày, biệt dược: Catapres …

- Guanabenz: liều dùng 8-32mg/ngày, biệt dược: Wytensin …

- Guanfacin: liều dùng 1-3mg/ngày, biệt dược: Tenex …

5 Reserpin:

Thuốc hạ áp nhóm liệt giao cảm ngoại biên

Biệt dược: Serpasil, Raucedyl …

 Đặc điểm:

Là alkaloid chiết từ rễ cây ba gạc (Rauwolfia serpentina) hoặc điều chế

bằng phương pháp tổng hợp Bột kết tinh trắng hoặc vàng nhạt, không mùi vị,

dễ tan trong cloroform, khó tan trong ethanol, không tan trong ether và nước

 Cơ chế tác dụng:

Thuốc gây cạn kiệt nguồn dự trữ catecholamin và serotonin ở đầu tận giao cảm ngoại biên Do đó gây giảm huyết áp, tim đập chậm, ức chế thần kinh trung ương

- Guanadrel: liều dùng 10-150mg/ngày, biệt dược: Hylorel …

- Guanethidin: liều dùng 10-100mg/ngày, biệt dược: Ismelin …

6 Hydralazin:

Thuốc hạ áp dẫn xuất của hydrazinophthalazin nhóm giãn mạch trực tiếp

Biệt dược: Apressoline …

 Đặc điểm:

Thuốc có ái lực cao với hệ cơ quanh động mạch, đào thải qua nước tiểu