B8 giang y3 dieu tri TANG HUYET AP 2017

Trình bày được phân loại, cơ chế tác dụng, tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp dụng điều trị của các thuốc chẹn kênh calci.. Trình bày được cơ chế tác dụng, tác dụng, tác dụng khô

Trang 1

THUỐC ĐIỀU TRỊ

TĂNG HUYẾT ÁP

Nguyễn Phương Thanh

ThS, BS

Bộ môn Dược Lý

Đại học Y Hà Nội

Email: nguyenphuongthanh.hmu@gmail.com

2

MỤC TIÊU

1 Kể tên được các nhóm thuốc thường dùng trong điều trị tăng

huyết áp.

2 Trình bày được phân loại, cơ chế tác dụng, tác dụng, tác dụng

không mong muốn và áp dụng điều trị của các thuốc chẹn kênh

calci.

3 Trình bày được cơ chế tác dụng, tác dụng, tác dụng không mong

muốn và áp dụng điều trị của nhóm thuốc ức chế enzym chuyển

dạng angiotensin.

muốn và áp dụng điều trị của nhóm thuốc kháng receptor AT 1.

muốn và áp dụng điều trị của thuốc ức chế renin: aliskiren.

3

CÁC PHẦN TRÌNH BÀY

 Mục tiêu

 I Tổng quan về Tăng huyết áp (THA)

 II Thuốc chẹn kênh calci

 III Thuốc tác động lên hệ renin angiotensin

 IV Một số thuốc khác

 V Lựa chọn thuốc

 VI Thuốc điều trị tăng HA lý tưởng

4

I TỔNG QUAN TĂNG HUYẾT ÁP

 Tăng huyết áp (THA): (National Heart Foundation of Australia 2016)

HA tâm thu HA tâm trương

Bình thường 120 - 129 80 - 84 Bình thường cao 130 - 139 85 - 89 THA giai đoạn 1 (nhẹ) 140 - 159 90 - 99 THA giai đoạn 2 (vừa) 160 - 179 100 - 109 THA giai đoạn 3 (nặng)  180  110 THA tâm thu đơn độc > 140 < 90

5

I TỔNG QUAN TĂNG HUYẾT ÁP

Định nghĩa MỚI theoACC/AHA 2017: HA  130/80 mm Hg

Huyết áp JNC 7 2003 ACC/AHA 2017

< 120 và < 80 Bình thường Bình thường

120 – 129 và < 80 Tiền tăng HA HA cao (elevated blood pressure)

130 – 139 hoặc 80 - 89 Tiền tăng HA Tăng HA giai đoạn I

140 – 159 hoặc 90 - 99 Tăng HA giai đoạn I Tăng HA giai đoạn II

≥ 160 hoặc ≥ 100 Tăng HA giai đoạn II Tăng HA giai đoạn II

Thay đổi lối sống như thế nào?

6

Trang 2

Cơ chế điều hòa huyết áp

7

HUYẾT ÁP CUNG LƯỢNG TIM SỨC CẢN NGOẠI VI

Renin (Angiotensin)

Thể tích máu

THẬN

Na +

TKTV

β1 α

TIM MẠCH MÁU

Kênh Calci Giãn trực tiếp

THUỐC ĐIỀU TRỊ THA

Nhóm 1 Thuốc lợi niệu

Nhóm 2 Thuốc tác dụng trên TK giao cảm

Nhóm 3 Thuốc giãn mạch trực tiếp

Nhóm 4 Thuốc chẹn kênh calci

Nhóm 5 Thuốc tác động lên hệ Renin-Angiotensin

Nhóm 6 Thuốc khác: an thần, ?

8

II THUỐC CHẸN KÊNH CALCI

9

KÊNH CALCI

 Týp L : Có ở thành động mạch (đặc biệt ở các tiểu

động mạch), cơ tim Ngoài ra: phế quản, dạ dày-ruột,

tử cung

ở nút xoang và nút nhĩ thất

10

11

Ca ++

Ca ++ - Troponin (Calmodulin)

MLCK* Myosin-LC-Kinase

(MLCK) Myosin-LC Myosin-LC-PO4

Co bóp Giãn

Actin

Ngoài tế bào Trong tế bào

Thuốc chẹn kênh calci

(-)

Ca ++

(-)

VAI TRÒ CỦA KÊNH CALCI

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

mạch)- Ngăn cản dòng calci vào tế bào:

truyền.

gây giãn cơ trơn

và các tuyến tiết ít chịu ảnh hưởng của thuốc này

12

Trang 3

PHÂN LOẠI

13

Nhóm dẫn xuất Thế hệ 1 Thế hệ 2 Thế hệ 3

Dihydropyridin

(DHP) Nifedipin

Nicardipin, nimodipin, isradipin, felodipin….

Amlodipin

Benzothiazepin Diltiazem Clentiazem

Phenylalkylamin Verapamil

-TÁC DỤNG

Trên cơ trơn: Giãn cơ khí-phế quản, tiêu hóa, tử cung v.v

Trên mạch: Giãn mạch vành, mạch não

Giãn tiểu ĐM ngoại vi

Trên tim:  các hoạt động tim, giảm nhu cầu oxy

 tưới máu cho vùng dưới nội mạc

 dẫn truyền

Mức độ ưu tiên trên tim, mạch khác nhau:

14

Loại Mức độ ưu tiên

Dẫn xuất Dihydropyridin (DHP) Tim < Mạch

D/x Benzothiazepin Tim = Mạch

D/x Phenylalkylamin Tim > Mạch

TÁC DỤNG

Tổng hợp các tác dụng:

15

Tác dụng Thuốc chẹn kênh calci Chỉ định

Giãn vành

DHP

Diltiazem

Verapamil

Đau thắt ngực, co thắt mạch vành

Giãn tiểu động mạch

ngoại vi DHP

- Tăng huyết áp

- Bệnh Raynaud Giãn mạch não Nimodipin

- Xuất huyết dưới màng nhện

- Chóng mặt nguyên nhân tuần hoàn tiền đình

Chậm dẫn truyền nhĩ

-thất Verapamil

- Cơn nhịp nhanh trên thất

- Rung nhĩ/Flutter nhĩ đáp ứng thất nhanh.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

 Cơn nóng bừng, nhức đầu, chóng mặt -

nên dùng cùng với thuốc chẹn beta

gan, dị ứng, v.v

16

ÁP DỤNG ĐIỀU TRỊ

trường hợp THA

THA kèm suy thận.

17

ÁP DỤNG ĐIỀU TRỊ CHỈ ĐỊNH

1 Điều trị tăng huyết áp.

mạn tính)

(Non – DHP).

18

Trang 4

CHỈ ĐỊNH:

amlodipin).

(nimodipin)

19

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: (tùy thuộc từng thuốc cụ thể)

20

MỘT SỐ CHẾ PHẨM

21

Câu hỏi thảo luận

thất, cơn đau thắt ngực

phát trên thất

tim

thất

22

kèm theo suy tim NYHA III/IV Bác sĩ đã không lựa chọn amlodipin để điều trị THA trên bệnh nhân này Lý do nào hợp lý nhất:

hợp này

chứng như phù phổi

điều trị suy tim digoxin

23

III THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN

HỆ RA

Hệ Renin Angiotensin Aldosteron

tiết renin  thông qua enzym chuyển làm tăng HA

24

Trang 5

Angiotensinogen

Angiotensin I

Angiotensin II

Receptor AT1

Thượng thận

 tiết aldosteron

Mạch

Co mạch

THT Na +

Renin

Enzym chuyển (ECA)

Kininogen

Bradykinin

Heptapeptid (mất hoạt tính)

Giãn mạch thải Na +

Hạ HA Kalikrein

Não ; Tim Kích thích giao cảm Phì đại thất trái

Viêm, ho

(-)

26

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

 Chuyển angiotensin I -> angiotensin II (có hoạt

tính): co mạch và chống thải Natri

 Làm mất hoạt tính của bradykinin là chất gây

giãn mạch và tăng thải Natri

thông qua các receptor trong đó AT1 được biết

rõ nhất

thận, v.v : gây co mạch, tăng giữ Na, ức chế

tiết renin, tăng aldosteron, tăng co bóp cơ tim

27

1 Thuốc ức chế enzym chuyển

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

 Ức chế ECA - > angiotensin I không chuyển thành angiotensin II và ngăn cản giáng hóa bradykinin -> giãn mạch, thải muối: Hạ huyết áp

28

TÁC DỤNG

 Trên mạch, HA

• Giãn mạch, tăng thải Na+, hạ HA

mọi lứa tuổi

 Chuyển hóa

29

TÁC DỤNG

 Trên tim

thất trái

 Điều trị suy tim

suy vành

30

Trang 6

CHỈ ĐỊNH VÀ CHỐNG CHỈ ĐỊNH

 Chỉ định:

• Tăng huyết áp

• Suy tim

• ST sung huyết sau nhồi máu cơ tim, cơn đau thắt ngực

• Bệnh thận do đái tháo đường

 Chống chỉ định:

• Hẹp động mạch thận

• Hẹp ĐM chủ nặng

• Hạ HA

• Có thai, cho con bú

• Mẫn cảm

31

 Tác dụng không mong muốn:

2 bên

32

MỘT SỐ CHẾ PHẨM

Captopril 25mg (Captopen)

Enalapril 5, 10, 25 mg

(Renitec)

Perindopril 4mg (Coversyl)

Khác: Quinapril, benazepril, zofenopril,

lisinopril,

33

2 Thuốc đối kháng tại receptor AT1

receptor AT1

II

phụ gây ra bradykinin (ho, phù mạch)

3 Thuốc ức chế Renin

 Cơ chế : Gắn với renin làm mất hoạt tính ->

Angiotensinogen không chuyển thành Angiotensin I

 Chỉ định: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp thuốc khác (lợi tiểu nhóm thiazid) điều trị THA.

 Chế phẩm : Aliskiren (Tekturna) được FDA cấp phép

2007

 Chống CĐ : Dị ứng, phụ nữ có thai, tiền sử phù mạch

35

ACEI hoặc ARB?

36

Trang 7

IV THUỐC HẠ HA KHÁC

1 Thuốc giãn mạch trực tiếp

37

1 Thuốc giãn mạch trực tiếp

38

2 Thuốc tác động lên hệ giao cảm

ngoại vi

39

40

liệt

41

cung lượng Giảm hoạt tính renin

tim, đau thắt ngực

42

Trang 8

3 Thuốc lợi tiểu

tuần hoàn, giảm HA

hợp với thuốc khác

loạn chuyển hóa

43

VI THUỐC HẠ HA LÝ TƯỞNG

Hạ HA từ từ, êm dịu, kéo dài

Giảm cả HA tối đa và HA tối thiểu

Giảm cả ở người trẻ và người cao tuổi

Làm mất đỉnh tăng huyết áp trong ngày

trái

rối loạn lipid máu.

 Khi ngừng thuốc, không có nguy cơ "phản hồi".

44

45

TÀI LIỆU THAM KHẢO CHÍNH

 Bộ môn Dược lý Trường Đại học Y Hà Nội: Dược lý học lâm sàng –

NXBYH.

 Bộ Y tế- Dược thư Quốc gia Việt Nam – Hà Nội 2015.

 Các bộ môn Nội Trường Đại học Y Hà Nội: Điều trị học Nội

khoa-NXBYH.

 British national formulary (2016) BNF 67 British Medical Association

and Royal pharmaceutical society of Great

 Drug information (2008) American hospital formulary service (AHFS)

 Goodman & Gilman’s (2011): The pharmacological basis of

therapeutics 12th edition- McGraw- Hill.

Định dạng
Số trang	8
Dung lượng	308,92 KB